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药物化学MedicinalChemistry第一章第一章绪论绪论Introduction第二章第二章中枢神经系统药物中枢神经系统药物CentralNervousSystemDrugs第三章第三章外周神经系统药物外周神经系统药物PeripheralNervousSystemDrugs第四章第四章循环系统药物循环系统药物CirculatorySystemAgents第五章第五章消化系统药物消化系统药物DigestiveSystemAgents第六章第六章镇痛药和非甾体抗炎药镇痛药和非甾体抗炎药AntipyreticAnalgesicsandNonsteroidalAnti-inflammatoryAgents第七章第七章抗肿瘤药抗肿瘤药AntinroplasticAgents第一章第一章绪论绪论Introduction本章主要内容：

本章主要内容：

药物化学的研究对象和任务药物化学的研究对象和任务药物化学的历史（自学）药物化学的历史（自学）药物的分类和名称药物的分类和名称药物化学的学习内容和学习药物化学的学习内容和学习方法方法

（一）

（一）药物药物：

通常是低相对分子质量通常是低相对分子质量（100500）的的化学制品化学制品，可与生物体内的可与生物体内的大分子靶点结合大分子靶点结合而产生相应的生物学效应。

具有而产生相应的生物学效应。

具有预防、诊断、治疗、调节机体功能的作用。

预防、诊断、治疗、调节机体功能的作用。

一、药物化学的研究对象和任务：

一、药物化学的研究对象和任务：

（二）

（二）药物化学药物化学：

是一门是一门发现发现与发明新药、与发明新药、合成合成化学药物、化学药物、阐明药物阐明药物化学性质化学性质、研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之、研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间间相互作用相互作用规律的规律的综合性学科综合性学科。

特点：

综合性、边缘性、交叉性，专业基础课。

特点：

综合性、边缘性、交叉性，专业基础课。

（三）药物化学的研究内容（三）药物化学的研究内容研究药物的化学结构、制备原理、合成路线及物理化学特研究药物的化学结构、制备原理、合成路线及物理化学特性、稳定性性、稳定性研究化学药物进入体内后的运行方式研究化学药物进入体内后的运行方式研究化学药物与生物体相互作用的方式研究化学药物与生物体相互作用的方式研究化学药物的构效关系、构代、构毒关系研究化学药物的构效关系、构代、构毒关系设计新的活性化合物分子设计新的活性化合物分子寻求和发现新药寻求和发现新药（四）药物化学的任务：

四）药物化学的任务：

为生产化学药物提供经济合理的方法和工艺。

为生产化学药物提供经济合理的方法和工艺。

“化学制药工艺学化学制药工艺学”寻求优良新药，不断探索寻求新药的途径和寻求优良新药，不断探索寻求新药的途径和方法。

方法。

“新药设计新药设计”创新药创新药创新药创新药生产化学药物生产化学药物生产化学药物生产化学药物临床用药研究临床用药研究临床用药研究临床用药研究为有效利用现有药物提供理论基础。

为有效利用现有药物提供理论基础。

“临床药物化学临床药物化学”PharmaceuticalchemistryPharmaceuticalchemistryPharmaceuticalchemistryPharmaceuticalchemistryMedicinolMedicinolMedicinolMedicinolchemistrychemistrychemistrychemistry二、药物化学的历史：

二、药物化学的历史：

发现阶段：

19世纪末20世纪30年代。

其特征是从动植物体内分离、纯制和测定许多天然产物，如生物碱、苷类等化合物。

发展阶段：

20世纪30年代60年代。

合成药物大量涌现，抗生素的发现。

药物研究的重心转向了在许多具有相同药理活性的化合物中寻找其产生效应的共同基本结构，进而应用药物化学的一些基本原理来改变基本结构上的取代基团。

获得了许多有效的药物。

设计阶段：

20世纪70年代以后。

多学科交叉融合形成的新兴学科，其特点是多学科性和综合性。

由定性研究发展到定量研究，合理药物设计（rationaldrugdesign）的概念出现，进入了科学的、合理的设计阶段。

传统的新药研究与开发的模式传统的新药研究与开发的模式现代新药设计现代新药设计基于疾病发生机制的药物设计基于疾病发生机制的药物设计基于药物作用靶点结构的药物设计基于药物作用靶点结构的药物设计合理药物设计：

合理药物设计：

依据生物化学、酶学、分子生物学及分依据生物化学、酶学、分子生物学及分子遗传学等领域的研究成果，针对这些基础研究所揭示的包括子遗传学等领域的研究成果，针对这些基础研究所揭示的包括酶、受体、离子通道、核酸酶、受体、离子通道、核酸等潜在的药物作用的靶点，以等潜在的药物作用的靶点，以及对其结构、功能的深入了解，并参考其内源性配体的化学结及对其结构、功能的深入了解，并参考其内源性配体的化学结构特征来设计新的药物分子，从而发现选择性作用于靶点的新构特征来设计新的药物分子，从而发现选择性作用于靶点的新药，减少盲目性，提高新药研究的水平。

药，减少盲目性，提高新药研究的水平。

基因治疗药物基因治疗药物与药物结合的受体生物大分子统称为药物作与药物结合的受体生物大分子统称为药物作用的生物靶点，存在于机体靶器官细胞膜上或用的生物靶点，存在于机体靶器官细胞膜上或细胞浆内。

迄今已发现作为治疗药物靶点的受细胞浆内。

迄今已发现作为治疗药物靶点的受体生物大分子总数近体生物大分子总数近450个。

目前上市的药物中个。

目前上市的药物中作用于各种靶点的分布见下图。

作用于各种靶点的分布见下图。

现现代代新新药药开开发发研研究究模模式式三、药物的分类和名称：

三、药物的分类和名称：

（一）药物的分类方法：

（一）药物的分类方法：

按照来源分类按照来源分类：

天然药物、化学合成药、抗生素、基因工：

天然药物、化学合成药、抗生素、基因工程药物等程药物等按照药理作用分类：

镇痛药、抗菌药、抗肿瘤药、心血管系按照药理作用分类：

镇痛药、抗菌药、抗肿瘤药、心血管系统用药、麻醉药等统用药、麻醉药等按疗效分类：

按疗效分类：

按照化学结构分类：

按照化学结构分类：

（二）

（二）药物的名称包括：

商品名，通用名，化学名药物的名称包括：

商品名，通用名，化学名药物的商品名药物的商品名是药物作为商品在市场上销售受所使用的名称，由制药是药物作为商品在市场上销售受所使用的名称，由制药企业自行选择，可进行注册和申请专利保护，代表着制药企企业自行选择，可进行注册和申请专利保护，代表着制药企业的形象和产品的声誉。

业的形象和产品的声誉。

药品商品名在选用时不得暗示药物的疗效和用途，且应药品商品名在选用时不得暗示药物的疗效和用途，且应简易顺口。

简易顺口。

又称国际非专利药名国际非专利药名（InternationalNon-proprietaryNamesforPharmaceuticalSubstance,INN），是世界卫生组织推荐使用的。

国家，是世界卫生组织推荐使用的。

国家药典委员会编写的药典委员会编写的中国药品通用名称中国药品通用名称（CADN）是依据是依据INN结合我国情况制定的中文药品命名。

中国药典收载药物的英文结合我国情况制定的中文药品命名。

中国药典收载药物的英文通用名采用国际非专利药名通用名采用国际非专利药名（INN），中文通用名采用中文通用名采用CADN。

INN由新药开发者在新药申请过程中向由新药开发者在新药申请过程中向WHO提出，由提出，由WHO审定后向全世界公布，不受专利和行政保护。

审定后向全世界公布，不受专利和行政保护。

INN不能和已有的名称（包括商品名）相同，不能和已有的名称（包括商品名）相同，INN中对同一中对同一类药物常采用同一词干，类药物常采用同一词干，CADN对这种词干规定了相应的中文对这种词干规定了相应的中文译文。

译文。

药物的通用名药物的通用名药物的化学名药物的化学名药物的化学名准确的反映出药物的化学结构，药物的化学名准确的反映出药物的化学结构，作为药师应掌握作为药师应掌握药品的化学命名方法药品的化学命名方法。

中文的药品化学名是根据中国化学会公布。

中文的药品化学名是根据中国化学会公布的的有机化学命名原则有机化学命名原则命名，母体的选定与美国命名，母体的选定与美国化学文摘化学文摘（ChemicalAbstract,CA）系统一致，然后将其它的取代基的位置系统一致，然后将其它的取代基的位置和名称标出。

（注意：

取代基的先后顺序与英文命名不同）和名称标出。

（注意：

取代基的先后顺序与英文命名不同）举例：

举例：

药物化学名的组成：

取代基的位置药物化学名的组成：

取代基的位置+取代基取代基+母体母体+官能团官能团2-（二乙氨基）-N-（2,6-二甲基苯基）乙酰胺盐酸盐一水合物举例：

举例：

化学名：

N-（4-羟基苯基）乙酰胺N-（4-Hydroxyphenyl）acetamide通用名：

对乙酰氨基酚、扑热息痛、Paracetamol商品名：

泰诺林、百服宁、必理通如：

盐酸硫胺（VitaminB1）氯化氯化-4-甲基甲基-3（2-甲基甲基-4-氨基氨基-5-嘧啶基）嘧啶基）甲基甲基-5-（2-羟乙基）噻唑嗡盐酸盐羟乙基）噻唑嗡盐酸盐四、药物化学课程内容和学习方法：

四、药物化学课程内容和学习方法：

根据药学专业本科生培养目标，本课程主要讨论以下内容：

根据药学专业本科生培养目标，本课程主要讨论以下内容：

各类药物的发展各类药物的发展讨论药物分类或化学结构类型讨论药物分类或化学结构类型药物化学结构与理化性质的关系药物化学结构与理化性质的关系药物化学结构与生物活性的关系药物化学结构与生物活性的关系各类药物中选择典型药物讨论其化学结构、化学名、合成路线、各类药物中选择典型药物讨论其化学结构、化学名、合成路线、理化性质及应用特点理化性质及应用特点药物研究与开发的途径和方法药物研究与开发的途径和方法第二章第二章中枢神经系统药物中枢神经系统药物CentralNervousSystemDrugs作用于中枢神经系统，作用于中枢神经系统，作用于中枢神经系统，作用于中枢神经系统，对中枢神经活动起到对中枢神经活动起到对中枢神经活动起到对中枢神经活动起到抑制抑制抑制抑制或或或或兴奋兴奋兴奋兴奋作用，用作用，用作用，用作用，用于治疗中枢神经系统于治疗中枢神经系统于治疗中枢神经系统于治疗中枢神经系统疾病。

疾病。

疾病。

疾病。

中枢神经中枢神经系统药物系统药物镇静催眠药镇静催眠药镇静催眠药镇静催眠药抗抑郁药抗抑郁药抗抑郁药抗抑郁药抗癫痫药抗癫痫药抗癫痫药抗癫痫药抗精神病药抗精神病药抗精神病药抗精神病药中枢兴奋药中枢兴奋药中枢兴奋药中枢兴奋药镇痛药镇痛药镇痛药镇痛药第一节第一节镇静催眠药镇静催眠药作用：

镇静、催眠、抗癫痫、抗焦虑作用：

镇静、催眠、抗癫痫、抗焦虑l镇静药镇静药:

使服用者处于安静或思睡状使服用者处于安静或思睡状态的药物。

态的药物。

l催眠药催眠药:

引起类似正常睡眠状态的药引起类似正常睡眠状态的药物。

物。

1998年有年有2160万美国人患有失眠，万美国人患有失眠，在欧洲和日本为在欧洲和日本为3070万万目前，我国的失眠人数已达目前，我国的失眠人数已达120140万，发万，发病率为病率为10%20%。

特点：

不同剂量产生不同作用特点：

不同剂量产生不同作用特点：

不同剂量产生不同作用特点：

不同剂量产生不同作用小剂量小剂量镇静镇静中等剂量中等剂量催眠催眠大剂量大剂量麻醉、抗癫痫麻醉、抗癫痫过量过量死亡死亡苯巴比妥苯巴比妥镇静镇静镇静镇静催眠催眠催眠催眠麻醉麻醉麻醉麻醉口服口服口服口服口服口服口服口服肌注肌注肌注肌注0.015-0.03g0.015-0.03g0.015-0.03g0.015-0.03g0.03-0.09g0.03-0.09g0.03-0.09g0.03-0.09g0.1-0.2g0.1-0.2g0.1-0.2g0.1-0.2g一日三次一日三次一日三次一日三次睡睡睡睡前服前服前服前服术前术前术前术前1/2-11/2-11/2-11/2-1小时小时小时小时自