丹参的主要化学成分.docx

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丹参的主要化学成分

丹参的主要化学成分、药理作用和功效

（1）主要化学成分丹参的化学成分主要有两大类:

脂溶性的丹参酮类化合物和水溶性的酚酸类化合物。

脂溶性成分属醌、酮型结构的有:

丹参酮,隐丹参酮,异丹参酮,异隐丹参酮,羟基丹参酮,丹参酸甲酯,亚甲基丹参醌,二氢丹参酮,丹参新醌A、B、C、D,二氢异丹参酮,新隐丹参酮,去羟新隐丹参酮,代号为Ro-090680的2-异丙基-8-甲基菲-3,4-二酮,去甲丹参酮,丹参二醇A、B、C,丹参新酮,1-氢丹参新酮,1-氢丹参酮,1-氧代异隐丹参酮,3α-羟基丹参酮ⅡA,1,2-二氢丹参醌,醛基丹参酮,亚甲二氢丹参酮,7β-羟基-8,13-松香二烯-11,12-二酮,1,2,5,6-四氢丹参酮,4-亚甲丹参新酮,丹参酚醌,鼠尾草呋萘嵌苯酮,丹参内酯,二氢丹参内酯,丹参螺缩酮内酯,表丹参螺缩酮内酯,丹参螺缩酮内酯Ⅱ,就是丹参隐螺内酯,表丹参螺缩酮内酯Ⅱ,就是丹参隐螺内酯,鼠尾草酮,鼠尾草酚酮,丹参酮二酚。

丹参环庚三烯酚酮等;属其他类型结构的有:

降鼠尾草氧化物,弥罗松酚,鼠尾草酚,柳杉酚等。

水溶性成分酚性酸化合物有:

丹参酸A、B、C,丹参酸A又称丹参素,其结构为D（+）-β-（3,4-二羟基苯基）乳酸,丹参酸B是由3分子的丹参素和1分子的咖啡酸缩合形成的,就是丹参酚酸B;丹参酸C是2分子丹参素的缩合物;丹参酚酸A、B、C、D、E、G;迷迭香酸,迷迭香酸甲酯,紫草酸草酸单甲脂,紫草酸二甲酯,紫草酸乙酯,紫草酸B,原儿茶醛,咖啡酸,异阿魏酸等。

还含黄芩甙,异欧前胡内酯,熊果酸,β-谷甾醇,胡萝卜甙,5-（3-羟丙基）-7-甲氧基-2-（3′-甲氧基-4′-羟苯基）-3-苯并[b]呋喃甲醛,替告皂甙元,豆甾醇等。

（2）药理作用和功效丹参有祛瘀止痛、活血通经、清心除烦的功效。

现代药理学的研究表明,它具有多方面的药理作用。

对心血管系统可增加冠脉流量、降低心肌兴奋性和传导性,对急性心肌缺血缺氧所致的心肌损伤具有明显保护作用。

它的抗心肌缺血机制可能是通过保护心肌细胞间盘受损、维持细胞膜的完整性,对缺血区边缘的毛细血管损害较轻,有利于侧支循环的建立,增加血液供应,因而加快损伤组织的修复和心肌细胞的再生。

丹参还具有改善微循环、抗血小板的聚集和血栓形成,并能使血液粘度下降,这些作用有利于改善血液循环,对心肌缺血性损伤的保护有益。

其改善微循环和改变血液流变学的作用,也可促进骨折和皮肤伤口的愈合和保护肝细胞损伤的修复和再生。

丹参对中枢的作用主要是大脑皮层的抑制,产生镇静作用;对中枢的抑制作用可能与脑组织cAMP磷酸二酯酶的抑制和cAMP水平的提高有关。

丹参制剂体内外试验有一定抗肿瘤作用。

也有报道,在一定的给药时间和剂量时,对静脉接种的肝癌细胞有促进转移的作用。

临床上用丹参和放射治疗合并应用于肿瘤患者,未见有促转移作用发生,但可减轻局部照射处的纤维化和瘢痕形成。

丹参的抗肿瘤和促转移作用有待进一步研究。

抗菌消炎丹参的各提取物有明显的抗菌消炎作用,如总丹参酮对耐青霉素、金霉素和红霉素的金黄色葡萄球菌敏感;对毛发癣菌也有抑制作用;丹参酮Ⅰ、丹参酮Ⅱ-A及隐丹参酮对人型结核杆菌有抑制作用;对感染性肿胀及炎性肿胀有一定抗炎作用,其抗炎机制可能与影响PGE水平和抑制白细胞趋化性有关。

其它:

如通过卵巢呈现雌激素样作用,有抗雄激素样活性。

抑制cAMP磷酸二酯酶活性。

对体液及细胞免疫功能有较强的抑制作用等。

抗氧化作用体外,从丹参中提取的三种水溶性成分丹酚酸A、丹酚酸B和迷迭香酸,对由维生素C-NADPH或由Fe2+-半胱氨酸诱发的大鼠脑、肝、肾微粒体的脂质过氧化都有很强的抑制效应,其作用强弱依次为丹酚酸A、丹酚酸B、迷迭香酸,比抗氧化剂维生素E的作用强百倍至千倍。

机制之一是这些成分能有效地清除超氧阴离子。

体内,对急性乙醇中毒动物肝脏过氧化脂质生成的抑制作用:

给小鼠灌服50%乙醇造成急性乙醇中毒,肝脏脂质过氧化终产物丙二醛（MDA）急剧上升,约相当正常小鼠肝脏丙二醛水平3.5-4倍。

在小鼠乙醇中毒后以迷迭香酸（100毫克/公斤）灌服,共3次,则可使肝脏MDA生成明显降低,为乙醇中毒对照组MDA量的54%（P<0.01=。

维生素E（100毫克/公斤×3,P.O）组小鼠肝脏MDA生成也显著降低,为乙醇中毒组肝

脏MDA量的61%。

可见,迷迭香酸体内抗肝脏脂质过氧化作用可能不亚于维生素E。

对脑组织缺血/再灌注损伤的保护作用:

丹酚酸A对脑缺血再灌注损伤有保护作用,清醒和麻醉小鼠脑内MDA含量基本相同,脑缺血5分钟后MDA含量亦无明显增加。

缺血5分钟后再灌注,则脑内MDA含量明显增加。

再灌10、30分钟时,大脑皮层MDA含量分别增加29.8%和15.5%。

于缺血前5分钟给予丹酚酸A3-10毫克/公斤静注可使皮层MDA含量降低。

海马-纹状体内MDA含量在再灌注10、30分钟后分别增加43.0%和25.5%。

丹酚酸A对MDA的生成有抑制作用。

增强耐缺氧能力丹参酮ⅡA磺酸钠腹腔注射200毫克/公斤,可显著延长小鼠在缺氧情况下的存活时间,氧耗速度较对照组稍减慢,小鼠死亡时存余氧含量较对照组低,小鼠缺氧达到氧含量为6%,心脏和脑组织中乳酸含量较正常组显著增加,而给丹参酮ⅡA磺酸钠后0.5小时再进行缺氧试验,组织中乳酸含量不增加,与正常相比,差异不显著,表明丹参酮ⅡA磺酸钠与提高小鼠缺氧耐受力,改善缺氧后引起的心肌代谢紊乱有关。

丹参素300毫克/公斤和450毫克/公斤腹腔注射,均能显著延长小鼠耐缺氧的生存时间,丹参酮ⅡA磺酸钠450毫克/公斤腹腔注射,也有延长作用,但较丹参素为短。

丹参酮ⅡA磺酸钠可使离体兔左心室乳头肌在缺氧条件下,电刺激收缩幅度下降一半所需时间明显延长,表明其可减少心肌对氧的需求。

丹参能防止或减轻缺氧心肌超微结构的变化,对缺氧心肌有保护作用,按照Trumb分类法,缺氧31-36分钟时,丹参组心肌线粒体变化为1-2期,对照组为4-6期。

缺氧心脏标本外观对比,丹参组呈鲜红色,对照组略呈紫色,示丹参组冠状动脉血氧较高。

采用3H-TdR、3H-脯氨酸、DNA定量检测及MTT比色等方法研究结果表明,猪肺动脉缺氧性内皮细胞条件培养液（HECCM）能引起猪肺动脉平滑肌细胞的线粒体酶活性升高,核内DNA含量增加及3H-TdR、3H-脯氨酸掺入量增多。

丹参注射液能阻抑猪肺动脉缺氧性内皮细胞条件下培养液引起的猪肺动脉平滑肌细胞增生和降低HECCM组和常氧性内皮细胞条件培养液（NECCM）组猪肺动脉平滑肌细胞（PASMC）的3H-脯氨酸掺入量。

但不影响NECCM组PASMC核DNA含量及3H-TdR掺入量,提示缺氧可能会刺激肺动脉内皮细胞（PAEC）合成,分泌某些能促进PASMC增生及胶原蛋白合成的细胞因子,丹参有抑制此过程的效应。

改善肾功能丹参浸膏100毫克/公斤及丹参提取物腹腔内给药,对腺嘌呤诱发的肾功能不全大鼠,均能降低血尿素氮、肌酐,使肾小球滤过率（GFR）、肾血浆流量（RPE）、肾血流量（RBF）显著增加,肾脏功能明显改善,能显著增加尿中尿素、肌酐、钠和无机磷的排出。

改善学习记忆作用丹酚酸A和B对樟柳碱或东莨菪碱引起的小鼠记忆获得障碍有明显的改善作用,可以提高动物的训练成绩,对小鼠脑缺血再灌注引起的脑记忆功能障碍也有明显的改善作用。

常用验方及临床应用

（1）月经不调:

丹参15克,当归9克,水煎服。

（2）痛经:

丹参15克,郁金6克,水煎,每日一剂,分2次服。

（3）冠状动脉粥样硬化性心脏病、心绞痛:

①丹参18克,赤芍、川芎、红花各9克,降香6克。

煎服或制成冲剂或浸膏分两次服。

阴虚阳亢者可加玄参12克,苦丁茶9克。

气阴两虚者加党参9克,玉竹15克。

②（复方参香片）丹参60克,当归30克,菖蒲15克,降香4.5克,细辛1克。

前三者水煎浓缩为浸膏,后二者研粉与浸膏混匀,低温干燥,压成片剂。

上述处方为1日量,分3次服用,4周为1个疗程。

③复方丹参注射液（1毫升相当于丹参、降香各1克）,肌肉注射,每次2毫升,每日1-2次,2-4周为1疗程。

静脉滴注,复方丹参注射液4毫升加葡萄糖（或低分子右旋糖酐）500毫升,2-3周为1疗程。

④丹参舒心片（每片含丹参提取物0.2克）,每次1-2片,每日3次,连服1-2月。

（4）早期肝硬化:

丹参12克,桃仁、生地黄、制大黄各9克,地鳖虫6-9克,党参、黄芪各9克,鳖甲12-24克,水煎服。

以此加减常可改善肝功能。

妇女月经期暂停用药。

（5）栓闭塞性脉管炎:

丹参、金银花、赤芍、土茯苓各30克,当归、川芎各15克,水煎服。

（6）神经衰弱失眠:

丹参800克,五味子600克,用白酒适量浸泡14日。

每服5毫升,每日3次。

（7）宫外孕（包块型）:

丹参9-15克,赤芍、乳香、没药、桃仁各6-9克,三棱、莪术各3-6克,水煎服。

（8）中风病:

丹参注射液30毫升（含生药45克）加10%葡萄糖10毫升静脉注射,每日1次,20日为一疗程。

（9）视网膜中央静脉阻塞病:

静脉滴注复方丹参注射液18毫升,每日1次,10日为一疗程。

（10）血脂症:

通脉宁心冲剂（由丹参、川芎、葛根组成）10克,每日3次,口服,5周为一疗程。

（11）儿病毒性心肌炎:

复方丹参注射液（每毫升含生药1.5克）,婴儿用4毫升,学龄前6毫升,8-10岁8毫升,大于11岁10毫升,加10%葡萄糖内静滴,每日1次,10日为一疗程,疗程间隔3-5日。

（12）肺心病:

在常规治疗的基础上将丹参注射液10毫升加入5%或10%葡萄糖250-500毫升中静脉滴注,每日1次,7日为一疗程,一般2个疗程。

（13）支气管哮喘:

用上海中药三厂生产的丹参片（每片含生药1克）,每日3次,每次3-4片,小儿每次2-3片,口服,6个月为一疗程。

哮喘发作时加用氨茶碱。

（14）急性肾炎:

复方丹参注射液（每毫升含丹参、降香各1克）,轻症每日2次,每次2毫升,肌注;较重症每次2-3毫升,加入10%葡萄糖200-300毫升中静滴。

（15）乙型肝炎:

复方丹参注射液20毫升,加入10%葡萄糖500毫升中静滴,每日1次;胸腺因子D针10毫升,每日1次,肌注。

2个月为一疗程。

（16）慢性活动性乙型肝炎:

丹参注射液20毫升,654-2针剂20毫升,加入10%葡萄糖500毫升中静滴,每日1次,3个月为一疗程。

（17）糖尿病:

丹参注射液（每毫升含生药1.5克）10-14毫升加入50%葡萄糖20毫升中静推,每日1次,20日为一疗程,疗程间隔10日,其间用复方丹参片1日3次口服。

（18）失眠症:

取双侧耳穴注50%丹参注射液2毫升,2%普鲁卡因1毫升,每穴注入药液0.2毫升,隔日1次,3次为一疗程,不愈休息3天再行下一疗程。

（19）小儿秋冬季腹泻:

复方丹参注射液2毫升,肌注,每日2次,连用2-3日;复方丹参注射液6-10毫升加入5%葡萄糖100-200毫升中静滴,每日1次,直至腹泻停止。

液体疗法:

轻度脱水,口服ORS或米汤电解质溶液;重度脱水,纠正水电解质及酸碱平衡紊乱后、改用口服补液法,另配合对症处理:

可选用乳酶生、胃酶片等。

丹参产品的加工与利用

（1）丹参注射液和复方丹参注射液的制备与用途

丹参注射液丹参1500克,亚硫酸氢钠2克,氯化钠5克,注射用水适量。

取丹参水煎,滤过,浓缩,加乙醇使含醇量浓度达75%,冷藏,滤过,滤液加明胶水溶液至上清液不再浑浊,冷藏,滤过,回收乙醇,浓缩液加乙醇使含醇量达85%,冷藏,滤过,回收乙醇,加入亚硫酸氢钠,混匀,冷藏、滤过,滤液加入氯化钠,用氢氧化钠液调节pH6.5-7.0,煮沸,滤过,加注射用水至1000毫升,灌封,灭菌;每支2毫升,每1毫升相当于丹参1.5克,用薄层扫描法可同时测定丹参注射液中3种水溶性有效成分的含量,展开剂为氯仿-乙酸乙酯-苯-甲酸（5∶6∶3∶1）,其含量范围（毫克/毫升）丹参素4.78-10.2,原儿茶醛0.638-1.32,原儿茶酸0.144-0.261。

本品为棕色澄明液体,pH应为5.0-7.0。

功