环磷腺苷是一种核苷酸类药物优质严制Word格式文档下载.docx
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大剂量静脉注射（按体重每分钟达0.5mg/kg）时，可引起腹痛、头痛、肌痛、睾丸痛、背痛、四肢无力、恶心、手脚麻木、高热等。
1
硝苯地平控释片
药品类别：
抗心绞痛药
适应症：
用以治疗高血压和心绞痛。
性状：
本品为粉红色的薄膜片。
药理毒理：
硝苯地平为二氢吡啶类钙拮抗剂，可选择性抑制钙离子进入心肌细胞和平滑肌细胞的跨膜转运，并抑制钙离子从细胞内库释放，而不改变血浆钙离子浓度。
药理作用本品能同时舒张正常供血区和缺血区的冠状动脉，拮抗自发的或麦角新碱诱发的冠状动脉痉挛，增加冠状动脉痉挛病人心肌氧的递送，解除和预防冠状动脉痉挛。
并可抑制心肌收缩，降低心肌代谢，减少心肌耗氧量。
另一方面能舒张外周阻力血管，降低外周阻力，使收缩压和舒张压降低，减轻心脏后负荷。
本品可延缓离体心脏的窦房结功能和房室传导；
整体动物和人的电生理研究未发现本品有延缓房室传导、延长窦房结恢复时间和减慢窦房结率的作用。
毒理作用致癌、致突变及生殖毒性无致癌作用。
无致突变性。
大剂量应用可降低雌性鼠生殖力；
可致畸；
可引起流产（胎鼠药物吸收率增加、胎鼠死亡率上升、新生鼠存活率下降）。
孕猴服用2/3-2倍于人类最大剂量，可导致小胎盘和绒毛发育不全；
给大鼠3倍于人类最大剂量，可引起妊娠延长。
药代动力学：
18名健康男性单次口服本品30mg后，其t1/2为9.9±
6.8小时，C0.5max为27.5±
15.9ng/ml,多次给药后稳态峰浓度C0.5max为40.8±
12.5ng/ml,稳态谷浓度为C0.5max为27.7±
11.6ng/ml,峰高比为1.84±
1.24。
硝苯地平在组织内分布广泛，药物在肝、血清、肾及肺中浓度较高，而在脑、骨骼肌中浓度较低。
它在人体内血浆蛋白结合率高达92-98%，但其主要代谢物的蛋白结合率较低，为54%。
硝苯地平在体内经肝微粒体酶系统（包括细胞色素P-450氧化酶）的作用，被氧化成三种无药理活性的代谢物，70~80%的药物以水溶性代谢物从尿中排出，主要以非原形的代谢产物从尿中排泄，仅0.1%以原形药物经尿排泄，体内无蓄积作用。
用法用量：
口服：
一次30mg，一日1次。
本品口服时应整粒吞服，不得嚼碎。
不良反应：
（1）常见服药后出现外周水肿（外周水肿与剂量相关，服用60mg/日时的发生率为4%，服用120mg/日则为12.5%）；
头晕；
头痛；
恶心；
乏力和面部潮红（10%）。
一过性低血压（5%），多不需要停药（一过性低血压与剂量相关，在剂量<
60mg/日时的发生率为2%，而120mg/日的发生率为5%）。
个别患者发生心绞痛，可能与低血压反应有关。
还可见心悸；
鼻塞；
胸闷；
气短；
便秘；
腹泻；
胃肠痉挛；
腹胀；
骨骼肌发炎；
关节僵硬；
肌肉痉挛；
精神紧张；
颤抖；
神经过敏；
睡眠紊乱；
视力模糊；
平衡失调等（2%）。
晕厥（0.5%）,减量或与其他抗心绞痛药合用则不再发生。
（2）少见贫血；
白细胞减少；
血小板减少；
紫癜；
过敏性肝炎；
齿龈增生；
抑郁；
偏执；
血药浓度峰值时瞬间失明；
红斑性肢痛；
抗核抗体阳性关节炎等（<
0.5%）。
（3）可能产生的严重不良反应：
心肌梗塞和充血性心力衰竭发生率4%；
肺水肿的发生率2%；
心律失常和传导阻滞的发生率各小于0.5%。
（4）本品过敏者可出现过敏性肝炎、皮疹，甚至剥脱性皮炎等。
禁忌症：
1．对硝苯地平过敏者禁用。
2．心源性休克。
2
注意事项：
1.硝苯地平的血管扩张作用会导致血压的明显下降。
下列患者慎用：
低血压患者、心力衰竭患者，需要调整糖尿病治疗的糖尿病患者，接受透析治疗的恶性高血压患者和不可逆肾衰竭患者。
2.因为硝苯地平无β-肾上腺受体阻滞的活性，因此不能防止以前服用的任何β-受体阻滞剂突然停药的反跳危险，因此，对需停用β-受体阻滞剂的患者应逐渐减量，最好不少于8~10天，以免发生反跳。
3.已有少数报道关于病人在服药30分钟内出现由于心肌缺血导致的心绞痛。
。
4．低血压。
绝大多数患者服用硝苯地平后仅有轻度低血压反应，个别患者出现严重的低血压症状。
这种反应常发生在剂量调整期或加量时，特别是合用?
-受体阻滞剂时。
在此期间需监测血压，尤其合用其他降压药时。
5．心绞痛和/或心肌梗死极少数患者，特别是严重冠脉狭窄患者，在服用硝苯地平或加量期间，降压后出现反射性交感兴奋而心率加快，心绞痛或心肌梗塞的发生率增加。
可用利尿剂治疗。
对于伴充血性心力衰竭的患者，需分辩水肿是否由于左室功能进一步恶化所致。
6．对诊断的干扰。
应用本品时偶可有碱性磷酸酶、肌酸磷酸激酶、乳酸脱氢酶、门冬氨酸氨基转移酶和丙氨酸氨基转移酶升高，一般无临床症状，但曾有报道胆汁淤积和黄疸；
血小板聚集度降低，出血时间延长；
直接Coomb实验阳性伴/不伴溶血性贫血。
7．外周水肿。
10%的患者发生轻中度外周水肿，与动脉扩张有关。
水肿多初发于下肢末端，
孕妇及哺乳期妇女用药：
禁用。
儿童用药：
老年患者用药：
服用本品后，其半衰期延长，Cmax与AUC提高，注意从最低剂量开始服用，以减少不良反应的发生率。
药物相互作用：
1.与硝酸酯类合用，控制心绞痛发作，有较好的耐受性。
2.与?
-受体阻滞剂合用，绝大多数患者对本品有较好的耐受性和疗效，但个别患者可能诱发和加重低血压、心力衰竭和心绞痛。
3.与洋地黄合用，可能增加血地高辛浓度，提示在初次使用、调整剂量或停用本品时应监测地高辛的血药浓度。
4.与蛋白结合率高的药物合用，如双香豆素类、苯妥英钠、奎尼丁、奎宁、华法林等，这些药的游离浓度常发生改变。
5.与西米替丁合用，本品的血浆峰浓度增加，注意调整剂量。
6.葡萄柚汁与本品同服时，本品的Cmax及AUC增加。
药物过量：
尚无足够的研究资料。
现有文献表明，增加剂量可使外周血管过度扩张，导致或加重低血压状态。
药物过量导致临床上出现低血压的患者，应及时给予心血管支持治疗，包括心肺监测、抬高下肢、注意循环血容量和尿量。
若无禁忌症，可用血管收缩药（去甲肾上腺素）恢复血管张力和血压。
肝功能损害的患者药物清除时间延长。
血液透析不能清除硝苯地平
贮藏：
遮光阴凉干燥处保存
3
冠心宁注射液
药品性能
1.由具有“活血化瘀”功效的丹参及“血中气药”川芎精制而成，功效相佐，增强了其活血化瘀，通脉养心及行气止痛的作用。
2.在临床成为心脑血管、妇科、骨科、呼吸科、肾内科、肝病科、儿科、五官科等疾病不可多得的良药。
3.主要适用于冠心病、心绞痛、心肌梗塞、动脉粥样硬化、脑栓塞、脑血栓形成、肺心病、肺炎、肝炎、肾炎、脉管炎、血栓性静脉炎、新生儿缺血、缺氧性脑病、骨折、外伤、月经不调、糖尿病等。
药品说明
1.纯中药制剂，经反复提炼，纯度更高，更安全更有效，可静脉滴注。
2.适用科室广，适用患者多，易推广易上量。
3.规格：
10ml*2支/盒
4
注射用盐酸倍他司汀
【成份】盐酸倍他司汀。
化学名称：
B-甲基-2-吡啶乙胺二盐盐酸。
【性状】本品为白色蔬检块或粉末。
【药理毒理】本品为双胺氧化酶抑制剂，对心血管、脑血管，特别是对椎底动脉系统有明显的扩张作用，显著增加心、脑及周围循环血流量，改善血循环，并降低全身血压，此外能增加耳蜗和前底血流量，从而消除内耳性眩晕，耳鸣和耳闭感，还能增加毛细血管通透性，促进细胞外液的吸收，消除淋巴内水肿；
能对抗儿茶酚胺的缩血管作用及降低动脉压，并有抑制血浆凝固及ADP诱导的血小板凝集作用，能延长大白鼠体外血栓形成时间，还有轻微的利尿作用。
急性毒性试验亚急性毒性试验和慢性毒性试验显示本品有很好的耐受性，未见药物对脏器有毒性改变，毒副作用低。
【药代动力学】本品t1/2为3.4~5.6h，各器脏分布情况为，肝部最高，其次为脂肪组织、脾、肾。
倍他司汀是一种组胺的类似物，在肝脏至少转化为2种代谢产物。
【适应症】本品主要用于梅尼埃病，亦可用于动脉硬化，缺血性脑血管疾病及高血压所致体位性眩晕、耳鸣。
【用法和用量】每日一次，一次20mg（1支），用时，以2ml5%葡萄糖注射液或500ml生理氯化钠注射液中缓慢静脉滴注。
【不良反应】偶有口干、心悸、皮肤瘙痒等，停药后可自行消失。
【禁忌】对本药过敏，患活动期胃溃疡和嗜铬细胞瘤的患者禁用。
【注意事项】1.支气管哮喘、嗜铬细胞瘤患者、孕妇和对艾欣益宁过敏者禁用。
2.严重低血压、儿童慎用。
3.勿与抗组胺药物配伍使用。
【药物相互作用】不宜与抗组胺药同用。
【有效期】暂定24个月
5
多巴酚丁胺
【又名】
杜丁胺，Dobutrex,Inotrex
【作用与用途】
多巴酚丁胺是新合成的多巴胺类同系物，能选择性地兴奋β1受体，对β2受体和a受体作用较弱，对多巴胺受体则无作用。
治疗量时能增强心肌收缩力，增加心排出量，但对心率的影响较异丙肾上腺素为弱，较少引起心动过速，对血压的影响小。
临床用于心肌梗塞后或心脏外科手术时心排出量低的休克患者，疗效优于异丙肾上腺素，且较安全。
用于心排出量低和心率慢的心力衰竭患者，其改善左心室功能的作用优于多巴胺。
【用法和剂量】
静滴：
每次250mg加入5%葡萄糖液250-500ml中，以2.5-10ug/kg/分钟的剂量滴入。
【不良反应及注意点】
可有头痛、恶心、心悸、气促与心绞痛，但不常见。
严重的可有心律失常。
不宜同碱性溶液配伍。
输液配好后应在24小时内使用完。
【制剂】
注射剂：
20mg/2ml
250mg/5ml。
6
硝酸甘油注射液
英文名：
NitroglycerinInjection
本品为硝酸甘油的灭菌无水乙醇溶液。
含硝酸甘油（C3H5N3O9）应为标示量的90.0％～110.0％。
【性状】本品为无色的澄明液体。
【鉴别】取本品10ml，照硝酸甘油溶液项下的鉴别试验，显相同的反应。
【检查】pH值取本品5ml与饱和氯化钾溶液1滴，混匀，依法测定（附录ⅥH），pH值应为3.0～6.5。
有关物质取本品，加无水乙醇制成每1ml中含硝酸甘油1.0mg的溶液，作为供试品溶液；
精密量取适量，加无水乙醇稀释制成每1ml中含硝酸甘油10μg的溶液，作为对照溶液。
照薄层色谱法（附录ⅤB）试验，吸取上述两种溶液各100μl，照硝酸甘油溶液项下的方法，自“分别点于同一硅胶Ｇ薄层板上”起，依法检查，应符合规定。
其他应符合注射剂项下有关的各项规定（附录ⅠB）。
【含量测定】照硝酸甘油溶液含量测定项下的方法试验与测定，即得。
【类别】同硝酸甘油溶液。
【规格】
（1）1ml:
1mg
（2）1ml:
2mg（3）1ml:
5mg（4）1ml:
10mg
【贮藏】遮光，密封，在阴凉处保存。
【药理毒理】主要药理作用是松弛血管平滑肌。
硝酸甘油释放一氧化氮（NO），激活鸟苷酸环化酶，使平滑肌和其他组织内的环鸟苷酸（cGMP）增多，导致肌球蛋白轻链去磷酸化，调节平滑肌收缩状态，引起血管扩张。
硝酸甘油扩张动静脉血管床，以扩张静脉为主，其作用强度呈剂量相关性。
外周静脉扩张，使血液潴留在外周，回心血量减少，左室舒张末压（前负荷）降低。
扩张动脉使外周阻力（后负荷）降低。
动静脉扩张使心肌耗氧量减少，缓解心绞痛。
对心外膜冠状动脉分支也有扩张作用。
治疗剂量可降低收缩压、舒张压和平均动脉压，有效冠状动脉灌注压常能维持，但血压过度降低或心率增快使舒张期充盈时间缩短时，有效冠状动脉灌注压则降低。
使增高的中心静脉压与肺毛细血管楔嵌压、肺血管阻力与体循环血管阻力降低。
心率通常稍增快，估计是血压下降的反射性作用。
心脏指数可增加、降低或不变。
左室充盈压和外周阻力增高伴心脏指数低的患者，心脏指数可能会有增高。
相反，左室充盈压和心脏指数正常者，静脉注射用药可使心脏指数稍有降低。
【药代动力学】静脉滴注即刻起作用。
主要在肝脏代谢，迅速而近乎完全，中间产物为二硝酸盐和单硝酸盐，终产物为丙三醇。
两种主要活性代谢产物1，2-二硝酸甘油和1，3-二硝酸甘油与母体药物相比，作用较弱，半衰期更长。
代谢后经肾脏排出。
【适应症】用于冠心病心绞痛的治疗及预防，也可用于降低血压或治疗充血性心力衰竭。
【用法用量】注射液：
用5%葡萄糖注射液或氯化钠注射液稀释后静脉滴注，开始剂量为5μg/min，最好用输液泵恒速输入。
用于降低血压或治疗心力衰竭，可每3～5分钟增加5μg/min，如在20μg/min时无效可以10μg/min递增，以后
7
可20μg/min。
患者对本药的个体差异很大，静脉滴注无固定适合剂量，应根据个体的血压、心率和其他血流动力学参数来调整用量。
【不良反应】
（1）头痛：
可于用药后立即发生，可为剧痛和呈持续性。
（2）偶可发生眩晕、虚弱、心悸和其他体位性低血压的表现，尤其在直立、制动的患者。
（3）治疗剂量可发生明显的低血压反应，表现为恶心、呕吐、虚弱、出汗、苍白和虚脱。
（4）晕厥、面红、药疹和剥脱性皮炎均有报告。
【禁忌】禁用于心肌梗死早期（有严重低血压及心动过速时）、严重贫血、青光眼、颅内压增高和已知对硝酸甘油过敏的患者。
还禁用于使用枸橼酸西地那非（万艾可）的患者，后者增强硝酸甘油的降压作用。
【注意事项】
（1）应使用能有效缓解急性心绞痛的最小剂量，过量可能导致耐受现象。
（2）小剂量可能发生严重低血压，尤其在直立位时。
（3）应慎用于血容量不足或收缩压低的患者。
（4）发生低血压时可合并心动过缓，加重心绞痛。
（5）加重肥厚梗阻型心肌病引起的心绞痛。
（6）易出现药物耐受性。
（7）如果出现视力模糊或口干，应停药。
（8）剂量过大可引起剧烈头痛。
（9）静脉滴注本品时，由于许多塑料输液器可吸附硝酸甘油，因此应采用非吸附本品的输液装置，如玻璃输液瓶等。
（10）静脉使用本品时须采用避光措施。
【孕妇及哺乳期妇女用药】尚不知是否引起胎儿损害或者影响生育能力，故仅当确有必要时方可用于孕妇。
亦不知是否从人乳汁中排泌，故孕妇静脉用药时应谨慎。
【儿童用药】儿童患者用药的安全性和效果尚不确定。
【老年患者用药】尚不明确。
【药物相互作用】
（1）中度或过量饮酒时，使用本药可致低血压。
（2）与降压药或血管扩张药合用可增强硝酸盐的致体位性低血压作用。
（3）阿司匹林可减少舌下含服硝酸甘油的清除，并增强其血流动力学效应。
（4）使用长效硝酸盐可降低舌下用药的治疗作用。
（5）枸橼酸西地那非（万艾可）加强有机硝酸盐的降压作用。
（6）与乙酰胆碱、组胺及拟交感胺类药合用时，疗效可能减弱。
【药物过量】过量可引起严重低血压、心动过速、心动过缓、传导阻滞、心悸、循环衰竭导致死亡、晕厥、持续搏动性头痛、眩晕、视力障碍、颅内压增高、瘫痪和昏迷并抽搐、脸红与出汗、恶心与和呕吐、腹部绞痛与腹泻、呼吸困难与高铁血红蛋白血症。
（需补充过量处理）
8
脉络宁注射液
[主要成份] 脉络宁注射液系由中药玄参、牛膝等药物经化学提取后制成的复方注射剂。
[药理作用]经过较长时期的临床观察，药理和生化等方面实验研究，证明本品有扩张血管、改善微循环、增加血流量及抗凝血、溶血栓等作用。
临床上治疗周围血管、脑血管闭塞性疾病有较好的疗效。
[功能与主治]清热养阴、活血化瘀。
用于血栓闭塞性脉管炎、动脉硬化性闭塞症、脑血栓形成及后遗症、多发性大动脉炎、四肢急性动脉栓塞症、糖尿病坏疽、静脉血栓形成及血栓性静脉炎等。
[用法与用量] 静脉滴注。
一次10ml-20ml，加入５％或10%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液250-500ml中滴注，一日一次，10-14日为一个疗程，根据病情需要，本品可使用３-４个疗程，每个疗程之间，可间隔５-７天，重症患者，必要时可连续使用二个疗程。
[不良反应]本品使用时无其他副作用或不良反应。
[规 格] 10ml
[贮 藏]遮光、密闭保存。
9
丹奥注射液
【通用名】奥扎格雷钠注射液
【药品类别】脑血管病用药
【性状】本品为无色透明液体。
【药理毒理】本品为血栓烷（TX）合酶抑制剂，能阻碍前列腺素H2（PGH2）生成血栓烷A2（TXA2），促使血小板所衍生的PGH2转向内皮细胞。
内皮细胞用以合成PGI2，从而改善TXA2与前列腺素PGI2的平衡异常。
理论上能抑制血小板的聚集和扩张血管作用。
本品能改善脑血栓急性期的运动障碍，改善脑缺血急性期的循环障碍及改善脑缺血时能量代谢异常。
动物试验表明，静脉给药能降低血浆TXB2水平，6-Keto-PGF1α∕TXB2比值下降，对不同诱导剂所致血小板聚集均有抑制作用，对大鼠中脑动脉阻塞引起的脑梗塞有预防作用。
本品对人血小板聚集的半数抑制浓度IC50较低，为4nM。
用自身血注入蛛网膜下腔出血模型的试验表明，本品持续注入静脉，具有抑制血中TXB2浓度及脑血管挛缩等作用。
急性毒性LD50（mg∕kg）：
小鼠静注为1940（雄），1580（雌）；
口服为3800（雄），3600（雌）；
皮下为2450（雄），2100（雌）。
大鼠静注为1150（雄），1300（雌）；
口服为5900（雄），5700（雌）；
皮下为2300（雄），2250（雌）。
狗静注为733（雄）。
亚急性、慢性毒性：
静脉注射本品，大鼠高剂量组除发现轻度尿电解质排泄上升外,未见其他异常。
最大耐受量大鼠125mg∕kg，狗10-12.5mg∕kg。
其他毒性：
大鼠、兔生殖毒性试验结果，本品高剂量时发生抑制近亲系动物体重等毒性症状，胚胎、胎仔死亡，胎仔发育抑制，新生仔死亡等现象。
另外，在大鼠SegⅡ试验中发现,高剂量组有内脏异常和骨骼异常的畸胎仔数轻度增加，抗原性、变异性及局部刺激性试验均为阴性。
以蛛网膜下腔出血术后患者为对象，在术后早期开始给予本品10-14天，在该药的高剂量组（每日400mg）、低剂量组（每日80mg）以及普拉西泮对照组中进行双盲试验。
结果低剂量组、高剂量组的有效率及疗效都明显优于对照组。
另外，高剂量组脑血管挛缩发生频率也较对照组明显低。
【药代动力学】人单次静脉注射本品，在血中消失较快。
血中主要成分除该药的游离形式外，还有其β-氧化体和还原体。
本品代谢物几乎没有药理活性。
本品连续静脉注谢时，2小时内达到血浓稳定状态。
本品大部分在24小时内排泄。
动物试验未发现本品有蓄积性和毒性。
本品静脉滴注后，血药浓度一时间曲线符合二室开放模型，t1/2β为1.22±
0.44小时，Vd为2.32±
0.62L/kg,AUC为0.47±
0.08ug·
小时/nl。
Cl为3.25±
0.82L/小时/g，受试者半衰期最长为1.93小时，血药浓度可测到停药后3小时。
停药24小时，几乎全部药物经尿排出体外。
【适应症】用于治疗急性血栓性脑梗塞和脑梗塞所伴随的运动障碍，及改善蛛网膜下腔出血手术后的脑血管痉挛收缩和并发脑缺血症状。
【用法用量】每次40—80mg，溶于适当量电解质或5%葡萄糖溶液中，每日1-2次，24小时连续静脉滴注，1-2周为一疗程。
另外，根据年龄﹑症状适当增减用量。
【不良反应】血液：
由于有出血的倾向，要仔细观察，出现异常立即停止给药。
肝肾：
偶有GOT、GPT、BUN升高。
消化系统：
偶有恶心、呕吐、腹泻、食欲
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不振、胀满感。
过敏反应：
偶见荨麻疹、皮疹等，发生时停止给药。
循环系统：
偶有室上心律不齐、血压下降，发现时减量或终止给药。
其他：
偶有头痛、发烧、注射部位疼痛、休克及血小板减少等。
严重不良反应可出现出血性脑梗塞、硬膜外血肿、脑内出血、消化道出血、皮下出血等。
【禁忌症】1.对本品过敏者；
2.脑出血或脑梗塞并出血者；
3.有严重心、肺、肝、肾功能不全者，如严重心律不齐；
4.有血液病或有出血倾向者；
5.严重高血压，收缩压超过26.6kpa（即200mmHg）以上者。
【注意事项】本品与抑制血小板功能的药物并用有协同作用，必须适当减量。
本品避免与含钙输液（格林氏溶液等）混合使用，以免出现白色混浊。
【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇或有可能妊娠妇女慎用。
【儿童用药】儿童慎用。
【药物相互作用】本品与抗血小板聚集剂、血栓溶解剂及其他抗凝药合用，可增强出血倾向，应慎重合用。
【药物过量】
【贮藏】遮光，密闭保存
【包装】20mg∕支
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盐酸甲氧氯普胺注射液
本品为甲氧氯普胺加盐酸适量制成灭菌水溶液。
含盐酸甲氧氯普胺（C14H22ClN3O22HCl.H2O）应为标示量的90.0％～110.0％。
【鉴别】
（1）取本品1ml，蒸干，残渣照甲氧氯普胺项下的鉴别
（1）项试
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