抗生素分类及用药原则.ppt

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一、抗生素分类及其应用抗生素的作用机制抗生素的作用机制1.阻断细胞壁的合成3.损伤细胞浆膜影响通透性如B内酰胺类、万古、如多粘菌素、两性霉素和制杆菌肽霉菌素5.阻断RNA2.阻断核糖体参与蛋白合成DNA的合成4.影响叶酸代谢如氨基糖苷类、四环喹诺酮类、利福平如磺胺类、异菸肼、素、红和氯霉素阿糖腺苷、新生霉素乙胺丁醇甲硝唑抗生素的分类v-内酰胺类

（一）内酰胺类

（一）青霉素类青霉素类作用于革兰阳性球菌和阴性球菌的青霉素作用于革兰阳性球菌和阴性球菌的青霉素（青霉素（青霉素G，青霉素青霉素V）耐青霉素酶的青霉素（苯唑西林，氯唑西林，耐青霉素酶的青霉素（苯唑西林，氯唑西林，双氯西林，氟氯西林）双氯西林，氟氯西林）广谱青霉素（氨苄西林，阿莫西林）广谱青霉素（氨苄西林，阿莫西林）抗假单胞菌广谱青霉素（替卡西林，哌拉西抗假单胞菌广谱青霉素（替卡西林，哌拉西林）林）作用于革兰阴性菌的青霉素（美西林，匹美作用于革兰阴性菌的青霉素（美西林，匹美西林，替莫西林）西林，替莫西林）抗生素的分类

（一）头孢菌素类一代头孢唑啉、头孢拉定、头孢羟氨苄二代头孢呋辛、头孢呋辛酯、头孢克洛头孢孟多三代头孢噻肟、头孢曲松、头孢地嗪、头孢他啶、头孢哌酮四代头孢吡肟、头孢匹罗、头孢吡兰v-内酰胺类

（二）v-内酰胺类（三）头霉素类头孢美唑、头孢西丁碳青霉烯类亚胺培南、美诺培南单环-内酰胺类氨曲南-内酰胺酶抑制剂克拉维酸、舒巴坦v氨基糖甙类氨基糖甙类链霉素、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、链霉素、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、阿米卡星、奈替米星阿米卡星、奈替米星v喹诺酮类喹诺酮类诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星、司帕沙诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星、司帕沙星、左氟沙星、曲氟沙星星、左氟沙星、曲氟沙星v抗生素的分类

（二）v大环内酯类大环内酯类红霉素、螺旋霉素、交沙霉素、罗红霉素、红霉素、螺旋霉素、交沙霉素、罗红霉素、克拉霉素、阿齐霉素克拉霉素、阿齐霉素v多肽类多肽类多粘菌素、万古霉素、替考拉宁、杆菌肽多粘菌素、万古霉素、替考拉宁、杆菌肽v多肽类多肽类多粘菌素、万古霉素、替考拉宁、杆菌多粘菌素、万古霉素、替考拉宁、杆菌肽肽v四环素类四环素类多西环素、米诺环素多西环素、米诺环素v氯霉素类氯霉素类氯霉素、甲砜霉素氯霉素、甲砜霉素抗生素的分类（三）v磺胺类磺胺类SMZ、SD、SASPv利福霉素利福霉素利福平、利福喷丁、利福定利福平、利福喷丁、利福定v其他其他莫匹罗星莫匹罗星抗生素的抗菌谱抗生素的抗菌谱-内酰胺类v青霉素类青霉素类青霉素青霉素G主要针对革兰阳性菌主要针对革兰阳性菌苯唑青霉素苯唑青霉素主要对产酶金葡菌主要对产酶金葡菌氨苄青霉素氨苄青霉素对革兰阳性和阴性菌均有效对革兰阳性和阴性菌均有效氧哌嗪青霉素氧哌嗪青霉素对绿脓杆菌和厌氧菌有效对绿脓杆菌和厌氧菌有效替卡西林替卡西林主要对革兰阴性菌有效主要对革兰阴性菌有效对假单胞菌有良好的抗菌活性对假单胞菌有良好的抗菌活性-内酰胺类v头孢菌素类头孢菌素类一代头孢菌素一代头孢菌素主要用于产青霉素酶金葡菌、其他敏感主要用于产青霉素酶金葡菌、其他敏感革兰阳性球菌和某些革兰阴性杆菌感染革兰阳性球菌和某些革兰阴性杆菌感染二代头孢菌素二代头孢菌素对革兰阳性菌的作用相当于或略逊于第对革兰阳性菌的作用相当于或略逊于第一代头孢菌素一代头孢菌素对革兰阴性菌作用明显比一代头孢菌素对革兰阴性菌作用明显比一代头孢菌素强，而逊于三代头孢菌素强，而逊于三代头孢菌素-内酰胺类v头孢菌素类头孢菌素类三代头孢菌素三代头孢菌素对革兰阴性肠杆菌科有强大抗菌活性对革兰阴性肠杆菌科有强大抗菌活性对革兰阴性菌产生的对革兰阴性菌产生的-内酰胺酶高度稳定内酰胺酶高度稳定四代头孢菌素四代头孢菌素对酶稳定，不易被破坏对酶稳定，不易被破坏对细菌细胞壁的穿透性更强，和对细菌细胞壁的穿透性更强，和PBP的亲的亲和力更高和力更高对染色体及质粒介导的对染色体及质粒介导的-内酰胺酶的耐受内酰胺酶的耐受性好性好杀菌作用更迅速杀菌作用更迅速-内酰胺类v头霉素类头霉素类有有A，B和和C三型，以头霉素三型，以头霉素C的抗菌作用的抗菌作用最强最强头霉素头霉素C的抗菌谱广，对革兰阴性菌的活性的抗菌谱广，对革兰阴性菌的活性较强，对较强，对-内酰胺酶的稳定性较多数头孢内酰胺酶的稳定性较多数头孢菌素为菌素为强强-内酰胺类v碳青霉烯类碳青霉烯类对革兰阳性和阴性菌、需氧菌、厌氧菌均对革兰阳性和阴性菌、需氧菌、厌氧菌均有很强抗菌活性有很强抗菌活性对对-内酰胺酶稳定内酰胺酶稳定-内酰胺类v单环单环-内酰胺类抗生素内酰胺类抗生素氨曲南氨曲南抗菌谱窄，仅对革兰阴性菌有较强抗菌活抗菌谱窄，仅对革兰阴性菌有较强抗菌活性性-内酰胺类v-内酰胺酶抑制剂内酰胺酶抑制剂克拉维酸克拉维酸广谱抗生素，稳定性较差广谱抗生素，稳定性较差对金葡菌产生的对金葡菌产生的-内酰胺酶和广泛存在于内酰胺酶和广泛存在于肠杆菌科细菌、流感杆菌、奇异变形杆菌肠杆菌科细菌、流感杆菌、奇异变形杆菌等所产生的染色体介导的等所产生的染色体介导的-内酰胺酶有快内酰胺酶有快速抑酶作用速抑酶作用舒巴坦舒巴坦半合成半合成-内酰胺酶抑制剂内酰胺酶抑制剂对金葡菌和多数革兰阴性菌产生的对金葡菌和多数革兰阴性菌产生的-内酰内酰胺酶有不可逆的抑制作用胺酶有不可逆的抑制作用氨基糖甙类v对需氧革兰阴性杆菌有强大抗菌活性对需氧革兰阴性杆菌有强大抗菌活性v部分品种对绿脓杆菌有效部分品种对绿脓杆菌有效v对革兰阴性球菌作用较差对革兰阴性球菌作用较差v对革兰阳性球菌，不产酶金葡菌有作用对革兰阳性球菌，不产酶金葡菌有作用v具有抗菌后效应具有抗菌后效应喹诺酮类抗生素v对革兰阴性菌、阳性菌、支原体、沙眼衣原体对革兰阴性菌、阳性菌、支原体、沙眼衣原体及分支杆菌均有效及分支杆菌均有效第一代第一代主要用于泌尿道感染主要用于泌尿道感染如：

萘丁酸如：

萘丁酸、吡哌酸、吡哌酸第二代第二代适用于肠道的革兰阴性菌感染适用于肠道的革兰阴性菌感染如：

诺氟沙星、如：

诺氟沙星、氧氟沙星氧氟沙星、环丙沙星、环丙沙星第三代第三代对肺炎球菌等革兰阳性菌活性加强对肺炎球菌等革兰阳性菌活性加强如：

司巴沙星如：

司巴沙星、妥舒沙星、妥舒沙星、加替沙星、加替沙星第四代第四代对革兰阳性菌和厌氧菌有强大活性对革兰阳性菌和厌氧菌有强大活性如：

莫西沙星、如：

莫西沙星、克林沙星克林沙星大环内酯类抗生素v主要对革兰阳性菌如金葡菌、表皮葡萄球菌、链球菌等具有强大抗菌活性v对革兰阴性菌如流感杆菌、脑膜炎球菌、淋球菌等敏感，对军团菌和弯曲菌高度敏感多肽类v多粘菌素多粘菌素B、E对革兰阴性杆菌有强大抗菌作用对革兰阴性杆菌有强大抗菌作用对阳性菌无作用对阳性菌无作用v万古霉素、去甲万古霉素万古霉素、去甲万古霉素窄谱杀菌剂窄谱杀菌剂对革兰阳性球菌有强大抗菌活性，是对革兰阳性球菌有强大抗菌活性，是MRSA、MRSE的首选药物的首选药物v替考拉宁（壁霉素）替考拉宁（壁霉素）抗菌谱与万古霉素相似，抗菌活性强于万抗菌谱与万古霉素相似，抗菌活性强于万古霉素古霉素甲硝唑v对革兰阳性和阴性厌氧菌有极强的杀菌活v抗厌氧菌作用仅次于亚胺培南v厌氧菌对该品不易产生耐药性四环素类v对革兰阳性菌和阴性菌有效包括：

葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌、流感杆菌、淋球菌、脑膜炎球菌、大肠杆菌、布氏杆菌、破伤风杆菌和炭疽杆菌v对立克次体、支原体、衣原体等敏感氯霉素v广谱抑菌剂v对革兰阴性菌作用较阳性菌强v肠杆菌科细菌均对氯霉素较为敏感v革兰阳性菌如白喉杆菌、李斯德菌属等大多敏感v而部分金葡菌及表皮葡萄球菌已相当耐药。

林可霉素和克林霉素v抗菌谱与大环内酯类相似对各种厌氧菌包括消化球菌、消化链球菌、真杆菌、丙酸杆菌等具良好抗菌活性v对人型支原体和沙眼衣原体敏感外用抗生素莫匹罗星（百多邦）v莫匹罗星作用在莫匹罗星作用在细菌细菌体内的体内的异亮氨酸异亮氨酸tRNA合成酶合成酶与与异亮氨酸异亮氨酸的结合点上，从而阻碍的结合点上，从而阻碍氨基氨基酸酸的合成，也消耗了细胞内的的合成，也消耗了细胞内的tRNA，使，使RNA的合成及的合成及蛋白质蛋白质的合成过程中止。

的合成过程中止。

v革兰氏阳性球菌引起的皮肤软组织的感染，如革兰氏阳性球菌引起的皮肤软组织的感染，如脓疱疮、疖、毛囊炎等原发性感染以及湿疹、脓疱疮、疖、毛囊炎等原发性感染以及湿疹、皮炎、溃疡、外伤等皮肤病的继发感染。

皮炎、溃疡、外伤等皮肤病的继发感染。

适应症适应症v用于脓痤疮、疖病、毛囊炎等原发性皮肤感染，及湿疹合并感染、溃疡合并感染、创伤合并感染等继发性感染。

v用量用法用量用法v外涂：

每日次，日内为疗程。

必要时，可重复疗程，患处可用敷料包扎或覆盖。

v注意事项注意事项v1.偶见烧灼感、热刺激及瘙痒等，一般不需停药。

v2.有中度或严重肾损害者、孕妇慎用。

v3.勿用于眼内或鼻内，误入眼内需用水冲洗。

莫匹罗星的主要抗菌谱抗菌活性很低抗菌活性很低皮肤正常常驻菌皮肤正常常驻菌中度敏感中度敏感其它阳性菌及阴性菌其它阳性菌及阴性菌0.120.12流感嗜血杆菌流感嗜血杆菌0.120.12肺炎链球菌肺炎链球菌0.120.12化脓链球菌化脓链球菌0.120.12溶血葡萄球菌溶血葡萄球菌0.500.50表皮葡萄球菌表皮葡萄球菌0.500.50包括耐甲氧西林菌株包括耐甲氧西林菌株MRSAMRSA0.250.25金黄色葡萄球菌（金黄色葡萄球菌（SASA）最低抑菌浓度最低抑菌浓度（g/mlg/ml）菌株菌株二、合理应用抗生素的原则主要内容主要内容:

1.不合理应用抗菌药物的现状不合理应用抗菌药物的现状2.合理应用抗菌药物的概念合理应用抗菌药物的概念3.抗菌药物临床应用指导原则抗菌药物临床应用指导原则4.抗菌药物的合理选用抗菌药物的合理选用5.5.各类抗菌药物的适应证和注意事项各类抗菌药物的适应证和注意事项v抗菌药物的开发与应用是抗菌药物的开发与应用是20世纪医药领域最伟世纪医药领域最伟大的成就之一，在治疗感染性疾病中的重要作大的成就之一，在治疗感染性疾病中的重要作用更是功不可没。

但是俗话说用更是功不可没。

但是俗话说“是药三分毒是药三分毒”，抗菌药物也一样是一把双刃剑，它在杀灭细，抗菌药物也一样是一把双刃剑，它在杀灭细菌的同时也给我们带来了困惑甚至灾难，它的菌的同时也给我们带来了困惑甚至灾难，它的滥用是造成院内感染的重要根源，是不合理用滥用是造成院内感染的重要根源，是不合理用药造成药源性疾病、甚至致人死亡主要原因之药造成药源性疾病、甚至致人死亡主要原因之一。

一。

v因此，如何更有效地发挥抗菌药物的治疗作用，因此，如何更有效地发挥抗菌药物的治疗作用，最大限度地防止或减少不良反应及耐药性的产生，最大限度地防止或减少不良反应及耐药性的产生，提高合理应用抗菌药物的水平，已成为临床用药提高合理应用抗菌药物的水平，已成为临床用药的关键问题。

的关键问题。

1.不合理应用抗菌药物的现状不合理应用抗菌药物的现状v我国目前己成为世界上不合理使用抗菌药物较为我国目前己成为世界上不合理使用抗菌药物较为严重的国家之一，主要表现为：

严重的国家之一，主要表现为：

v（）、选用对病原体感染无效或疗效不强的药（）、选用对病原体感染无效或疗效不强的药物；物；v（）、药物剂量不足或过大；对浓度依赖的抗（）、药物剂量不足或过大；对浓度依赖的抗菌药物必须给予有效的剂量才能达到杀菌作用；菌药物必须给予有效的剂量才能达到杀菌作用；v（）、用于抗菌药物对之无效的病毒感染；如上（）、用于抗菌药物对之无效的病毒感染；如上呼吸道感染和婴幼儿秋季腹泻，均为呼吸道感染和婴幼儿秋季腹泻，均为病毒感染，却在大量常规地应用着抗菌药物；病毒感染，却在大量常规地应用着抗菌药物；v（）、细菌产生耐药性后继续用药；（）、细菌产生耐药性后继续用药；（）、过早停药或感染控制已多日而不）、过早停药或感染控制已多日而不及时停药；及时停药；（）、产生耐药菌二重感染时未改用其（）、产生耐药菌二重感染时未改用其他有效药物；他有效药物；（）、给药途径或给药时间不恰当；对（）、给药途径或给药时间不恰当；对一些时间依赖