外周神经系统药物Word文档下载推荐.docx

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了解M样作用和N样作用的概念。

氨甲酰胆碱的特点。

毛果芸香碱为直接作用于M胆碱受体的拟胆碱药，它对眼和腺体的作用最明显，具有缩瞳、降低眼内压和调节痉挛等作用，另外，可使汗腺、唾液腺分泌明显增加。

了解其作用机制。

主要用于治疗青光眼和虹膜炎。

全身用药可解救阿托品等抗胆碱药中毒。

新斯的明和毒扁豆碱为易逆性抗胆碱酯酶药，它们可逆性地抑制该酶，使Ach在体内堆积，表现出M样和N样作用。

新斯的明抗胆碱酯酶的作用机制。

它对胃肠道和膀胱平滑肌的兴奋作用较强。

兴奋骨骼肌的作用尤为明显，其机制为何?

用于治疗重症肌无力、腹气胀和尿潴留、阵发性室上性心动过速、竞争性肌松药过量中毒和阿托品中毒。

毒扁豆碱对眼和中枢的作用特点。

主要用于青光眼，吸收作用可用于中药麻醉催醒和阿托品等抗胆碱药中毒。

吡斯的明、安贝氯铵和加兰他敏的作用特点及临床应用。

三、抗胆碱药（胆碱受体阻断药）

本类药能与胆碱受体结合而不产生或极少产生拟胆碱作用，但却能妨碍Ach或胆碱受体激动药与胆碱受体结合，从而拮抗拟胆碱作用。

按其作用选择性的不同可分为M（M1、M2、M3）胆碱受体阻断药和神经节（N1）、神经肌肉接头胆碱受体（N2）阻断药。

1．M胆碱受体阻断药

本类药物的作用机制是竞争性地对抗Ach或拟胆碱药对M受体的激动作用。

代表药物为阿托品。

阿托品与M胆碱受体结合后（由于内在活性小，一般不产生激动作用，却能阻断Ach或胆碱受体激动药与受体结合），竞争性地拮抗Ach或胆碱受体激动药对M胆碱受体的激动作用。

该药作用广泛，不同效应器官上的M受体对阿托品的敏感性不同，故对其作用各异。

对心血管、平滑肌、腺体、眼睛及中枢神经的作用，临床用途，不良反应及中毒时的症状和解救原则。

[药理作用]①腺体：

抑制腺体分泌，对唾液腺与汗腺的作用最为敏感。

②眼：

使瞳孔括约肌和睫状肌松弛，出现扩瞳、升高眼内压和调节麻痹。

③平滑肌：

松弛多种内脏平滑肌，尤其对过度活动或痉挛的平滑肌的作用更为显著；

能使尿道和膀胱逼尿肌的张力和收缩幅度降低。

④心脏：

较大剂量阻断窦房结M2受体，使心率加快，拮抗迷走神经过度兴奋所致的传导阻滞和心律失常。

⑤血管血压：

大剂量可引起皮肤血管舒张及直接舒张血管作用。

⑥中枢神经系统：

较大剂量可引起中枢兴奋，中毒剂量有明显中毒症状。

[临床应用]用于胃肠绞痛，疗效较好，对胆绞痛和肾绞痛的疗效较差，常与哌替啶合用；

麻醉前给药可预防吸入性肺炎的发生；

眼科可用于虹膜睫状体炎，验光配眼镜和检查眼底；

对心血管系统的影响，可用于治疗缓慢型心律失常，大剂量尚可抢救锑剂中毒所致的严重室性心律失常及阿斯综合症，对多种感染中毒性休克有对抗作用；

阿托品是解救有机磷酸酯类中毒的重要药物。

[不良反应]口干、视力模糊、心率加快、瞳孔扩大及皮肤潮红；

禁用于青光眼及前列腺肥大患者。

山莨菪碱的外周和中枢作用特点及其临床应用。

东莨菪碱的外周和中枢作用特点及其临床应用。

了解阿托品的合成代用品后马托品、托品酰胺、丙胺太林、托吡卡胺、环喷托酯和尤卡托品的作用特点及其临床应用。

合成解痉药有溴丙胺太林、戊沙溴铵、贝那替秦等。

选择性M1受体阻断药哌仑西平均可抑制胃酸及蛋白酶的分泌，用于治疗消化性溃疡及支气管阻塞性疾病。

2．N胆碱受体阻断药

该类药物分为作用于N1胆碱受体的抗胆碱药（神经节阻断药）和作用于N2胆碱受体的抗胆碱药（骨骼肌松弛药）。

神经节阻断药对交感神经节和副交感神经节均有阻断作用，作用复杂，不良反应多且严重，所以只用于其他降压药无效的急进型高血压、高血压脑病和高血压危象的紧急降压，故用于主动脉瘤手术，能有效地防止因手术剥离而撕拉组织所造成的交感神经反射，使病人血压不致明显升高。

有些药物尚可用于麻醉时控制降压，以减少手术中出血。

药物有美卡拉明、樟磺咪芬等。

骨骼肌松弛药与神经肌肉接头处运动终板膜上的N2受体结合，阻碍神经冲动的传递，导致骨骼肌松弛。

根据其作用机制不同分为去极化型和非去极化型两类。

（1）除极化型肌松药与神经肌肉接头后膜的胆碱受体结合，产生与Ach相似但较持久的除极化作用，使神经肌肉接头后膜的N胆碱受体不能对Ach起反应。

此时神经肌肉的阻滞方式已由除极化转变为非除极化，前者为I相阻断，后者为Ⅱ相阻断，从而使骨骼肌松弛。

其特点为：

最初可出现短时肌束颤动；

连续用药可产生快速耐受性；

抗胆碱酯酶药不仅不能拮抗其肌松作用，反能加强之；

治疗剂量并无神经节阻滞作用。

琥珀胆碱对喉肌松弛作用较强，静脉注射适用于气管内插管等短时手术，静脉滴注可用于长时间手术。

过量可致呼吸肌麻痹，需备有人工呼吸机。

中毒时不能用新斯的明解救。

（2）非除极化型肌松药（又称竞争型肌松药）这类药物能与Ach竞争神经肌肉接头的N胆碱受体，能竞争性阻断Ach的除极化作用，使骨骼肌松弛。

抗胆碱酯酶药可拮抗其肌松作用。

该类药主要有筒箭毒碱、苄基异喹啉类筒箭毒碱、泮库溴铵、阿曲库铵、多库铵、米库铵和类固醇铵类潘库铵、哌库铵、罗库铵和维库铵等。

筒箭毒碱静脉注射后3min~6min起效，使快速运动肌如眼部肌肉首先松弛，尔后可见四肢、颈部和躯干肌肉松弛，继之肋间肌松弛。

如剂量加大，最终可致膈肌麻痹，呼吸停止。

四、拟肾上腺素药

该类药物都是通过激动肾上腺素受体而发挥作用的，其作用方式有：

①直接激动受体；

②通过促进肾上腺素能神经末梢释放NA，间接激动受体。

拟肾上腺素药的基本化学结构是β—苯乙胺。

根据化学结构不同将其分为儿茶酚胺和非儿茶酚胺两大类。

该类药物作用相似，只是在作用方式、受体的选择性、作用强度以及作用持续时间上有所不同。

根据药物对肾上腺素受体亚型的选择性不同，将拟肾上腺素药分为三类：

①α受体和β受体激动药，包括肾上腺素、麻黄碱和多巴胺；

②主要激动α受体的药物，包括NA、间羟胺、去氧肾上腺素和甲氧胺；

③主要激动β受体的药物，包括异丙肾上腺素、多巴酚丁胺、沙丁胺醇和特布他林。

[药理作用]对α受体和β受体均有强大的激动作用。

①对心脏：

兴奋β1受体，加强心肌收缩性，加快传导，加速心率，提高心肌的兴奋性。

如剂量大或静脉注射过快，可引起心律失常。

②对血管：

主要作用于小动脉及毛细血管前括约肌，以皮肤粘膜血管收缩力最强烈，肾血管也显著收缩；

对脑和肺血管收缩作用微弱；

在骨骼肌和肝脏的血管平滑肌上β2受体占优势，使血管舒张；

也能舒张冠状血管。

③对血压：

低浓度静脉滴注可兴奋心脏，使心排出量增加，收缩压升高，舒张压不变或下降；

较大剂量静脉注射时，使收缩压和舒张压均升高。

④对平滑肌：

激动支气管平滑肌的β2受体，发挥强大的舒张作用。

β受体的激动作用可使膀胱逼尿肌舒张；

α受体的激动作用使三角肌和括约肌收缩，可引起排尿困难和尿潴留。

⑤对代谢：

可致肝糖原分解，升高血糖。

[临床应用]①心脏骤停。

用于溺水、麻醉和手术过程中的意外、药物中毒、传染病和心脏传导阻滞等所致的心脏骤停。

②过敏性休克。

肾上腺素激动α受体，收缩小动脉和毛细血管前括约肌，降低毛细血管的通透性；

激动β受体可改善心功能，缓解支气管痉挛，减少过敏介质释放，扩张冠状动脉，可迅速缓解过敏性休克的临床症状。

③支气管哮喘急性发作。

④与局麻药配伍应用，可增强疗效，减少不良反应的发生。

⑤局部止血。

不良反应和用药注意事项。

麻黄碱既激动α受体，也激动β受体。

其作用方式是：

②促进NA能神经末梢释放NA，它对心血管系统、支气管平滑肌和中枢神经系统的作用特点。

临床应用与不良反应。

能产生快速耐受性。

多巴胺既激动α受体和β受体，也激动多巴胺受体。

①对心血管系统，低浓度时主要与位于肾脏、肠系膜和冠脉的多巴胺受体（D1）结合，使血管舒张；

高浓度的多巴胺可作用于心脏β1受体，使心肌收缩力加强，心排出量增加；

继续增加给药浓度，多巴胺可激动血管的α1受体。

②对肾脏，舒张肾血管，使肾血流量增加。

临床应用于各种休克。

NA对α受体有强大的激动作用，对β1受体也有一定的影响，而对β2受体作用甚弱。

其药理作用主要表现在心血管系统，它对心脏、血管和血压的作用特点。

临床应用、不良反应和用药注意事项。

间羟胺、去氧肾上腺素和甲氧胺的作用特点和临床应用。

异丙肾上腺素对β1受体和β2受体均有强大的激动作用，而对α受体几无影响。

主要药理作用为:

对心脏β1受体具有强大的激动作用，表现为正性肌力和正性频率作用，加快心率、加速传导的作用较强，心肌耗氧量明显增加，对窦房结有显著兴奋作用，也能引起心律失常。

②对血管和血压：

对血管有舒张作用，主要是激动β2受体，使骨骼肌血管舒张。

③对支气管平滑肌：

可激动β2受体，舒张支气管平滑肌。

④其他：

能增加组织的耗氧量。

临床应用于：

①支气管哮喘，用于控制支气管哮喘急性发作，舌下或喷雾给药，疗效快而强。

②房室传导阻滞，治疗Ⅱ、Ⅲ度房室传导阻滞。

③心脏骤停，高度房室传导阻滞或窦房结功能衰竭而并发的心脏骤停。

④感染性休克，适用于中心静脉压高、心排出量低的感染性休克。

不良反应为心悸、头晕，易引起心律失常，禁用于冠心病、心肌炎和甲状腺功能亢进等它对心血管系统、支气管平滑肌和代谢的作用特点。

该药的临床应用、不良反应和用药注意事项。

多巴酚丁胺、沙丁胺醇和特布他林的作用特点及临床应用。

五、抗肾上腺素药

该类药物与肾上腺素受体结合后，妨碍神经递质或拟肾上腺素药与受体的结合，从而拮抗递质或拟肾上腺素药的作用。

根据药物对α受体和β受体的选择性不同，将其分为α型抗肾上腺素药（又称α受体阻断药）和β型抗肾上腺素药（又称β受体阻断药）两类。

α受体阻断药根据它们对α1和α2亚型受体的选择性不同，将其分为三类：

①非选择性α受体阻断药，包括短效的酚妥拉明、妥拉唑啉和长效的酚苄明；

②α1受体阻断药，如哌唑嗪，主要用于治疗高血压病和顽固性心功能不全；

③α2受体阻断药，如育亨宾，因作用复杂，无临床应用意义。

酚妥拉明、妥拉唑啉和酚苄明的作用特点、临床应用和不良反应。

β受体阻断药根据其对β1和β2亚型受体的选择性不同，将其分为两类：

①非选择性β受体阻断药，包括普萘洛尔、噻马洛尔和索地洛尔等；

②选择性β1受体阻断药，包括醋丁洛尔、美托洛尔和安莫洛尔等。

该类药物的β受体阻断作用、内在拟交感活性、膜稳定作用和抗血小板聚集作用的特点，临床应用和用药注意事项。

试题精选

一、选择题

A型题

1.在神经末梢去甲肾上腺素消除的主要方式是（）

A．被单胺氧化酶破坏B．被儿茶酚氧位甲基转移酶破坏

C．进入血管被带走D．被胆碱酯酶水解

E．被突触前膜和囊泡膜重新摄取

2.β1受体主要分布于以下哪一器官（）

A．骨骼肌运动终板B．支气管粘膜C．胃肠道平滑肌

D．心脏E．腺体

3．M受体兴奋可引起（）

A.胃肠道平滑肌收缩B．心脏兴奋C．骨骼肌收缩

D．瞳孔扩大E．支气管扩张

4.β2受体兴奋可引起（）

A．支气管扩张B．胃肠道平滑肌收缩C.瞳孔缩小

D．腺体分泌增加E．皮肤血管收缩

5．N2受体兴奋主要引起（）

A．心脏抑制B．神经节兴奋C．骨骼肌收缩

D．支气管平滑肌收缩E．胃肠道平滑肌收缩

6．去甲肾上腺素生物合成的限速酶是（）

A．酪氨酸羟化酶B．单胺氧化酶C.多巴脱羧酶

D．多巴胺β羟化酶E．儿茶酚氧位甲基转移酶

7．对突触前膜受体的描述，正确的是（）

A．激动突触前膜α2受体，去甲肾上腺素释放增加

B．激动突触前膜α2受体，去甲肾上腺素释放减少

C．激动突触前膜β受体，去甲肾上腺素释放减少

D．阻断突触前膜α2受体，去甲肾上腺素释放减少

E．以上都不是

8．乙酰胆碱作用的消失主要依赖于（）

A．摄取-1B．摄取-2C．胆碱乙酰转移酶的作用

D．胆碱酯酶水解E．以上都不对

9．βl受体兴奋产生的效应是（）

A．支气管舒张B．瞳孔扩大C．血管收缩

D．心跳加快E．腺体分泌增加

10.α1受体阻断产生的效应是（）

A．骨骼肌松弛B．血管舒张C．内脏平滑肌松弛

D．支气管平滑肌松弛E.心收缩力减弱

11.N2受体阻断产生的效应是（）

A.骨骼肌松弛B．血管舒张C．内脏平滑肌松弛

12.β1受体阻断产生的效应是（）

D．支气管平滑肌松弛E．心收缩力减弱

13.M受体阻断产生的效应是（）

14.毛果芸香碱对眼睛的作用是（）

A.瞳孔缩小，升高眼内压，调节痉挛B．瞳孔缩小，降低眼内压，调节痉挛

C．瞳孔扩大，升高眼内压，调节麻痹D．瞳孔扩大，降低眼内压，调节麻痹

E．瞳孔缩小，降低眼内压，调节麻痹

15．毛果芸香碱滴眼后，对视力的影响是（）

A．视近物清楚，视远物模糊B．视近物模糊，视远物清楚

C．视近物、远物均清楚D．视近物、远物均模糊E.以上都不是

16．毛果芸香碱的缩瞳机制是（）

A．阻断虹膜。

受体，开大肌松弛B．阻断虹膜M胆碱受体，括约肌松弛

C．激动虹膜。

受体，开大肌收缩D．激动虹膜M胆碱受体，括约肌收缩

E．抑制胆碱酯酶，使乙酰胆碱增多

17．直接激动M、N胆碱受体的药物是（）

A．毛果芸香碱B．新斯的明C．卡巴胆碱D．毒扁豆碱E．以上都不是

18．对卡巴胆碱的描述正确的是（）

A．是胆碱能神经末梢释放的递质B．对M、N胆碱受体均有激动作用

C．易被胆碱酯酶水解D．可静脉注射给药E．以上都不是

19．毛果芸香碱的作用是（）

A．激动M、N胆碱受体B．阻断M、N胆碱受体C．选择性激动M胆碱受

D．N胆碱受体激动剂E．抑制胆碱酯酶

20．醋甲胆碱的作用是（）

A．激动M、N胆碱受体B．阻断M、N胆碱受体

C．对M胆碱受体具有相对选择性D．N胆碱受体激动剂E．抑制胆碱酯酶

21．烟碱的作用是（）

A．激动M、N胆碱受体B．阻断M、N胆碱受体C．M胆碱受体激动药

D．N胆碱受体激动药E.抑制胆碱酯酶

22.乙酰胆碱的作用是（）

A.激动M、N胆碱受体B.阻断M、N胆碱受体C.选择性激动M胆碱受体D.N胆碱受体激动剂E.抑制胆碱酯酶

23．新斯的明的禁忌症是（）

A．青光眼B．阵发性室上性心动过速C．重症肌无力

D．机械性肠梗阻E．尿潴留

24．毒扁豆碱的主要用途是（）

A．青光眼B．重症肌无力C．腹气胀

D．手术后尿潴留E．阵发性室上性心动过速

25.新斯的明对下列效应器兴奋作用最强的是（）

A．心血管B．腺体C．眼D．骨骼肌E．支气管平滑肌

26．有机磷酸酯类中毒症状中，不属于M样症状的是（）

A．瞳孔缩小B．流涎、流泪、流汗C．腹痛腹泻

D．肌震颤E．小便失禁

27．新斯的明用于重症肌无力，是因为（）

A．对大脑皮层运动区有兴奋作用B．增强运动神经乙酰胆碱合成

C．抑制胆碱酯酶和兴奋骨骼肌N2胆碱受体

D．兴奋骨骼肌中M胆碱受体E．促进骨骼肌细胞Ca2+内流

28．吡斯的明用于治疗（）

A．缓慢型心律失常B．心动过速C．晕动病D．重症肌无力E.青光眼

29．阿托品对胆碱受体的作用是（）

A．阻断M、N胆碱受体B．阻断N1、N2胆碱受体

C．阻断M、N2胆碱受体D．对M受体有较高的选择性

E．以上都不对

30．阿托品解除平滑肌痉挛效果最好的是（）

A．支气管平滑肌B．胆道平滑肌C．胃肠道平滑肌

D．胃幽门括约肌E．子宫平滑肌

31．阿托品用做全身麻醉前给药的目的是（）

A．增强麻醉效果B．镇静C．预防心动过缓

D．减少呼吸道腺体分泌E．辅助骨骼肌松弛

32．哪一种效应与阿托品阻断M胆碱受体无关（）

A．松弛内脏平滑肌B．抑制腺体分泌C.解除小血管痉挛

D．心率加快E．瞳孔扩大

33．哪一项是阿托品的禁忌症（）

A．支气管哮喘B．心动过缓C．青光眼

D．中毒性休克E．虹膜睫状体炎

34．可用于抗晕动病和抗震颤麻痹的药物是（）

A．山莨菪碱B．东莨菪碱C．哌仑西平

D．溴丙胺太林E．阿托品

35．对东莨菪碱作用的描述，正确的是（）

A．中枢抑制作用较强B．扩瞳作用强C．血管解痉作用较强

D．用于内脏平滑肌绞痛E．以上都不是

36．阿托品对有机磷酸酯类中毒的哪一症状无效（）

A．腹痛腹泻B．流涎出汗C．骨骼肌震颤D．瞳孔缩小E．小便失禁

37．阿托品可用于治疗（）

A.缓慢型心律失常B.心动过速C.晕动病

D.重症肌无力E.青光眼

38．东莨菪碱可用于治疗（）

A．缓慢型心律失常B．心动过速C．晕动病

D．重症肌无力E．青光眼

39．具有明显镇静作用的M受体阻断药是（）

A．阿托品B．东莨菪碱C．山莨菪碱

D．溴丙胺太林E．贝那替秦

40．阿托品最适用于以下哪种休克的治疗（）

A.感染性休克B.过敏性休克C．心源性休克

D．失血性休克E．疼痛性休克

41．阿托品抗休克的机制是（）

A．兴奋中枢神经B．加强心肌收缩力C．解除胃肠绞痛

D．扩张小血管，改善微循环E．升高血压

42．神经节阻断药是阻断了以下何种受体（）

A．N2受体B．N1受体C．M受体D．α1受体E．β2受体

43．以下哪个药物可竞争性阻断N2受体（）

A．筒箭毒碱B.毛果芸香碱C．琥珀胆碱D.东莨菪碱E．美加明

44．临床常用的除极化型肌松药是（）

A．卡巴胆碱B．琥珀胆碱C．筒箭毒碱D.阿曲库铵E．多库铵

45．解救琥珀胆碱过量中毒可选用（）

A．新斯的明B．乙酰胆碱C．加兰他敏D．三碘季铵酚E．人工呼吸

46．筒箭毒碱过量中毒，解救的药物是（）

A．卡巴胆碱B．新斯的明C．多库铵D．碘解磷定E．以上都不是

47．琥珀胆碱是（）

A.神经节阻断药B．除极化型肌松药C．竞争型肌松药

D．胆碱酯酶复活药E.胆碱酯酶抑制药

48.筒箭毒碱是（）

A．神经节阻断药B．除极化型肌松药C．竞争型肌松药

D．胆碱酯酶复活药E．胆碱酯酶抑制药

49．去甲肾上腺素治疗上消化道出血时的给药方法是（）

A.静脉注射B．皮下注射C.肌内注射D．口服稀释液E.以上都不对

50．具有间接拟肾上腺素作用的药物是（）

A.麻黄碱B．多巴酚丁胺C．肾上腺素D．异丙肾上腺素E．以上都不是

51．关于去甲肾上腺素的叙述中，错误的是（）

A．正性肌力作用B．兴奋β1受体C．兴奋α受体

D．兴奋β2受体E．被MAO和COMT灭活

52．多巴胺舒张肾血管是由于（）

A．兴奋β受体B．兴奋M胆碱受体C．阻断α受体

D．选择性作用于多巴胺受体E．释放组胺

53．去甲肾上腺素作用的消除主要是由于（）

A．COMT代谢灭活B．MAO代谢灭活C．被突触前膜摄取

D．被肝脏再摄取E．以上都不是

54．去甲肾上腺素扩张冠状血管，主要是由于（）

A．使心肌代谢产物腺苷增加所致B．激动β2受体C．激动M胆碱受体

D．激动α2受体E．以上都不是

55．异丙肾上腺素不具有肾上腺素的哪项作用（）

A．松弛支气管平滑肌B．兴奋β2受体C．抑制组胺释放

D．促进cAMP的产生E．收缩支气管粘膜血管

56．关于麻黄碱的叙述，正确的是（）

A．显著收缩肾血管B．舒张肾血管C.舒张骨骼肌血管

D．中枢兴奋作用较显著E．直接减慢心率，抑制心肌收缩力

57．关于异丙肾上腺素的叙述，正确的是（）

D．有中枢兴奋作用E.抑制心肌收缩力

58．关于多巴胺的叙述，正确的是（）

A．收缩冠状血管B．舒张肠系膜血管C．舒张骨骼肌血管

D．中枢抑制作用E．直接减慢心率

59．使用过量最易引起心律失常的药物是（）

A.去甲肾上腺素B．间羟胺C．麻黄碱D．多巴胺E.肾上腺素

60．肾上腺素松弛支气管平滑肌的机制是（）

A．阻断α1受体B．阻断β1受体C．兴奋β1受体

D．兴奋β2受体E．兴奋多巴胺受体

61．中枢兴奋作用最明显的药物是（）

A．多巴胺B．麻黄碱C．去甲肾上腺素D．间羟胺E．肾上腺素

62．救治过敏性休克首选的药物是（）

A．肾上腺素B．多巴胺C．异丙肾上腺素

D．去氧肾上腺素E．多巴酚丁胺

63.普萘洛尔治疗心律失常的药理作用基础是（）

A.β受体阻断B．膜稳定作用C．无内在拟交感活性

D．钠通道阻