药物化学章节习题及答案完美版.doc

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2016年药物化学章节习题及答案

第一章绪论

一、单项选择题

1-1、下面哪个药物的作用与受体无关

A.氯沙坦 B.奥美拉唑C.降钙素 D.普仑司特E.氯贝胆碱

1-2、下列哪一项不属于药物的功能

A.预防脑血栓 B.避孕C.缓解胃痛 D.去除脸上皱纹

E.碱化尿液，避免乙酰磺胺在尿中结晶。

1-3、肾上腺素（如下图）的a碳上，四个连接部分按立体化学顺序的次序为

A.羟基>苯基>甲氨甲基>氢 B.苯基>羟基>甲氨甲基>氢

C.甲氨甲基>羟基>氢>苯基 D.羟基>甲氨甲基>苯基>氢

E.苯基>甲氨甲基>羟基>氢

1-4、凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为

A.化学药物 B.无机药物C.合成有机药物 D.天然药物E.药物

1-5、硝苯地平的作用靶点为

A.受体 B.酶C.离子通道 D.核酸E.细胞壁

二、配比选择题

[1-6－1-10]

A.药品通用名 B.ＩＮＮ名称C.化学名 D.商品名E.俗名

1-6、对乙酰氨基酚 1-7、泰诺1-8、Ｐaraacetamol

1-9、N-（4-羟基苯基）乙酰胺1-10、醋氨酚

三、比较选择题

[1-11－1-15]

A.商品名 B.通用名C.两者都是 D.两者都不是

1-11、药品说明书上采用的名称

1-12、可以申请知识产权保护的名称

1-13、根据名称，药师可知其作用类型的名称

1-14、医生处方采用的名称

1-15、根据名称就可以写出化学结构式的名称。

四、多项选择题

1-16、下列属于“药物化学”研究范畴的是

A.发现与发明新药B.合成化学药物C.阐明药物的化学性质

D.研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间的相互作用

E.剂型对生物利用度的影响

1-17、已发现的药物的作用靶点包括

A.受体 B.细胞核C.酶 D.离子通道E.核酸

1-18、下列哪些药物以酶为作用靶点

A.卡托普利 B.溴新斯的明C.降钙素D.吗啡E.青霉素

1-19、药物之所以可以预防、治疗、诊断疾病是由于

A.药物可以补充体内的必需物质的不足

B.药物可以产生新的生理作用

C.药物对受体、酶、离子通道等有激动作用

D.药物对受体、酶、离子通道等有抑制作用

E.药物没有毒副作用

1-20、下列哪些是天然药物

A.基因工程药物 B.植物药C.抗生素 D.合成药物E.生化药物

1-21、按照中国新药审批办法的规定，药物的命名包括

A.通用名 B.俗名C.化学名（中文和英文） D.常用名E.商品名

1-22、下列药物是受体拮抗剂的为

A.可乐定 B.心得安C.氟哌啶醇 D.雷洛昔芬E.吗啡

1-23、全世界科学家用于肿瘤药物治疗研究可以说是开发规模最大，投资最多的项目，下列药物为抗肿瘤药物的是

A.紫杉醇 B.苯海拉明C.西咪替丁 D.氮芥E.甲氧苄啶

1-24、下列哪些技术已被用于药物化学的研究

A.计算机技术 B.ＰＣＲ技术C.超导技术 D.基因芯片E.固相合成

1-25、下列药物作用于肾上腺素的β受体

A.阿替洛尔 B.可乐定C.沙丁胺醇 D.普萘洛尔E.雷尼替丁

五、问答题

1-26、为什么说“药物化学”是药学领域的带头学科？

1-27、药物的化学命名能否把英文化学名直译过来？

为什么？

1-28、为什么说抗生素的发现是个划时代的成就？

1-29、简述现代新药开发与研究的内容。

1-30、简述药物的分类。

1-31、“优降糖”作为药物的商品名是否合宜？

第二章中枢神经系统药物

一、单项选择题

2-1、异戊巴比妥可与吡啶和硫酸酮溶液作用，生成

A.绿色络合物 b.紫色络合物

C.白色胶状沉淀 d.氨气

E.红色溶液

2-2、异戊巴比妥不具有下列哪些性质

A.弱酸性 b.溶于乙醚、乙醇

C.水解后仍有活性 d.钠盐溶液易水解

E.加入过量的硝酸银试液，可生成银盐沉淀

2-3、盐酸吗啡加热的重排产物主要是

A.双吗啡 b.可待因

C.苯吗喃 d.阿扑吗啡

E.N-氧化吗啡

2-4、结构中没有含氮杂环的镇痛药是

A.盐酸吗啡 b.枸橼酸芬太尼

C.二氢埃托啡 d.盐酸美沙酮

E.喷他佐辛

2-5、咖啡因的结构如下图，其结构中R1、R3、R7分别为

A.H、CH3、CH3 B.CH3、CH3、CH3

C.CH3、CH3、H D.H、H、H

E.CH2OH、CH3、CH3

2-6、盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药

A.去甲肾上腺素重摄取抑制剂 b.单胺氧化酶抑制剂

C.阿片受体抑制剂 d.5-羟色胺再摄取抑制剂

E.5-羟色胺受体抑制剂

2-7、盐酸氯丙嗪不具备的性质是

A.溶于水、乙醇或氯仿 b.含有易氧化的吩嗪嗪母环

C.与硝酸共热后显红色 d.与三氧化铁试液作用，显兰紫色

E.在强烈日光照射下，发生光化毒反应

2-8、盐酸氯丙嗪在体内代谢中一般不进行的反应类型为

A.N-氧化 b.硫原子氧化

C.苯环羟基化 d.脱氯原子

E.侧链去n-甲基

2-9、造成氯氮平毒性反应的原因是

A.在代谢中产生毒性的氮氧化合物 B.在代谢中产生毒性的硫醚代谢物

C.在代谢中产生毒性的酚类化合物 D.抑制β受体

E.氯氮平产生的光化毒反应

2-10、不属于苯并二氮卓的药物是

A.地西泮 B.氯氮卓

C.唑吡坦 D.三唑仑

E.美沙唑仑

二、配比选择题

[2-11~2-15]

A.苯巴比妥 B.氯丙嗪

C.咖啡因 D.丙咪嗪

E.氟哌啶醇

2-11、N，N-二甲基-10，11-二氢-5H-二苯并[b，f]氮杂卓-5丙胺

2-12、5-乙基-5苯基-2，4，6-（1H，3H，5H）嘧啶三酮

2-13、1-（4-氟苯基）-4-[4-（4-氯苯基）-4-羟基-1哌啶基]-1-丁酮

2-14、2-氯-N，N-二甲基-10H-吩噻嗪-10-丙胺

2-15、3，7-二氢-1，3，7-三甲基-1H-嘌呤-2，6-二酮一水合物

[2-16~2-20]

A.作用于阿片受体 B.作用多巴胺体

C.作用于苯二氮卓ω1受体 D.作用于磷酸二酯酶

E.作用于GABA受体

2-16、美沙酮 2-17、氯丙嗪

2-18、卤加比 2-19、咖啡因

2-20、唑吡坦

三、比较选择题

[2-21~2-25]

A.异戊巴比妥 B.地西泮

C.A和B都是 D.A和B都不是

2-21、镇静催眠药 2-22、具有苯并氮杂卓结构

2-23、可作成钠盐 2-24、易水解

2-25、可用于抗焦虑

[2-26~2-30]

A.吗啡 B.哌替啶

C.A和B都是 D.A和B都不是

2-26、麻醉药2-27、镇痛药

2-28、主要作用于μ受体2-29、选择性作用于κ受体

2-30、肝代谢途径之一为去N¬甲基

[2-31~2-35]

A.氟西汀B.氯氮平

C.A和B都是D.A和B都不是

2-31、为三环类药物 2-32、含丙胺结构

2-33、临床用外消旋体 2-34、属于5-羟色胺重摄取抑制剂

2-35、非典型的抗精神病药物

四、多项选择题

2-36、影响巴比妥类药物镇静催眠作用的强弱和起效快慢的理化性质和结构因素是：

A.pKa B.脂溶性

C.5位取代基的氧化性质 D.5取代基碳的数目

E.酰胺氮上是否含烃基取代

2-37、巴比妥类药物的性质有：

A.具有内酰亚胺醇-内酰胺的互变异构体 B.与吡啶和硫酸酮试液作用显紫蓝色

C.具有抗过敏作用 D.作用持续时间与代谢速率有关

E.pKa值大，在生理pH时，未解离百分率高

2-38、在进行吗啡的结构改造研究工作中，得到新的镇痛药的工作有

A.羟基的酰化 B.氮上的烷基化

C.1位的脱氢 D.羟基的烷基化

E.除去D环

2-39、下列哪些药物的作用于阿片受体

A.哌替啶 B.喷他佐辛

C.氯氮平 D.芬太尼

E.丙咪嗪

2-40、中枢兴奋剂可用于

A.解救呼吸、循环衰竭 B.儿童遗尿症

C.对抗抑郁症 D.抗解救农药中毒

E.老年性痴呆的治疗

2-41、属于5-羟色胺重摄取抑制剂的药物有

A.帕罗西汀 B.氟伏沙明

C.氟西汀 D.文拉法辛

E.舍曲林

2-42、氟哌啶醇的主要结构片段有

A.对氯苯基 B.对氟苯甲酰基

C.对羟基哌嗪 D.丁酰苯

E.哌嗪环

2-43、具三环结构的抗精神失常药有

A.氯丙嗪 B.利培酮

C.洛沙平 D.舒必利

E.地昔帕明

2-44、镇静催眠药的结构类型有

A.巴比妥类 B.三环类

C.苯并氮卓类 D.咪唑并吡啶类

E.西坦类

2-45、属于黄吟类的中枢兴奋剂量有：

A.尼可刹米 B.柯柯豆碱

C.安钠咖 D.二羟丙茶碱

E.茴拉西坦

五、问答题

2-46、巴比妥类药物的一般合成方法中，用卤烃取代丙二酸二乙酯的a氢时，当两个取代基大小不同时，一般应先引入大基团，还是小基团？

为什么？

2-47、巴比妥药物具有哪些共同的化学性质？

2-48、为什么巴比妥C5位次甲基上的两个氢原子必须全被取代，才有镇静催眠作用？

2-49、如何用化学方法区别吗啡和可待因？

2-50、合成类镇痛药的按结构可以分成几类？

这些药物的化学结构类型不同，但为什么都具有类似吗啡的作用？

2-51、根据吗啡与可待因的结构，解释吗啡可与中性三氯化铁反应，而可待因不反应，以及可待因在浓硫酸存在下加热，又可以与三氯化铁发生显色反应的原因？

2-52、试说明异戊巴比妥的化学命名。

2-53、试说明地西泮的化学命名。

2-54、试分析酒石酸唑吡坦上市后使用人群迅速增大的原因。

2-55、请叙述说卤加比（pragabide）作为前药的意义。

2-56、试分析选择性的5-HT重摄取抑制剂类药物并无相似结构的原因。

第三章外周神经系统药物

一、单项选择题

3-1、下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符

A.乙酰胆碱的乙酰基部分为芳环或较大分子量的基团时，转变为胆碱受体拮抗剂

B.乙酰胆碱的亚乙基桥上b位甲基取代，M样作用大大增强，成为选择性M受体激动剂

C.Carbachol作用较乙酰胆碱强而持久

D.Bethanecholchloride的S构型异构体的活性大大高于R构型异构体

E.中枢M受体激动剂是潜在的抗老年痴呆药物

3-2、下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是

A.Neostigminebromide是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂，其与AChE结合后形成的二甲氨基甲酰化酶，水解释出原酶需要几分钟

B.Neostigminebromide结构中N,N-二甲氨基甲酸酯较physostigmine结构中N-甲基氨基甲酸酯稳定

C