药物化学期末考试模拟试题四及答案(已修改).doc

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药物化学期末考试模拟试题四

一、单项选择题（每小题1分，共1×20=20分）

1.药物的解离度与生物活性的关系是（）

A.增加解离度，有利于吸收，活性增加B.合适的解离度，有最大的活性

C.增加解离度，离子浓度上升活性增强D.增加解离度，离子浓度下降，活性增强

2.与前药设计的目的不符的是（）

A.提高药物的稳定性B.提高药物的生物利用度

C.提高药物的活性D.延长药物的作用时间

3.先导化合物是指（）

A.很理想的临床用药B.新化合物C.不具有生物活性的化合物

D.具有某种生物活性的化学结构，可作为结构修饰和化学改造的化合物

4.从植物中发现的先导物的是（）

A.扑热息痛B.青蒿素C.红霉素D.卡托普利

5.下列常用作抗溃疡药的是（　　）

A.钙拮抗剂　　　B.β受体阻断剂　C.H2受体拮抗剂　　　D.H1受体拮抗剂

6.两个非极性区的键合形式是（）

A.电荷转移复合物B.共价键C.疏水键D.氢键

7.经典的Ｈ1受体拮抗剂的通式为（　　）

A.Ar-X-（CH2）n-NR1R2B.Ar1Ar2X-（CH2）n-NR1R2

C.Ar1Ar2X-（CH2）n-N（CH3）2D.Ar-X-（CH2）n-N（CH3）2

8.由于药物与特定受体相互作用而产生某种药效的药物是（）

A.结构特异性药物B.前药C.软药D.结构非特异性药物

9.巴比妥类药物的pKa值如下，显效最快的是（）

A.苯巴比妥，pKa7.9（未解离率50%）B.己锁巴比妥，pKa8.4（未解离率90%）

C.异戊巴比妥，pKa7.9（未解离率75%）D.戊巴比妥，pKa8.0（未解离率75%）

10.吡唑酮类药物具有的药理作用是（）

A.催眠镇静B.解热镇痛抗炎C.抗病毒D.降血脂

11.奥沙西泮的化学名为（）

A.7-氯-1，3-二氢-3-羟基-5-苯基-2H-1，4-苯并二氮卓-2-酮

B.7-氯-1，3-二氢-1-甲基-5-苯基-2H-1，4-苯并二氮卓-2-酮

C.8-氯-1，3-二氢-3-羟基-5-苯基-2H-1，4-苯并二氮卓-2-酮

D.8-氯-1，3-二氢-1-甲基-5-苯基-2H-1，4-苯并二氮卓-2-酮

12.与苯妥英钠的性质不符的是（）

A.对治疗癫痫大发作有效B.化学名为5，5-二苯基丙二酰脲钠

C.水溶液露置空气中使溶液呈现浑浊D.化学名为5，5-二苯基乙内酰脲钠

13.以下与吗啡和合成镇痛药化学结构特点不符的是（）

A.一个碱性中心，并在生理PH下能质子化为阳离子B.分子中具有一个平坦的芳环结构

C.碱性中心的烃基链部分凸出于平面前方D.一个阴离子部位

14.下列药物中为局麻药的是（）

A.氟烷B.乙醚C.盐酸氯胺酮D.盐酸利多卡因E.地西泮

15.下列药物中为阿片受体拮抗剂，临床用于吗啡等引起的呼吸抑制解救的是（）

A.纳洛酮B.吗啡C.哌替啶D.美沙酮

16.肾上腺素能药物的基本结构是（）

A.苯胺B.苯乙胺C.苯丙胺D.苯丁胺

17.镇痛药物通过与体内的（）受体作用而呈现药理作用

A.α受体和β受体B.受体C.阿片受体D.受体

18.硫酸沙丁胺醇临床用于（）

A.支气管哮喘性心搏骤停B.抗心律失常

C.降血压D.防治支气管哮喘和哮喘型支气管炎

19.新伐他汀降低胆固醇的作用是通过（），并且与增加LDL受体有关。

A.帮助胆固醇转运、代谢及排泄B.促使胆酸排泄

C.抑制HMG-CoA还原酶D.降低血中甘油三酯的含量

20.血管紧张素（ACE）转化酶抑制剂可以（）

A.抑制血管紧张素Ⅱ的生成B.阻断钙离子通道

C.抑制体内胆固醇的生物合成D.阻断肾上腺素受体

二、配伍选择题（每小题1分，共1×15=15分）

[1-5]A.地西泮B.阿莫西林C.哌替啶D.阿米卡星E.盐酸利多卡因

1.属于氨基糖甙类抗生素的是（）2.属于β-内酰胺类抗生素的是）

3.属于1，4-苯并二氮卓类镇静催眠药的是（）4.属于哌啶类合成镇痛药的是（）

5.属于局麻药的是（）

[6-10]A.洛伐他汀B.安乃近C.苯唑西林钠D.异戊巴比妥E.卡托普利

6.属于解热镇痛药的是（）7.属于降压药的是（）8.属于镇静催眠药的是（）

9.属于抗菌药的是（）10.属于降血脂药的是（）

[11-15]A.利多卡因B.头孢氨苄C.普萘洛尔D.美沙酮E.纳洛酮

11.为合成镇痛药，化学结构属于氨基酮类，镇痛作用与吗啡相当的是（）

12.为阿片受体拮抗剂，临床上用于吗啡等引起的呼吸抑制的解救的是（）

13.为局部麻醉药，又具有抗心律失常作用的是（）

14.为非选择性β受体阻滞剂类抗高血压药物的是（）

15.分子中含有氢化噻嗪环的β-内酰胺类抗生素是（）

三、比较选择题（每小题1分，共1×10=10分）

[1-5]A.氨苄西林B.头孢氨苄C.两者均是D.两者均不是

1.与舒巴坦通过成酯修饰形成前药的是（）2.为广谱抗生素的是（）

3.对β-内酰胺酶很稳定的是（）4.在酸性溶液中分解的是（）

5.在酸性溶液中稳定的是（）

[6-10]A.奥美拉唑B.氯苯那敏C.两者均是D.两者均不是

6.属于抗组胺药的是（）7.属于质子泵抑制剂的是（）8.能抑制胃酸分泌的是（）

9.属于H2受体拮抗剂的是）10.属于H1受体拮抗剂的是（）

四、多向选择题（每小题1.5分，共1.5×10=15分）

1下列常用作抗溃疡药的是（）

A.钙拮抗剂B.β受体阻滞剂C.质子泵抑制剂D.H1受体拮抗剂E.H2受体拮抗剂

2.青霉素G钠具有的特点是（）

A.6位CONH上具有α-氨基苄基侧链B.对革兰氏阳性和阴性菌均有效

C.在酸性介质中稳定D.遇碱使β-内酰胺环破裂E.溶于水不溶于有机溶剂

3.抗溃疡药法莫替丁含有的结构特征是（）

A.含有噻唑环B.含有硝基C.含有咪作环D.含有呋喃环E.含有氨磺酰基

4.以下属于β2受体激动剂的药物是（）

A.去甲肾上腺素B.间羟胺C.沙丁胺醇D.特布他林E.克仑特罗

5.钙拮抗剂可用于（）

A.降低血脂B.抗过敏C.抗心绞痛D.抗心律失常E.降低血压

6.下列与阿司匹林性质相符的是（）

A.其作用机制为花生四烯酸环氧化酶的不可逆抑制剂B.对胃部无刺激C.具有解热镇痛及抗炎作用

D.易溶于水E.具有抗血小板凝聚作用，可用于心血管系统的预防与治疗

7.光学异构体的作用强度存在差异的药物（）

A.盐酸普萘洛尔B.吗啡C.麻黄碱D.重酒石酸去甲肾上腺素E.萘普生

8.降低药物毒副作用的途径有（）

A.提高血药浓度B.提高药物的组织选择性C.降低药物的组织选择性

D.提高药物生物利用度E.利用前药原理，提高药物的作用特异性

9.以下与镇痛药受体图象相符的是（）

A.有一个阳离子部位与药物的负电中心相结合B有一个方向合适的凹槽与药物的叔氮原子相结合

C.有一个与方向合适的凹槽与药物结构中相当与吗啡C15C16的烃基部分相适应

D.有一个阴离子部位与药物的正电中心相结合E.一个平坦的结构与药物的芳环相适应

10.红霉素经结构改造，得到的大环内酯类抗生素（）

A.罗红霉素B.阿齐霉素C.链霉素D.卡拉霉素E.地红霉素

五、完成题

（1）根据下列药物的化学结构写出其药名及主要临床用途（每小题2分，共2×5=10分）

（2）写出下列药物的化学结构式及主要临床用途（每小题3分，共3×5=15分）

氨苄西林哌替啶奥沙西泮环磷酰胺保太松

六、合成题

1.以间二甲苯为原料，经

（1）HNO3+H2SO4硝化、

（2）Fe+HCl还原、（3）ClCH2COCl酰化、（4）HN（C2H5）2亲核取代、（5）盐酸酸化，写出局麻药盐酸利多卡引的合成过程。

（10分）

2.以水杨酸为原料，写出阿司匹林的合成过程（5分）。

药物化学期末考试模拟试题四参考答案

一、单项选择题（每小题1分，共20分）

1～5:

BCDBD6～10:

CCABB11～15:

ABDDA16～20:

BCDCA

二、配伍选择题（每小题1分，共15分）

1～5:

DBACE6～10:

BEDCA11～15:

DEACB

三、比较选择题（每小题1分，共10分）

1～5:

ACDAB6～10:

BAADB

四、多向选择题（每小题1.5分，共15分）

1.CE2.DE3.AE4.CDE5.CDE6.ACE7.ABCDE8.BDE9.CDE10.ABE

五、完成题

（1）根据下列药物的化学结构写出其药名及主要临床用途（每小题2分，共10分）

名称：

异戊巴比妥用途