第3周 药理学教案第5678章Word文件下载.docx

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教案纸

（1cm宽暗格）

一、新课导入

我们先来回顾一下上节课所学内容。

首先，影响药物作用因素中---机体方面的因素包括哪些内容？

其次，做到合理用药应该遵循哪些原则？

[这节课将要讲到的知识]：

二、新课讲述

第一节传出神经系统的结构与功能

自主神经系统：

分为交感神经和副交感神经，能独立完成生理调节功能，从中枢发出后需经神经节才到达效应器。

神经节是功能相同的神经元细胞体在中枢以外的周围部位集合而成的结节状构造。

表面包有一层结缔组织膜，其中含血管、神经和脂肪细胞。

被膜和周围神经的外膜、神经束膜连在一起，并深入神经节内形成神经节中的网状支架。

按生理和形态的不同，神经节可分为脑脊神经节（感觉性神经节）和植物性神经节两类。

脑脊神经节在功能上属于感觉神经元，植物性神经节包括交感和副交感神经节。

交感神经节位于脊柱两旁。

副交感神经节位于所支配器官的附近或器官壁内。

在神经节内，节前神经元的轴突与节后神经元组成突触。

神经节通过神经纤维与脑、脊髓相联系。

交感神经与副交感神经的区别：

中枢部位不同：

交感神经：

源于脊髓胸腰段灰质侧角。

距离效应器官较远，节前纤维短，节后纤维长。

副交感神经：

源于脑干内第Ⅲ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ对脑神经的神经核以及脊髓骶段。

节前纤维长，节后纤维短。

支配范围不同：

刺激交感神经节前纤维引起的反应比较弥散；

交感神经支配范围广：

头颅各器官，胸腹腔内脏,全身皮肤粘膜血管。

刺激副交感神经节前纤维引起的反应则比较局限。

副交感神经支配范围稍窄：

大部分血管、汗腺、立毛肌,肾上腺髓质只受交感神经支配。

传出神经系统生理功能

大部分内脏器官及其组织都接受交感与副交感神经纤维的双重支配，而两者的作用往往呈现生理性拮抗效应。

通过中枢神经系统的调节，从正反两方面使内脏器官的活动表现为协调一致。

第二节传出神经系统的递质

神经传递是化学物质的传递，即神经递质（neurotransmitter）。

递质作用于次一级神经元或效应器细胞突触后膜上的受体，引起离子通道的开放和离子流的改变或其他作用，重新产生电冲动或生物学效应，从而实现神经冲动的化学传递。

传出神经的分类

在突触，传导的核心是神经递质，通过递质完成神经冲

动在突触部位的换能过程。

胆碱能神经（Ach）兴奋时末梢释放Ach。

包括：

全部交感神经和副交感神经的节前纤维；

全部副交感神经的节后纤维；

极少数交感神经节后纤维，如支配汗腺分泌和骨骼肌血管舒张的神经;

支配肾上腺髓质的内脏大神经（相当于节前纤维）；

运动神经。

去甲肾上腺素能神经（NA）也称为肾上腺素能神经（adrenergicnerve）：

兴奋时末梢释放NA。

大部分交感神经节后纤维均属此类。

多巴胺能神经（DA）

非肾上腺素能非胆碱能（NANC）：

ATP,5-HT,NPY,NO等

第三节传出神经系统的受体

根据递质受体分布的部位不同：

突触前膜受体，突触后膜受体

根据递质选择性与受体结合的不同：

1、胆碱受体（acetylcholinereceptor）：

能选择性与Ach相结合的受体。

2、肾上腺素受体（adrenoceptor）：

能选择性与NA、AD相结合的受体。

一、胆碱受体（cholinergicreceptor，cho1inoceptor）

是能选择性地与ACh结合的受体，由于其对某些药物反应不同，又可分为两类:

：

1.毒蕈碱型胆碱受体（M胆碱受体）：

对毒蕈碱（muscarine）较为敏感.

主要分布：

胆碱能神经节后纤维所支配的效应器，如：

心脏、胃肠平滑肌、膀胱逼尿肌、瞳孔括约肌和各种腺体。

M受体激动效应

抑制循环：

心率减慢，心肌收缩力减弱，血管扩张，血压降低；

兴奋平滑肌：

支气管、胃肠道、泌尿道、子宫等平滑肌收缩；

瞳孔缩小：

瞳孔括约肌收缩；

腺体分泌增加：

汗腺、支气管腺、消化腺等的分泌增加。

2. 

烟碱型胆碱受体（N胆碱受体）：

对烟碱（nicotine）较为敏感。

位于神经节细胞膜上者称为NN受体,特异性阻断药为六甲双铵;

位于骨骼肌细胞膜上者称为NM受体，特异性阻断药为筒箭毒碱。

N受体激动效应：

神经节兴奋，骨骼肌收缩

激动剂可用于治疗早老性痴呆，NN受体拮抗剂可治疗高血压，NM受体的拮抗剂用于松弛骨骼肌。

二、肾上腺素受体（adrenergicreceptor，adrenoceptor）

是能选择性地与NA或Adr结合的受体，分为两大类：

1．α型肾上腺素受体根据α受体对选择性激动药和拮抗药的亲和力不同，可分为α1和α2受体。

α1受体：

能被去氧肾上腺素或甲氧胺激动，并为哌唑嗪阻断的受体称为α1受体，

在交感神经的节后纤维所支配的效应器细胞膜上。

如：

血管平滑肌、瞳孔开大肌、心脏、肝脏；

α1激动效应：

血管收缩（血压升高），瞳孔放大。

α2受体：

能被可乐定激动，并被育亨宾阻断的受体为α2受体，

在血管平滑肌、血小板、脂肪细胞，去甲肾上腺素能和胆碱能神经末梢（突触前膜上）。

α2激动效应：

血管平滑肌收缩；

胰岛素释放抑制等；

突触前膜上α2激动效应：

负反馈抑制去甲肾上腺素释放。

2．β型肾上腺素受体

主要分布在交感神经的节后纤维所支配的效应器细胞膜上。

分为3种亚型。

β1受体：

主要分布在心脏、肾小球旁系细胞，其选择性激动药为地诺帕明，阻断药为美托洛尔；

β1激动效应：

心脏兴奋。

β2受体：

主要分布在支气管平滑肌、骨骼肌血管和冠状血管、肝脏，其选择性激动药为特布他林，阻断药为布他沙明；

β2激动效应：

支气管平滑肌松弛，骨骼肌血管和冠状血管舒张，分解脂糖。

突触前膜上β2激动效应：

正反馈调节去甲肾上腺素释放。

β3受体：

主要分布在脂肪细胞，受体激动引起脂肪分解。

3、多巴胺受体（dopaminereceptor）

是能选择性地与DA结合的受体，分为以下亚型。

Dl受体：

位于肾血管平滑肌。

D2受体：

位于突触前膜和平滑肌效应器细胞。

D3受体:

位于中枢

D4受体：

位于中枢、心血管系统

三、受体的生物效应及机制

去甲肾上腺素能神经兴奋，有利于机体运动、观察、应激等，表现心脏兴奋、血管收缩、血压上升、支气管和胃肠道平滑肌松弛、瞳孔扩大等。

胆碱能神经兴奋时使机体对外界的反应下降，进行修整和积蓄能量，表现为心脏抑制、血管扩张、血压下降、支气管和胃肠道平滑肌收缩，瞳孔缩小等。

第四节传出神经系统药物

三、小结

本堂课主要讲述以下知识点:

四、课后作业：

1、课后作业：

（1）传出神经系统药物如何分类？

2、复习：

本节课的所有知识。

药理学—-第六章

第3周星期三第1-2节

第8次课

一、掌握M受体激动剂、乙酰胆碱酯酶抑制剂的代表药及其药理作用

二、理解M受体激动剂、乙酰胆碱酯酶抑制剂的其他药

M受体激动剂、乙酰胆碱酯酶抑制剂的代表药及其药理作用

M受体激动剂的代表药及其药理作用？

首先，什么是传出神经系统的递质？

其次，传出神经系统药物的作用方式及分类？

传出神经系统的受体与效应有哪些？

最后，传出神经系统如何分类？

第一节M受体激动剂muscarinicreceptoragonists

乙酰胆碱受体的分类

M受体：

M1，M2，M3，M4，M5

N受体：

N1，N2

M受体激动剂的临床应用

M样作用：

引起心肌收缩力减弱，心率减慢；

消化道、呼吸道及其他脏器平滑肌收缩；

动脉血管平滑肌松弛，血管舒张，但大剂量又可使静脉血管收缩；

腺体分泌增加。

M受体激动剂属于直接作用于胆碱受体的拟胆碱药。

M受体激动剂主要用于手术后腹气涨、尿潴留；

降低眼内压，治疗青光眼；

治疗阿尔茨海默症；

大部分胆碱受体激动剂还具有吗啡样镇痛作用，可用于止痛。

胆碱酯类M受体激动剂---氯贝胆碱　BethanecholChloride

生物碱类M受体激动剂---毛果芸香碱Pilocarpine

第二节乙酰胆碱酯酶抑制剂AcetylcholinesteraseInhibitors

乙酰胆碱酯酶的结构及其水解乙酰胆碱的机理

可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂

不可（难）逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂

乙酰胆碱酯酶复活剂

生物碱类：

毒扁豆碱

季铵类：

溴新斯的明

叔胺类：

盐酸多奈哌齐

其他类

（1）M受体激动剂的代表药及其药理作用？

药理学—-第七章、第八章

第3周星期四第3-4节

第9次课

一、掌握M受体拮抗剂、N受体拮抗剂的代表药及其药理作用

二、掌握拟肾上腺素药的代表药及其药理作用

三、理解M受体拮抗剂、N受体拮抗剂、拟肾上腺素药的其他药

M受体拮抗剂、N受体拮抗剂理解拟肾上腺素药、抗肾上腺素药的代表药及其药理作用

M受体拮抗剂、N受体拮抗剂的理解拟肾上腺素药、抗肾上腺素药的代表药及其药理作用

M受体拮抗剂的代表药及其药理作用？

首先，M受体激动剂、乙酰胆碱酯酶抑制剂的代表药及其药理作用是什么？

其次，其他的M受体激动剂、乙酰胆碱酯酶抑制剂药有哪些？

[这节课将要讲到的知识]：

二、理解M受体拮抗剂、N受体拮抗剂的其他药

第一节M受体拮抗剂（抗胆碱药）muscarinicreceptorantagonists

可逆性阻断节后胆碱能神经支配的效应器上的M受体，呈现抑制腺体（唾液腺、汗腺、胃液）分泌，散大瞳孔，加速心律，松弛支气管和胃肠道平滑肌等作用。

临床用于治疗消化性溃疡、散瞳、平滑肌痉挛导致的内脏绞痛等。

天然茄科生物碱类及其半合成类似物

合成M受体拮抗剂

茄科生物碱类M受体拮抗剂---阿托品Atropine、东莨菪碱Scopolamine、山莨菪碱Anisodamine、樟柳碱Anisodine

第二节N受体拮抗剂nicotinicreceptorantagonists

N受体的结构及功能

神经节阻断剂，在交感和副交感神经节选择性拮抗N1受体，阻断神经冲动在神经节中的传递，主要呈现降低血压的作用，现多被其他降压药取代。

神经肌肉阻断剂，与骨骼肌神经肌肉接头处的运动终板膜上的N2受体结合，阻断神经冲动在神经肌肉接头处的传递，导致骨骼肌松弛。

临床用作麻醉辅助药。

N受体的结构

配体门控受体家族，本身既是受体，又是离子通道。

神经节和肾上腺髓质为N1受体亚型，骨骼肌为N2受体亚型。

由五个亚基围成一个百合花瓣状的中部较细的跨细胞膜通道。

随分布不同五个亚基的类型和数目有所不同。

每一个亚基都有四段疏水性的跨膜区（M1-M4），第二跨膜区M2在通道内壁表面。

神经肌肉阻断剂neuromuscularblockingagents

去极化型（depolarizing）肌松药与N2受体结合并激动受体，使终板膜及邻近肌细胞膜长时间去极化，阻断神经冲动的传递，导致骨骼肌松弛。

非去极化型（nondepolarizing）肌松药和乙酰胆碱竞争，与N2受体结合，因无内在活性，不能激活受体，但是又阻断了乙酰胆碱与N2受体的结合及去极化作用，使骨骼肌松弛，因此又称为竞争性肌松药。

可给予抗胆碱酯酶药逆转。

生物碱类N受体拮抗剂：

氯筒箭毒碱、四氢异喹啉类N受体拮抗剂、苯磺阿曲库铵、甾类N受体拮抗剂、泮库溴铵

第八章拟肾上腺素药

【概念】是一类化学结构和药理作用与肾上腺素（AD）相似的药物，也称拟交感胺。

该类药可以兴奋肾上腺素受体或促进肾上腺素能神经末梢释放递质，从而发挥与肾上腺素能神经兴奋相似的作用。

【分类】

1.按与AD-R选择性结合的不同分:

①α受体激动药：

去甲肾上腺素（NA）、间羟胺

②β受体激动药：

异丙肾上腺素（Iso）

③α、β受体激动药：

肾上腺素（Adr）、麻黄碱（Eph）

④α、β、DA受体激动药：

多巴胺（DA）

2.按结构分类：

①儿茶酚胺类：

Adr、Iso、NA、DA

②非儿茶酚胺类：

间羟胺、麻黄碱（Eph）

（一）α、β受体激动药----肾上腺素（Adrenaline,AD、Adr）

【药理作用】兴奋α受体和β受体产生作用。

1、兴奋心脏---兴奋β1-R，心肌收缩↑，心率↑，传导↑，心输出量↑，心肌耗氧量↑。

是强心脏兴奋剂。

2、血管

（1）兴奋α1-R，皮肤、粘膜血管、内脏血管强烈收缩；

（2）兴奋β2-R，骨骼肌血管、冠状血管扩张。

3、血压：

双向反应（与给药剂量密切相关）

（1）小剂量：

β-R占优势，兴奋心脏，心输出量↑，收缩压↑∕舒张压稍↓；

（2）较大剂量：

α-R占优势，收缩压↑，舒张压↑；

（3）预先给予α-R阻断剂，再用AD，血压出现翻转，即不升反降现象称为AD对血压的翻转作用。

4、扩张支气管

⑴直接扩张支气管平滑肌（兴奋β2-R）；

⑵减少组胺释放；

⑶收缩支气管粘膜血管，减轻水肿。

（兴奋α1-R）。

5、促进代谢：

升高血糖，加速脂肪分解。

（二）α受体激动药---去甲肾上腺素（Noradrenaline，NA）

【药理作用】激动α-R，对β1-R作用较弱，对β2-R几乎无作用。

1、收缩血管：

兴奋αR，收缩皮肤、粘膜、内脏血管，但冠状动脉扩张。

2、兴奋心脏：

兴奋β1-R较弱。

但因BP↑，反射性兴奋迷走神经，心率↓，心输出量增加不明显。

3、升高血压：

小剂量，收缩压↑，舒张压↑不明显，脉压↑

大剂量，收缩压↑，舒张压↑，脉压↓

（三）β受体激动药----异丙肾上腺素（Isoprenaline，Iso）

【药理作用】对β1、β2-R均有强大的作用。

1、兴奋心脏：

心力↑，心率↑，传导↑，心输出量↑，心肌耗氧量↑

2、血管：

扩张冠状血管和骨骼肌血管。

收缩压↑舒张压↓

4、松驰支气管平滑肌：

强大而迅速，但不能消除黏膜水肿。

（1）M受体拮抗剂的代表药及其药理作用？