卫生类主管药师专业知识药理学心血管系统药物Word文件下载.docx

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　　一、Ⅰ类——钠通道阻滞药

　　1.奎尼丁

　　2.普鲁卡因胺

　　3.利多卡因

　　4.苯妥英钠

　　5.普罗帕酮（心律平）

　　1.奎尼丁（奎宁的右旋异构体）

　　◇ⅠA类：

适度阻滞Na＋内流——发挥抗心律失常作用；

　　◇抑制心肌细胞膜Ca2＋通道——负性肌力；

　　◇阻断M受体和阻断血管α受体作用——不良反应

　　【药理作用】

　　——奎尼丁为全心抑制剂

降低自律性

减慢传导性

消除返折

降低收缩力

　　【临床应用】

　　◇广谱抗心律失常药——对房性、房室性和室性快速型心律失常都有效。

　　◇临床主要用于房颤、房扑及室上性心动过速的治疗。

　　心房纤颤及心房扑动，目前虽多采用电转律术，但奎尼丁仍有应用价值——转律前合用强心苷和奎尼丁可以减慢心室频率，转律后用奎尼丁维持窦性节律。

　　【不良反应】

　　——不良反应多，毒性大，安全范围小。

　　1.消化道反应最常见。

恶心、呕吐、腹泻…

　　2.心血管反应最严重

（1）心脏毒性：

心脏的抑制，可心动过缓甚至停搏。

（2）低血压：

扩张血管+抑制心肌收缩力。

　　（3）血管栓塞：

用奎尼丁治疗房颤后，可能使心房血栓脱落，引起脑及其他重要器官血管栓塞。

　　3.金鸡纳反应特异。

　　久用可引起耳鸣、听力减退、视力模糊、神志不清等。

　　4.奎尼丁晕厥特异。

　　发作时意识丧失、四肢抽搐、呼吸停止、心室纤颤而死亡，称为“奎尼丁晕厥”。

　　5.变态反应

　　偶可出现皮疹、药热、血小板减少等过敏症状。

　　与奎尼丁相似但较弱，与奎尼丁的不同点：

　　①抗担碱作用较弱；

　　②不阻断α受体；

　　③抑制心肌收缩作用较弱。

　　◇主要用于室性心律失常，包括室性期前收缩、室性心动过速。

　　◇静脉注射可用于抢救危急病例。

　　◇长期应用，较严重不良反应是红斑狼疮综合征。

　　3.利多卡因——ⅠB类

　　【药动学特点】

　　→首过消除明显，故静脉给药。

　　→因作用维持时间短，静滴维持药效。

　　→约70%与血浆蛋白结合，体内分布广泛，几乎全部在肝中代谢，t1／2为2小时。

　　【药理作用与机制】

　　1.选择性作用于浦肯野纤维——只对室性心律失常有效，对心房无影响。

　　2.缩短APD，相对延长ERP

　　3.改变病变区传导速度，消除反折——利多卡因对除极化组织（如缺血区、强心苷中毒）作用强。

　　利多卡因首选用于室性心律失常。

　　——对各种原因引起的室性期前收缩、阵发性室性心动过速及心室颤动等均有效。

　　急性心肌梗死引起的室性心律失常为首选药。

　　【不良反应与注意事项】

　　——毒性较小。

　　——剂量过大可导致中枢神经系统症状和心脏毒性

　　——眼震颤是利多卡因中毒的早期信号。

　　4.苯妥英钠——ⅠB类

　　【药理作用和临床应用】

　　苯妥英钠对心肌电生理作用与利多卡因相似——也仅影响希-浦系统（心室）。

　　主要用于治疗室性心律失常，特别对强心苷中毒引起的室性心律失常首选。

　　【不良反应】

　　快速静注可引起低血压，高浓度可引起心动过缓。

　　Ⅱ、Ⅲ度房室传导阻滞及窦性心动过缓者禁用；

　　中枢不良反应有头昏、眩晕、震颤、共济失调等。

　　孕妇用药可致畸胎。

　　5.普罗帕酮（心律平）——ⅠC类

　　1.明显抑制Na＋内流

　　①减慢心房、心室和浦肯野纤维传导。

　　②降低浦肯野纤维自律性。

　　③延长ERP。

　　2.大剂量：

β-阻断作用、钙通道阻滞作用（抑制心脏）

　　广谱，可用于室上性及室性心律失常。

　　——因其有致心律失常作用，仅限用于其他抗心律失常药疗效不佳或危及生命者。

　　心脏抑制——房室传导阻滞，直立性低血压，

　　诱发心衰，心律失常。

　　注意：

不宜与其它有心脏抑制作用的抗心律失常药合用，以免加重心脏抑制

　　如：

奎尼丁、普萘洛尔、胺碘酮、维拉帕米等

　　二、Ⅱ类——β肾上腺素受体阻断药

　　常用药物

　　普萘洛尔

　　醋丁洛尔

　　阿替洛尔

　　美托洛尔

　　艾司洛尔

　　普萘洛尔（心得安）

　　【机制】阻断β1受体：

　　【作用】

（1）降低自律性；

（2）减慢传导速度；

　　（3）延长或相对延长ERP。

　　主要用于：

室上性心律失常。

　　交感神经兴奋性增高、甲状腺功能亢进及嗜铬细胞瘤等引起的窦性心动过速——首选。

　　三、Ⅲ类——延长动作电位时程药

　　胺碘酮（全能）

　　【机制与作用】

　　相当复杂～

　　——阻断多种离子通道（钾、钠、钙通道）

　　——阻断多种受体（α、β受体）

　　——降低自律性、减慢传导、显著延长ERP。

　　广谱抗心律失常药，可用于各种室上性和室性心律失常。

　　常用于顽固性心律失常；

　　静脉注射用于控制室性心动过速和心室颤动。

　　1.含碘——甲状腺功能紊乱、角膜碘微粒沉淀。

　　2.为致死性肺毒性——间质性肺炎、肺纤维化等。

　　3.心脏毒性（心脏抑制）——窦性心动过缓极为常见，也可出现房室传导阻滞、Q-T间期延长。

　　四、Ⅳ类——钙通道阻滞药

　　维拉帕米（异搏定）

　　【药动学】

　　口服吸收迅速而完全，2-3小时血药浓度达峰值。

　　由于首过效应，生物利用度仅10%-30%。

　　在肝脏代谢，其代谢物去甲维拉帕米仍有活性，t1/2为3～7小时。

　　机制：

阻滞慢Ca2＋通道（L-Ca2＋通道）

　　抑制Ca2＋内流，

　　部位：

窦房结、房室结

　　作用：

1.降低窦房结自律性；

　　2.减慢房室结传导性；

　　3.延长ERP

　　治疗室上性和房室结折返引起的心律失常效果好，阵发性室上性心动过速的首选药。

　　房颤、房扑——减慢心室率（传不下去）

　　心肌梗死、心肌缺血及强心苷中毒引起的室性期前收缩——有效。

　　口服给药安全。

　　因血管扩张——可引起面红、头晕、头痛，长期服用可引起便秘，踝部水肿。

　　静脉注射——可引起心血管反应：

血压下降、心动过缓、甚至暂时窦性停搏。

　　因抑制心脏——严重心衰、房室传导阻滞、心源性休克、低血压者禁用。

　　抗心律失常药

　　抗心律药很复杂，心电生理统率它。

　　三种离子钾钠钙，三类药物好分家。

　　降低自律消折返，失常原理两句话。

　　缓慢失常阿托品，室律不齐“利卡因”

　　房颤房扑地高辛，心甙中毒苯妥英。

　　β－R阻断室上性，阻钙内流异搏定。

　　“房室交界”它能正，胺碘酮，效全能。

　　4.房颤房扑——首选——地高辛

　　5.广谱——胺碘酮、普罗帕酮

　　强心苷中毒所致的室性早搏首选治疗药物是

　　A.奎尼丁

　　B.苯妥英钠

　　C.胺碘酮

　　D.普萘洛尔

　　E.普罗帕酮

『正确答案』B

　　急性心肌梗死所致室性心动过速首选治疗药物是

　　B.胺碘酮

　　C.利多卡因

　　D.普罗帕酮

　　E.普萘洛尔

『正确答案』C

　　情绪紧张所致窦性心动过速首选治疗药物是

　　A.普萘洛尔

　　B.利多卡因

　　C.阿托品

　　D.胺碘酮

　　E.奎尼丁

『正确答案』A

　　A.胺碘酮

　　B.阿托品

　　D.奎尼丁

　　E.氟卡尼

　　1.引起金鸡纳反应的抗心律失常药物是

　　2.引起甲状腺功能低下、肺纤维化的抗心律失常药是

『正确答案』D、A

药理学——第十九节　抗慢性心功能不全药

十九、抗慢性心功能不全药

1.强心苷

地高辛的药理作用、作用机制、药动学特点、临床应用、不良反应及注意事项

2.非强心苷正性肌力药

氨力农、米力农、多巴酚丁胺的作用特点

3.减负荷药

利尿药、血管紧张素转化酶抑制药、血管紧张素受体拮抗剂、β受体阻断药、其他血管扩张药的临床应用

　　啥叫～心功能不全？

机制

类型

代表药物

正性肌力药

强心苷类

■长效：

洋地黄毒苷

■中效：

地高辛

■短效：

毒毛花苷K、毛花苷C

非强心苷类

■拟交感药：

多巴酚丁胺

■磷酸二酯酶Ⅲ抑制剂：

氨力农、米力农

　　一、强心苷类正性肌力药

　　1.吸收

洋地黄毒苷——口服吸收稳定完全，生物利用度90%～100%。

地高辛——生物利用度60%～80%，个体差异大。

肝肠循环——部分经肝、胆进入肠道，而后被再吸收的现象。

洋地黄毒苷肝肠循环较多。

　　2.分布

　　与血浆蛋白结合比例不同——洋地黄毒苷结合较多，地高辛结合较少；

　　分布于各组织中，以心、肾、骨骼肌最多。

　　3.代谢

洋地黄毒苷——脂溶性较高，主要在肝脏代谢。

地高辛——代谢转化较少；

毒毛花苷K、毛花苷C——很少在体内代谢。

　　4.排泄

洋地黄毒苷——排泄缓慢、作用持久，代谢产物及少量原形物经肾排泄。

少量经肠道排出，可形成肝肠循环。

地高辛——60%～90%以原形经肾脏排出。

毒毛花苷K、毛花苷C——几乎全部以原形经肾排泄

　　1.增强心肌收缩力（正性肌力作用）

　　2.减慢心率（负性频率作用）

　　3.抑制房室传导（负性传导作用）

　　4.对心肌耗氧量的影响

　　5.对心电图的影响

　　选择性地加强心肌收缩力

　　——使心肌收缩快速而有力

　　心率减慢作用对CHF患者有利

　　一方面：

可使舒张期延长，使静脉回心血量更充分，而能排出更多血液；

　　另一方面：

可获得更多的冠状动脉血液供应。

　　——对心脏电生理的影响：

　　降低窦房结自律性，心率减慢（P-P间期延长）

　　减慢房室结传导速度（P-R间期延长）

　　增高浦肯野纤维的自律性（易引起室性心律失常）

　　缩短心房和浦肯野纤维不应期。

　　“抑房扬室”

　　4.对心肌耗氧量的影响：

　　因加强收缩性——增加氧耗量；

　　因正性肌力作用——心输出量增加，能使心脏容积缩小，室壁张力下降，降低氧耗量；

　　总的氧耗量——降低。

　　5.对心电图的影响：

　　T波幅度减小、压低甚至倒置

　　S-T段降低呈鱼钩状

　　P-R间期延长，反映房室传导减慢

　　Q-T间期缩短

　　6.其它作用：

（1）对神经系统的作用：

呕吐、中枢兴奋；

（2）对肾脏的作用：

利尿作用（利好）；

　　（3）对肾素-血管紧张素-醛固酮系统的影响：

降低肾素活性，对抗RAAS系统，产生心脏保护作用（利好）。

　　——抑制了心肌细胞膜上的一个酶

　　Na+-K+-ATP酶活性

　　——增加了收缩时心肌细胞内Ca2＋含量。

　　1.治疗慢性心功能不全

　　2.治疗抗心律失常

　　①对瓣膜病、高血压、先心病所致CHF——疗效好；

　　②对继发于严重贫血、甲亢及维生素B1缺乏症等导致的CHF——疗效较差；

　　③对肺源性心脏病、活动性心肌炎或严重心肌损伤引起的心功能不全——疗效差；

　　④对心肌外机械因素引起的CHF，如严重二尖瓣狭窄及缩窄性心包炎——疗效更差。

　　⑤缺点——不能纠正舒张功能障碍。

　　2.治疗心律失常

　　——能减慢房室传导，可用于

（1）心房纤颤（首选）

（2）心房扑动

　　（3）阵发性室上性心动过速

　　——安全范围小、个体差异大、易发生不同程度的毒性反应。

　　1.胃肠道反应：

最常见。

　　2.中枢神经系统反应：

　　黄视、绿视及视力减退——视觉障碍属中毒先兆，是停药指征之一。

　　3.心脏反应：

最严重

　　①快速型心律失常

最早最常见：

室性期前收缩，是停药的指征之一。

最严重：

室速、室颤。

　　②房室传导阻滞

Ⅱ、Ⅲ度房室传导阻滞，是停药指征之一。

　　③窦性心动过缓

心率低于60次/分，为中毒先兆，是停药指征之一。

　　【强心苷中毒的防治】

（1）怎么防？

　　——警惕中毒的先兆症状；

　　——避免中毒的诱发因素

低血钾、高血钙、低血镁、心肌缺氧等。

（2）怎么治？

强心苷中毒时的处理

中毒表现

对抗药物

心动过缓、房室阻滞

用阿托品解救

室性心动过速、室颤

首选苯妥英钠，利多卡因也可

危及生命的严重强心苷中毒

可用地高辛抗体的Fab片段做静脉注射治疗。

其它：

首先停药；

考来烯胺能与地高辛结合，阻断肝肠循环，促进排泄。

　　【给药方法】

　　1.维持量法：

　　方法：

每日给予小剂量维持，经4-5个半衰期，血药浓度逐步达到稳态发挥治疗作用。

　　优点：

可减少毒性反应的发生率。

　　缺点：

起效慢。

　　2.负荷量法：

先在短期内给予足量强心苷以发挥充分疗效，然后再逐日给维持量以补充每日消除的剂量。

显效快

易中毒，现已少用。

　　强心苷

　　强心苷类慢中快，增强心力游离钙；

　　正性肌力最根本，心力衰竭适应证；

　　减慢心率和传导，房颤房扑阵发性；

　　毒性反应三方面，心律失常要送命；

　　维持疗法地高辛，禁钙补钾牢记心。

　　二、非强心苷类正性肌力药

　　此类药物短期内应有可获得一定的疗效，长期应用时不良反应多，可增加病死率，甚至缩短生存时间，故不做常规治疗用药。

　　1.多巴酚丁胺

　　2.氨力农、米力农、维司力农、匹莫苯

　　米力农、氨力农，增加心力增耗氧；

　　短期应用症状消，但是缩短生存期；

　　心肌早早会累死，大浪淘沙已成昨。

　　——^_^景老师原创！

引用请注明出处。

　　地高辛加强心肌收缩力是通过

　　A.抑制迷走神经递质释放

　　B.兴奋β受体

　　C.直接作用于心肌

　　D.交感神经递质释放

　　E.阻断迷走神经

　　地高辛治疗心房颤动的主要机制是

　　A.加强浦肯野纤维自律性

　　B.缩短心房有效不应期

　　C.延长心房有效不应期

　　D.抑制窦房结

　　E.减慢房室传导

『正确答案』E

　　地高辛引起心律失常最为常见的是

　　A.窦性心动过缓速

　　B.心脏传导阻滞

　　C.室性心动过速

　　D.室上性心动过

　　E.室性早搏

　　地高辛对下列哪种原因引起的慢性心功能不全疗效最好

　　A.高血压、瓣膜病

　　B.心肌炎、肺心病

　　C.缩窄性心包炎

　　D.严重二尖瓣狭窄、维生素B1缺乏

　　E.甲状腺功能亢进、贫血

『正确答案』A

药理学——第二十节　抗心绞痛药及调脂药

　　高血脂→动脉粥样硬化

　　冠状动脉→给心肌供血的动脉

　　心绞痛型

　　稳定型心绞痛——冠脉狭窄——“动了疼”

　　不稳定型心绞痛——斑块破溃、出血、血栓形成

　　变异型心绞痛——冠脉痉挛

　　一、抗心绞痛药

　　1.硝酸酯类——扩血管

　　2.β受体阻断药——对抗交感

　　3.钙通道阻滞药——扩血管+抑心脏

　　4.抗血小板药和抗血栓形成药

　　1.硝酸酯类

　　◆硝酸甘油

　　◆硝酸异山梨酯

　　◆单硝酸异山梨酯

　　口服首过效应明显，生物利用度低；

　　常舌下含服，生物利用度为80%；

　　2～5分钟出现作用。

　　作用靶点：

血管平滑肌细胞

　　作用机制：

释放的N0——舒张血管

　　所有血管——“全扩”

　　话说：

扩张外周血管的利与弊～

　　扩张冠脉，增加缺血区血供的机制～

　　1.扩张外周血管，降低心脏负担，减少耗氧量

　　2.扩冠脉，改变心脏血液分布，增加缺血区血液供应

　　3.增加心内膜血流量（降低心室舒张末期压力）

　　4.保护缺血心肌细胞

　　1.心绞痛：

稳定型～首选！

　　2.急性心肌梗死

　　3.心功能不全

　　嘚瑟一下：

　　与β受体阻断药比较——无加重心衰和诱发哮喘的危险；

　　与钙通道阻滞剂比较——无心脏抑制的危险。

　　1.血管扩张导致：

　　——面颈部皮肤发红、头痛、升高眼内压；

　　——反射性心率↑，心肌耗氧量↑加重病情。

　　2.高铁血红蛋白血症：

头痛、头晕、口唇发绀、休克、昏迷。

　　3.久用机体产生耐受性。

连续用药2-3周后，停用1-2周耐受性可消失。

应间歇给药。

　　【禁忌证】

　　青光眼、颅内高压

　　2.β受体阻断药

　　拉贝洛尔

　　1.降低心肌耗氧量

　　2.改善缺血区血供

　　3.改善心肌代谢

　　4.增加组织供血

　　降低心肌耗氧量的机制～

稳定型心绞痛

不稳定型心绞痛

　　特别适用于伴有心率快和高血压的心绞痛患者。

禁用于变异型心绞痛

　　诱发冠脉痉挛

　　诱发变异型心绞痛

　　1.久用骤停引起心绞痛加剧或心梗

　　2.诱发和加重哮喘

　　3.禁用于血脂异常者

　　普萘洛尔与硝酸酯类合用的合理性？

药物

抗心绞痛机制

药理作用

心率

心收缩性

心室容积

硝酸酯类

生成NO，扩张血管

加快

增加

缩小

β受体阻断药

阻断心脏β1受体

减慢

减弱

增大

　　3.钙通道阻滞药

　　硝苯地平（心痛定）

　　维拉帕米（异搏定）

　　地尔硫卓（硫氮酮）

　　普尼拉明（心可定）

　　哌克昔林（心舒宁）

　　硝苯地平：

　　起效快

　　扩血管作用强

　　抑制心肌作用弱，不易诱发心衰。

　　主要用于变异型心绞痛。

　　2.增加缺血区血供

　　3.保护缺血心肌

　　4.抑制血小板聚集

　　＊首选用于：

变异型心绞痛

　　也可用于稳定型及不稳定型心绞痛。

　　＊适用于：

伴有哮喘和阻塞性肺疾病患者

伴有外周血管痉挛性疾病的心绞痛者

　　＊其他：

急性心肌梗死，高血压，心律失常

　　4.抗血小板药和抗血栓形成药

　　阿司匹林（75mg-100mg/d）

　　利多格雷

　　噻氯匹定

　　氯吡格雷（75mg/d）

　　低分子量肝素如：

达肝素钠、依诺肝素…

　　硝酸甘油没有下列哪一种作用（　）

　　A.扩张静脉

　　B.降低回心血量

　　C.增快心率

　　D.增加室壁肌张力

　　E.降低前负荷

『正确答案』D

　　硝酸甘油与普萘洛尔合用治疗心绞痛的结果错误的是

　　A.协同降低心肌耗氧量

　　B.消除反射性心率加快

　　C.缩小增加的左心容积

　　D.增加硝酸甘油的用量

　　E.合用时剂量不宜过大

『正确答案』D

　　二、调血脂药

　　您需要知道：

　　血脂：

　　甘油三脂（TG）

　　胆固醇（TC）

　　游离脂肪酸（FFA）

　　磷脂（PL）

　　血浆脂蛋白：

　　乳糜微粒（CM）

　　极低密度脂蛋白（VLDL）

　　低密度脂蛋白（LDL）

　　高密度脂蛋白（HDL）

（一）主要降低胆固醇（TC）和LDL的药物

　　1.抑制胆固醇合成药——他汀类

　　2.抑制胆固醇吸收药——胆汁酸结合树脂

（二）主要降低甘油三酯（TG）及VLDL的药物

　　1.贝特类

　　2.烟酸类

　　（三）多烯脂肪酸类

　　（四）保护动脉内皮药

　　他汀类——

　　【常用的药物包括】

　　洛伐他汀

　　辛伐他汀

　　普伐他汀

　　阿伐他汀

　　【机制】

　　【药理作用与作用机制】

　　1.调血脂作用

主要降低LDL和TC，降TG作用很小

HDL略有升高。

　　2.非调血脂作用

　　①改善血管内皮功能；

　　②抑制血管平滑肌细胞的增殖和迁移；

　　③抗氧化作用；

　　④抗炎作用；

　　⑤抑制血小板聚集和抗血栓作用等；

　　⑥防止动脉硬化形成、稳定和缩小斑块。

（1）调血脂：

高胆固醇血症。

（2）肾病综合征

　　（3）血管成形术后再狭窄

　　（4）预防心脑血管急性事件

　　（5）还