药物学概论提纲Word文件下载.docx

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5、中药的药性理论（四气、五味、升降沉浮、归经、毒性）。

四气：

药物具有得寒热温凉四处药品性

五味：

指酸、甘、苦、辛、咸五种味道。

即指药物因功效不同而具有辛甘酸苦咸等味

升降沉浮：

指中药作用于人体的四种趋向，说明药物的作用性质。

升浮的药物——一般都是上行而向外，有发汗、升阳、散寒、催吐等作用；

沉降的药物——一般都是下行而内向，有降逆、清热、泻下、收敛等作用。

归经：

归经——是指药物作用部位的归属，用以说明药物功效的适应范围，从而为临床辨证施治提供选择用药的依据。

狭义的毒性——是专指某些中药在使用过程中出现的中毒反应或副作用。

是用以反映药物安全程度的性能。

广义的毒性——作为药物性能之一，是一种偏性，用来表明药物作用的峻利或和缓。

6、掌握人参、西洋参、当归的性味、归经、功效。

人参性味归经：

性平，味甘，微苦，归脾、肺、心经，有大补元气，复脉固脱，补脾益肺，生津，安神的功效

西洋参性味归经：

苦，微甘，寒。

归心、肺、肾经，西洋参功效：

补气养阴，清火生津。

当归性味归经：

甘、辛，温。

归肝、心、脾经，当归功效：

活血止痛，补血调经，润肠通便

7、中药的炮制的目的。

1、增强药物的作用，提高临床疗效；

2、降低药物的毒副作用，保证安全用药；

3、改变药物性能，扩大应用范围；

4、改变或增强药物作用的部位和倾向；

5、易于粉碎，适应调剂、制剂的需要；

6、保证药物的净度，有利于贮藏、保管，且有矫味、矫嗅、便于服用的作用。

8、生药鉴定的内容及人参鉴定的特征。

（一）基原鉴定——原植（动）物来源鉴定

（二）性状鉴定

（三）显微鉴定

（四）理化鉴定

（五）生物检定

（六）计算机辅助鉴定

（七）DNA分子遗传标记技术鉴定

（八）指纹图谱鉴定

人参鉴定的特征：

显微特征——有树脂道，草酸钙簇晶。

化学成分——主根和侧根主含多种人参皂苷

“雁脖芦，枣核艼，珍珠须，铁线纹”

【理化鉴定】

（1）甾萜类反应——粉末+乙醇+三氯化锑——→紫色

（2）甾萜类反应——粉末+醋酐+硫酸，两液交界面由红色红棕色，最后呈暗棕色

（3）薄层层析——粉末+正丁醇→供试品溶液

【含量测定】——用高效液相色谱法测定

9、天然药物化学成分的结构鉴定的程序，常用的分析波谱。

结构鉴定的程序一般是：

确定纯度，测定物理常数，确定分子量，分子式，波普分析，确定结构式，必要时进行人工合成确认。

常用的分析波谱：

一、紫外光谱；

二、红外光谱；

三、核磁共振；

10、药物化学的研究内容、构效关系的概念。

药物化学（Medicinalchemistry）——是应用化学、物理、物理化学及生物学方法发现与创制新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、改进现有化学药物、在分子水平上研究药物与机体细胞之间相互作用规律的一门综合性学科。

包括制药化学和临床药物化学。

构效关系（structure-activityrelationships，SAR）研究药物的化学结构和性质与机体细胞间的相互作用的关系。

11、先导化合物发掘的途径。

1．随机筛选与意外发现获得先导化合物（accidentallydiscover）

2．从天然生物活性物质中获得先导化合物（fromactivecomponentofnaturalresources）

3．以生物化学为基础发现先导化合物（fromimmanentactivesubstance）

4．由药物的临床副作用观察发掘先导化合物（fromside-effectofmedicine）

5．从生物转化发掘先导化合物（fromactivemetabolites）

6．通过组合化学方法产生先导化合物（bycombinatorialchemistry）

7．基于生物大分子和作用机制设计先导化合物（ratianaldrugdesign，RDD）

12、进行先导化合物优化的目的，常见的先导化合物修饰方法。

目的:

希望得到具有特异性的药效、合理的药代，较低的不良反应的药物

（1）利用生物电子等排原理进行结构改造

（2）利用前药原理进行结构修饰

（3）利用软药原理进行结构修饰

（4）利用成盐、成酯、成酰胺方法进行结构修饰

13、结构非特异性药物与结构特异性药物的概念。

结构非特异性药物（structurallyNonspecificDrug）——产生某种药效与药物化学结构类型的关系较少，药效主要受药物的理化性质的影响。

结构特异性药物（structurallySpecificDrug）——药效与药物的化学结构关系密切，其作用与体内特定受体的相互作用有关。

大多数药物属于这一类型。

14、药理学、药物效应动力学、药物代谢动力学的概念。

药理学（Pharmacology）——是研究药物与机体（包括病原体）相互作用的规律及其原理，是为临床合理用药防治疾病提供基本理论的医学基础学科。

药物代谢动力学（pharmacokinetics）简称药物动力学、药动学——是研究药物的体内过程及体内药物（也包括药物的代谢产物）的浓度（量）随时间变化的规律（时量关系）及其影响因素。

药物效应动力学（pharmacodynamics）简称药效学——是研究药物对机体的作用及作用原理。

15、药物的治疗作用与不良反应，不良反应的类型。

治疗作用（therapeuticaction）——药物所产生的符合临床用药目的的作用。

不良反应（untowardreactionoradversereaction）——是指不符合用药目的并引起病人生理生化过程紊乱的危害机体的反应。

不良反应类型

①副作用（sideeffect）——药物在治疗剂量时引起的与防治目的无关的作用。

②毒性反应（toxicreaction）——主要是指剂量过大或药物在体内蓄积过多时发生的危害性反应。

16、受体的基本概念与特性。

受体（receptor）——是指存在于细胞膜上、胞浆内或细胞核内的大分子蛋白质，可特异性地与生物活性物质结合并通过信息传递触发生理反应或药理效应。

配体（ligand）——能与受体特异性结合的物质，分内源性配体和外源性配体。

受体主要特性：

（1）特异性specificity——受体分子能准确识别其配体及化学结构类似的药物并与之结合，具有有高度立体特异性。

（2）灵敏性sensitivity——受体只需要与很低浓度的配体结合，就能产生显著的效应。

（3）饱和性saturability——受体数目有限，它能结合配体的量也是有限的，因此受体具有饱和性。

17、作用于受体的药物分类。

（1）激动剂（agonist）——与受体有较强的亲和力又有较强的内在活性的药物。

它们能与受体结合并激动受体而产生效应。

根据其内在活性大小分为完全激动剂、部分激动剂。

（2）拮抗剂（antagonist）——能与受体结合，具有较强亲和力而无内在活性的药物。

它们本身不产生作用，但有拮抗激动剂的效应。

18、药物的体内过程及影响药物吸收、分布、生物转化（代谢）、排泄的因素。

体内过程包括药物在体内的吸收、分布、生物转化和排泄

影响药物吸收的因素：

（1）药物的理化性质

（2）给药途径（3）吸收环境

分布因素：

①药物与血浆蛋白结合率；

②局部器官血流量（体内再分布）；

③体液pH；

④组织亲和力；

⑤体内屏障（血脑屏障、胎盘屏障）。

排泄因素：

（1）肾功能、

（2）尿液pH、（3）竞争分泌机制：

弱酸转运系统弱碱转运系统

19、最小有效量（或浓度）、半数有效量、半数致死量、血脑屏障、胎盘屏障、首过效应（第一关卡效应）、肝肠循环、药物的血浆半衰期、生物利用度的概念；

首过效应（first-passeffect）——又称首过消除或第一关卡效应,指某些药物经肠壁或肝脏转化使其进入循环药量减少的一种现象。

血脑屏障——血液与脑、血液与脑脊液、脑脊液与脑之间存在着限制物质交换的屏障，这三种屏障的总称为血脑屏障。

胎盘屏障——胎盘绒毛与子宫血窦之间的屏障。

肝肠循环——有些药物可经过肝排入胆汁，由胆汁流入肠腔，然后再经肠道被重吸收的过程。

药物的血浆半衰期——指血药浓度下降一半所需要的时间。

生物利用度（bioavailability，F）——指药物吸收进入血液循环的程度和速度，一般用吸收百分数来表示。

即F=（吸收入体内药量／用药剂量）×

100%

①绝对生物利用度：

指血管外给药的AUC与静脉给药的AUC的比值的百分数。

②相对生物利用度：

指采用相同给药途径时测试药物与标准药物的AUC的比值的百分数，可用于评价不同厂家同种制剂的吸收率。

①最小有效量（minimaleffectivedose，EDmin）——是指引起药理效应的最小剂量（或浓度）。

②最大效应（maximaleffect，Emax）——随着剂量或浓度的增加，效应强度也随之增加，当继续增加剂量或浓度而效应不再增加时，这一药理效应称最大效应。

③最低中毒浓度（minimaltoxicconcentration，TCmin）——是指刚引起轻度中毒反应的药物浓度。

①半数有效量（50％effectivedose，ED50）——群体中半数个体出现疗效的剂量。

②半数致死量（50％lethaldose，LD50）——群体中半数个体出现死亡的剂量。

治疗指数

治疗指数的数值越大越安全

20、解热镇痛抗炎药的作用原理和使用注意事项。

【作用机制】通过抑制环氧酶，减少前列腺素（Prostaglandin，PG）在体内的生物合成而达到解热、镇痛、抗炎作用的。

（三）服用解热镇痛抗炎药的注意事项如下：

（1）本类药只是对症治疗，应同时进行对因疗法。

长期服用可引起依赖性。

（2）有过敏反应史、哮喘病史者，则不宜使用。

（3）解热镇痛药用于止痛时，一般以多次小量为宜。

（4）各种解热镇痛药均伴有一定的不良反应，除用于风湿热或风湿性关节炎外，其疗程不宜超过一周。

（5）如用解热镇痛药治疗痛经时，最好在月经来前1～2天用药，1片/天。

（6）妊娠早期和后期，有严重肝、肾功能损害者，应慎用或禁用解热镇痛药。

（7）阿斯匹林作用在血小板上，降低血液凝固的能力，因此外科手术前一周不可使用阿斯匹林。

（8）服阿斯匹林不能饮酒。

（9）儿童用阿斯匹林时应特别小心。

孩子感冒发烧或患猩红热，最好不要用阿斯匹林，否则将会受到雷耶氏（瑞夷）综合征的巨大威胁。

21、女用避孕药作用原理。

①主要是抑制排卵；

②抑制子宫内膜的正常增殖过程，使它很快萎缩退化，不利于受精卵的着床；

③使子宫颈粘液变粘稠；

④改变受精卵在输卵管内的运行速度，以致不能适时地到达子宫。

22、通用名、商品名、化学名的区别。

《中国药典》是使用通用名登记的。

（一）通用名——经国家食品药品监督管理局批准载入国家正式药品标准的法定药品名称。

（二）商品名——是由该药品生产厂商命名并向所在国有关部门注册的药品的牌名，其右上角有®

的符号。

（三）化学名——根据药品化学结构，按照一般的命名原则制定的名称。

23、《中国药典》的主要内容包括哪几部分。

（一）凡例——是正确理解和执行中国药典、进行质量鉴定的基本原则。

（二）正文——所收载药品的质量标准。

（三）附录——制剂通则、通用检测方法和指导原则。

（四）索引——除正文之前有中文的品名（通用名）的笔画排序目次外，书末还有通用名的汉语拼音名中文索引、以及通用名的英文译名英文索引。

24、药品检验工作的基本程序。

1、取样2、检验（性状检查、鉴别试验、纯度检查、含量测定）3、记录和写出检验报告

25、药物剂型的重要性。

药物剂型（dosageforms），简称剂型——为适应治疗或预防的需要而制备的不同给药形式。

重要性：

①剂型可改变药物的作用性质

②剂型能改变药物的作用速度

③改变剂型可降低（或消除）药物的不良反应

④剂型可产生靶向作用

⑤剂型可影响疗效

26、药物剂型按照给药途径分类的内容和特点。

（三）按给药途径分类

1．经胃肠道给药剂型——从口服给药，经胃肠道吸收发挥作用。

2．非经胃肠道给药剂型

经胃肠道给药特点：

①是最自然、简单、方便和安全的给药方式。

②经胃肠道吸收发挥药效。

③药物疗效除了与药物本身的性质有关以外，也与释药系统的释药性能和生理因素有关。

2．非经胃肠道给药剂型

（1）注射给药

（2）呼吸道给药（3）皮肤给药（4）黏膜给药（包括腔道给药）

注射给药特点：

①吸收快，作用迅速，特别是静脉注射，适于拯救危重病人之用。

②注射剂由于不经过胃肠道故不受消化液及食物的影响，无首过效应，作用可靠，易于控制，适用于不宜口服的药物。

③产生局部定位及靶向给药的作用。

④注射剂除了具有速效作用外，某些注射剂也具有延长药效的作用，如混悬型注射剂，这类注射剂一般仅供肌肉注射。

呼吸道给药特点：

①具有速效和定位作用，可使药物直接到达作用部位。

②药物分布均匀，剂量可以控制，奏效快，可在全身发挥作用，同时避免胃肠道的破坏。

皮肤给药特点：

①给药后在局部起作用或经皮吸收在全身发挥作用，可减少用药次数，同时避免了口服给药可能发生的肝脏首过效应及肠胃灭活，提高了治疗效果。

②大多数药物透皮吸收的速率都很小，要达到有效治疗浓度比较难。

黏膜给药特点：

①药物在局部起作用或吸收后在全身发挥作用。

②可避免肝脏首过作用，提高生物利用度。

通过特定区域黏膜吸收而具有一定的靶向作用。

27、片剂的定义，糖衣片、薄膜衣片、肠溶衣片的特点。

片剂——是指药物与辅料均匀混合后压制而成的片状制剂。

（1）糖衣片——糖衣片的包衣物料主要是蔗糖和食用色素。

（2）肠溶衣片——肠溶衣片的包衣物料主要是酸不溶、碱易溶的高分子化合物。

（3）薄膜衣片——　薄膜衣片的包衣物料主要为不透水、不透气及具有抗热、遮光能力的有机化合物。

28、片剂研制的一般过程。

①处方和工艺的设计前研究（preformulation）

②拟定处方、确定生产工艺（formulation）

29、在进行片剂处方设计时要考虑药物（或辅料）的哪些理化性质？

①药物稳定性②溶解度③药物的晶型④润湿性⑤吸湿性⑥熔点

⑦原料粉末或颗粒的其他性质⑧药物与辅料的相互作用

30、注射剂处方设计的一般考虑。

（1）药物理化性质

（2）药物的溶解性

（3）药物的化学稳定性和生物学稳定性

（4）注射剂的安全性和渗透压的调节

31、延迟释放制剂、靶向给药体系、透皮给药系统的内容（定义、特点）。

（一）缓释和控释制剂——指用药后能在较长时间内持续释放药物以达到长效作用的制剂。

缓释制剂（sustainedreleasetablets）——是指用药后可缓慢地非恒速释放；

控释制剂（controlledrelease）——指用药后可缓慢地恒速或近恒速释放。

缓释和控释制剂的特点：

①对半衰期短的或需要频繁给药的药物，可以减少服药次数。

②使血药浓度平稳，避免峰谷现象，有利于降低药物的毒副作用。

③可减少用药的总剂量，可用最小剂量达到最大药效。

靶向给药系统（targetingdrugdeliverysystem，TDDS）也称靶向制剂或定位制剂——指利用特殊载体将药物通过局部给药或全身血液循环而选择性地浓聚定位于靶组织、靶器官、靶细胞或细胞内结构的给药系统。

特点：

（1）靶向制剂提高治疗效果，减少全身副作用，提高药品的安全性、有效性、可靠性和患者的顺应性。

（2）成功的靶向制剂应具备定位浓集、控速释药、无毒可生物降解三个要素。

透皮给药系统——指经皮肤给药的新制剂

（1）可以在各组织或病变部位起治疗或预防的作用，为一些慢性疾病和局部镇痛的治疗及预防提供了一种简单、方便和行之有效的给药方式

（2）具有较安全、没有肝脏首过效应、方便随时停药的优点，但药物透皮吸收的量有限

32、生物制药的定义、分类。

生物药物——也叫生物技术药物，是运用生物学、医学、生物化学等的研究成果，从生物体、生物组织、细胞、体液中，综合利用生物学、微生物学、免疫学、物理学、化学、生物化学、生物技术和药学等学科的原理和方法制造的一类用于预防、治疗、诊断的药物。

分类：

1、按药物的化学本质和化学特性来分

2、按原料来源来分

3、按生理功能和临床用途来分

4、根据生物药物的发展实际及其在药学领域中的地位来分

33、生物药物在药理学上的特性。

（1）治疗的针对性强，药理活性高

（2）营养价值高，毒副作用小

（3）生理副作用常有发生

34、生化药物检验的特点，

（1）质量控制严格

（2）检测方法多样（3）检测环节多

由于生物药物具有特殊的生理功能，因此生物药物不仅要有理化检验指标，还要有生物活性检验指标

35、常用的生化药物含量（效价）表示方法有哪几种？

（1）百分含量表示

（2）生物效价或酶活力单位表示

36、酶活力测定法与酶分析法的区别。

①酶活力测定法

酶活力测定法——以酶为测定对象的测定方法。

酶分析法——是一种以酶为测定工具（或测定试剂）的分析方法。

酶分析法，是根据被测物质的性质，选择适宜的工具酶对该物质作用。

当反应完成后，借助物理或化学方法测定其总变化量。

进而根据反应的平衡点计算出被测物的实际含量或浓度。