药物合成技术Word格式.docx
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A.苄醇、烯丙醇>叔醇>仲醇>伯醇
B.伯醇>仲醇>叔醇>苄醇、烯丙醇
C.苄醇、烯丙醇>叔醇>仲醇>伯醇
D.叔醇>仲醇>伯醇>苄醇、烯丙醇
9.醛α-H卤代反应不能直接用卤素取代是因为C
A.醛的α-H不活泼B.反应太剧烈
C.容易发生副反应D.产率太低
10.卤化反应在药物合成中可以达到的目的是BCDE
A增加药物的稳定性B增加药物分子极性
C提高药物原料分子的反应活性D提高反应的选择性
E制备不同生理活性的含卤药物
11.醇与氢卤酸的置换反应是可逆反应,要提高产率可采取ABE
A.增加醇浓度B.增加氢卤酸浓度C.降低醇浓度
D.降低氢卤酸浓度E.移走生成物
12.F-C烷基化反应中常用催化剂中活性最强的是C
A.BCDC.
13.羟乙基化试剂是B
A.卤代烃B.环氧乙烷C.硫酸二乙酯D.芳磺酸酯
14.常用于制备联芳胺的反应是A
A.乌尔曼反应B.Friedel-Crafts反应
C.Dele′pine反应D.Gabriel反应
15.羰基化合物α位C-烃化的反应条件是A
A.碱性B.酸性C.中性D.弱酸性
16.下列物质作为酰化试剂能力最强的是B
A.乙酸B.乙酐C.苯甲酸D.丁酸
17.羧酸与醇的酰化反应常用催化剂是A
A.硫酸B.氢氧化钠C.水D.五氧化二钒
18.醇类药物与相同的酰化试剂发生酰化反应,其反应难易程度由大到小的顺序是A
A.伯醇>仲醇>叔醇B.叔醇>仲醇>伯醇
C.仲醇>伯醇>叔醇D.叔醇>仲醇>伯醇
19.不同羧酸与同一醇类药物发生酰化反应时,其反应的难易程度是B
A.空间位阻大>空间位阻小B.空间位阻小>空间位阻大
C.反应程度相等D.反应先快后慢
20.酰化反应中,为了提高反应收得率,可以采取下列那些措施ABCD
A.选择适当的反应温度B.加入合适的催化剂
C.增加反应物料比D.减少反应平衡体系中生成物的量
E.增加反应平衡体系中生成物的量
21.用酰氯为酰化试剂时,常加入吡啶或三乙胺等试剂,其作用是BCD
A.增加酰氯的稳定性B.中和反应中生成的氯化氢
C.增加酰氯的溶解性D.加快酰化反应速度E.提高反应的酸性
22.羟醛缩合反应中催化剂的浓度一般为A
A小于10%B20%C30%D40%
23.关于酯缩合叙述不下正确的是D
A酯缩合反应可用醇钠催化B酯酮缩合中酮形成碳负离子
C反应中必须除去游离碱D酯腈缩合中酯形成碳负离子
24.下列反应中不需要无水操作的是C
A克莱森缩合B达参反应
C多伦斯缩合D柏琴反应
25.关于环合反应下列说法不正确的是D
A环合是特殊的缩合B产物是环状化合物
C往往脱除小分子D反应中主要形成碳-碳键
26.下列反应需要无水操作的是B
A羟醛缩合B克莱森缩合
C克脑文革反应D曼尼希反应
27.下列是酯缩合反应中的催化剂,活性最强的是D
A甲醇钠B乙醇钠
C异丙醇钠D氨基钠
28.关于安息香缩合下列说法正确的是ABE
A.氰基是强吸电子基B.氰基是很好的离去基团
C.氰化物是唯一的催化剂D.对硝基苯甲醛易发生缩合E.对氨基苯甲醛不易发生本缩合
29.酯缩合反应的类型主要有ABCDE
A.同酯缩合B.异酯缩合C.酯-腈缩合
D.酯-酮缩合E.分子内的酯缩合
30.用20%KMnO4(酸性水溶液)氧化烯烃得到的主要产物是C
A.顺式二醇B.α-羟酮C.羧酸D.反式二醇
31.3.5一三甲苯用CAN和50%AcOH发生氧化反应,通常生成物中有多少个醛基A
A.1B.2C.3D.0
32.用臭氧氧化烯键使之断裂的方法最大的优点是C
A.氧化能力强B.无危险性
C.臭氧反应后本身无副产物D.反应速度快A
33.过氧酸使含烯键化合物环氧化,得到的产物是
A.顺式加成物B.反式加成产物
C.随条件而定D.多种产物混合物
34. 氧化成羧酸,可选择作氧化剂的是B
A.碱性 B. C.D氧化物
35.醇类与丙酮、异丙醇铝、甲苯反应生成反应中氢的接受体是B
A.醇类B.丙酮C.异丙醇铝D.甲苯;
36.羰基α位活性烃基用SeO2氧化成相应的1,2-二羰基化合物。
下例情况下才有合成意义的是ABC
A.羰基邻位有两个处于相似的位置
B.羰基邻位有两个处于对称的位置
C.羰基邻位仅有一个可氧化的羟基
D.没有要求;
E.上述都要求
37.DMSO-Ac2O和DMSO-DCC法氧化醇类比较,特点在于ABCD
A.毒性小B.副产物难处理C.不加其他溶剂
D.适用于位阻小的羟基氧化E.适用于位阻大的羟基氧化
38.选择性最差的还原剂是A
A.氢化铝锂B.氢化硼锂
C.氢化硼钠D.氢化硼钾
39.氢化铝锂可在下列那种溶剂中使用作还原剂C
A.B.AcOHC.D.乙醚
40.异丙醇铝作还原剂还原醛时,得到的产物是相应的D
A.酮B.羧酸C.酯D.醇
41.酰胺很难用其他方法还原成醛,一般用的还原剂是A
A.氢化二乙氧基铝锂B.C.D.Zn-Hg齐
42.羧酸还原为伯醇时,下列说法错误的是D
A.氢化铝锂还原时,条件十分温和,一般不会停在醛阶羧
B.氢硼化钠在存在时,反应顺利
C.硼烷是还原羧酸为醇的优良试剂
D.硼烷还原羧酸的速度,脂肪酸小于芳香酸
43.乌尔夫-凯惜钠-黄鸣龙反应适用于D
A.对酸敏感的吡啶衍生物B.难溶的大分子羰基化合物
C.甾族羰基化合物D.对碱敏感的羰基化合物
44.异丙醇铝还原羰基化合物,是一个可递反应,下列方法可缩短反应时间反应完全ABC
A.增大异丙醇铝用量B.移出生成的丙酮
C.加入一定量的D.增大羰基化合物的量E.以上都是
45.下列硝化剂中活性最强的硝化剂是B
A.硝酸-醋酐B.硝酸钠-硫酸C.浓硝酸D.稀硝酸
46.关于混酸不正解的说法是D
A.硝化能力强B.硝酸的利用率高
C.混酸的极性大D.混酸中要求无水
47.在下列反应物中,硝化速率小于1的是C
A.甲苯B.乙酰苯胺C.氯苯D.苯甲醚
48.在一定温度下苯甲醚用硝酸-醋酐硝化时,硝基主要进入甲氧基A
A.邻位B.对位C.间位D.邻位和对位
49.下列物质中进行硝化相对速率最快的是B
A.B.
C.
D.
50.下列结构中属于邻对位定位基的是A
51.硝化反应常见的副反应有D
A.氧化B.置换反应C.去烃基D.A+B+C
52.糠醛发生硝化时最适宜的硝化剂是C
A.发烟硝酸B.硝酸-硫酸
C.硝酸-醋酐D.硝酸钠-硫酸
53.关于用硝酸硝化叙述正确的是ABD
A.硝酸中的亲电离子是NO2+B.水分对反应影响较大
C.混酸中的硝酸的无氧化力D.硝酸需要大大理论用量
E.硝酸硝化在药物合成中应用广泛
54.关于亚硝化反应叙述正确的是ABD
A.亚硝酸不稳定B.亚硝酸钠-酸可以替亚硝酸
C.亲电能力大于D.亚硝化反应多在水中进行
E.亚硝基化合物比硝基化合物稳定
55.苯环上的磺化反应是A
A.亲电取代反应B.亲核取代反应
C.亲电加成反应D.亲核加成反应
56.在磺化反应中,磺酸基的S与O相连得到的产物是B
A.磺酸化合物B.硫酸酯C.磺酰胺D.磺酰卤
57.最强的磺化剂是C
A.硫酸B.发烟硫酸C.三氧化硫D.氯磺酸
58.用氯磺酸制备芳磺酰氯时,常加入适量的氯化钠来提高收得率其作用是C
A.催化剂B.盐析芳磺酸C.移除硫酸D.移除芳磺酸
59.在磺化液中加入无水硫酸钠的作用是B
A.改变磺酸基的定位B.抑制砜的生成
C.加快反应速度D.盐析磺化物
60.蒽醌用发烟硫酸做磺化剂时常加入硫酸汞其主要作用是A
61.芳磺酸的分离方法有ABCDE
A.直接盐析法B.中和盐析法C.稀释酸析法
D.脱硫酸钙法E.萃取分离法
62.磺化反应中加入添加剂的作用有ABC
A.改变磺酸基的定位B.抑制副反应产物的生成C.加快磺化反应速度D.升高反应生成的热E.使磺化反应平衡向左移动
63.下列重排反应中,生成产物为酮的是B
A.史蒂文斯重排B.频哪醇重排
C.贝克曼重排D.霍夫曼重排
64.下列关于史蒂文斯重排的描述中,正确的是A
A.史蒂文斯重排具有高度的立体专一性
B.当亚甲基上的氢易离去时,重排难进行,则应选择更强的碱C.吸电子基为芳基的季铵盐在降低反应温度的条件下,有利于史蒂文斯重排产物生成D.含烯丙基的季铵盐在氨基钠存在下,得到的单一的65,2-迁移重排产物
4.霍夫曼重排反应中,经过的主要活性中间体是C
A.苯炔B.氮正离子C.异氰酸酯D.碳负离子
6.频哪醇重排最常使用的催化剂是C
A.氢氧化钠B.单质铁C.硫酸D.碘-乙酸
66.对称的连乙二醇类化合物发生频哪醇重排时,和的迁移能力大小是B
A.烃基>芳基>HB.芳基>烃基>H
C.芳基>H>烃基D.烃基>H>芳基
67.在二苯基乙二酮-二苯乙醇酸型重排反应中,易将α-二酮类还原成α-羟基酮类的催化剂是D
A.NaOHB.酚盐C.t-BuOKD.
68.下列关于贝克曼重排的叙述中,正确的是CDE
A.芳脂酮肟进行重排时,主要是烃基发生迁移
B.碱性的条件下,有利于反应的进行
C.贝克曼重排反应具有立体专一性
D.对于反应的温度选择,应结合实际进行综合考虑
E.对于含对酸敏感基团的酮肟,在酰氯-吡啶的条件下反应,收率高
69.霍夫曼重排所属的重排反应类型有BC
A.亲电重排B.亲核重排C.1,2迁移重排
D.非1,2迁移重排E.从碳原子到杂原子的重排
70.使分子的某一部位变得比其他部位更容易发生反应的导向基是B
A.保护基B.活化基C.钝化基D.阻断基
71.只需在稀醇中加热回流即可脱除的保护基是A
A.三甲基硅烷醚保护基B.三苯甲醚保护基
C.叔丁醚保护基D.苄醚保护基
72.氨基采用卤代乙酰基保护比采用乙酰基保护的优点是D
A.形成的保护基更稳定B.脱保护时对分子的其他部分有影响
C.需强酸强碱脱保护D.受卤素的影响而容易脱除保护基
73.胺与特定的氯代甲酸酯作用形成的保护基是B
A.酰胺保护基B.氨基甲酸酯保护基
C.磺酰胺保护基D.-烃基化保护基
74.生成1,3-二氧戊环保护基最容易的酮是D
A.芳香酮B.α,β-不饱和酮C.环戊酮D.环己酮
75.在1,3,5-三溴苯的合成中,在苯环上先引入氨基的作用是B
A.活性中间体B.活化导向基C.活化基团D.保护基团
76.氨基常用的保护方法有ABCDE
A.形成酰胺衍生物B.形成氨基甲酸酯衍生物
C.形成-烃基化衍生物D.质子化作用E.螯合作用