药剂学总复习资料Word文档格式.docx
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20)形成分子复合物茶碱+乙二胺?
氨茶碱(1:
120)(1:
5)复分解反应生成盐乙酰水杨酸+枸橼酸钠?
乙酰水杨酸钠+枸橼酸(1:
20)助溶剂分类无机化合物:
碘化钾有机酸极其钠盐:
水杨酸钠、苯甲酸钠、对氨基苯甲酸钠酰胺化合物:
烟酰胺、乙酰胺、尿素、乌拉坦d.使用增溶剂-表面活性剂概念影响增溶效果的因素、药物溶出度、影响药物溶出度的因素及增加药物溶出速度的方法
(一)溶出速度的表示方法Noyes-Whitney方程dc/dt=KS(CsC)K=D/Vh当CsC时,dc/dt=KSCs
(二)影响因素及增加方法因素:
S、T、V(C)、D、h增加药物溶出速度方法:
减小粒径;
升高温度;
加快搅拌熟悉:
1、药用溶剂的种类及性质水、非水溶剂、醇与多元醇、醚类2.介电常数和溶解度参数衡量溶剂极性的参数1.介电常数()-表示将相反电荷在溶液中分开的能力,溶剂极性2.溶解度参数(?
)-表示同种分子的内聚力?
,溶剂极性“极性相似相溶”原则第三章表面活性剂掌握:
1、表面活性剂的概念、表面活性剂的结构特征及吸附性表面活性剂(Surfactant,Surfaceativeagent)含义:
使液体的表面张力显着降低的物质。
结构特点:
长链有机化合物;
具有亲水、亲油基团表面活性剂的吸附性2、表面活性剂的分类、基本性质及应用一、离子型(阴离子型阳离子型两性离子型)
(一)阴离子型表面活性剂1、肥皂类(高级脂肪酸的盐,(RCOO-)nMn+)(C12C18)可溶性皂(碱金属皂-Na,K):
硬脂酸钾不溶性皂(金属皂-Ca,Mg,Al):
硬脂酸钙有机胺皂:
硬脂酸三乙醇胺皂用途:
乳化剂(外用制剂)2、硫酸化物(R?
O?
SO3-M+C12C18)硫酸化油:
硫酸化蓖麻油(土耳其红油)用途:
去污剂、润湿剂高级脂肪醇硫酸酯类:
月桂醇硫酸钠(十二烷基硫酸钠,SLS)用途:
乳化剂(外用制剂)3、磺酸化物(R?
SO3-M+)脂肪酸磺酸化物:
二辛基琥珀酸磺酸钠(阿洛索-OT)烷基磺酸化物:
十二烷基苯磺酸钠用途:
洗涤剂(日用化工用)
(二)阳离子表面活性剂季铵化合物、苯扎氯铵(洁尔灭)、苯扎溴铵(新洁尔灭)用途:
杀菌和防腐临床用于皮肤、粘膜、手术器械的消毒(三)两性离子表面活性剂天然:
卵磷脂-乳化剂(注射用乳剂)合成:
阳离子-胺盐(氨基酸型)“Tego”季胺盐(甜菜碱型)阴离子-羧酸盐、硫酸酯、磷酸酯用途:
兼具阴、阳离子表面活性剂的特性与作用二、非离子表面活性剂1.脂肪酸甘油酯单硬脂酸甘油酯,HLB34,W/O型辅助乳化剂2.多元醇型
(1)蔗糖脂肪酸酯HLB513O/W型乳化剂、分散剂
(2)脂肪酸山梨坦(脱水山梨醇脂肪酸酯类)(司盘,Spans)司盘80(Span80):
脱水山梨醇单油酸酯性质:
油溶性应用:
W/O型乳剂的乳化剂(3)聚山梨酯(聚氧乙烯脱水山梨醇脂肪酸酯类)(吐温,Tweens)吐温-80:
聚氧乙烯脱水山梨醇单油酸酯(Tween80);
聚山梨酯80(药典名称)性质:
水溶性应用:
增溶剂、O/W型乳化剂、润湿剂3.聚氧乙烯型
(1)聚氧乙烯脂肪酸酯类(聚乙二醇+长链脂肪酸)R?
COO?
CH2(CH2OCH2)n-CH2OH卖泽类(Myrij)Myrij52聚氧乙烯40硬脂酸酯性质:
增溶剂、O/W型乳化剂
(2)聚氧乙烯脂肪醇醚类(聚乙二醇+长链脂肪醇)R?
O(CH2OCH2)nH苄泽类(Brij)苄泽-30、苄泽-35:
聚乙二醇+十六醇、西土马哥、平平加O性质:
亲水性较强应用:
增溶剂、O/W型乳化剂4.聚氧乙烯聚氧丙烯共聚物泊洛沙姆(Poloxamer);
普朗尼克(Pluronic)HO(C2H4O)a?
(C3H6O)b?
(C2H4O)cHMw,液体固体PluronicF-68(Mw7500):
片状固体性质:
毒性小、刺激性小应用:
静脉注射用的乳化剂(O/W型)3、表面活性剂的基本性质(亲水亲油平衡值、表面活性剂胶束、增溶作用等)亲水亲油平衡值(HLB值)概念混合表面活性剂的HLB值计算:
表面活性剂的增溶作用
(一)胶束增溶
(二)温度对增溶的影响影响胶束的形成、影响增溶质的溶解、影响表面活性剂的溶解度Krafft点-离子型表面活性剂的特征值起昙与昙点(cloudingpoint)-聚氧乙烯型非离子表面活性剂产生起昙的原因熟悉:
1、表面活性剂的生物学性质对药物吸收的影响、与蛋白质的相互作用、毒性阳离子型阴离子型非离子型溶血作用:
离子型非离子型刺激性表面活性剂的应用1.增溶剂(HLB:
1518)润湿剂(HLB:
711)乳化剂作用:
使乳剂易于形成并使之稳定类型:
W/O型乳化剂(HLB38)O/W型乳化剂(HLB818)应用:
乳剂、软膏剂第四章微粒分散体系掌握:
1、微粒分散体系的分类及药剂学意义分散体系:
是一种或几种物质高度分散在某种介质中所形成的体系分散相、分散介质小分子真溶液109mnm胶体分散体系107109m1-100nm粗分散体系107m100nm微粒分散体系109104m1nm-100m微粒分散系的性能与作用1.溶解速度与溶解度高2.分散度高、稳定性3.体内分布选择性4.某些微粒可起缓释作用5.改善药物体内稳定性熟悉:
1、微粒大小与测定方法单分散体系微粒大小完全均一的体系多分散体系微粒大小不均一的体系几何学粒径、比表面积径、有效粒径等测定方法电子显微镜法透射电镜(TEM)、扫描电镜(SEM)激光散射法2、微粒大小与体内分布关系3、微粒的热力学稳定性、动力学稳定性、电学和光学性质4、絮凝与反絮凝概念及特性絮凝:
系混悬微粒形成絮状聚集体的过程,加入的电解质称絮凝剂。
反絮凝系向絮凝状态的混悬剂中加入电解质,使絮凝状态变为非絮凝状态的过程,加入的电解质称反絮凝剂。
第五章药物制剂的稳定性掌握:
1、制剂中药物的化学降解途径
(一)水解酯类(普鲁卡因、盐酸丁卡因、羧酸酯类)酰胺类(氯霉素、青霉素、头孢菌素、巴比妥类)
(二)氧化酚类:
肾上腺素、左旋多巴、水杨酸钠烯醇类:
维生素C芳胺类:
磺胺嘧啶钠吡唑酮类:
氨基比林、安乃近含不饱和碳键:
油脂、维生素A、D(三)光降解(四)其它反应2、处方因素对药物制剂稳定性的影响及解决方法
(一)处方因素1.pH值的影响(专属酸碱催化的影响)解决方法确定最稳定的pH值(pHm)试验法:
配制不同pH的溶液,在较高温度下进行加速试验,作lgkpH图。
2、调节溶液pH值-加入pH调节剂:
盐酸、氢氧化钠;
与药物性质相似的酸或碱;
缓冲溶液:
磷酸盐、硼酸盐、醋酸盐;
注意药物溶解度、稳定性与疗效的关系、处方因素及外界因素对药物制剂稳定性的影响及解决办法1.温度根据VantHoff规则,温度每升高10,反应速度约增加24倍。
K=Ae-E/RT稳定化方法:
降低生产、灭菌与贮存温度;
改进生产工艺2.光线激发氧化反应,加速药物分解光化降解稳定化方法:
避光操作、包装与贮存3.空气氧气是引起药物氧化降解的重要因素氧气进入制剂中的途径稳定化措施-除氧溶液或容器空间通入惰性气体、固体制剂真空包装、加入抗氧剂4.金属离子催化自氧化反应稳定化措施选用高纯度的原辅料、操作过程避免使用金属器具、加入金属离子螯合剂5.湿度与水分水是药物降解反应的媒介稳定化措施控制原料水分含量(1%)、控制生产环境中的相对湿度、合理的生产工艺、包装材料的选择6.包装材料与药物制剂的相互作用不同包装材料性能(玻璃、塑料、金属、橡胶)包装材料与容器的选择药物制剂稳定化的其它方法:
改变药物结构、改变剂型、改进生产工艺、应用制剂新技术(微囊化、包合物)4、药物稳定性试验方法(影响因素试验、加速试验、长期试验条件、要求、目的等)1、影响因素试验(供试品置于开口容器中)高温试验:
60,10天高湿度试验:
25,RH755%,905%,10天强光照射试验:
4500500LX,10天2、加速试验:
供试品三批,市售包装,402,RH755%,于0,1,2,3,6个月取样检测。
在上述条件下,如六个月内供试品经检测不符合制订的质量标准,则应在中间条件即在温度302,相对湿度605%的情况下进行。
3、长期试验:
供试品三批,市售包装,252,RH605%,于0,3,6,9,12,18,24,36个月取样检测,对温度特别敏感的药品,长期试验可在温度62的条件下放置,制订在低温贮条件下的有效期。
熟悉:
1、研究药物制剂稳定性的意义与任务2、药物稳定性的化学动力学基础3、药物制剂稳定化的其他方法第六章粉体学基础掌握:
1、粉体学概念、粉体的密度、粉体的空隙率概念粉体:
固体粒子集合体的总称。
粉体学:
研究粉体的基本性质及其应用的科学粒子大小(粒子径)是粉体最基本的性质,影响粉体的密度、孔隙率、流动性、吸附性、附着性。
粉体的密度密度表示法:
真密度t=W/Vt粒密度g=W/Vg堆密度b=W/V振实密度bttgbtb、粉体的流动性及表示方法粉体的流动性影响制剂分剂量、充填等工艺流动性表示方法:
休止角(30)、流速(f)、压缩度(C内、外加入法内加法溶出速度:
内、外加入法内加法外加法常用崩解剂:
干淀粉、CMS-Na、L-HPC、CCNa、PVPP、泡腾崩解剂(四)润滑剂助流、抗粘、润滑常用润滑剂:
硬脂酸镁、氢化植物油、PEG4000或PEG6000、十二烷基硫酸钠、滑石粉、微粉硅胶(五)其他辅料着色剂:
改善外观和便于识别。
天然色素、合成染料芳香剂和甜味剂:
改善味觉和纠正臭味。
口含片和咀嚼片5、片剂的制备方法与分类制粒压片(湿法制粒压片、干法制粒压片)直接压片(粉末(结晶)直接压片、半干式颗粒压片)6、片剂的质量检查7、片剂的处方组成与设计片剂的制备举例小剂量药物-指药物含量在100mg以下的片剂。
注意均匀度问题。
采用等量递加稀释法或溶剂分散法混合。
1、散剂的概念、特点及制备方法定义:
指一种或数种药物均匀混合而制成的粉末状制剂,可内服、也可外用。
特点:
比表面积大,容易分散、起效快外用散的覆盖面积大,可同时发挥保护和收敛的作用贮存、运输、携带比较方便制备工艺简单,剂量易于控制,便于婴幼儿服用2、粉碎、筛分、混合单元操作(各粉碎机械的性能、特点及应用;
药筛分类及标准混合方法及影响混合因素)3、颗粒剂的概念、特点定义将药物与适宜的辅料混合而制成的颗粒状制剂特点与散剂相比飞散性、附着性、团聚性、吸湿性等均较少服用方便,可制成色、香、味俱全的颗粒剂可对颗粒进行包衣特点与片剂相比无崩解过程,吸收速度快4、颗粒剂的制备、质量检查化学药物的:
物料?
粉碎?
过筛?
混合?
制软材?
制粒?
干燥?
整粒?
质量检查?
分剂量?
颗粒剂中药的:
药材?
提取?
干燥质量检查外观颗粒应干燥、均匀、色泽一致,无吸潮、软化、结块、潮解等现象粒度干燥失重2.0%溶化性装量差异卫生学检查5、压片过程及其影响因素6、糖包衣工艺与材料7、薄膜包衣工艺与材料第十二章固体制剂-2(胶囊剂、滴丸和膜剂)掌握:
1、胶囊剂的概念与分类及特点胶囊剂是将药物盛装于硬质空胶囊或具有弹性的软质胶囊中制成的固体制剂。
分类:
硬胶囊、软胶囊、缓释胶囊、控释胶囊、肠溶胶囊硬胶囊剂特点1、掩盖药物的不良臭味,提高药物稳定性,2、起效快、吸收好、生物利用度高3、弥补其他剂型的不足(液体药物固体剂型化)4、延缓药物的释放。
2、硬胶囊、软胶囊的囊壳材料组成组成原材料-明胶(骨明胶、猪皮明胶)A型:
酸水解制得,等电点pH79B型:
碱水解制得,等电点pH4.75.2胶液组成:
明胶、增塑剂、增稠剂、着色剂、防腐剂、遮光剂熟悉:
1、胶囊剂的制备方法溶胶蘸胶干燥拔壳切割整理1025,RH35-45%,洁净度1万级2、滴丸剂的概念、特点及制备方法第十三章半固体制剂掌握:
1、软膏剂的概念、种类及特点分散系统:
溶液型、混悬型、乳剂型基质性质:
油膏剂、乳膏剂、凝胶剂、糊剂2、软膏剂常用的基质及处方组成油脂性基质:
烃类1.凡士林(软石蜡)2.固体石蜡和液体石蜡类脂类:
羊毛脂、蜂蜡与鲸蜡3.二甲基硅油(硅油、硅酮)聚二甲硅氧烷CH3Si(CH3)2?
OnSi(CH3)3)油脂性基质特点:
润滑性好,无刺激性;
对皮肤保护、软化作用强;
油腻性大、疏水性强;
不适用于有多量渗出液的皮损,脂溢性皮炎、痤疮等乳剂型基质水溶性基质、栓剂的概念、种类及质量要求药物与适宜基质制成供人体腔道给药的固体状外用制剂。
栓剂的种类肛门栓、阴道栓质量要求:
药物与基质混合均匀,贮存时有足够的硬度和韧性,使用时引入腔道后应在一定时间内软化、融化或溶解,无刺激性。
、软膏剂的制备方法一般过程:
基质处理配制软膏灌装包装药物的加入方法:
研和法、融合法、乳化法2、凝胶剂的特点3、常用水性凝胶基质种类及特性4、栓剂的处方组成及制备5、栓剂的治疗作用(局部及全身)及临床应用第十四章气雾剂、喷雾剂与粉雾剂掌握:
1、气雾剂的定义、种类、特点、组成。
气雾剂:
药物与适宜的抛射剂分装于具有特制阀门系统的耐压容器中制成的制剂。
使用时,借抛射剂的压力将内容物喷出。
种类:
按分散系统分类-溶液型、混悬型、乳剂型按相的组成分类-二相气雾剂:
溶液型;
三相气雾剂:
混悬型、乳剂型按医疗用途分类-呼吸道吸入用气雾剂全身作用:
0.51m局部作用:
310m皮肤与粘膜用气雾剂空间消毒与杀虫用气雾剂气雾剂的特点药物稳定性与安全性较高作用定位,速效可避免胃肠道的副作用,减少外用药对创面的刺激性可避免肝脏和胃肠道首过效应组成:
药物与附加剂抛射剂作用:
喷射动力;
药物的溶剂或稀释剂耐压容器阀门系统2、气雾剂的吸收肺部的吸收肺部总表面积:
140m2肺泡表面积大、毛细血管丰富、转运距离小、无肝首过作用影响药物在呼吸系统分布的因素呼吸气流(呼吸量、呼吸频率)、微粒大小(0.51m)、药物性质(分子量、脂溶性、吸湿性)熟悉:
1、抛射剂作用及种类2、气雾剂的质量评定3、喷雾剂的概念及特点思考题1.气雾剂有何作用特点;
气雾剂的类型。
2.气雾剂如何组成?
抛射剂在气雾剂中的作用,常用抛射剂有哪些。
3.气雾剂、喷雾剂、吸入粉雾剂的区分。
第十五章中药制剂掌握:
1、浸出制剂的概念、种类及特点以浸出的有效成分为原料所制成的供内服或外用的制剂称为浸出制剂浸出制剂的种类水浸出剂型(汤剂、合剂)醇浸出剂型(酊剂、酒剂、流浸膏剂)含糖浸出剂型(膏滋)精制浸出剂型(片剂、注射剂)浸出药剂的特点具有药材各浸出成分的综合作用作用缓和持久,毒副作用较低较原药材有效成分浓度高,用量减少,稳定性增加贮存过程中易发生沉淀、变质2、浸出溶剂的选用、浸出过程及影响浸出的因素常用浸出溶剂极性溶剂:
水、乙醇半极性溶剂:
丙酮、乙酸乙酯、正丁醇非极性溶剂:
氯仿、乙醚、石油醚影响浸出的因素药材粉碎粒度:
适宜浸出时间:
适宜浸出温度:
溶剂沸点附近浓度梯度:
高浸出压力:
加压浸出适于组织坚实药材药材与溶剂相对运动速度新技术的应用超声波、胶体磨、电磁场浸出3、常用的浸出方法、特点及应用1.煎煮法适用范围:
水溶、对水、热稳定成分2.浸渍法适用范围粘性、无组织结构、新鲜、易膨胀药材3.渗漉法特点:
保持高浓度梯度适用范围:
有效成分含量低、贵重药材、有毒药材、高浓度浸出制剂操作方法:
药材粉碎?
润湿?
装器?
排气?
浸渍?
渗漉?
漉液收集与处理4.回流法挥发性溶剂加热浸出。
循环回流浸出法浓度梯度较高(索氏提取法)。
5.大孔树脂吸附分离技术特点:
缩小剂量、减小吸潮性、除去重金属、安全性高、可再生6.超临界萃取技术7.超声波提取技术熟悉:
1、中药剂型的改革2、药材的预处理3、浸出液的蒸发与干燥3、常用的浸出制剂第十六章固体分散体制备技术掌握:
1、固体分散体的概念及特点概念:
固体药物以分子、胶态、微晶或无定形状态分散于另一种水溶性、难溶性或肠溶性固体载体中所制成的高度分散体系。
固体分散物的特点:
采用水溶性载体可加快难溶性药物的溶出,提高药物的生物利用度,制备速效、高效的制剂;
采用难溶性载体可制备缓释制剂并可提高药物的生物利用度;
采用肠溶性载体可控制药物在肠中释放。
缺点:
载药量小;
药物处于高度分散状态,久贮后不稳定,易发生老化现象(硬度变大,析出晶体或结晶粗化,生物利用度降低);
工业化生产困难。
2、常用制备固体分散体的载体材料3、固体分散体的速释与缓释原理速释原理1.药物的高度分散状态加快了药物的释放溶出速率的快慢:
分子状态无定形微晶2.载体材料对药物的溶出有促进作用水溶性载体提高了药物的可湿润性;
载体保证了药物的高度分散性;
载体对药物有抑晶性。
缓释原理:
载体材料形成疏水性的网状骨架结构,延缓药物的扩散释放。
1、固体分散体的类型及制备方法2、常用的包合材料第十七章包合物的制备技术掌握:
包合物概念和特点包合物:
一种分子被全部或部分包合于另一种分子的空穴结构内形成的特殊复合物。
包合物的优点(包合技术在药剂学中的应用)提高药物的稳定性;
增大药物的溶解度;
掩盖药物的不良气味或味道;
降低药物的刺激性与毒副作用;
防止挥发性药物成分的散失;
使液态药物粉末化等;
调节药物的释放速度,提高药物的生物利用度。
1、常用的包合材料2、包合物的制备方法第十八章微粒分散系的制备技术掌握:
1、纳米乳与亚纳米乳的概念纳米乳是粒径为10100nm的乳滴分散在另一种液体中形成的胶体分散系统。
亚微乳粒径在1001000nm之间,外观不透明,呈浑浊或乳状,稳定性不如纳米乳。
亚微乳也称亚纳米乳纳米乳与亚微乳均曾称为微乳。
2、微囊与微球的概念微囊(microcapsules):
将固态或液态药物(囊心物)包裹在天然或合成的高分子材料(囊材)中而形成的微小囊状物。
直径为5250m。
微球(microspheres):
使药物溶解或分散在高分子材料骨架中所形成的骨架型微小球状实体。
3、脂质体的概念、组成与结构脂质体(或称类脂小球,液晶微囊)是一种类似生物膜结构的双分子层微小囊泡。
将药物包封于类脂质双分子层内形成的超微型球状载体制剂。
组成:
磷脂(卵磷脂、大豆磷脂、脑磷脂、合成磷脂)胆固醇-调节膜流动性4、脂质体的组成材料(磷脂和胆固醇)及脂质体修饰熟悉:
1、囊心物与囊材特点2、微囊的制备方法分类及相关工艺3、微球的制备4、脂质体的制备方法(注入法、薄膜蒸发法、逆相蒸发法、冷冻干燥法)及特点5、纳米囊与纳米球的制备技术6、固体脂质纳米球的制备方法第十九章缓释、控释制剂掌握:
1、缓释、控释制剂的概念、特点、缓释制剂指用药后能在较长时间内持续释放药物以达到长效作用的制剂。
控释制剂指药物能在预定的时间内自动以预定速度释放,使血药浓度长时间恒定维持在有效浓度范围的制剂。
缓控释制剂的特点对半衰期短或需频繁给药的药物,可以减少服药次数,提高病人顺应性,使用方便。
使血液浓度平稳,避免峰谷现象,有利于降低药物的毒副作用。
可减少用药的总剂量,因此可用最小剂量达到最大药效。
2、缓控释制剂释药原理和方法溶出原理扩散原理溶蚀与扩散相结合原理渗透泵原理离子交换作用原理3、缓释、控释制剂的类型、处方及制备工艺4、渗透泵片的组成及释药原理释药原理:
水分通过半透膜进入片芯?
使药物溶解成饱和溶液或混悬液,渗透剂溶解而产生较大的渗透压?
使药物通过激光小孔持续释放,直至片芯药物释放完全。
5、口服定时、定位释药系统概念与特点口服定位释药系统是将药物选择性地输送到胃肠道的某一特定部位,以速释或缓控释释放药物的剂型熟悉:
1、缓释、控释制剂体内、体外评价方法2、缓释、控释制剂的设计第二十章靶向制剂(1学时)掌握:
靶向制剂的分级和分类。
从到达的部位分类可以分为三级第一级:
到达特定的靶组织或靶器官第二级:
到达特定的细胞,第三级:
到达细胞内的特定部位。
从靶向作用机制上分类,大体可分为以下三类1.被动靶向制剂-自然靶向制剂2.主动靶向制剂-用修饰的药物载体将药物定向地运送到靶区。
3.物理化学靶向制剂-应用物理化学方法是靶向制剂在特定部位发挥药效。
靶向制剂的评价第二十一章经皮吸收制剂掌握1、经皮吸收制剂的概念与特点将制剂应用于皮肤上,其中的药物透过角质层,进入真皮和皮下脂肪,由毛细血管和淋巴管吸收进入体循环、产生全身治疗作用的过程称为经皮吸收或透皮吸收。
优点:
避免肝脏首过效应、胃肠道灭活;
维持恒定血药浓度或生理效应;
延长作用时间,减少用药次数;
患者可自主用药,使用方便;
个体间、个体内差异小。
2、经皮吸收制剂的分类经皮给药剂型包括软膏剂、硬膏剂、贴剂、涂剂、气雾剂等。
1、皮肤的基本生理结构与吸收途径2、影响药物经皮吸收的因素第二十二章生物技术药物制剂掌握:
1、生物技术药物的基本概念及特点生物技术药物是指采用现代生物技术,借助某些微生物、植物或动物来生产所需要的药品。
1、蛋白质类药物的一般处方组成