整理年药物化学复习题集文档格式.docx
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C．结构中含有对氨基苯甲酰基
D．注射液在115℃加热灭菌3小时，水解率1%以下
4、从巴比妥类药物的结构可认为它们是（）
A．弱酸性的B．中性的C．强碱性的D．两性的
5、奋乃静和盐酸氯丙嗪在贮存中易变色的原因是由于噻吩嗪环易被（）
A．水解B．氧化C．还原D．开环
6、以下药物中，那个药物以右旋体给药（）
A．萘普生B．酮洛芬C．氨基比林D．安乃近
7、吗啡盐类水溶液放置后，颜色会变深，发生了下列哪些反应（）
A．加成反应B．氧化反应C．水解反应D．还原反应
8、盐酸麻黄碱的构型是（）
A．1S，2SB．1S，2RC．1R，2SD．1R，2R
9、胆碱能神经M受体拮抗剂分子的氮原子最好为什么基团（）
A．仲胺B．季胺
C．叔胺D．伯胺
10、H1受体拮抗剂按照化学结构类型可分为（）
A．乙二胺类、氨基醚类、哌嗪类和哌啶类
B．乙二胺类、氨基醚类和哌啶类
C．乙二胺类、氨基醚类、三环类和丙胺类
D．乙二胺类、氨基醚类、丙胺类、三环类、哌嗪类和哌啶类
11、下面哪一种药物不是抗吸血虫病药（）
A．吡喹酮B．硫硝氰胺
C．硫硝氰酯D．羟丁酸钠
12、具有抗肿瘤活性的铂络合物的结构特点，不正确的是（）
A．双齿配位体代替单齿配位体活性增加
B．中性络合物较离子络合物活性高
C．以硝基、羟基取代活性高
D．平面四边形和八面体构型的配合活性高
13、不属于抗代谢抗肿瘤药物的是（）
A．氟尿嘧啶B．卡莫司汀C．巯嘌呤D．甲氨蝶呤
14、红霉素属于哪种结构的抗生素（）
A．四环素类B．β-内酰胺类C．氨基糖甙类D．大环内酯类
15、化学结构中含有两个手性碳原子的药物是（）
A．红霉素B．氯霉素C．阿莫西林D．头孢氨苄
16、对第八对颅脑神经有损害作用，可引起不可逆耳聋的药物是（）
A．大环内酯类抗生素B．四环素类抗生素
C．氨基糖苷类抗生素D．β－内酰胺类抗生素
17、能引起骨髓造血系统的损伤,产生再生障碍性贫血的药物是（）
A．氨苄西林B．氯霉素
C．泰利霉素D．阿齐霉素
18.β-内酰胺类抗生素的作用机制是（ ）
A.干扰核酸的复制和转录B.影响细胞膜的渗透性
C.抑制粘肽转肽酶的活性,阻止细胞壁的合成
D.为二氢叶酸还原酶抑制剂E.干扰细菌蛋白质的合成
19．环磷酰胺体外没有活性,在体内经代谢而活化，在肿瘤组织中所生成的具有烷化作用的代谢产物是：
（ ）
A.4-羟基环磷酰胺B.4-酮基环磷酰胺C.羧基磷酰胺D.醛基磷酰胺
E.磷酰氮芥、丙烯醛、去甲氮芥
20.磺胺类药物的作用机理是（ ）
A．干扰DNA的复制和转录；
B．抑制DNA促旋酶；
C．抑制二氢叶酸合成酶；
D．抑制二氢叶酸还原酶；
E．抑制粘肽转肽酶
21．环红霉素属于哪种结构类型的抗生素（ ）
A.氯霉素类B.氨基糖苷类C.β-内酰胺类D.四环素类E.大环内酯类
22．抗肿瘤药物卡莫司汀属于（ ）
A.亚硝基脲类烷化剂B.氮芥类烷化剂C.嘧啶类抗代谢物
D.嘌呤类抗代谢物E.叶酸类抗代谢物
23.抗组胺药物苯海拉明，其化学结构属于哪一类（ ）
A.氨基醚 B.乙二胺 C.哌嗪 D.丙胺 E.三环类
24.阿霉素的主要临床用途为（ ）
A.抗菌B.抗肿瘤C.抗真菌D.抗病毒E.抗结核
25.新伐他汀主要用于治疗（ ）
A.高甘油三酯血症 B.高胆固醇血症 C.高磷脂血症 D.心绞痛 E.心律不齐
26、盐酸利多卡因的化学名为（）
A．2-（2-氯苯基）-2-（甲氨基）环己酮盐酸盐
B．4-氨基苯甲酸-2-而乙氨基乙酯盐酸盐
C．N-（2，6-二甲苯基）-2-二甲氨基乙酰胺盐酸盐
D．N-（2，6-二甲苯基）-2-二乙氨基乙酰胺盐酸盐
27、口服吸收慢，起效慢，半衰期长，Ⅲ类抗心率失常的典型药物是（）
A．甲基多巴B.氯沙坦
C.利多卡因D.盐酸胺碘酮
28、硫杂蒽类衍生物的母核与侧链以双键相连，有几何异构体存在，其活性一般是（）
A．反式大于顺式B．顺式大于反式
C．两者相等D．不确定
29、非甾体抗炎药的作用机理是（）
A．二氢叶酸合成酶抑制剂B．二氢叶酸还原酶抑制剂
C．花生四烯酸环氧酶抑制剂D．粘肽转肽酶抑制剂
30、磷酸可待因的主要临床用途为（）
A．镇痛B．祛痰C．镇咳D．解救吗啡中毒
31、抗组胺药苯海拉明，其化学结构属于哪一类（）
A．氨基醚B．乙二胺C．哌嗪D．丙胺
32、属于丙胺类H1受体拮抗剂的是（）
A.盐酸苯海拉明 B.马来酸氯苯那敏 C.富马酸酮替芬 D.盐酸赛庚啶
33、卡巴胆碱是哪种类型的拟胆碱药（）
A．M受体激动剂B．胆碱乙酰化酶
C．完全拟胆碱药D．M受体拮抗剂
34、下列药物可用于治疗心力衰竭的是（）
A．奎尼丁B．多巴酚丁胺C．普鲁卡因胺D．尼卡地平
35、磺胺类药物的活性必须基团是（）
A．偶氮基团B．4-位氨基C．百浪多息D．对氨基苯磺酰胺
36、驱肠虫药物按照化学结构可分为下列哪几类（）
A．哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、三萜类和醇类
B．哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、三萜类和酚类
C．哌嗪类、咪唑类、哌啶类、三萜类和醇类
D．哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、二萜类和醇类
37、下列哪个为抗肿瘤烷化剂（）
A．顺铂B．巯嘌呤C．卡莫司汀D．环膦酰胺
38、青霉素G制成粉针剂的原因是（）
A．易氧化变质B．易水解失效C．使用方便D．遇β-内酰胺酶不稳定
39、环磷酰胺体外没有活性,在体内经代谢而活化，在肿瘤组织中所生成的具有烷化作用的代谢产物是：
（）
A.4-羟基环磷酰胺B.4-酮基环磷酰胺
C.羧基磷酰胺D.磷酰氮芥、丙烯醛、去甲氮芥
40、磺胺类药物的作用机理是（）
D．抑制二氢叶酸还原酶；
41.地西泮属于哪一类镇静催眠药（）
A.丙二酰亚胺 B.1,4苯二氮
类 C.吩噻嗪类 D.乙二酰亚胺 E.三环类
42．巴比妥类药物的pKa值如下，哪个显效最快（）
A.戊巴比妥，pKa8.0（未解离常数75%） B.丙烯巴比妥，pKa7.7（未解离常数66%）
C.海索比妥，pKa8.4（未解离常数90%） D.苯巴比妥，pKa7.9（未解离常数50%） E.异戊巴比妥，pKa7.9（未解离常数75%）
43.临床上第一个使用的吩噻嗪类抗精神病药是（）
A.舒必利 B三氟拉嗪 C.氟哌丁醇 D.氯丙嗪 E.奋乃静
44.具有莨菪烷骨架结构的药物是（）
A.异戊巴比妥 B阿司匹林 C.吲哚美辛 D.硫酸阿托品 E.阿普唑仑
45.在碱性条件下被水解，生成莨菪醇和莨菪酸的是（）
A.东莨菪碱 B山莨菪碱 C.阿托品 D.樟柳碱E.溴丙胺太林
46.属于丙胺类H1受体拮抗剂的是（）
A.盐酸苯海拉明 B马来酸氯苯那敏 C.富马酸酮替芬 D.盐酸赛庚啶 E.西咪替丁
47.洛伐他汀临床用于治疗（）
A．心率失常B.心绞痛
C.高胆固醇血症D.高甘油三脂血症P78
48、口服吸收慢，起效慢，半衰期长，Ⅲ类抗心率失常的典型药物是（）
B．甲基多巴B.氯沙坦
C．C.利多卡因D.盐酸胺碘酮P90
49、下列药物哪一个属于全身麻醉药中的静脉麻醉药（）
A．氟烷B．盐酸氯胺酮
C．乙醚D．盐酸利多卡因
50、非甾类抗炎药按结构类型可分为（）
A．水杨酸类、吲哚乙酸类、芳基烷酸类、其他类
B．吲哚乙酸类、芳基烷酸类、吡唑酮类
C．3,5—吡唑烷二酮类、邻氨基苯甲酸类、吲哚乙酸类、芳基烷酸类、其他类
D．水杨酸类、吡唑酮类、苯胺类、其他类
51、β-内酰胺类抗生素的作用机制是（）
A．干扰核酸的复制和转录
B．影响细胞膜的渗透性
C．抑制黏肽转肽酶的活性,阻止细胞壁的合成
D．为二氢叶酸还原酶抑制剂
52、下列哪一个药物不是黏肽转肽酶的抑制剂（）
A．氨苄西林B．氨曲南
C．克拉维酸钾D．阿齐霉素
53、对第八对颅脑神经有损害作用，可引起不可逆耳聋的药物是（）
E．氯霉素类抗生素
54、能引起骨髓造血系统的损伤,产生再生障碍性贫血的药物是（）
三、多项选择题
1．下列哪些药物作用于阿片受体（ ）
A.哌替啶B.美沙酮C.氯氮平D.芬太尼E.氯丙嗪
2．镇静催眠药的结构类型有（ ）
A.巴比妥类B.GABA衍生物C.苯并氮卓类D.咪唑并吡啶类E.酰胺类
3.肾上腺素受体激动剂的构效关系包括（ ）
A.具有β-苯乙胺的结构骨架
B.β-碳上通常带有醇羟基，其绝对构型以S构型为活性体
C.α-碳上带有一个甲基，中枢兴奋作用增强，作用时间延长
D.N上取代基对α和β受体效应的相对强弱有显著影响
E.苯环上可以带有不同取代基
4．血脂调节药有：
A．
B.
C．
D.
E.
5．抗病毒药物有：
（ ）
A．盐酸金刚烷胺B．利巴韦林C．氟康唑D．齐多夫定E．阿昔洛韦
6.与利福平叙述相符的是（ ）
A.结构为大环内酰胺；
B.为半合成抗生素；
C．治疗肺结核；
D.与异烟肼、乙胺丁醇合用有协同作用；
E.对第八对脑神经有显著的损害
7.下列哪些药物是通过抑制细菌细胞壁的合成而产生抗菌活性的（ ）
A.青霉素钠
B.氯霉素C.头孢羟氨苄
D.泰利霉素E.氨曲南
8.头孢噻肟钠的结构特点包括（ ）
A.其母核是由β-内酰胺环和氢化噻嗪环并合而成
B.含有氧哌嗪的结构C.含有四氮唑的结构
D.含有2-氨基噻唑的结构E.含有噻吩结构
9.下列哪些药物具有抗心律失常作用（ ）
A维拉帕米；
B盐酸胺碘酮；
C．盐酸普萘洛尔；
D．硝酸异山梨酯；
E．盐酸普罗帕酮
10.红霉素具有下列性质：
A.大环内酯类抗生素
B.两性化合物C.结构中有五个羟基
D.在水中的溶解度较大E.对耐青霉素的金黄色葡萄球菌有效
11.青霉素钠具有下列性质：
A.遇碱β-内酰胺环破裂B.有严重的过敏反应C.在酸性介质中稳定
D.6位上具有α-氨基苄基侧链E.对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌都有效
12.对盐酸可乐定阐述正确的是（ ）
A．α2受体激动剂；
B．抗高血压药物；
C．分子结构中含2,6-二氯苯基
D．分子结构中含噻唑环；
E．分子有互变异构体
13.属于二氢吡啶类钙离子拮抗剂的药物是：
A．尼莫地平；
B．卡托普利；
C．氨氯地平；
D．硝苯地平；
E．依那普利
14.喹诺酮抗菌药物的作用机理为其抑制细菌DNA的（ ）
A.旋转酶
B.拓扑异构酶IVC.P-450
D.二氢叶酸合成酶E.二氢叶酸还原酶
15.属于选择性β1受体阻滞剂有：
A.阿替洛尔B.美托洛尔C.拉贝洛尔D.吲哚洛尔E.普萘洛尔
16．影响巴比妥类药物镇静催眠作用的强弱和起效快慢的理化性质和结构因素是（ ）
A.pKaB.脂溶性C.5位取代基的氧化性质D.5取代基碳的数目
E.酰胺氮上是否含烃基取代
17．属于的抗生素类抗结核的药物有（ ）
A．链霉素B．利福平C．红霉素D．土霉素E．头孢菌素
18．在进行吗啡的结构改造研究工作中，得到新的镇痛药的工作有（ ）
A.羟基的酰化B.N上的烷基化C.1位脱氢D.羟基烷基化
E.除去A环
19.苯二氮
类药物具有（ ）
A．镇静催眠作用B．抗精神病作用C．抗焦虑作用D．麻醉作用E．抗癫痫作用
20．下列叙述哪些与胆碱受体激动剂的构效关系相符（ ）
A.季铵氮原子为活性必需
B.乙酰基上氢原子被芳环或较大分子量的基团取代后，活性增强
C.在季铵氮原子和乙酰基末端氢原子之间，以不超过五个原子的距离（H-C-C-O-C-C-N）为佳，当主链长度增加时，活性迅速下降
D.季铵氮原子上以甲基取代为最好E.亚乙基桥上烷基取代不影响活性
21．对Atropine进行结构改造发展合成抗胆碱药，以下图为基本结构（ ）
A.R1和R2为相同的环状基团B.R3多数为OH
C.X必须为酯键D.氨基部分通常为季铵盐或叔胺结构
E.环取代基到氨基氮原子之间的距离以2~4个碳原子为好
22．下述生物碱为M胆碱受体拮抗剂的有（ ）
A．东莨菪碱B．毒扁豆碱C．阿托品D．樟柳碱E．山莨菪碱
23．二氢吡啶类钙通道阻滞剂类药物的构效关系是：
A.1，4-二氢吡啶环为活性必需
B.3，5-二甲酸酯基为活性必需，若为乙酰基或氰基活性降低，若为硝基则激活钙通道
C.3，5-取代酯基不同，4-位为手性碳，不对称酯影响作用部位
D.4-位取代基与活性关系（增加）：
H<
甲基<
环烷基<
苯基或取代苯基
E.4-位取代苯基若邻、间位有吸电子基团取代时活性较佳，对位取代活性下降
24．属于选择性β1受体阻滞剂有：
25.在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，这类药物的必要基团是：
A.1位氮原子无取代 B.5位有氨基 C.3位上有羧基和4位是羰基
D.8位氟原子取代 E.2位无取代
26.结构上含氮杂环的镇痛药是（ ）
A．盐酸吗啡B．盐酸美沙酮C．芬太尼D．喷他佐辛 E. 哌替啶
27.属于H2受体拮抗剂有（ ）
A.西咪替丁
B.苯海拉明C.西沙必利
D.法莫替丁E.奥美拉唑
28.有关巴比妥类药物叙述正确的是（ ）
A．作用时间与体内氧化代谢的难易有关B．药物的作用与脂水分配系数有关
C．作用的强弱和作用的快慢与Pka值有关D．作用的强弱和快慢与5位取代基有关
E．作用时间与立体结构有关
29.环磷酰胺为前体药物，在体内代谢活化，生成具有烷化作用的代谢产物是:
A．4-羟基环磷酰胺B．4-羰基环磷酰胺C．磷酰氮芥D．去甲氮芥E．丙烯醛
30.直接作用于DNA的抗肿瘤药为（ ）
A环磷酰胺B氮甲C顺铂D噻替哌E疏嘌呤
四．写出下列词头（尾）的药物作用靶点及主要临床用途
作用靶位主要临床用途
1.cef-
2.-conazole
3.
–oxacin
4.
–tatin
5.
–stine
6.–cillin
7.–dipine
8.–tidine
9.–pril
五．写出下列药物的结构式（或据药物的结构写出药名）;
并指出其主要的临床用途
1．苯巴比妥2．氟尿嘧啶
3．布洛芬4．阿莫西林
5．氟康唑
6.
7.
8.
9.
10.
1．盐酸氯胺酮2.吲哚美辛
3．盐酸苯海索4.扑尔敏
5.环磷酰胺
11.雷尼替丁用于治疗胃及十二指肠等
11.西替利嗪用于治疗过敏
六、合成路线及合成题
1、合成路线题
⑴、盐酸环丙沙星
⑵、苯巴比妥⑶、诺氟沙星
2、合成题（写反应方程式或合成路线）
1、以苯乙氰为原料，合成盐酸哌替啶的合成路线
2、以对硝基甲苯为原料合成盐酸普鲁卡因
3、以二乙醇胺为原料合成环磷酰胺
4、以二氯苯胺为原料合成盐酸可乐定
5、以对硝基苯酚为原料，合成对乙酰氨基酚。
7、以苯乙酸乙酯为原料合成苯巴比妥.
8、以6-APA为原料,合成各种半合成青霉素.
9、以水杨酸为原料合成阿司匹林.
10、以2-硝基苯甲醛为原料合成硝苯地平.
11、以2，4-二氟溴苯为原料合成氟康唑.
12、以4–甲基吡啶为原料合成异烟肼
七．简答题
1、阿司匹林可能含有什么杂质，说明杂质来源及检查方法？
2、为什么青霉素G不能口服？
为什么其钠盐或钾盐必须做成粉针剂型？
3、为什么环磷酰胺的毒性比其它氮芥类抗肿瘤药物的毒性小？
4、为什么巴比妥C5次甲基上的两个氢原子必须全被取代才有疗效？
5、组胺H1受体拮抗剂有哪些结构类型，各举出一类药物名称？
6、按化学结构分类可分为乙二胺类、氨基醚类、丙胺类、三环类和哌啶类等。
举例正确即可
7、甲氧苄啶的结构中含有那种杂环，简述其作用机理，为什么常与磺胺甲噁唑合用？
8、异丙肾上腺素的化学结构，指出与肾上腺素相比在化学结构上的改变，对其生物活性有何影响。
9、奥格门汀是由哪两种药物组成？
说明两者合用起增效作用的原理。
10、诺酮类药物是否可以干扰骨骼的生长？
11、M胆碱受体激动剂和拮抗剂的化学结构有哪些异同点？
12、类镇痛药的按结构可以分成几类？
这些药物的化学结构类型不同，但为什么都具有类似吗啡的作用？
13、质子泵抑制剂抑制胃酸分泌的作用强，而且选择性好？
14、苯二氮
类药物的构效关系
15、述喹诺酮类抗菌药的构效关系。
16、二氢吡啶类钙离子拮抗剂的构效关系。
17、画出吗啡，喷他佐辛，哌替啶的立体结构图，这三种药物有哪些类似的立体结构特征？
与镇痛活性有什么关系？
18、芥类抗肿瘤药的通式，并简述脂肪氮芥的抗肿瘤机制。
19、H2受体拮抗剂构效关系。
八案例题
1、李某，28岁的一个单身母亲，是一个私立学校的交通车司机，她因近6个月越来越恶化的抑郁症去看医生，病历表明她常用地匹福林滴眼（治疗青光眼）和苯海拉明（防过敏），她的血压有点偏高，但并未进行抗高血压的治疗
现有下面4个抗抑郁的药物，请你为病人选择。
1、在该病例中，其工作和病史中有哪些因素在用药时不应忽视？
上述药物中，每一个抗抑郁药的作用机制
2、你选择推荐哪一个药物，为什么？
3、说明你不推荐的药物的理由？
2、李某，女，58岁，自从三年前丈夫去世后就服用地西泮帮助睡眠。
最近因胃溃疡，医生处方用西咪替丁。
最近李某到你工作的药房购买处方药地西泮时，抱怨她现在早上起来锻练时感到困难。
1.确定是否属于用药的问题。
2.在你作为药剂师，为病人根据处方发售地西泮的时候，你对病人的医师有什么建议？
并解释
3、2001年湖南省发生一起致人以严重危害、且中毒人数众多的“梅花K”假药案件。
广西半宙制药集团第三制药厂生产的“梅花K”黄柏胶囊用于治疗泌尿系统疾病的消炎药，许多患者服用该药后出现呕吐、腹泻、消化道出血等症状，甚至出现肾功能衰竭、心脏骤停等严重后果。
据湖南省药检所检测表明：
该产品添加了过期变质的四环素，其中四环素降解产物的含量远远超过国家允许的安全范围。
问题1、试分析四环素的作用特点、毒副作用及理化性质。
问题2、试分析“梅花K”黄柏胶囊引起患者中毒的主要原因。
4、李某今年45岁，是一位小学老师，最近被确诊为乳腺癌，经活组织检查，X线检查时可见肿块是恶性的，并已转移至周围的淋巴结。
医生建议先进行原发肿块的切除及淋巴结的清扫，然后在进行系统地化疗。
医生如何给这位患者进行化疗呢？
1．请说明抗肿瘤药物氟尿嘧啶和环磷酰胺的作用机制和特点。
2．是单用一个药物还是两者同时应用？
（5）建设项目对环境影响的经济损益分析。
表一：
项目基本情况；
《中华人民共和国环境保护法》和其他相关法律还规定：
“建设项目防治污染的设施，必须与主体工程同时设计，同时施工，同时投产使用（简称“三同时”）。
防治污染的设施必须经原审批环境影响报告书的环境保护行政部门验收合格后，该建设项目方可投入生产或者使用。
”“三同时”制度和建设项目竣工环境保护验收是对环境影响评价的延续，从广义上讲，也属于环境影响评价范畴。
5、一位18岁的高中生王某，因患急性阑尾炎住院手术治疗，出院两个星期后伤口部位
（6）对建设项目实施环境监测的建议。
仍然疼痛，因此来到医院门诊部治疗，医生检查发现伤口部位红肿，有触痛，对伤口
『正确答案』B进行处理时，挤出大量的黄色的脓液，送到检验室做革兰氏染色试验，发现有大量的
革兰氏阳性球菌存在，细菌培养和敏感
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