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D.其进入中枢后经多巴脱羧酶代谢失活

E.口服给药进入中枢药物量很少

[解答]左旋多巴口服后可由小肠吸收,血药浓度达峰值时间为0.5~2h,血浆t1/2为1~3h。

口服吸收经门静脉入肝脏后,即有大部分药物被脱羧,转变为多巴胺;

还有一部分在肠、心、肾中被脱羧生成多巴胺。

外剧多巴胺不易进入脑内,因而进入中枢的左旋多巴尚不足用量的1%。

而外周形成的大量多巴胺是造成左旋多巴不良反应的原因。

进入脑内的左旋多巴,在中枢多巴脱羧酶作用下,可转化为多巴胺。

7.吗啡戒断症状产生主要是由于

A.去甲肾上腺素能神经元活性增强

B.胆碱能神经元活性增强

C.多巴胺能神经元活性增强

D.5-羟色胺能神经元活性增强

E.脑啡肽能神经元活性增强

[解答]吗啡连续应用易产生耐受性及成瘾,停药后出现戒断症状,表现为兴奋、失眠、流泪、流涕、出汗、震颤、呕吐、腹泻、虚脱、意识丧失等,故应严格控制吗啡使用。

与吗啡成瘾及戒断症状有关的中枢部位为蓝斑核,该核由去甲肾上腺素能神经元组成,并具有丰富的阿片受体。

目前认为,戒断症状的出现与蓝斑核放电有关,吗啡或脑啡肽均可抑制蓝斑核放电。

动物实验证明,吗啡耐受或成瘾后,蓝斑核放电也出现耐受,一旦停用吗啡,则放电加速,出现戒断症状,提示此症状出现与去甲肾上腺素能神经元活动增强有关。

8.卡托普利抗心衰作用机制是

A.增加去甲肾上腺素的分泌

B.减少前列腺素的合成

C.拮抗钙离子的作用

D.减少血管紧张素Ⅱ的生成

E.增加心肌耗氧量

[解答]卡托普利属于血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI),其作用机制:

①抑制血管紧张素转换酶的活性;

②抑制缓激肽的降解;

③抑制心肌和血管的肥厚和增生。

9.具有抗尿崩症作用的药物是

A.氢氯噻嗪

B.呋塞米

C.螺内酯

D.甘露醇

E.氨苯碟啶

[解答]氢氯噻嗪抗利尿作用机制可能是使尿中排钠增加,体内缺钠,肾近曲小管重吸收增加,到达远曲小管原尿减少,因而尿量减少。

对肾性尿崩症也有效。

10.口服铁制剂治疗缺铁性贫血,待血红蛋白正常后,还需继续服用铁剂的时间是

A.3~7天

B.1~2周

C.3~4周

D.4~6个月

E.6个月~1年

[解答]缺铁性贫血的治疗:

①病因治疗,应尽可能地去除导致缺铁的病因。

②补铁治疗,首选口服铁剂,如硫酸亚铁。

应注意,进食谷类、乳类和茶等会抑制铁剂的吸收,鱼、肉类、维生素C可加强铁剂的吸收。

口服铁剂有效的表现先是外周血网织红细胞增多,高峰在开始服药后5~10天,2周后血红蛋白浓度上升,一般2个月左右恢复正常。

铁剂治疗应在血红蛋白恢复正常后至少持续4~6个月,待铁蛋白正常后停药。

11.不应使用糖皮质激素的疾病是

A.水痘

B.系统性红斑狼疮

C.血小板减少症

D.过敏性休克

E.中毒性肺炎

[解答]糖皮质激素的临床应用有:

①替代疗法;

②严重感染或炎症;

③自身免疫性疾病、过敏性疾病;

④抗休克治疗等。

糖皮质激素对水痘病程有不利影响,可导致病毒播散,一般不宜使用。

12.首选红霉素治疗的疾病是

A.细菌性痢疾

B.流行性脑脊髓膜炎

C.铜绿假单胞菌肺炎

D.军团菌肺炎

E.急性肾盂肾炎

[解答]红霉素作为首选治疗的疾病有军团菌肺炎、白喉带菌者、支原体肺炎、沙眼衣原体所致婴儿肺炎及结肠炎、弯曲杆菌所致败血症或肠炎。

13.广谱抗病毒药物是

A.利巴韦林

B.金刚烷胺

C.阿昔洛韦

D.替比呋定

E.更昔洛韦

[解答]利巴韦林为广谱抗病毒药,能抑制病毒核酸的合成。

对DNA和RNA病毒均有抑制作用。

对甲、乙型流感病毒,腺病毒肺炎,甲、丙型肝炎,疱疹,麻疹等均有防治作用。

14.属于N1型胆碱能受体阻断剂的是

A.十烃季胺

B.阿托品

C.六烃季胺

D.酚妥拉明

E.普萘洛尔

[解答]N1型胆碱能受体阻断剂是六烃季胺,N2型胆碱能受体阻断剂是十烃季胺。

15.有内在拟交感活性的β受体阻滞剂是

A.普萘洛尔

B.美托洛尔

C.阿替洛尔

D.比索洛尔

E.拉贝洛尔

16.不属于氨基糖甙类抗生素共同特点

A.抗菌谱较广

B.不良反应多,如肾、耳等毒性

C.药物间存在交叉耐药性

D.能被细菌产生的钝化酶所灭活

E.药物极性小

[解答]氨基糖甙类抗生素是一族抗生素的总称,它们的共同特点是都含有一个由6种成分构成的甙配基环,在环上连接着许多含氨基与不含氨基的糖。

如庆大霉素、卡那霉素、丁胺卡那霉素、新霉素、链霉素等,新产品如阿司米星、奈替米星、核糖霉素也正在推广使用。

这类药物是治疗革兰阴性细菌所引起的感染性疾病、败血症及其他类型的化脓性感染的常用药,特别是妥布霉素与丁胺卡那霉素是治疗耐药性绿脓杆菌所致严重感染的重要药物。

17.毛果芸香碱对眼的作用

A.瞳孔缩小,升高眼内压,调节痉挛

B.瞳孔缩小,降低眼内压,调节痉挛

C.瞳孔缩小,降低眼内压,调节麻痹

D.瞳孔扩大,升高眼内压,调节麻痹

E.瞳孔扩大,降低眼内压,调节麻痹

[解答]毛果芸香碱(匹鲁卡品)对眼的作用表现为降低眼内压、缩瞳、调节痉挛。

临床上主要局部用于治疗青光眼,青光眼的眼内压增高时主要临床表现。

18.药物的治疗指数

A.ED50/TD50的比值

B.TD20/ED90的比值

C.LD50/ED50的比值

D.ED95/LD5的比值

E.LD10/ED90的比值

[解答]药物的治疗指数→LD50/ED50。

19.环磷酰胺抗肿瘤的机制是

A.干扰核酸的合成

B.破坏DNA的结构和功能

C.嵌入DNA干扰转录过程及阻止RNA的合成

D.干扰蛋白质的合成

E.影响激素平衡,抑制肿瘤生长

[解答]环磷酰胺抗肿瘤的机制是破坏DNA的结构和功能。

20.具有抗麻风病及广谱抗菌作用的一线抗结核药物是

A.异烟肼

B.利福平

C.乙胺丁醇

D.链霉素

E.吡嗪酰胺

[解答]利福平具有抗麻风作用,也是抗结核的一线用药。

21.硝酸甘油与普萘洛尔合用产生的协同作用是

A.增加心肌收缩力

B.加快心率

C.增大心室容积

D.降低心肌耗氧量

E.延长射血时间

[解答]硝酸甘油与β受体阻滞剂联合→降低心脏耗氧量。

22.叶酸可用于治疗

A.缺铁性贫血

B.巨幼细胞性贫血

C.溶血性贫血

D.再生障碍性贫血

E.恶性贫血

[解答]叶酸缺乏可引起巨幼细胞性贫血。

23.环磷酰胺的副作用不包括

A.骨髓抑制

B.肾功能损伤

C.出血性膀胱炎

D.移行上皮癌(诱发移行细胞癌)

E.性腺抑制

[解答]环磷酰胺有时可发生严重副作用。

早期副作用有:

①严重的骨髓抑制;

②发生感染;

③出血性膀胱炎,与剂量呈正相关;

④有约半数病人会发生脱发,但停药后会恢复;

⑤恶心、呕吐等消化系统症状。

远期副作用为:

①睾丸生精能力损害;

②发生恶性肿瘤:

较常见的是膀胱癌、生殖系统癌、急性白血病。

24.按一级动力学消除的药物有如下特点

A.药物的半衰期随剂量而改变

B.并非为大多数药物的消除方式

C.单位时间内实际消除的药量递减

D.酶学中的Michaclis-Mcnton公式与动力学公式相似

E.以固定的间隔给药,体内血药浓度难以达到稳态

[解答]按一级消除动力学消除的药物半衰期是恒定值。

绝大多数药物都按一级动力学消除。

体内药物按瞬时血药浓度以恒定的百分比消除,单位时间内实际消除的药量随时间递减。

25.多巴胺药理作用不包括

A.减少肾血流量,使尿量减少

B.对血管平滑肌β2受体作用很弱

C.直接激动心脏β1受体

D.激动血管平滑肌多巴胺受体

E.间接促进去甲肾上腺素释放

[解答]多巴胺药理作用包括:

增加肾血流量,使尿量增多;

对血管平滑肌β2受体作用很弱;

直接激动心脏β1受体;

激动血管平滑肌多巴胺受体;

间接促进去甲肾上腺素释放。

26.下列不属于氯丙嗪不良反应的是

A.帕金森综合征

B.抑制体内催乳素分泌

C.急性肌张力障碍

D.患者出现坐立不安

E.迟发性运动障碍

[解答]氯丙嗪不良反应有:

帕金森综合征;

急性肌张力障碍;

患者出现坐立不安;

迟发性运动障碍。

27.丁卡因的作用或应用为

A.可用于浸润麻醉

B.脂溶性低

C.穿透力弱

D.作用较普鲁卡因弱

E.可用于表面麻醉

[解答]丁卡因常用于表面麻醉。

28.变异型心绞痛患者首选药物是

A.胺碘酮

B.ACEI

C.利多卡因

D.硝苯地平

[解答]变异型心绞痛首选钙拮抗药。

29.HMG-CoA还原酶抑制剂药理作用为

A.抑制体内胆固醇氧化酶

B.阻断HMG-CoA转化为甲羟戊酸

C.使肝脏LDL受体表达减弱

D.具有促进细胞分裂作用

E.具有增强细胞免疫作用

[解答]3-羟-3-甲戊二酸单酰辅酶A还原酶是合成胆固醇的限速酶,抑制其活性可阻抑肝细胞合成胆固醇,使胆固醇含量减少。

HMG-CoA抑制剂亦称他汀类药物,是目前治疗高胆固醇血症的新型药物。

其中美伐他汀和洛伐他汀是从真菌培养物中分离而来的。

普伐他汀和辛伐他汀为人工半合成品。

氟伐他汀和阿伐他汀是新近人工合成品。

30.具有体内、外抗凝血作用的药物是

A.肝素

B.阿司匹林

C.香豆素类

D.链激酶

E.右旋糖酐

[解答]肝素具有体内、外抗凝血作用。

31.磺酰脲类药物药理作用为

A.可使电压依赖性钾通道开放

B.可促进胰岛素释放而降血糖

C.不改变体内胰高血糖素水平

D.可使电压依赖性钠通道开放

E.能抑制抗利尿激素的分泌

[解答]磺酰脲类药物药理作用为可促进胰岛素释放而降血糖。

此外,还可以抑制胰高血糖素的分泌,提高靶细胞对胰岛素的敏感性,增加靶细胞膜上胰岛素受体。

32.下列不属于第三代头孢菌素特点的是

A.对革兰阴性菌有较强的作用

B.对革兰阳性菌的作用不如第一、二代

C.对多种β内酰胺酶的稳定性弱

D.对肾脏基本无毒性

E.作用时间长、体内分布广

[解答]第三代头孢菌素特点的是:

对革兰阴性菌有较强的作用;

对革兰阳性菌的作用不如第一、二代;

对多种β内酰胺酶的稳定性高;

对肾脏基本无毒性;

作用时间长,体内分布广。

33.吗啡用于治疗的适应证为

A.颅脑外伤疼痛

B.诊断未明急腹症疼痛

C.哺乳期妇女止痛

D.分娩止痛

E.急性严重创伤、烧伤所致疼痛

[解答]吗啡用于治疗的适应证为急性严重创伤、烧伤所致疼痛。

而颅脑外伤疼痛、诊断未明急腹症疼痛、哺乳期妇女疼痛和分娩止痛不宜使用吗啡止痛。

34.下列钙拮抗药中,主要用于治疗脑血管病的药物是

A.维拉帕米

B.硝苯地平

C.地尔硫革

D.普尼拉明

E.尼莫地平

[解答]尼莫地平和氟桂利嗪有扩张脑血管的作用,使脑血流增加,对治疗脑血栓形成及脑栓塞、蛛网膜下腔出血的脑血管痉挛有效。

35.强心苷(甙)对下列哪种原因所致的慢性心功能不全疗效较好

A.甲状腺功能亢进

B.维生素B1缺乏

C.严重二尖瓣狭窄

D.先天性心脏病

E.缩窄性心包炎

[解答]强心苷(甙)对伴有房颤的心力衰竭效果较好,对瓣膜病、高血压和先天性心脏病等引起的心力衰竭疗效良好。

36.药物的副反应是

A.难以避免的

B.较严重的药物不良反应

C.剂量过大时产生的不良反应

D.药物作用选择性

E.与药物治疗目的有关的效应

[解答]药物的副反应又称副作用,是在治疗剂量下产生的与治疗目的无关的效应。

其产生原因与药物作用的选择性低,即涉及多个效应器官是难以避免的。

37.下列治疗军团菌病的首选药物是

A.青霉素G

B.红霉素

C.四环素

D.氯霉素

E.头孢唑啉

38.使用过量氯丙嗪的精神病患者,如使用肾上腺素后,主要表现为

A.升压

B.降压

C.血压不变

D.心率减慢

E.心率不变

[解答]氯丙嗪可以阻断外周血管α受体,使血压下降,而肾上腺素可以激动α和β受体,引起皮肤黏膜及内脏血管收缩,外周阻力增加,血压升高的效应可以被氯丙嗪阻断,而对血管舒张相关的β受体不受影响,从而使肾上腺素的升压作用翻转为降压。

39.根据作用机制分析,奥美拉唑是

A.胃黏膜保护药

B.胃泌素受体阻断药

C.胃壁细胞H+泵抑制药

D.H2受体阻断药

E.M胆碱受体阻断药

[解答]奥美拉唑是胃壁细胞H+泵抑制药。

40.可引起首过消除的主要给药途径是

A.吸入给药

B.舌下给药

C.口服给药

D.直肠给药

E.皮下注射

[解答]药物口服吸收后经过门静脉进入肝脏,如首次通过肝脏就发生转化,从而使进入体循环的药量减少,此即首过消除,故首过消除明显的药物应避免口服给药。

41.与胺碘酮延长心室肌APD作用机制有关的主要离子通道是

A.Na+通道

B.Ca2+通道

C.Mg2+通道

D.Cl-通道

E.K+通道

[解答]与胺碘酮延长心室肌APD作用机制有关的主要离子通道是K+通道。

42.一级消除动力学的特点为

A.药物的半衰期不是恒定值

B.为一种少数药物的消除方式

C.单位时间内实际消除的药量随时间递减

D.为一种恒速消除动力学

E.其消除速度与初始血药浓度高低有关

43.主要用于表面麻醉的药物是

A.丁卡因

B.普鲁卡因

C.苯妥英钠

D.利多卡因

E.奎尼丁

[解答]表面麻醉常选用丁卡因(穿透性强的局麻药)。

44.不属于苯二氮革类药物作用特点的是

A.具有抗焦虑作用

B.具有外周性肌松作用

C.具有镇静作用

D.具有催眠作用

E.用于癫痫持续状态

[解答]苯二氮革类药物的作用特点是:

①抗焦虑作用;

②镇静催眠作用;

③抗惊厥作用;

④中枢性肌肉松弛作用。

45.对脑血管具有较强扩张作用的钙拮抗药是

A.维拉帕米

B.硝苯地平

C.尼莫地平

D.地尔硫

E.加洛帕米

[解答]尼莫地平为一强效脑血管扩张药。

其脂溶性高,可迅速透过血脑屏障,脑脊液中的药物浓度约为血浆的10%。

46.ACEI的作用机制不包括

A.减少血液缓激肽水平

B.减少血液血管紧张素Ⅱ水平

C.减少血液儿茶酚胺水平

D.减少血液加压素水平

E.增加细胞内cAMP水平

[解答]ACE抑制药可抑制循环及局部组织中AngⅠ向AngⅡ的转化,使血及组织中AngⅡ量降低。

ACE抑制药还能减少缓激肽的降解,提高血中缓激肽含量。

此外,ACE抑制药还能直接或间接降低血中儿茶酚胺、加压素、ET1的含量,恢复下调的β1受体,增加Cs蛋白量而增加腺苷酸环化酶活性及细胞内cAMP含量。

47.不属于硝酸甘油机制的是

A.降低室壁肌张力

B.降低心肌氧耗量

C.扩张心外膜血管

D.降低左心室舒张末压

E.降低交感神经活性

[解答]硝酸甘油抗心绞痛的作用机制有:

①使容量血管扩张,能降低前负荷,降低心室舒张末期压力及容量。

在较大剂量时也扩张小动脉而降低后负荷,从而降低室壁肌张力及心肌耗氧量。

②能明显舒张较大的心外膜血管及狭窄的冠状血管以及侧支血管。

③能使冠状动脉血流量重新分配。

48.治疗脑水肿的首选药是

A.甘露醇

B.螺内酯

C.呋塞米

D.氯噻嗪

E.氢氯噻嗪

[解答]治疗脑水肿首选甘露醇。

49.主要用于预防支气管哮喘的药物是

A.氨茶碱

B.肾上腺素

C.特布他林

D.色甘酸钠

E.异丙肾上腺素

[解答]色甘酸钠元松弛支气管及其他平滑肌的作用,也没有对抗组胺或白三烯等过敏介质的作用,但在接触抗原前用药,可预防Ⅰ型变态反应所致的哮喘,也能预防运动或其他刺激所致的哮喘。

50.长期应用糖皮质激素后,突然停药所产生的反跳现象是由于病人

A.对糖皮质激素产生耐药性

B.对糖皮质激素产生了依赖或病情未能完全控制

C.肾上腺皮质功能亢进

D.肾上腺皮质功能减退

E.ACTH分泌减少

[解答]反跳现象是因病人对激素产生了依赖性或病情尚未完全控制,突然停药或减量过快而致原病复发或恶化。

51.下列对绿脓杆菌(铜绿假单胞菌)作用最强的氨基苷类抗生素是

A.卡那霉素

B.庆大霉素

C.阿米卡星

D.妥布霉素

E.链霉素

[解答]妥布霉素对绝大多数肠杆菌科细菌、绿脓杆菌及葡萄球菌具有良好的抗菌作用,最突出的是对绿脓杆菌的作用较庆大霉素强2~4倍。

52.禁用于肾功能不全患者的抗菌药物是

B.阿莫西林

C.头孢曲松

D.阿米卡星

E.阿奇霉素

[解答]阿米卡星属于氨基苷类抗生素,肾毒性较其他抗生素大。

53.苯二氮革类抗焦虑药物的主要作用是

A.精神松弛

B.肌肉松弛

C.精神和肌肉都松弛

D.阻断多巴胺受体

E.阻断5-羟色胺受体

54.通常三环类抗抑郁药物的每天治疗剂量为

A.50mg

B.50~75mg

C.75~100mg

D.150~300mg

E.300~400mg

[解答]三环类抗抑郁药物的每天治疗剂量为150~300mg,由于三环类抗抑郁药物在体内的半衰期较长,约为24h或更长,故每日可一次服用,睡前2~3h为宜,可以避免患者白天的过度镇静和抗胆碱能副作用。

55.放线菌素抗肿瘤作用机制是

A.引起DNA链间交联,妨碍双链拆开

B.插入DNA双链,破坏模板作用

C.抑制细胞DNA聚合酶活性

D.抑制细胞RNA聚合酶活性

E.抑制蛋白质生物合成

[解答]放线菌素为多肽类抗恶性肿瘤抗生素,能嵌入DNA双螺旋中相邻的G-C之间,与DNA形成复合体,阻碍RNA多聚酶功能,阻止RNA特别是mRNA的合成。

属细胞周期性非特异药物,但为G1期作用较强。

B1型题

A.肾上腺素

C.异丙肾上腺素

D.多巴胺

E.去甲肾上腺素

1.能解除迷走神经活性且对血压影响不大的药物是

[解答]迷走神经过度兴奋可引起心率减慢和传导阻滞,阿托品可拮抗迷走神经兴奋,使心率加快及传导加快。

治疗量阿托品对血管及血压无显著影响。

因为许多血管缺少胆碱能神经支配。

但大剂量阿托品具有小血管解痉作用,尤其以皮肤血管扩张较为显著,可引起颜面潮红、皮肤温热。

其作用机制未明,但与抗胆碱作用无关,可能是阿托品直接舒张血管作用,也可能为阿托品引起体温升高后机体的代偿性散热所致。

2.能松弛支气管及减轻支气管黏膜水肿的药物是

[解答]肾上腺素可激动支气管平滑肌的β2受体,引起支气管平滑肌松弛,并能抑制肥大细胞释放过敏物质如组胺等。

此外本品还可收缩支气管黏膜血管而降低毛细血管的通透性,有利于消除支气管黏膜水肿。

3.能扩张肾血管、增加尿量及升高血压的药物是

[解答]多巴胺可激动血管平滑肌样α受体和多巴胺受体,对β2受体作用很弱。

由于用药后心输出量增加,故收缩压可增加。

舒张压无影响或轻度增加,可能为药物对总外周血壁阻力影响不明显之故。

多巴胺可舒张肾和肠系膜血管,此作用与药物选择性激动血管平滑肌多巴胺受体有关。

当本品大剂量给药时,主要表现为血管收缩,此时收缩压、舒张压均升高,为药物激动。

受体结果:

多巴胺也可扩张肾血管,增加肾血流量及肾小球滤过率,可使尿量增加。

A.维纳帕米

B.硝酸甘油

C.氯沙坦

D.氢氯噻嗪

E.卡托普利

4.通过抑制ACE而发挥降压及抗心衰作用的药物是

[解答]卡托普利属于ACEI类药物,通过抑制ACE而发挥降压及抗心衰作用。

5.通过抗AT受体而发挥降压作用的药物是

[解答]氯沙坦通过抗AT受体而发挥降压作用。

A.军团菌

B.耐甲氧西林的金葡菌肺炎

C.肺炎克雷白杆菌

D.流感嗜血杆菌

E.铜绿假单胞菌

6.耐药机制主要是产生超广谱β-内酰胺酶的细菌是

[解答]肺炎克雷白杆菌主要是通过产生超广谱β-内酰胺酶而耐药。

7.耐菌机制主要是青霉素结合蛋白结构改变的细菌是

[解答]耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌主要是通过青霉素结合蛋白结构改变而耐药。

A.卡马西平

B.碳酸锂

C.氟西汀

D.利培酮

E.阿普唑仑

8.属于非典型抗精神病药物的是

[解答]属于非典型抗精神病药物的是利培酮。

9.属于选择性5-羟色胺重吸收抑制剂的是

[解答]属于选择性5-羟色胺重吸收抑制剂的是氟西汀。

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