药物化学习指导习题集学生课后题解析Word格式.docx

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4、医生处方采用的名称

5、根据名称，就可以写出化学结构式。

四、多项选择题

（1）下列属于“药物化学”研究范畴的是

（A）发现与发明新药（B）合成化学药物

（C）阐明药物的化学性质

（D）研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间的相互作用

（E）剂型对生物利用度的影响

（2）已发现的药物的作用靶点包括

（3）（A）受体（B）细胞核（C）酶

（D）离子通道（E）核酸

（3）下列哪些药物以酶为作用靶点

（A）卡托普利（B）溴新斯的明

（C）降钙素（D）吗啡（E）青霉素

（4）药物之所以可以预防、治疗、诊断疾病是由于

（A）药物可以补充体内的必需物质的不足

（B）药物可以产生新的生理作用

（C）药物对受体、酶、离子通道等有激动作用

（D）药物对受体、酶、离子通道等有抑制作用

（E）药物没有毒副作用

（5）下列哪些是天然药物

（A）基因工程药物（B）植物药

（C）抗生素（D）合成药物（E）生化药物

（6）按照中国新药审批办法的规定，药物的命名包括

（A）通用名（B）俗名（C）化学名（中文和英文）

（D）常用名（E）商品名

（7）下列药物是受体拮抗剂的为

（A）可乐定（B）普萘洛尔

（C）氟哌啶醇（D）雷洛昔芬（E）吗啡

（8）全世界科学家用于肿瘤药物治疗研究可以说是开发规模最大，投资最多的项目，下列药物为抗肿瘤药的是…

（A）紫杉醇（B）苯海拉明

（C）西咪替丁（D）氮芥（E）甲氧苄啶

（9）下列哪些技术已被用于药物化学的研究

（A）计算机技术（B）PCR技术（C）超导技术

（D）基因芯片（E）固相合成

（10）下列药物作用于肾上腺素的β受体有

（A）阿替洛尔（B）可乐定

（C）沙丁胺醇（D）普萘洛尔（E）雷尼替丁

五、问答题

（1）为什么说“药物化学”是药学领域的带头学科？

（2）药物的化学命名能否把英文化学名直译过来？

为什么？

（3）为什么说抗生素的发现是个划时代的成就？

（4）简述现代新药开发与研究的内容。

（5）简述药物的分类。

二章中枢神经系统药物

1．异戊巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用，生成

A.绿色络合物

B.紫色络合物

C.白色胶状沉淀

D.氨气

E.红色溶液

2．异戊巴比妥不具有下列哪些性质

A.弱酸性

B.溶于乙醚、乙醇

C.水解后仍有活性

D.钠盐溶液易水解

E.加入过量的硝酸银试液，可生成银沉淀

3．盐酸吗啡加热的重排产物主要是：

A.双吗啡

B.可待因

C.苯吗喃

D.阿朴吗啡

E.N-氧化吗啡

4．结构上不含含氮杂环的镇痛药是：

A.盐酸吗啡

B.枸橼酸芬太尼

C.二氢埃托啡

D.盐酸美沙酮

E.盐酸普鲁卡因

5．咖啡因的结构如下图，其结构中R1、R3、R7分别为

A.H、CH3、CH3

B.CH3、CH3、CH3

C.CH3、CH3、H

D.H、H、H

E.CH2OH、CH3、CH3

6．盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药

A.去甲肾上腺素重摄取抑制剂

B.单胺氧化酶抑制剂

C.阿片受体抑制剂

D.5-羟色胺再摄取抑制剂

E.5-羟色胺受体抑制剂

7．盐酸氯丙嗪不具备的性质是：

A.溶于水、乙醇或氯仿

B.含有易氧化的吩嗪嗪母环

C.遇硝酸后显红色

D.与三氧化铁试液作用，显兰紫色

E.在强烈日光照射下，发生严重的光化毒反应

8．盐酸氯丙嗪在体内代谢中一般不进行的反应类型为

A.N-氧化

B.硫原子氧化

C.苯环羟基化

D.脱氯原子

E.侧链去N-甲基

9．造成氯氮平毒性反应的原因是：

A.在代谢中产生的氮氧化合物

B.在代谢中产生的硫醚代谢物

C.在代谢中产生的酚类化合物

D.抑制β受体

E.氯氮平产生的光化毒反应

10．不属于苯并二氮卓的药物是：

A.地西泮B.氯氮卓C.唑吡坦

D.三唑仑E.美沙唑仑

1．

A.苯巴比妥B.氯丙嗪C.咖啡因D.丙咪嗪E.氟哌啶醇

1．N，N-二甲基-10，11-二氢-5H-二苯并[B，f]氮杂卓-5丙胺

2．5-乙基-5苯基-2，4，6--（1H，3H，5H）嘧啶三酮

3．1-（4-氟苯基）-4-[4-（4-氯苯基）-4-羟基-1哌啶基]-1-丁酮

4．2-氯-N，N-二甲基-10H-吩噻嗪-10-丙胺

5．3，7-二氢-1，3，7-三甲基-1H-嘌呤-2，6-二酮一水合物

2．

A.作用于阿片受体B.作用多巴胺体C.作用于苯二氮卓ω1受体

D.作用于磷酸二酯酶E.作用于GABA受体

1.美沙酮2.氯丙嗪3.普罗加比

4.茶碱5.唑吡坦

3．

A.苯巴比妥B.氯丙嗪C.乙酰水杨酸

1.5-乙基-5-苯基-2,4,6-（1H,3H,5H）嘧啶三酮

2.2-（乙酰氧基）-苯甲酸

3.2-氯-N,N-二甲基-10H-吩噻嗪-丙胺

三、比较选择题

A.异戊巴比妥 

B.地西泮

C.A和B都是 

D.A和B都不是

1.镇静催眠药 

2.具有苯并氮杂卓结构

3.可作成钠盐 

4.易水解

5.水解产物之—为甘氨酸

A.吗啡 

B.哌替啶

C.A和B都是 

D.A和B都不是

1.麻醉药 

2.镇痛药

3.主要作用于μ受体 

4.选择性作用于κ受体

5.肝代谢途径之一为去N-甲基

A.氟西汀 

B.氯氮平

C.A和B都是 

1.为三环类药物2.含丙胺结构

3.临床用外消旋体4.属于5-羟色胺重摄取抑制剂

5.非典型的抗精神病药物

四、多项选择题

1．影响巴比妥类药物镇静催眠作用的强弱和起效快慢的理化性质和结构因素是

A.pKaB.脂溶性

C.5位取代基的氧化性质D.5取代基碳的数目

E.酰胺氮上是否含烃基取代

2．巴比妥类药物的性质有

A.具有内酰亚胺醇-内酰胺的互变异构体B.与吡啶和硫酸酮试液作用显紫蓝色

C.具有抗过敏作用D.作用持续时间与代谢速率有关

E.pKa值大，未解离百分率高

3．在进行吗啡的结构改造研究工作中，得到新的镇痛药的工作有

A.羟基的酰化B.N上的烷基化

C.1位的脱氢D.羟基烷基化

E.除去D环

4．下列哪些药物的作用于阿片受体

A.哌替啶B.美沙酮

C.氯氮平D.芬太尼

E.丙咪嗪

5．中枢兴奋剂可用于

A.解救呼吸、循环衰竭B.儿童遗尿症

C.对抗抑郁症D.抗高血压

E.老年性痴呆的治疗

6．属于5-羟色胺重摄取抑制剂的药物有

A.氟斯必林B.氟伏沙明

C.氟西汀D.纳洛酮

E.舍曲林

7．氟哌啶醇的主要结构片段有

A.对氯苯基B.对氟苯甲酰基

C.对羟基哌啶D.丁酰苯

E.哌嗪

8．具三环结构的抗精神失常药有

A.氯丙嗪B.匹莫齐特

C.洛沙平D.丙咪嗪

E.地昔帕明

9．镇静催眠药的结构类型有

A.巴比妥类B.GABA衍生物

C.苯并氮卓类D.咪唑并吡啶类

E.酰胺类

10．属于黄嘌呤类的中枢兴奋剂有

A.尼可刹米B.柯柯豆碱

C.安钠咖D.二羟丙茶碱

E.茴拉西坦

1．巴比妥类药物的一般合成方法中，用卤烃取代丙二酸二乙酯的氢时，当两个取代基大小不同时，应先引入大基团，还是小基团？

2．试说明异戊巴比妥的化学命名。

3．巴比妥药物具有哪些共同的化学性质？

4．为什么巴比妥C5次甲基上的两个氢原子必须全被取代才有疗效？

5．如何用化学方法区别吗啡和可待因？

6．合成类镇痛药的按结构可以分成几类？

这些药物的化学结构类型不同，但为什么都具有类似吗啡的作用？

7．根据吗啡与可待因的结构，解释吗啡可与中性三氯化铁反应，而可待因不反应，以及可待因在浓硫酸存在下加热，又可以与三氯化铁发生显色反应的原因？

8．试说明地西泮的化学命名。

9．试分析酒石酸唑吡坦上市后使用人群迅速增大的原因。

10．请叙述说普罗加比（Pragabide）作为前药的意义。

第三章外周神经系统药物

1．下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符

A.乙酰胆碱的乙酰基部分为芳环或较大分子量的基团时，转变为胆碱受体拮抗剂

B.乙酰胆碱的亚乙基桥上位甲基取代，M样作用大大增强，成为选择性M受体激动剂

C.Carbachol作用较乙酰胆碱强而持久

D.BethanecholChloride的S构型异构体的活性大大高于R构型异构体

E.中枢M胆碱受体激动剂是潜在的抗老年痴呆药物

2．下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是

A.NeostigmineBromide是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂，其与AChE结合后形成的二甲氨基甲酰化的酶结合物，水解释出原酶需要几分钟

B.NeostigmineBromide结构中N,N-二甲氨基甲酸酯较Physostigmine结构中N-甲基氨基甲酸酯稳定

C.中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于抗老年痴呆

D.经典的乙酰胆碱酯酶抑制剂结构中含有季铵碱阳离子、芳香环和氨基甲酸酯三部分

E.有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂

3．下列叙述哪个不正确

A.Scopolamine分子中有三元氧环结构，使分子的亲脂性增强

B.托品酸结构中有一个手性碳原子，S构型者具有左旋光性

C.Atropine水解产生托品和消旋托品酸

D.莨菪醇结构中有三个手性碳原子C1、C3和C5，具有旋光性

E.山莨菪醇结构中有四个手性碳原子C1、C3、C5和C6，具有旋光性

4．下列合成M胆碱受体拮抗剂分子中，具有9-呫吨基的是

A.GlycopyrroniumBromide

B.Orphenadrine

C.PropanthelineBromide

D.Benactyzine

E.Pirenzepine

5．哪个是（1R,2S）（－）麻黄碱

A．

B． 

C．

D．

E．

6．下列与Adrenaline不符的叙述是

A.可激动α和β受体

B.饱和水溶液呈弱碱性

C.含邻苯二酚结构，易氧化变质

D.β-碳以R构型为活性体，具右旋光性

E.直接受到单胺氧化酶和儿茶酚氧位甲基转移酶的代谢

7．Diphenhydramine属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型

A.乙二胺类

B.哌嗪类

C.丙胺类

D.三环类

E.氨基醚类

8．下列何者具有明显中枢镇静作用

A.Chlorphenamine

B.Clemastine

C.Acrivastine

D.Loratadine

E.Cetirizine

9．若以下图代表局麻药的基本结构，则局麻作用最强的X为

A.－O－

B.－NH－

C.－S－

D.－CH2－

E.－NHNH－

10．Lidocaine比Procaine作用时间长的主要原因是

A.Procaine有芳香第一胺结构

B.Procaine有酯基　

C.Lidocaine有酰胺结构

D.Lidocaine的中间部分较Procaine短

E.酰胺键比酯键不易水解

二、配比选择题

１）A.溴化N-甲基-N-（1-甲基乙基）-N-[2-（9H-呫吨-9-甲酰氧基）乙基]-2-丙铵

B.溴化N，N，N-三甲基-3-[（二甲氨基）甲酰氧基]苯铵

C.（R）-4-[2-（甲氨基）-1-羟基乙基]-1，2-苯二酚

D.-（4-氯苯基）-2-吡啶丙胺顺丁烯二酸盐gN，N-二甲基-

E.4-氨基苯甲酸-2-（二乙氨基）乙酯盐酸盐

1.Adrenaline

2.ChlorphenamineMaleate

3.PropanthelineBromide

4.ProcaineHydrochloride

5.NeostigmineBromide

2）

A．4-[（2-异丙氨基-1-羟基）乙基]-l，2-苯二酚盐酸盐

B．（1R,2S）-2-甲氨基-苯丙烷-1-醇盐酸盐

C．1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇盐酸盐

D．（R）-4-[2-（甲氨基）-1-羟基乙基]-1，2-苯二酚

E．2-[（2，6-二氯苯基）亚氨基]咪唑烷盐酸盐

1．盐酸麻黄碱

2．盐酸普萘洛尔

3．盐酸异丙肾上腺素

4．盐酸可乐定

5．肾上腺素

3）

4）

A.加氢氧化钠溶液，加热后，加入重氮苯磺酸试液，显红色

B.用发烟硝酸加热处理，再加入氢氧化钾醇液和一小粒固体氢氧化钾，初显深紫色，后转暗红色，最后颜色消失

C.其水溶液加氢氧化钠溶液，析出油状物，放置后形成结晶。

若不经放置继续加热则水解，酸化后析出固体

D.被高锰酸钾、铁氰化钾等氧化成苯甲醛和甲胺，前者具特臭，后者可使红石蕊试纸变蓝

E.在稀硫酸中与高锰酸钾反应，使后者的红色消失

1.Ephedrine

2.NeostigmineBromide

3.ChlorphenamineMaleate

5.Atropine

5）

A.用于治疗重症肌无力、术后腹气胀及尿潴留

B.用于胃肠道、肾、胆绞痛，急性微循环障碍，有机磷中毒等，眼科用于散瞳

C.麻醉辅助药，也可用于控制肌阵挛

D.用于过敏性休克、心脏骤停和支气管哮喘的急救，还可制止鼻粘膜和牙龈出血

E.用于治疗支气管哮喘，哮喘型支气管炎和肺气肿患者的支气管痉挛等

1.d-TubocurarineChloride

3.Salbutamol

4.Adrenaline

5.AtropineSulphate

1）

A.Pilocarpine?

B.Tacrine

C.两者均是?

D.两者均不是

1.乙酰胆碱酯酶抑制剂

2.M胆碱受体拮抗剂

3.拟胆碱药物

4.含内酯结构

5.含三环结构

A.ScopolamineB.Anisodamine

C.两者均是D.两者均不是

1.中枢镇静剂

2.茄科生物碱类

3.含三元氧环结构

4.其莨菪烷6位有羟基

5.拟胆碱药物

A.DobutamineB.Terbutaline

1.拟肾上腺素药物

2.选择性β1受体激动剂

3.选择性β2受体激动剂

4.具有苯乙醇胺结构骨架

5.含叔丁基结构

4）

A.TripelennamineB.Ketotifen

1.乙二胺类组胺H1受体拮抗剂2.氨基醚类组胺H1受体拮抗剂

3.三环类组胺H1受体拮抗剂4.镇静性抗组胺药

5.非镇静性抗组胺药

5）

A.DyclonineB.Tetracaine

1.酯类局麻药2.酰胺类局麻药

3.氨基酮类局麻药4.氨基甲酸酯类局麻药

5.脒类局麻药

1．下列叙述哪些与胆碱受体激动剂的构效关系相符

A.季铵氮原子为活性必需

B.乙酰基上氢原子被芳环或较大分子量的基团取代后，活性增强

C.在季铵氮原子和乙酰基末端氢原子之间，以不超过五个原子的距离（H-C-C-O-C-C-N）为佳，当主链长度增加时，活性迅速下降

D.季铵氮原子上以甲基取代为最好

E.亚乙基桥上烷基取代不影响活性

2．下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述哪些是正确的

A.Physostigmine分子中不具有季铵离子，脂溶性较大，易于穿过血脑屏障，有较强的中枢拟胆碱作用

B.PyridostigmineBromide比NeostigmineBromide作用时间长

C.NeostigmineBromide口服后以原型药物从尿液排出

D.Donepezil为中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂，可用于抗老年痴呆

E.可由间氨基苯酚为原料制备NeostigmineBromide

3．对Atropine进行结构改造发展合成抗胆碱药，以下图为基本结构

A.R1和R2为相同的环状基团B.R3多数为OH

C.X必须为酯键D.氨基部分通常为季铵盐或叔胺结构

E.环取代基到氨基氮原子之间的距离以2~4个碳原子为好

4．PancuroniumBromide

A.具有5-雄甾烷母核

B.2位和16位有1-甲基哌啶基取代

C.3位和17位有乙酰氧基取代

D.属于甾类非去极化型神经肌肉阻断剂

E.具有雄性激素活性

5．肾上腺素受体激动剂的化学不稳定性表现为

A.饱和水溶液呈弱碱性

B.易氧化变质

C.受到MAO和COMT的代谢

D.易水解

E.易发生消旋化

6．肾上腺素受体激动剂的构效关系包括

A.具有β-苯乙胺的结构骨架

B.β-碳上通常带有醇羟基，其绝对构型以S构型为活性体

C.α-碳上带有一个甲基，外周拟肾上腺素作用减弱，中枢兴奋作用增强，作用时间延长

D.N上取代基对α和β受体效应的相对强弱有显著影响

E.苯环上可以带有不同取代基

7．非镇静性抗组胺药中枢副作用低的原因是

A.对外周组胺H1受体选择性高，对中枢受体亲和力低

B.未及进入中枢已被代谢

C.难以进入中枢

D.具有中枢镇静和兴奋的双重作用，两者相互抵消

E.中枢神经系统没有组胺受体

8．下列关于Mizolastine的叙述，正确的有

A.不仅对外周H1受体有强效选择性拮抗作用，还具有多种抗炎、抗过敏作用

B.不经P450代谢，且代谢物无活性

C.虽然特非那定和阿司咪唑都因心脏毒性先后被撤出，但Mizolastine在这方面有优势，尚未观察到明显的心脏毒性

D.在体内易离子化，难以进入中枢，所以是非镇静性抗组胺药

E.分子中虽有多个氮原子，但都处于叔胺、酰胺及芳香性环中，只有很弱的碱性

9．若以下图表示局部麻醉药的通式，则

A.苯环可被其它芳烃、芳杂环置换，作用强度不变

B.Z部分可用电子等排体置换，并对药物稳定性和作用强度产生不同影响

C.n等于2~3为好

D.Y为杂原子可增强活性

E.R1为吸电子取代基时活性下降

10．Procaine具有如下性质

A.易氧化变质

B.水溶液在弱酸性条件下相对稳定稳定，中性碱性条件下水解速度加快

C.可发生重氮化－偶联反应

D.氧化性

E.弱酸性

1．合成M胆碱受体激动剂和拮抗剂的化学结构有哪些异同点？

2．叙述从生物碱类肌松药的结构特点出发，寻找毒性较低的异喹啉类N胆碱受体拮抗剂的设计思路。

3．结构如下的化合物将具有什么临床用途和可能的毒副反应？

若将氮上取代的甲基换成异丙基，又将如何？

4．苯乙醇胺类肾上腺素受体激动剂的碳是手性碳原子，其R构型异构体的活性大大高于S构型体，试解释之。

5．经典H1受体拮抗剂有何突出不良反应？

第二代H1受体拮抗剂如何克服这一缺点？

6．经典H1受体拮抗剂的几种结构类型是相互联系的。

试分析由乙二胺类到氨基醚类、丙胺类、三环类、哌嗪类的结构变化。

7．从Procaine的结构分析其化学稳定性，说明配制注射液时注意事项及药典规定杂质检查的原因。

第四章循环系统药物

1．非选择性β-受体阻滞剂Propranolol的化学名是

A.1-异丙氨基-3-[对-（2-甲氧基乙基）苯氧基]-2-丙醇

B.1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺

C.1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇

D.1，2，3-丙三醇三硝酸酯

E.2，2-二甲基-5-（2，5-二甲苯基氧基）戊酸

2．属于钙通道阻滞剂的药物是

A.

B.

C.

D.

E.

3．WarfarinSodium在临床上主要用于：

A.抗高血压B.降血脂

C.心力衰竭D.抗凝血

E.胃溃疡

4．下列哪个属于VaughanWilliams抗心律失常药分类法中第Ⅲ类的药物：

A.盐酸胺碘酮B.盐酸美西律

C.盐酸地尔硫卓D.硫酸奎尼丁

E.洛伐他汀

5．属于AngⅡ受体拮抗剂是:

A.Clofibrate

B.Lovastatin

C.Digoxin

D.Nitroglycerin

E.Losartan

6．哪个药物的稀水溶液能产生蓝色荧光：

A.硫酸奎尼丁B.盐酸美西律

C.卡托普利　D.华法林钠

E.利血平

7．口服吸收慢，起效慢，半衰期长，易发生蓄积中毒的药物是：

A.甲基多巴B.氯沙坦

C.利多卡因D.盐酸胺碘酮

E.硝苯地平