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30.综合评价药物安全性的指标包括治疗指数和安全范围。

31.副作用是在治疗剂量下出现的与治疗目的无关的作用,一般较轻。

毒性反应是在中毒剂量下发生的;

与计量无关的不良反映是变态反应。

32.M受体兴奋可引起心脏_抑制____,瞳孔_缩小_____,胃肠平滑肌__收缩___,腺体分泌__增加____。

33.内在活性是区别特异受体激动剂和拮抗剂的重要标志。

34._反复用药后机体对该药的反应减弱___这种现象称为耐受性。

35.能够传递化学信息的化学物质叫做递质(介质)。

36.毛果芸香碱对眼的作用是缩瞳、降低眼内压、调节痉挛。

37.毛果芸香碱用于虹膜炎的目的是防止__虹膜与晶状体粘连。

38.阿托品在眼科的应用①_治疗虹膜睫状体炎_______;

②_扩瞳作眼底检查。

39.去甲肾上腺素主要激动α受体和β1受体。

40.作用于α和β受体药物有_肾上腺素、_麻黄碱_和__多巴胺。

41.过敏性休克首选_麻黄碱除能直接兴奋α和β受体外,还能促进肾上腺素能纤维]释放__去甲肾上腺素___迅速皮下或肌肉注射。

42.阿托品对眼部的作用包括扩瞳、升高眼内压。

调节麻痹。

43.肾上腺素解救青霉素过敏性休克的药理学基础主要是激动α受体,收缩小动脉和毛细血管前括约肌,降低毛细血管的通透性;

激动β受体,改善心功能,缓解支气管痉挛;

减少过敏介质的释放,扩张冠状动脉。

44.肾上腺素的α受体作用与去甲肾上腺素相似,β受体作用与异丙肾上腺素相似,临床主要用于过敏性休克抢救。

过敏性首选肾上腺素,感染中毒性休克首选山莨菪碱,神经性休克早期低血压首选去甲肾上腺素,对心排除量低,外周阻力高的休克首选异丙肾上腺素,对尿少的休克首选多巴胺。

45.有机磷酸酯类中毒的机制是有机磷酸脂类与AChE牢固结合;

有机磷酸脂类中毒,用阿托品可对抗抑制AChE活性M样症状,但不能使N样症状消失,故需与解磷定合用;

解磷定能使AChE复活,但不能对抗体内积聚的AChE的作用,故需要与阿托品合用;

解磷定接触骨骼肌作用最为明显。

46.乙酰胆碱合成的限速酶是胆碱乙酰化转移酶,乙酰胆碱主要的代谢方式是胆碱酯酶;

去甲肾上腺素合成的限速酶是酪氨酸羟化酶,而神经组织代谢去甲肾上腺素的主要途径是神经末梢突触前膜的再摄取。

47.阿托品禁用于青光眼和前列腺肥大。

48.可用于治疗青光眼的胆碱受体激动药是毛果芸香碱。

49.对α和β受体均有最强激动作用的药物是肾上腺素。

50.地西泮镇静催眠的作用机制是增强GABA递质的中枢作用有关。

51.地西泮的主要临床用途有抗焦虑作用、镇静催眠作用、抗惊厥抗癫痫作用、中枢性肌肉松弛作用

52.苯妥英钠对癫痫大发作和局限性发作首选;

卡马西平对单纯性局限性发作和大发作首选;

丙戊酸钠首选于大发作和小发作。

53.氯丙嗪的锥体系外反应包括帕金森综合征、静坐不能、急性肌张力障碍、迟发性运动障碍。

54.氯丙嗪与度冷丁、异丙嗪配伍组成“冬眠合剂”,用于低温麻醉和严重感染。

55.氯丙嗪抗精神病作用机制是阻断多巴胺受体,长期应用易引起锥体外系反应。

氯丙嗪有强大的镇吐作用,小量可阻断_CTZ__的_DA__受体,大量直接抑制_呕吐中枢;

对_刺激前庭_引起的呕吐无效。

56.氯丙嗪对体温的影响,表现在低温环境中应用氯丙嗪可使体温显著_降低__,而在高温环境中则可使体温显著___升高____。

57.氯丙嗪阻断中枢神经系统中脑-边缘系统和中脑-皮层系统多巴胺能神经通路而产生抗精神病作用;

亦能阻断黑质-纹状体通路的多巴胺受体,产生椎体外系反应。

58.抗癫痫药是指__用于各类型癫痫治疗,使症状得到缓解的药物_。

抗惊厥药是_用于缓解多种原因引起的惊厥症状的药物

59.抢救吗啡急性中毒可用__纳洛酮___

60.吗啡用于心源性哮喘的原因是_镇静消除恐惧不安,抑制呼吸中枢降低对二氧化碳的敏感性,扩血管降低心脏前后负荷。

61.吗啡对中枢神经系统的作用包括镇静镇痛___、_抑制呼吸中枢、_镇咳____和_催吐缩瞳__等作用。

62.吗啡的临床应用包括镇痛、心源性哮喘、止泻。

63.吗啡适用于心源性哮喘而禁用于支气管性哮喘。

64.吗啡治疗心源性哮喘的药理学依据是扩张外周血管、镇静和降低呼吸中枢对CO2敏感性。

65.吗啡禁用于分娩止痛,其原因是抑制新生儿呼吸。

66.胆绞痛用哌替啶止痛,还需与阿托品合用;

在临床前2—4小时内不宜使用哌替啶进行分娩止痛是为了避免抑制新生儿呼吸。

67.阿司匹林具有解热_____、镇痛_____、__抗炎抗风湿等作用,这些机制均与_抑制PG合成有关。

68.阿司匹林刺激胃粘膜产生胃肠道不良反应的防治方法_嚼碎药片__、_饭后服__同服抗酸药或用肠溶片、胃溃疡患者禁用等。

69.氯丙嗪过量引起的低血压不能用肾上腺素治疗的原因是肾上腺素除了激动α受体外,还可激动β2受体,后者有降压反应。

70.解热镇痛药是通过抑制环加氧酶(前列腺素合成酶)起作用。

71.阿司匹林的作用原理是抑制环加氧酶,其临床作用有解热镇痛、抗炎抗风湿、防止血栓形成、小剂量治疗痛风。

72.不同剂量的阿司匹林的应用分别为小剂量治疗痛风和防止血栓形成、一般治疗剂量用于解热镇痛、大剂量用于抗风湿。

73.糖皮质激素的短效制剂有氢化可的松和可的松,长效制剂有地塞米松和倍他米松。

74.低浓度阿司匹林抑制环加氧酶,减少血小板TXA2生成,从而影响血小板聚集,防止血栓形成。

75.阿司匹林的解热作用特点是:

发热体温下降,正常体温不变。

76.阿司匹林与扑热息痛药理作用的不同之处是扑热息痛无抗炎作用。

77.利多卡因主要用于室性心律失常;

普萘洛尔主要用于室上性心律失常;

对于强心苷中毒所致心律失常首选苯妥英钠

78.治疗阵发性室上性心动过速的药物是维拉帕米。

79.普萘洛尔临床上主要用于治疗心率失常、心绞痛、高血压。

80.呋塞米(速尿)的作用部位是髓袢升支粗段,其作用机制是抑制NA+-K+-2Cl-共同转运系统。

81.强心苷除用于心力衰竭外还用于房颤、房扑、阵发性室上性心动过速等心律失常的治疗。

82.强心苷治疗心房纤颤的主要机理是减慢房室传递,减慢心室率。

83.强心苷使用期内应常规补充氯化钾,禁用钙剂。

84.强心苷的主要不良反应包括胃肠反应、中枢神经系统反应、心脏反应。

85.强心苷中毒引起的室性心动过速首选苯妥英钠治疗。

86.磺胺类药物作用机制是与细菌竞争_二氢叶酸合成酶,喹诺酮类通过抑制_DNA回旋_酶,从而阻碍细菌DNA复制__而产生杀菌作用

87.长期应用糖皮质激素停药过快可致__反跳现象_______和__停药症状__。

88.氯喹作用于红细胞内期疟原虫,主要用于控制症状发作和症状抑制性预防作用;

乙胺嘧啶作用于原发性红细胞外期,主要用于病因性预防。

89.控制疟疾症状发作首选氯喹,控制疟疾症状复发和传播首选伯氨喹,用于疟疾病因性预防的药物首选乙胺嘧啶。

要根治间日疟宜采用治疗方案是选用伯氨喹。

90.奥美拉唑抑制H+-K+-ATP酶

91.常用的H1受体阻断药是_抗组胺药如苯海拉明____,H2受体阻断药是__胃酸分泌抑制药如西米替丁

92.新斯的明过量中毒可用__阿托品和碘解磷啶(胆碱酯酶复活药)__对抗;

新斯的明禁用于_机械性肠梗阻__和支气管哮喘__患者。

93.β2受体兴奋可引起__支气管平滑肌松弛,冠脉、骨骼肌血管扩张______。

94.强心苷治疗慢性心功能不全时对__伴有心房纤颤和心室律快____的心衰疗效最好。

95.利多卡因主要用于__室_____性心律失常,经肝脏代谢时_首关___效应明显,故不宜口服给药,常采用__静脉点滴__方式给药。

96..四环素对_绿脓_____杆菌、_伤寒___杆菌、_结核____杆菌无效。

97.β-内酰胺类抗生素包括青霉素类和头孢菌素类。

与青霉素G相比较,羧苄青霉素的抗菌谱特点是对革兰氏阴性菌也有效有效。

98.磺胺类药物的作用原理是抑制二氢叶酸合成酶。

99.能用于泌尿道感染在肾小管中不易析出结晶的磺胺药是SMZ,其药理作用基础是抑制二氢叶酸合成酶。

100.抑制二氢叶酸还原酶的化学治疗药物有TMP、MTX、乙胺嘧啶

101.硝酸甘油可用于治疗_各型心绞痛_和_急慢性心衰_。

硝苯地平不宜用于劳累型心绞痛。

102.伴有心衰的心绞痛患者可选用_硝酸酯类_药物抗心绞痛;

伴有心律失常或高血压的稳定性心绞痛患者宜选用β受体阻断_______药。

103.香豆素过量中毒宜选用维生素K解救,肝素过量中毒宜选用鱼精蛋白解救,吗啡过量中毒宜选用纳洛酮解救,去甲肾上腺素静脉注外漏局部组织损害宜选用α1受体阻断剂酚妥拉明或普鲁卡因处理。

104.用于根治良性虐的首选药物是氯喹合用伯氨喹;

彻底治愈肠内阿米巴病应首选甲硝唑与二氯尼特合用。

105.Vd的中文名称是表观分布容积,其定义是指药物分布达到平衡后,以血药浓度计算体内一定药物总量在理论上应占多大的体积。

106.普萘洛尔的主要适应症是__抗高血压____、_抗心绞痛____和_抗心律失常

107.喹诺酮类的抗菌作用原理是抑制DNA回旋酶。

磺胺嘧啶和甲氧苄啶分别是通过阻断二氢叶酸合成酶和二氢叶酸还原酶而发挥作用。

108.支原体感染首选红霉素或四环素

1.治疗青光眼首选药毛果芸香碱(普萘洛尔);

2.术后腹气胀,尿潴留首选药物新斯的明;

3.窦性心动过速常用药B受体阻断剂或维拉帕米;

4.焦虑性失眠首选药物地西泮;

5.急性化脓性扁桃体炎首选青霉素;

6.过敏性休克首选肾上腺素;

7.心性水肿首选利尿药氢氯噻嗪;

8.筒箭毒碱过量可用新斯的明解救。

9.癫痫小发作首选乙琥胺。

10.氯丙嗪引起的急性锥体外系反应应选用苯海索(安坦)、东莨菪碱抗胆碱药对抗。

11.解救有机磷农药中毒使用阿托品和碘解磷定。

12.治疗变异型心绞痛宜使用硝苯地平。

13.急性化脓性扁桃体炎首选青霉素。

14.抗心绞痛药中不宜用于哮喘病人的是美托洛尔。

15.阿司匹林抑制血栓形成,是由于减少了血小板内血栓素生成。

16.癫痫大发作首选药苯巴比妥。

17.躁狂症适用于氯丙嗪治疗。

18.阿片受体阻断剂是纳洛酮。

19.心脏骤停首选药物肾上腺素。

20.通常用于预防心绞痛发作的硝酸酯类是硝酸甘油。

21.重症肌无力首选药物新斯的明。

22.急性风湿热首选阿司匹林。

23.心源性哮喘首选吗啡。

24.青光眼服用毒扁豆碱治疗。

25.肝素引起的出血自发性出血。

26.能抑制缓激肽分解的降压药是卡托普利。

27.奎尼丁用于心房纤颤转律,为防止心室率过快,宜合用洋地黄类药物。

28.苯胺类与其他的解热镇痛药相比不具有抗炎作用

29.咖啡因是作用于外周部位的中枢兴奋药

30.胆绞痛可选用药物哌替啶和阿托品。

31.大叶肺炎首选抗菌药物为青霉素。

32.精神分裂症首选药氯丙嗪_。

33.急性化脓性中耳炎首选抗菌素青霉素。

34.癫痫大发作持续状态首选地西泮

35.具有明显耳毒性的利尿药呋塞米。

36.躁狂症适用于碳酸锂治疗。

37.氯丙嗪对内分泌系统的影响与阻断_黑质纹状体_DA通路有关。

38.β-内酰胺类药物作用机理是抑制细菌细胞壁的粘肽合成。

39.伤寒、副伤寒首选药氯霉素。

40.变异型心绞痛首选硝苯地平。

41.强心甙中毒引起的房室传导阻滞可选用阿托品。

42.治疗肝素过量引起的自发性出血宜选用硫酸鱼精蛋白。

43.降低房室传导阻滞:

阿托品、;

加重的是普萘洛尔

44.神经性休克:

去甲肾上腺素

45.过敏性休克:

肾上腺素

1.以受体理论为基础,试述阿托品的药理作用。

阿托品通过阻断M受体而发挥其药理作用。

解除平滑肌的痉挛:

可用于各种内脏绞痛;

胃肠绞痛疗效较好,胆绞痛、肾绞痛疗效较差,常需与哌替啶合用,以增强疗效。

抑制腺体分泌:

可用于麻醉前给药,以减少术后肺炎的发生。

散瞳和调节麻痹作用:

与缩瞳药交替使用,可用于虹膜睫状体炎,消炎止痛,预防虹膜和晶状体粘连及瞳孔闭锁。

解除迷走神经对心脏的抑制作用:

可用于治疗迷走神经过度兴奋所致的缓慢性心律失常。

大剂量可解除小血管痉挛,改善微循环:

可用于感染中毒性休克。

解救有机磷酸酯类中毒。

2.对下述病人情况,请在本学期学过的作用于传出神经系统药物中考虑选用具体的药物,并简要说明理由。

①儿童扩瞳眼光配镜。

②伴有眼内压升高的患者扩瞳。

③青光眼急症(严重眼内压升高)④成人扩瞳检查眼底。

⑤眼内压轻中度升高的青光眼治疗。

①阿托品,其阻断M受体,具有扩瞳、调节麻痹作用。

因为儿童睫状肌调节能力强,阿托品才能使其完全松弛。

②苯肾上腺素,其激动瞳孔开大肌上的a受体产生扩瞳作用,不升高眼内压。

③毒扁豆碱,其通过抑制胆碱酯酶产生缩瞳、降低眼内压作用,作用快、强、持久。

⑤匹鲁卡品,激动M受体,产生缩瞳、降低眼内压作用。

3.新斯的明的主要药理作用、临床应用和作用机制作用机制:

抑制胆碱酯酶,促进运动神经末梢Ach释放,直接兴奋N2受体。

主要药理作用、临床应用:

(1)兴奋骨骼肌用于重症肌无力,

(2)兴奋胃肠、膀胱平滑肌用于腹胀气、尿潴留,(3)抑制心脏房室传导用于阵发性室上性心动过速,(4)竞争性N2受体阻断药过量解毒

4.简述氯丙嗪的椎外体系不良反应类型及产生原因。

急性肌张力障碍、帕金森综合症、静坐不能、迟发型运动障碍。

前三者是由于氯丙嗪阻断了黑质—纹状体通路中的D2受体,使纹状体中的DA功能减弱,Ach的功能相对增强。

后者是由于DA受体长期被阻断,受体敏感性增加或反馈性促进突触前膜DA释放增加所致。

5.氯丙嗪阻断哪些受体?

产生哪些作用及不良反应

①氯丙嗪阻断DA受体,产生以下作用:

a阻断中脑-皮层和中脑-边缘系统的D2样受体,产生抗精神病作用;

b阻断黑质-纹状体系统D2受体,产生锥体外系反应不良反应;

c阻断结节-漏斗系统D2受体,对内分泌系统有影响;

d阻断延髓催吐化学感受区的D2受体,产生镇吐作用;

②氯丙嗪阻断α受体,引起血压下降;

③氯丙嗪阻断M受体,引起视物模糊、口干、便秘等不良反应。

6.阿司匹林的不良反应:

1胃肠道反应:

大剂量口服引起胃溃疡及不易察觉的胃出血2凝血障碍3过敏反应:

哮喘患者用药后可诱发“阿司匹林哮喘”。

7.强心苷。

作用原理:

抑制心肌细胞Na+--K+--ATP酶(强心苷的受体),使细胞内游离钙浓度增加,增强心肌收缩力。

临床应用:

充血性心力衰竭、心房纤颤、心房扑动、阵发性室上性心动过速。

不良反应:

胃肠反应最早出现,表现为恶心呕吐、腹泻等;

中枢反应,色视为中毒征兆;

心脏反应,表现多样,室性早搏、心动过速、窦性心动过缓、房室传导阻滞等。

防治:

去除诱因,常规补钾、禁用钙剂;

警惕停药指征,室早、窦缓、视觉障碍;

治疗快速型心律失常,补充钾盐,苯妥英钠竞争强心苷受体,利多卡因纠正室性心动过速;

治疗缓慢型心律失常用阿托品;

危及生命的中毒用地高辛抗体Fab片段。

15.氯丙嗪的降温作用与阿司匹林的解热作用有何不同?

①作用机制不同,氯丙嗪对下丘脑体温调节中枢有很强的抑制作用,使体温调节中枢丧失调节体温的作用,机体的体温随环境的温度变化而变化。

而阿司匹林则是通过抑制中枢PG合成酶,减少PG的合成而发挥作用的;

②作用特点不一,氯丙嗪在物理降温的配合下,不仅降低发热的体温,还可使正常体温降至正常水平以下;

在炎热天气,可使体温升高。

阿司匹林只能使发热的体温恢复至正常水平,对正常的体温没有影响。

8.氯丙嗪对中枢神经系统的作用、临床应用及主要不良反应。

对中枢神经系统的作用:

抗精神病作用;

镇吐;

、调节体温作用;

增强中枢抑制药的作用。

精神分裂症;

呕吐和顽固性呃逆;

低温麻醉与人工冬眠。

主要不良反应:

中枢抑制;

M受体阻断;

α受体阻断;

锥体外系反应;

精神异常;

内分泌系统反应;

过敏反应。

9.为什么治疗过敏性休克首选肾上腺素?

过敏性休克时,主要表现为大量小血管床扩张和毛细血管通透性增高,引起全身血容量降低,血压下降,心率加快,心肌收缩力减弱。

另外,支气管平滑肌痉挛和支气管粘膜水肿,引起呼吸困难等。

病情发展迅猛,若不及时抢救,病人可在短时间内死于呼吸循环衰竭。

肾上腺素能明显地收缩小动脉和毛细血管前括约肌,使毛细血管通透性降低,改善心脏功能,升高血压,解除支气管平滑肌痉挛和粘膜水肿,减少过敏介质的释放,从而迅速而有效地缓解过敏性休克的临床症状,挽救病人的生命。

10.地西泮有哪些作用和用途?

⑴抗焦虑作用,治疗各种焦虑症。

⑵镇静催眠,用于各种失眠。

⑶抗惊厥、抗癫痫,用于治疗破伤风、子痫、癫痫持状态。

⑷中枢性肌肉松弛作用,用于大脑损伤引起的肌肉僵直。

11.简述吗啡用于治疗心源性哮喘的机制。

①扩张外周血管,降低外周阻力;

②镇静作用可消除焦虑、恐惧情绪,故而心脏负荷减轻;

③降低呼吸中枢对CO2的敏感性,缓解了急促表浅的呼吸。

12.简述长期使用利尿药的降压作用机制?

长期使用利尿药的降压作用机制:

长期应用时,血容量及心排血量已逐渐恢复至正常,但血压仍可持续降低,这时因排钠而降低动脉壁细胞内Na+的含量,导致胞内Ca2+量减少,从而使血管平滑肌对缩血管物质如去甲肾上腺素等的反应性降低,血管扩张,血压下降。

13.磺酰脲类降糖药的降血糖作用机制及临床应用?

作用机制:

①刺激胰岛β细胞释放胰岛素;

β细胞膜含有磺酰脲受体,当磺酰脲类药物与受体结合后,可阻滞钾通通而阻止钾外流,致使细胞膜去极化,增强电压依赖性钙通道开放,钙内流,胞内游离钙浓度增加后,触发胞吐作用及胰岛素的释放;

②降低血清糖原水平;

③增加胰岛素与靶组织及受体的结合能力等。

用于胰岛功能尚存的Ⅱ型糖尿病饮食控制无效者,氯磺丙腺可用于尿崩症。

14.简述硝苯地平治疗心绞痛的作用及机制?

(1)降低心肌耗氧量:

抑制Ca2+内流,使细胞内Ca2+下降,而抑制心肌收缩力,减慢心率,舒张血管,降低血压,使心肌的耗氧量下降。

(2)舒张冠状血管:

舒张冠状及侧支血管,解除冠脉痉挛和增加侧支循环,增加缺血区的血液灌注。

(3)保护缺血心肌:

对抗心肌缺血时Ca2+超负荷引起的代谢紊乱和细胞损伤,保护缺血的心肌细胞。

(4)抑制血小板粘聚集:

降低血小板内Ca2+浓度,抑制血小板粘附和聚集,防止冠脉栓塞。

15.比较肝素和香豆素类的抗凝作用特点?

①肝素:

体内、体外抗凝;

激活ATⅢ,加速凝血因子的灭活,抗凝作用与其带负电荷有关;

需注射给药,显效迅速,但持续时间短;

过量中毒用硫酸鱼精蛋白解救。

②香豆素类:

仅体内有效;

仅能对抗维生素K参与的4种凝血因子的合成,使凝血因子合成减少;

口服有效,显效慢,持续时间长,适于预防血栓形成;

过量中毒用VK解救。

16.简述甲状腺激素的药理作用及临床应用?

①维持正常生长发育;

②促进代谢和产热;

③提高机体交感-肾上腺系统的感受性。

①呆小病;

②粘液性水肿;

③单纯性甲状腺肿;

④T3抑制试验。

17.氯丙嗪过量引起的低血压能否用肾上腺素治疗?

为什么?

应选用什么药物?

不能。

氯丙嗪能阻断肾上腺素激动α受体的作用,取消肾上腺素收缩血管作用,

而肾上腺素激动β2受体作用使血管扩张,血压下降。

应选用去甲肾上腺素。

18.阿斯匹林与氯丙嗪对体温的影响在机制、作用和应用上有何不同?

阿司匹林:

1.机制:

抑制下丘脑PG合成。

2.作用:

使发热体温降至正常,只影响散热过程

3.应用:

感冒等发热。

氯丙嗪:

1.抑制下丘脑体温调节中枢

2.使体温随环境温度改变,能使体温降至正常以下,影响产热和散热过程

3.人工冬眠

19.解热镇痛抗炎药的镇痛作用和镇痛药有何异同?

解热镇痛药:

阿司匹林(镇痛药:

吗啡):

1.镇痛强度中等(强)

2.作用部位:

外周(中枢)

3.机制:

抑制PG合成(激动阿片受体)

4.成瘾性无(有)

5.呼吸抑制无(有)

6.应用:

慢性钝痛(急性剧痛)

20.简述利尿药的分类及相应临床应用,每类各举一个代表药。

高效利尿药—呋塞米、布美他尼、依他尼酸,用于

各型水肿:

心、肝、肾、肺水肿和脑水肿;

急性肾功能衰竭;

加快某些毒物排泄;

其他:

高血钙、高血钾等治疗。

中效利尿药—噻嗪类、氯酞酮,

利尿作用,各型水肿(常规补钾

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