胆碱受体阻滞剂.ppt

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111111Chapter8CholinoceptorblockingdrugsM-Rblockingdrugs1222222胆碱受体阻断剂胆碱受体阻断剂第八章第八章M-RM-R阻断剂阻断剂2333333Teachinggoals11、阐述阿托品的作用、用途、不良、阐述阿托品的作用、用途、不良反应、禁忌症；反应、禁忌症；22、比较山莨菪碱和东莨菪碱的作用、比较山莨菪碱和东莨菪碱的作用特点及用途；特点及用途；33、列举阿托品的合成代用品、列举阿托品的合成代用品44、列举肌松药的分类及代表药、列举肌松药的分类及代表药3444444dividedintoAnticholinergicdrugscancombinewithcholinergicreceptorsandinhibitAChorcholinergicdrugstocombinewiththereceptorsM-cholinoceptorblockingdrugsN-cholinoceptorblockingdrugs.45555551Atropineatropine-likealkaloidAtropine颠茄颠茄Atropabelladonna曼陀罗曼陀罗阿托品阿托品5666666【Mechanismofaction】1、（、（-）M-R2、largedose:

（-）N1-R,【Pharmacologicalactions】glandeyesmoothmuscleheartCNS67777771、glands：

（-）腺体分泌）腺体分泌（decreasethesecretion）汗腺汗腺（sweatgland）、唾液腺、唾液腺（salivarygland）泪腺泪腺（lachrymal）、呼吸道腺体、呼吸道腺体胃的壁细胃的壁细胞胞（gastricparietalcells）78888882、eye1）1）扩瞳扩瞳（mydriasis）atropinePleasecompareatropinewithpilocarpine（-）瞳孔括约肌瞳孔括约肌M-RM-R开大肌功能占优势开大肌功能占优势瞳孔扩大瞳孔扩大（dilatethepupil）89999992）increaseintraocularpressure（升高眼压升高眼压）Atropine扩瞳扩瞳虹膜退向四周边缘虹膜退向四周边缘根部变厚根部变厚前房角间隙前房角间隙房水回房水回流流眼内压眼内压。

3）paralyzeaccommodation（调节麻痹）（调节麻痹）Atropine（-）睫状肌睫状肌MMRR睫状肌松驰睫状肌松驰悬韧带拉紧悬韧带拉紧晶状体扁平晶状体扁平视远物清楚，视远物清楚，近物模糊。

近物模糊。

9101010101010101111111111113、smoothmuscleRelaxesvisceralsmoothmuscle松弛内脏平滑肌松弛内脏平滑肌.Characteristics:

1）作用强度与平滑肌的功能状态有关作用强度与平滑肌的功能状态有关2）作用强度顺序：

作用强度顺序：

gastrointestinaltracturinarybladderureter（输尿管输尿管）Biliarytract（胆管胆管）、bronchia、uterus子宫子宫111212121212124、Heart1）heartrate,HRtherapeuticdose：

HR（）突触前膜（）突触前膜MM11-R-R负反馈负反馈largerdose：

HR（-）窦房结）窦房结MM22-R-R解除了迷走神经对心解除了迷走神经对心脏的抑制。

脏的抑制。

1213131313131322）房室传导）房室传导A（atria）V（ventricle）conduction：

Atropinefacilitate（促进促进）AVconduction.5、VesselsbloodpressureTherapeuticdose-nosignificanteffectLargerdose-dilatecutaneous（皮肤的皮肤的）vesselwarm（温热温热）andflush（潮红潮红）Themechanismisnotknown.131414141414146、CNSexcitationdepressionrestlessness（不安不安）、hallucination（幻觉幻觉）、delirium（谵妄谵妄）、convulsion（惊厥惊厥）、stimulation（兴奋兴奋）、depression（抑制抑制）,circulatory、respiratoryfailure.atropinemaycause:

14151515151515【ClinicalUses】11、缓解内脏绞痛缓解内脏绞痛（treatsvisceralcolicpain）Relievessmoothmusclespasm（痉挛痉挛）.）.解痉药解痉药antispasmodic胃肠绞痛胃肠绞痛（gastricandintestinalcolicpain）膀胱刺激症状膀胱刺激症状（bladderirritatingsymptoms）胆绞痛胆绞痛（gallbladdercolicpain）肾绞痛肾绞痛（renalcolicpain）合用哌替啶合用哌替啶151616161616162、（-）secretionoftheglands1）Premedication（麻醉前给药）麻醉前给药）2）severenightsweat（盗汗盗汗）3）salivation（流涎流涎）161717171717173、眼科眼科（ophthalmologicdisorders）1）1）虹膜睫状体炎虹膜睫状体炎（Iridocyclitis）与缩瞳药交替使用，防止粘连与缩瞳药交替使用，防止粘连2）2）验光配镜验光配镜（Opticalexamination）44、缓慢型心律失常、缓慢型心律失常1）1）心动过缓心动过缓（Bradycardia）2）2）迷走迷走NN过度兴奋所致窦房阻滞、房室阻滞过度兴奋所致窦房阻滞、房室阻滞17181818181818S-AblockadeandA-Vblockadecausedbyhyperfunctionofvagalnerves.HR、oxygenconsumptionventricularfibrillation（心室纤维颤动）心室纤维颤动）.NoteToolargedose：

181919191919195、Antishock暴发型流脑、中毒性菌痢、中毒性肺炎暴发型流脑、中毒性菌痢、中毒性肺炎infectiousshockLargedoseofatropine-abolishthevesselspasm,improvemicrocirculation.电镜下的脑膜炎双球菌，电镜下的脑膜炎双球菌，外周为含有多个气泡的外周为含有多个气泡的外膜外膜患儿患儿,男，男，22岁，因岁，因“发热发热11天，皮肤淤斑天，皮肤淤斑88小时，伴抽小时，伴抽搐搐33次次”入院。

入院。

19202020202020Atropinecannotbeusedtotheshockpatientaccompanywithfeverandtachycardia.6.6.有机磷酸酯中毒有机磷酸酯中毒OrganophosphateintoxicationNote:

伴有发热和心动过速者不用伴有发热和心动过速者不用20212121212121【Adversereaction】口干口干（drymouth）、皮肤干燥、潮红、皮肤干燥、潮红、体温体温（bodytemperature）心动过速心动过速（tachycardia）眼内压眼内压、视力模糊、视力模糊（blurredvision）便秘便秘（constipation）、排尿困难、排尿困难（dysuria）腺腺眼眼平平心心【Contraindication】CNSGlaucoma，prostatichyperplasia前列腺肥大前列腺肥大21222222222222SummaryAtropine腺腺眼眼平平心血管心血管CNS作用作用（-）（-）分泌分泌用途用途麻醉前麻醉前给药给药盗汗盗汗流涎流涎不良不良反应反应口干口干体温体温禁忌症禁忌症发热发热扩瞳扩瞳眼内压眼内压调节麻痹调节麻痹虹膜炎虹膜炎验光验光眼内压眼内压视力模糊视力模糊青光眼青光眼松弛松弛内脏内脏绞痛绞痛便秘便秘尿潴留尿潴留前列腺前列腺肥大肥大HR血管血管扩张扩张心动过缓心动过缓传导阻滞传导阻滞心动过速心动过速心动过速心动过速先兴奋先兴奋后抑制后抑制有机有机磷中磷中毒毒感染性休克感染性休克22232323232323山莨菪碱山莨菪碱（anisodamine,654-2）11、解痉、扩血管作用强；、解痉、扩血管作用强；22、抑制腺体分泌、扩瞳作用弱；、抑制腺体分泌、扩瞳作用弱；33、主要用于、主要用于感染性休克、内脏平感染性休克、内脏平滑肌绞痛；滑肌绞痛；44、不良反应、禁忌症同、不良反应、禁忌症同atropine23242424242424scopolamine（东莨菪碱）东莨菪碱）11、外周抗胆碱作用、外周抗胆碱作用glandatropinecardiovascularsystematropineeye242525252525253、ClinicalUses1）premedication（麻醉前给药麻醉前给药）2）motionsickness（晕动病晕动病）3）Parkinsonism（帕金森氏病帕金森氏病）2526262626262622阿托品的合成代用品阿托品的合成代用品syntheticmydriatics（合成扩瞳药合成扩瞳药）homatropine后马托品后马托品tropicamide托吡卡胺托吡卡胺syntheticspasmolytics（合成解痉药合成解痉药）propanthelinebromide（溴丙胺太林、普鲁本辛）（溴丙胺太林、普鲁本辛）Selective（-）M1-Rpirenzepine哌仑西平哌仑西平26272727272727Chapter9Chapter9cholinoceptorblockingdrugsN-Rblockingdrugs胆碱受体阻断胆碱受体阻断剂剂N-RN-R阻断剂阻断剂第九章第九章272828282828281ganglionblockers（-）N1-R（-）postganglialfibresofsympatheticandparasympatheticnerves【Mechanism】【ClinicalUses】controlledhypotension（控制性降压控制性降压）【adverseeffect】多、重多、重美加明美加明樟磺咪芬樟磺咪芬（神经节阻滞药神经节阻滞药）28292929292929除极化型肌松药除极化型肌松药Depolarizingmuscularrelaxants【Classification】2Skeletalmuscularrelaxants骨骼肌松驰药骨骼肌松驰药（肌松药肌松药）非除极化型肌松药非除极化型肌松药Non-depolarizingmuscularrelaxants琥珀胆碱琥珀胆碱筒箭毒碱筒箭毒碱29303030303030一、除极化型肌松药一、除极化型肌松药（非竞争性肌松药（非竞争性肌松药）琥珀胆碱琥珀胆碱suxamethonium【Mechanism】Depol