药化习题学生培训Word格式.docx
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药物的生物转化（药物代谢）
药物与内源性物质结合。
2、药物最常见的变质反应有、。
3、药物易水解，常含有、、、。
4、影响药物水解的外界因素有哪些？
答：
水分、溶液酸碱性、温度、金属离子
5、药物易氧化，常含有、、、、等基团。
6、影响药物氧化的外界因素有哪些？
7、延缓或防止药物氧化的措施有哪些？
8、抗氧剂选择原则是什么？
9、选择抗氧剂的原则错误的是（）
A、比药物的还原性弱B、无毒C、无害D、不影响药物正常发挥疗效
10、药物选择抗氧剂应选药物还原性弱。
（）
11、易发生自动氧化的药物在制备及贮存过程中温度越低越好。
12、药物生物转化反应的类型：
、、、。
13、通过药物生物转化后药物的活性均消失或降低。
14、不属于药物代谢反应的是（）
A、氧化反应B、碳化反应C、水解反应D、还原反应E、结合反应
15、药物中的官能团不易发生氧化反应的是（）
A、芳环B、芳伯氨基C、烯烃D、炔烃
16、下列结构中不发生水解反应的是（）
A、酯B、酰胺C、酰脲D、醚
17、药物生物转化后药物活性如何变化？
18、药物转化后，药物的极性，水溶性，易于排泄。
19、判断：
药物经生物转化后，其活性均降低，毒性均减小。
第二章药物的化学结构与药效的关系
1、非特异性结构药物的生物活性主要受影响，特异性结构药物的生物活性主要受影响。
2、判断：
非特异性结构药物的生物活性只受理化性质影响，不受化学结构影响。
3、药物产生药效的决定因素：
、。
4、概念：
药效结构
脂水分配系数
药效构象
电荷转移复合物
构效关系
电子等排体
前药原理
原药
5、药物的结构改造中，保持基本结构不变，而在非基本结构部分不变，从而得到仍具有该类药物的作用而又各具特点的衍生物。
（）
6、因生物膜为脂质双分子层，所以药物的质溶性越大越好。
因药物要转运扩散至血液或体液，根据相似者相溶原理，药物的水溶性越大，药效越好。
7、药物的分子中引入卤素均能增加药物的脂溶性。
8、药物以分子型通过生物膜，以离子型与受体结合起药理作用，所以药物需选适宜的解离度。
9、为了增大脂肪族药物的脂溶性，可在分子中引入的官能团为（）
A、FB、巯基C、成盐
10、具有手性中心的药物存在光学异构体，其手性中心是否在与受体结合部位决定了其异构体作用是否相同。
11、具有强烈生物活性的药物大多是（）
A、碱性物质B、酸性物质C、中性物质D、都可能
12、药物与受体间相互作用键合方式最强的键是（）
A、离子键B、氢键C、疏水键D、共价键
13、药物与受体间相互作用键合方式除共价键外其他键合方式都是较弱的键合方式，其作用是可逆的。
14、前药原理是在不改变基础上，改变药物在体内的吸收、分布等过程的。
15、下列哪个说法不正确（）
A.具有相同基本结构的药物，它们的药理作用不一定相同
B.最合适的脂水分配系数，可使药物有最大活性
C.适度增加中枢神经系统药物的脂水分配系数，活性会有所提高
D.药物的脂水分配系数是影响药物活性的因素之一
E.镇静催眠药的lgP值越大，活性越强
16、药物的解离度与生物活性有什么样的关系
A.增加解离度，离子浓度上升，活性增强
B.增加解离度，离子浓度下降，活性增强
C.增加解离度，不利吸收，活性下降
D.增加解离度，有利吸收，活性增强
E.合适的解离度，有最大活性
17、lgP用来表示哪一个结构参数（）
A.化合物的疏水参数B.取代基的电性参数C.取代基的立体参数D.取代基的疏水参数
18、下列不正确的说法是（）
A.新药开发是涉及多种学科与领域的一个系统工程
B.前药进入体内后需转化为原药再发挥作用
C.软药是易于被代谢和排泄的药物
D.生物电子等排体置换可产生相似或相反的生物活性
E.先导化合物是经各种途径获得的具有生物活性的药物合成前体
19、通常前药设计不用于（）
A.增加高极性药物的脂溶性以改善吸收和分布
B.将易变结构改变为稳定结构，提高药物的化学稳定性
C.消除不适宜的制剂性质
D.改变药物的作用靶点
E.在体内逐渐分解释放出原药，延长作用时间
20、下列哪一项不能用药物的化学修饰方法来解决
21、阿司匹林与对乙酰氨基酚利用拼合方法形成贝诺酯的目的是（）
A.消除不适宜的制剂性质B.提高药物的稳定性
C.改善药物的吸收D.降低药物的毒副作用
E.延长药物的作用时间
22、利用癌组织中磷酸酯活性较高的生化特点，将治疗前列腺癌的药物己烯雌酚进行结构修饰，制成其前药己烯雌酚磷酸酯的目的是（ ）
A、提高药物的稳定性B、延长药物的作用时间C、改善药物的溶解性
D、改善药物的吸收性能E、提高药物对特定部位的选择性
23、克林霉素注射时易引起疼痛，制成其磷酸酯，解决了注射疼痛问题，修饰的目的是（）
D、降低毒副作用E、消除不适宜的制剂性质
24、下列可以进行成酯修饰的药物有（）
A、具有氨基的药物B、具有羧基的药物C、具有双键的药物D、具有卤素的药物
25、制成前药对药物进行化学结构修饰的目的不包括的是（）
A、改善药物的吸收B、改善药物的溶解性C、延长药物作用时间
D、提高药物的稳定性E、改变药物的作用机理
26、药物成盐修饰的作用不包括的是（）
A、产生较理想的药理作用B、调节适当的pHC、有良好的溶解性
D、降低对机体的刺激性E、提高药物的脂溶性
27-29A、成酰胺修饰B、成环修饰C、开环修饰D、成酯修饰E、成酯或酰胺
27、对药物氨基的修饰通常用（）
28、对药物羧基的修饰通常用（）
29、对药物羟基的修饰通常用（）
30、影响手性药物对映体之间活性差异的因素是（）
A、解离度B、分配系数C、立体构型D、电子云密度分布
31、本身具有活性，在体内代谢后转化为无活性、无毒性化合物的药物是（）
A、代谢拮抗物B、生物电子等排体C、前药D、硬药E、软药
32、药物亲脂性与生物活性的关系是（）
A、增强亲脂性，有利吸收，活性增强B、降低亲脂性，不利吸收，活性降低
C、增强亲脂性，使作用时间缩短D、适度的亲脂性有最佳活性
33、药物结构修饰中最不常用的是（）
A、成酯修饰B、成酰胺修饰C、成盐修饰D、环合反应
34、关于前体药物叙述不正确的是（）
A、在体外无活性或活性很小
B、在体内经酶解或化学分解为原药发挥疗效
C、前体药物的副作用比原药大
D、原药制成前药后能改进原药的某些缺陷
35、可在体内发生水解代谢反应的官能团不包括（）
A、羧酸酯B、磺酸酯C、酰胺D、硝基E、硝酸酯
36、影响水解的外界因素不包括（ ）
Ａ、水分B、酸碱度C、温度D、氧气
37、下列说法中正确的是（）
A、硬药是指刚性分子，软药指柔性分子B、原药可用作先导化合物
C、前药是药物合成前体D、前药的体外活性高于原药
38、药物在有机相中的溶解度，表示药物（）
A、亲水性B、亲脂性C、酸碱性D、疏脂性
39、根据药物在体内的作用方式，将药物分为两大类，一类是药物。
一类是药物。
40、药物结构修饰时，可通过引入基团增加水溶性，引入基团，增加脂溶性。
41、试列取经典的一价、二价、三价电子等排体。
第三章麻醉药
1．说明麻醉药分类，各类举出一种有代表性的药物名称？
2．局麻药按化学结构类型分为那几类，每类举出一种药物名称。
3．简述局麻药的构效关系。
4．麻醉乙醚被氧化后生成的过氧化物，对机体损失极大，如何检查麻醉乙醚中是否存在过氧化物？
5.局麻药的词尾,按结构常可分为、、氨基醚类、氨基酮类。
6．写出盐酸普鲁卡因、利多卡因的化学结构、类别、作用机制、药理作用?
7．写出盐酸普鲁卡因的合成路线。
8．4-氨基苯甲酸-2-（二乙氨基）乙酯盐酸盐是那个局麻药的化学名？
写出其结构式。
9．举出两种临床常用吸入麻醉药，两种临床常用静脉麻醉药。
10.下列性质中不是由于普鲁卡因结构中含芳伯氨基而具有的性质（）
A、氧化B、重氮化-偶合C、水解D、都是
11、下列性质中由于盐酸普鲁卡因中含有叔胺结构而引起的性质是（）
A、生物碱沉淀反应B、水解C、氧化D、重氮化偶合反应
12、从结构上说明盐酸利多卡因比盐酸普鲁卡因更稳定的原因.（2点）
13、Lidocaine比Procaine作用时间长的主要原因是（）
A.Procaine有芳香第一胺结构B.Procaine有酯基
C.Lidocaine有酰胺结构D.Lidocaine的中间部分较Procaine短
E.酰胺键比酯键不易水解
14、盐酸普鲁卡因最易溶于哪种试剂
A.水B.酒精C.氯仿D.乙醚E.丙酮
15、盐酸鲁卡因因具有（）,故重氮化后与碱性β萘酚偶合后生成猩红色偶氮染料
A.苯环B.伯氨基C.酯基D.芳伯氨基E.叔氨基
16、请写出盐酸普鲁卡因的体内代谢过程（结构式表示）。
17、盐酸普鲁卡因主要代谢途径是。
18、局麻药的词尾。
19、盐酸普鲁卡因水溶液加氢氧化钠试液，析出白色沉淀，加热，变为油状物；
继续加热，发生的蒸汽能使湿润的红色石蕊试纸变蓝，热至油状物消失后放冷，加酸酸化析出白色沉淀。
试写出生成两次白色沉淀的结构及使湿润的红色石蕊试纸变蓝蒸汽的结构。
20、下列药物中为吸入麻醉剂的是（）
A、恩氟烷B、盐酸普鲁卡因C、盐酸氯胺酮D、盐酸利多卡因
21、盐酸普鲁卡因与亚硝酸钠液反应后，再与碱性β-萘酚偶合生成红色沉淀，其依据为（）
A、苯环上的亚硝基化B、叔胺的氧化C、酯基的水解D、有芳伯胺基存在
22、盐酸普鲁卡因注射液加热变黄的主要原因是（ ）
Ａ、发生缩合反应B、芳伯胺基被氧化C、酯键水解D、发生了重氮化偶合反应
23、盐酸利多卡因是（）
A、静脉麻醉药B、抗心律失常药C、酰胺类局麻药D、苯甲酸酯类局麻药
24、化学结构如下
的药物是（）
A、普鲁卡因B、利多卡因C、盐酸布比卡因D、盐酸普鲁卡因
25、下列叙述中与盐酸利多卡因不相符的是（）
A、酰胺类局麻药B、易发生水解反应C、分子结构中含有2,6-二甲苯基
D、局麻作用强于普鲁卡因，作用时间亦长
26、属于局部麻醉药的有（）
A、依托咪酯B、羟丁酸钠C、盐酸氯胺酮D、布比卡因
27、下列药物中可发生重氮化偶合反应的是（）
A、盐酸氯胺酮B、盐酸布比卡因C、盐酸普鲁卡因D、盐酸丁卡因
28-32A、盐酸普鲁卡因B、盐酸利多卡因C、两者均是D、两者均不是
28、易溶于水中（ ）29、有氯化物的鉴别反应（）
30、分子结构中含酯（ ）31、分子结构中含酰胺结构（）
32、有重氮化偶合反应（）
33、说出盐酸普卡因的结构特点与其稳定性的关系。
34、下列不属于局部麻醉药的结构类型是（）
A、苯甲酸酯类B、丁酰苯类C、酰胺类D、氨基醚类E、氨基酮类
35、化学结构如下
A、普鲁卡因B、利多卡因C、盐酸布比卡因D、盐酸利多卡因
第四章镇静催眠药、抗癫痫药及抗精神失常药
1．镇静药与催眠药并没有本质的区别。
2、巴比妥类药物的通性有哪些？
3、如何在巴比妥类药物中鉴别出含硫的巴比妥类药物（）
A、水解B、与银盐反应C、与吡啶硫酸铜反应D、甲醛-硫酸试剂反应
4、具苯环的巴比妥类药物的特有反应是哪些？
5、试从下列药物中鉴别出各药物：
异戊巴比妥、苯巴比妥、硫喷妥、地西泮
6、苯巴比妥的结构
7、下列药物属于吩噻嗪类的是（）
A、氯丙嗪B、硫必利C、卡马西平D、都不是
8、巴比妥类药物的词尾，苯二氮
类药物的词尾。
9、异戊巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用，生成（）
A.绿色络合物B.紫色络合物C.白色胶状沉淀D.氨气E.红色溶液
10、异戊巴比妥不具有下列哪些性质（）
A.弱酸性B.溶于乙醚、乙醇C.水解后仍有活性D.钠盐溶液易水解
E.加入过量的硝酸银试液，可生成银沉淀
11、苯巴比妥不具有下列哪种性质（）
A.呈弱酸性B.溶于乙醚、乙醇C.有硫磺的刺激气味D.钠盐易水解
E.与吡啶,硫酸铜试液成紫堇色
12、安定是下列哪一个药物的商品名（）
A.苯巴比妥B.甲丙氨酯C.地西泮D.盐酸氯丙嗪E.苯妥英钠
13、苯巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用,生成（）
A.绿色络合物B.紫堇色络合物C.白色胶状沉淀D.氨气E.红色
14、巴比妥类药物具有弱酸性的原因是（）
A、分子中含有羰基B、分子中含有氨基C、分子中含有双键
D、分子中含有酚羟基E、分子中含有内酰胺结构，可发生互变异构形成烯醇式，显酸性
15、苯巴比妥具有的性质不包括的是（）
A、具有互变易购现象，呈弱酸性B、溶于乙醚、乙醇
C、与吡啶硫酸铜试液反应生成绿色配合物D、钠盐溶液易水解
16、不属于苯二氮
类药物是（）
A、氯氮
B、地西泮C、奥沙西泮D、吡唑坦
17、地西泮属于哪一类镇静催眠药（）
A、吩噻嗪类B、苯二氮
类C、乙二酰亚胺D、三环类
18、巴比妥类药物具有（）
A、两性B、弱酸性C、弱碱性D、强酸性E、中性
19、巴比妥类药物具有水解性，是因为其结构中有（）
A、酯结构B、醚结构C、酰脲结构D、氨基甲酸酯结构
20、巴比妥类钠盐与空气中哪种接触会产生沉淀（）
A、二氧化碳B、氧气C、氮气D、一氧化碳
21、于Na2CO3溶液中加AgNO3试液，开始生成白色沉淀经振摇即溶解，继续加AgNO3试液，生成的沉淀则不再溶解，该药物应是:
A.盐酸可待因B.咖啡因C.新霉素D.维生素CE.异戊巴比妥
22-26、用于鉴别反应的药物:
A.硫喷妥钠B.苯巴比妥C.A和B均可D.A和B均不可
22与碱溶液共沸产生氨气
23在碱性溶液中与硝酸银试液反应生成白色沉淀
24在碱性溶液中与Pb2+离子反应，加热后有黑色沉淀
25与甲醛-硫酸反应生成玫瑰红色环
26在酸性溶液中与三氯化铁反应显紫堇色
27、巴比妥类药物在吡啶溶液中与铜吡啶试液作用，生成配位化合物，显绿色的药物是:
A.苯巴比妥B.异戊巴比妥C.司可巴比妥D.巴比妥E.硫喷妥钠
28、与NaNO2～H2SO4反应生成橙黄至橙红色产物的药物是:
A.苯巴比妥B.司可巴比妥C.巴比妥D.硫喷妥钠E.硫酸奎宁
29-33
A.苯巴比妥B.司可巴比妥C.硫喷妥钠D.异戊巴比妥E.异戊巴比妥钠
29在吡啶溶液中与铜吡啶试液作用，生成绿色配位化合物
30与亚硝酸钠—硫酸反应生成橙黄色，随即转为橙红色
31与甲醛—硫酸反应生成玫瑰红色环
32与碘试液发生加成反应，使碘试液橙黄色消失
33在氢氧化钠液中可与铅离子反应生成白色沉淀，加热后，沉淀变成黑色
34、下列药物中哪一个具有吩噻嗪环结构
A.氨甲丙二酯B.舒宁C.苯巴比妥D.氯丙嗪
第五章解热镇痛抗炎药
1、名词解释：
拼合原理
解热镇痛药能使任何机体体温下降，缓解疼痛的药物。
（F）
解热镇痛药均具有抗炎抗风湿的作用。
贝诺酯是了阿司匹林和扑热息痛利用酯键结合形成的。
（T）
3、写出结构、类别、作用机制、药理作用：
阿司匹林、扑热息痛、贝诺酯
4、写出合成过程、杂质及质量控制方法：
阿司匹林
5、药典中采用下列哪种方法检查阿司匹林中的水杨酸杂质
A．与乙醇在浓流酸存在下生成具有香味的化合物
B．检查水溶液的酸性
C．与铁盐溶液呈色
D．检查碳酸钠中的不溶物
6．非甾体抗炎药物的作用机制是
A．二氢叶酸还原酶抑制剂
B．粘肽转肽酶抑制剂
C．β-内酰胺酶抑制剂
D．花生四烯酸环氧酶抑制剂
7、贝诺酯是由哪两种药物拼合而成的
A．舒林酸和丙磺舒B．阿司匹林和对乙酰氨基酚
C．阿司匹林和丙磺舒D．舒林酸和对乙酰氨基酚
8、关于解热镇痛药的错误描述有
A、这类药物不仅对牙痛、神经痛、头痛等慢性钝痛有作用，而且对创伤性剧痛和内脏绞痛也有效果
B、有些药物也有一定的抗炎作用
C、苯胺类药物无抗炎作用
D、该类药物主要通过抑制花生四烯酸环氧酶而发挥作用
9．关于阿司匹林下列哪些叙述是错误的
A．水溶液显酸性
B．具有解热镇痛及抗炎抗风湿作用
C．水解产物加入三氯化铁试液显紫色
D．水解产物能发生重氮化-偶合反应
10．非甾体抗炎药的主要作用机制是抑制COX，阻止致炎的前列腺素（Pgs）的生物合成。
11．阿司匹林的合成是以水杨酸为原料，在硫酸催化下，用醋酐乙酰化制得。
12．阿司匹林加碳酸钠溶液加热，生成水杨酸钠和醋酸钠。
将该溶液加稀硫酸酸化，生成水杨酸沉淀；
13．贝诺酯是由阿司匹林和对乙酰氨基酚所形成的酯，它是根据前药原理设计而成。
14、下列药物中仅具有解热镇痛作用，不具有消炎、抗风湿作用的药物是（b）
A、阿司匹林B\、对乙酰氨基酚C、萘普生D、吡罗昔康
15、下列药物与氯化铁溶液显蓝紫色的是（b）
A、布洛芬B、对乙酰氨基酚C、萘普生D、双氯芬酸
16、下列为前药的药物是（a）
A、贝洛酯B、酮洛芬C、布洛芬D、双氯芬酸
17、请找出阿司匹林的结构（a）
A.
B.
C.
D.
18、具有
结构的药物是（c）
A、阿司匹林B、安乃近C、萘普生D、酮洛芬
19、在下列水杨酸衍生物中那些是水溶性的（c）
A.
水杨酰胺
B.乙水杨酸C.水杨酸镁
D.双水杨酯
20、引起阿司匹林水解和制剂变色的主要原因是什么？
其制剂应如何保存？
阿司匹林有酯的结构，遇湿可促进酯键的水解生成水杨酸和醋酸。
由于水杨酸分子中具有酚羟基，故易被氧化成一系列醌式有色物质。
21、如何用化学方法区别阿司匹林和对乙酰氨基酚？
答：
利用酚羟基的特性，溶液中加入氯化铁的试液，马上出现蓝紫色得为对乙酰氨基酚。
第六章镇痛药
1．吗啡（Morphine）的化学结构b
A.是由三个环稠合而成的复杂结构B.是由五个环稠合而成的复杂结构
C.是由四个环稠合而成的复杂结构D.是由六个环稠合而成的复杂结构
2.对吗啡的性质叙述最准确的是d
A.吗啡3位有酚羟基，呈弱酸性
B.吗啡17有叔氮原子，显碱性
C.吗啡3位有酚羟基，显弱酸性
D.吗啡3位有酚羟基，17位有叔氮原子，呈酸、碱两性
3.盐酸吗啡水溶液易被氧化而使颜色变深，是由于结构中含有a
A.酚羟基B.双键C.醇羟基D.叔氨基
4.按化学结构分类，哌替啶（Pethidine）属于b
A.苯吗喃类B.哌啶类C.氨基酮类（芳基丙胺类）D.吗啡喃类
5.吗啡及合成镇痛药具有镇痛活性，这是由于它们c
A.具有相似的疏水性B.具有完全相同的构型
C.具有共同的药效构象D.化学结构相似
6.与可待因（Codeine）不相符的描述有b
A.体内代谢为吗啡而发挥作用B.3位有酚羟基
C.3位有甲氧基D.可作为镇咳药
7．关于盐酸吗啡，下列说法不正确的是c
A.白色、有丝光的结晶或结晶性粉末B.天然产物
C.水溶液呈碱性D.易氧化E.有成瘾性
8.盐酸吗啡注射液放置过久，颜色变深的原因是（d）
A.水解反应B.还原反应C.加成反应D.氧化反应
9、与可待因（Codeine）不相符的描述有b
A.吗啡的3-甲醚衍生物B.吗啡的6-甲醚衍生物
C.具有成瘾性，作为麻醉药品管理D.可作为中枢性镇咳药
10．吗啡为酸碱两性物质，是因为分子结构中3位有酚羟基存在，显弱酸性；
17位有___叔氮原子____存在，显__碱性_____性。
11、写出结构、类别、作用机制、药理作用：
杜冷丁
12、盐酸吗啡注射液在配制、贮存及使用时应采取哪些措施？
13、如何用化学方法区别吗啡和可待因？
14、根据吗啡与可待因的结构，解释吗啡可与中性三氯化铁反应，而可待因不反应，以及可待因在浓硫酸存在下加热，又可以与三氯化铁发生显色反应的原因？
15、如何检查可待因中混入的微量吗啡?
16、吗啡与三氯化铁显蓝色，这是因为吗啡结构中含有的功能基是（a）
A、酚羟基B、醇羟基C、叔胺基团D、双键
第七章中枢兴奋药及利尿药
1.醛固酮拮抗剂类利尿药（c）
A．氯噻酮B．依他尼酸
C．螺内酯D．呋塞米
2、咖啡因的结构如下图，其结构中R1、R3、R7分别为（b）
A.H、CH3、CH3B.CH3、CH3、CH3
C.CH3、CH3、HD.H、H、H
E.CH2OH、CH3、CH3
3、咖啡君由茶碱和麻黄碱构成的。
4、咖啡因、茶碱
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