药理学知识点归纳文档格式.docx
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1、青光眼 2、缩瞳 另有:
氨甲酰甲胆碱
三、N胆碱受体激动药:
烟碱、洛贝林
第七章 抗胆碱酯酶药与胆碱酯酶复活药
一、易逆性胆碱酯酶抑制剂:
新斯得明:
口服吸收小而不规则,不表现中枢作用。
应用:
1、重症肌无力 2、手术后腹气胀及尿潴留 3、阵发性室上性心动过速
4、肌松药得解毒 另有:
毒扁豆碱
二、难逆性胆碱酯酶抑制剂:
有机磷酸酯类
中毒症状:
1、M样作用症状2、N 样作用症状 3、中枢抑制系统症状
三、胆碱酯酶复活剂:
碘解磷定:
临用配制,静注给药 氯磷定:
肌注或静注
第八章M胆碱受体阻滞药
1、M胆碱受体阻滞药:
平滑肌解痉药:
阿托品
2、N1胆碱受体阻滞药:
又称神经节阻断药,主用降血压,有六甲双铵、美加明
3、N2胆碱受体阻滞药:
骨骼肌松驰药,用于麻醉辅助剂,有琥珀胆碱、筒箭毒碱
一、M胆碱受体阻滞药:
阿托品:
作用:
1、松驰内脏平滑肌2、增加腺体分泌 3、眼:
扩瞳、眼内压升高、调节麻痹
4、心血管系统:
低剂量心率减慢 5、中枢神经系统
应用:
1、解除平滑肌痉挛:
用于各种内脏绞痛 2、抑制腺体分泌:
全身麻醉前给药
3、眼科:
虹膜睫状体炎、眼底检查、验光 4、抗体克:
感染中毒性休克
5、抗心率失常 6、解救有机磷酸酯类中毒
中毒症状:
用镇静药或抗惊厥药对抗阿托品得中枢兴奋症状,用拟胆碱药毛果芸香碱或毒扁豆碱对抗“阿托品化"
。
东莨菪碱:
小剂量有明显镇静作用,大剂量有催眠作用.与苯海拉明用于晕船,晕车。
呕吐.
山莨菪碱:
有明显抗外周胆碱作用,能解除血管痉挛,降低血粘度。
用于感染中毒性休克.
第九章N胆碱受体阻滞药
一、N1胆碱受体阻滞药--——神经节阻滞药:
美加明、咪噻吩:
主用作麻醉辅助药。
二、N2胆碱受体阻滞药——--骨骼肌松驰药:
1、去极化型肌松药:
本类药物得阻断作用不能被抗胆碱酯酶药拮抗.
琥珀胆碱:
口服不吸收,起效快,维持短。
2、非去极化型肌松药:
本类药物得阻断作用可被抗胆碱酯酶药拮抗。
筒箭毒碱:
全麻辅药使肌肉松驰,中毒用新斯得明解救。
大剂量血压下降,支气管痉挛.
泮库溴铵:
作用就是筒得5 倍,不引起血压下降支气管痉挛.
第十章 肾上腺素受体激动药
第一节 а受体激动药
一、α1、α2受体激动药:
去甲肾上腺素:
化学性质不稳定,见光易氧化,在碱性中迅速氧化。
口服无效。
一般静滴.
作用:
1、血管:
除冠状动脉外,几乎所有小动脉与小静脉均出现强烈收缩作用。
2、心脏:
使血压升高,心率减慢,心收缩力减弱。
3、血压:
收缩压及舒张压都升高。
应用:
1、休克:
忌用大剂量及长期应用。
2、上消化道出血。
不良反应:
1、局部组织坏死 2、局部肾功能衰退 3、停药后得血压下降。
间羟安:
(阿拉明)替代NA用于各种休克早期。
二、α1受体激动药:
去氧肾上腺素:
作用同NA可静滴肌注。
防止脊椎麻醉或全身麻醉得低血压,快速短效扩瞳药。
三、α2受体激动药:
可乐定:
用于降血压。
第二节 α,β受体激动药
肾上腺素:
口服无效.一般皮下注射。
作用:
1、心血管系统:
①心脏:
激动心脏β1受体,就是一个强效得心脏兴奋药。
②血管:
α缩血管,β2收血管。
③血压:
升高
2、支气管平滑肌:
扩张支气管,用于缓解支气管哮喘。
3、代谢:
促进糖原及脂肪分解,使血糖升高.
4、中枢神经系统:
不易透过血脑屏障。
大剂量出现兴奋.
应用:
1、心脏停搏 2、过敏性休克 3、支气管哮喘4、减少局部麻药吸收5、局部止血
多巴胺:
激动心脏β1受体 2、肾脏:
排钠利尿,激动α受体。
应用:
用于抗休克,与利尿药合用治疗急性肾功能衰竭。
麻黄碱:
能激动α、β受体。
应用:
1、防止某些低血压状态.
1、加强心肌收缩力,增加心输出量。
2、鼻粘膜充血肿胀引起得鼻塞。
2、松弛支气管平滑肌。
3、预防或缓解支气管哮喘发作
3、中枢神经系统:
兴奋作用 4、缓解荨麻症等过敏反应得皮肤粘膜症状.
第三节β受体激动药
一、β受体激动药:
异丙肾上腺素—-—口服无效,舌下给药。
作用于β1、β2受体,故能兴奋心脏,松弛平滑肌及扩张骨骼肌血管。
作用:
1、心血管系统:
2、松弛支气管平滑肌 3、其她:
升高血糖.
1、支气管哮喘 2、房室传导阻滞 3、心脏骤停 4、休克
二、β1受体激动药:
多巴酚丁胺:
口服无效,用于心力衰竭.
二、β2受体激动药:
沙丁胺醇:
用于支气管哮喘。
第十一章 肾上腺素受体阻断药
第一节 α受体阻滞药
一、α1、α2受体阻滞药:
酚妥拉明:
口服生物利用度低。
作用:
直接血管舒张作用,心收缩力加强,心率加快。
2、其她
应用:
1、治疗外周血管痉挛性疾病与血栓闭塞性及管炎。
2、局部浸润注射,拮抗注射NA时药液外漏引起得血管强烈收缩.
3、抗休克 4、缓解高血压危象5、用于充血性心力衰竭
三、α1受体阻滞药:
哌唑嗪:
抗高血压。
第二节β受体阻滞药
一、β1、β2受体阻滞药:
普纳洛尔:
治疗心绞痛,心率失常,高血压,甲状腺机能亢进。
第十四章 局部麻醉药
普鲁卡因:
穿透力差,不用于表面麻醉。
丁卡因:
作用比普强10倍,适用于表面麻醉。
不宜用浸润麻醉.
利多卡因:
为普得2倍,穿透力强,作用快强。
还用于治疗心率失常.都可用。
布比卡因:
比利多卡因强3-4倍。
用于浸润、传导、硬膜外麻醉.
第十五章镇静催眠药
地西泮:
巴比妥类:
不良反应
1、抗焦虑;
1、眩晕困倦、精神运动不协调。
2、镇静催眠;
2、过敏感反应。
3、抗惊厥抗癫痫;
3、依赖性。
4、中枢肌肉松驰;
4、轻度抑制呼吸。
5、增加其她中枢抑制药得作用. 5、肝药酶诱导作用,加速自身与其她药物代谢。
苯巴比妥(长效)、戊巴比妥、异戊巴比妥(中效)、司可巴比妥(短效)、硫喷妥(超短效)(其她:
水合氯醛,格鲁米特,溴化钠,溴化钾,三溴片)
第十六章抗癫痫药与抗惊厥药
苯妥英钠:
钠通道阻滞药,减少钠内流,抑制高频放电得发生与扩散,对小发作无效。
1、抗癫痫 不良反应:
1、局部刺激
2、三叉神经痛 2、神经系统
3、抗心律失常 3、造血系统(巨幼红细胞贫血)
4、过敏反应
卡巴西平:
对精神运动性发作最有效。
苯巴比妥:
除对小发作无效外,其余都有效。
抑制中枢,不作首选。
静注控制癫痫持续状态.
扑米酮:
对大发作与局限性发作优于苯巴比妥。
对精神运动性发作不如卡马西平。
乙琥胺:
治疗小发作得常用药。
丙戊酸钠:
广谱扩癫痫药。
地西泮与劳拉西泮静脉注射就是治疗癫痫持续状态得首选药。
硫酸镁:
Mg2+拮抗Ca2+,干扰Ach得释放,导致骨骼肌松弛。
第十七章抗帕金森病药
帕金森综合症就是纹状体内多巴胺不足,乙酰胆碱功能相对亢进。
机理为补充多巴胺或增强多巴胺功能,亦可降低乙酰胆碱得作用。
第一节拟多巴胺类药
一、左旋多巴:
本身无药理活性,进入中枢脱羧成多巴胺后起治疗作用.
作用:
1、抗帕金森病;
2、心血管作用(直立性低血压);
3、内分泌作用(减少催乳素)
不良反应:
1、胃肠道反应2、心血管反应(低血压)3、不自主异常动作 4、精神障碍。
禁与单胺氧化酶抑制剂,麻黄碱、利血平及拟肾上腺素药合用。
维生素B6就是多巴胺脱羧酶辅基,可增强左旋多巴得外周副作用。
二、左旋氨基酸脱羧酶抑制剂:
卡比多巴:
外周脱羧酶抑制剂.单独使用无药理作用,就是左旋多巴得重要得辅助药。
苄丝肼:
外周多巴脱羧酶抑制剂。
苄丝肼与左旋多巴1:
4配合成美多巴.
三、金刚烷胺:
原就是抗病毒药,有抗帕金森病作用.直接激动多巴胺受体及较弱得抗胆碱作用。
四、麦角类多巴胺激动剂:
溴隐亭、培高利特、氨基麦角林、麦角乙脲。
第二节 胆碱受体阻滞药
苯海索(安坦):
对中枢纹状体得胆碱受体有明显得阻断作用。
其她有:
卡马特灵、苯扎托品、比哌立登,普罗吩胺、二乙嗪。
第十八章 抗精神失常药
氯丙嗪:
口服易吸收,有刺激深部肌注.
作用:
1、中枢神经系统:
(1)抗精神病作用;
(2)镇吐作用强;
(3)对体温调节得影响;
(4)加强中枢抑制药得作用;
(5)对锥体外系得影响。
2、植物神经系统:
—受体阻滞作用,使肾上腺素得升压作用翻转。
M胆碱受体阻滞.
3、内分泌系统:
乳腺患者禁用。
不良反应:
1、中枢抑制症状:
嗜睡淡漠;
M受体阻滞症状口干便秘,体位性低血压.
2、锥体外系反应:
(1)帕金森综合症;
(2)静坐不能;
(3)急性肌张力障碍。
3、过敏反应:
4、急性中毒:
米帕明:
1、中枢神经系统:
正常人服用镇静,抑郁病人服用精神振奋,情绪提高。
2、植物神经系统:
M受体阻滞作用。
3、心血管系统:
引起降压,心律失常,对心肌有奎尼丁样抑制作用。
抗抑郁药另有:
地昔帕明、阿米替林、多塞平、米安色林、诺米芬新、曲唑酮、马普替林。
抗躁狂症药:
碳酸锂
第十九章 镇痛药
第一节 阿片生物碱类镇痛药
吗啡:
不作口服,常皮下注射.就是一种阿片受体激动剂.
(1)镇痛镇静 (2)抑制呼吸 (3)镇咳(4)其她:
缩瞳呕吐
2、血管扩张:
血压下降,引起体位性低血压,脑血管扩张,颅内压升高。
3、兴奋平滑肌:
引起便秘、胆绞痛,阿托品可部分缓解。
应用:
1、镇痛 不良反应:
1、治疗量呕吐,便秘,颅内压升高体位性低血压.
2、心源性哮喘 2、耐受性与依赖性
3、止泻 3、中毒量:
昏迷呼吸抑制,可用吗啡拮抗剂纳络酮。
第二节人工合成镇痛药
一、阿片受体激动剂:
派替啶(度冷丁)
1、镇痛、镇静 应用:
1、镇痛
2、兴奋平滑肌(不引起便秘无止泻) 2、麻醉前给药及人工冬眠
3、血管扩张(扩张血管引起体位性低血压)3、心源性哮喘与肺水肿
芬太尼:
强效镇痛药,就是吗啡得100倍.
安那度:
为一种短效镇痛药。
美沙酮:
与吗啡相当,口服有效,就是常用得吗啡与海洛因成瘾得代替药物.
二、阿片受体部分激动剂:
喷她左辛(镇痛新):
不易产生依赖性,列入非麻醉药品。
主要用于慢性剧痛。
丁丙诺啡:
镇痛较吗啡强,不良反应相似,就是阿片类药物依赖脱毒治疗得重要代替药物。
第三节非麻醉性镇痛药
四氢帕马丁:
(延胡索乙索)
第四节阿片受体拮抗剂
纳络酮:
用于阿片类镇痛药中毒得解救药,可迅速解救呼吸抑制及其她中枢抑制症状。
纳曲酮:
一次用药维持72小时,已用于解除阿片类得精神依赖性。
第二十章 解热镇痛抗炎药
作用机制就是抑制环氧加酶,减少前列腺素PG得合成。
一、水杨酸类:
乙酰水杨酸(抗炎抗风湿) 不良反应:
1、解热镇痛抗炎抗风湿1、胃肠道反应 4、水杨酸反应
2、影响血栓形成 2、凝血障碍(VK对抗) 5、瑞夷综合症
3、过敏反应
二、苯胺类:
对乙酰胺基酚(扑热息痛),抗炎抗风湿作用很弱,长期反复应用可致依赖性。
三、吡唑酮类:
保泰松、羟基保泰松:
抗炎抗风湿作用强,解热镇痛作用弱。
主治风关节炎.
不良反应:
1、胃肠道反应 2、水钠潴留 3、过敏反应
四、其她抗炎有机酸类:
吲哚美辛(消炎痛)、布洛芬、萘普生、酮洛芬、氯芬那酸、双氯芬酸。
吡罗昔康:
强效、长效抗炎镇痛药。
主要不良反应为胃肠道反应,不宜长期服用。
第二十二章抗心律失常药
一、Ⅰ类:
钠通道阻滞药
奎尼丁:
不良反应:
1、胃肠道反应
1、降低自律性 2、金鸡钠反应
2、减慢传导 3、低血压:
静注急剧下降,不宜。
3、延长有效不应期(ERP) 4、血管栓塞
4、阻断α-受体与抗胆碱作用。
5、心动过缓或停搏
6、奎尼丁晕厥
7、过敏反应
用于室上性与室性过速型心律失常,一般用于其她药无效时才使用。
普鲁卜因胺:
广谱药.用于室上性与室性心律失常,用于奎尼丁不能耐受时,口服静注都可.
丙吡胺(灰舒平)、安她唑啉(安她心)、阿义马林(阿马林)、吡美诺
利多卡因:
首过效应,静注。
对急性心肌梗死引起得室性心律失常为首选,室上性基本无效。
1、降低自律性 2、缩短APD相对延长ERP 3、改变病变区传导速度
不良反应:
主要为中枢神经系统(CNS)得影响,静注过快过大引起低血压,心动过缓.
美西律:
口服有效,急慢性室性心律失常。
控制奎尼丁无效得室性心律失常。
妥卡因:
口服完全吸收,用于各种室性心律失常,其她药无效时应用。
苯妥英钠:
用于强心苷中毒引起得室上性心律失常。
阿普林定(安搏律定)
普罗帕酮(心律平):
口服可吸收,首过效应强生物利用度低.剂量个体化。
室性室上性早搏。
恩卡尼、劳卡尼、氟卡尼
二、Ⅱ类:
β-受体阻滞药
普萘洛尔(心得安):
用于室上性心律失常,对室性心律失常一般无效。
不良反应较利、苯高.
1、自律性2、延长ERP3、传导性
三、Ⅲ类:
延长动作电位就是程药
胺碘酮:
口服吸收慢少,为广谱抗心律失常药。
溴苄胺:
仅用于一线抗心律失常药利多卡因、普鲁卡因不奏效得威胁生命得室性心律失常。
四、Ⅳ类:
钙拮抗药
维拉帕米:
口服吸收快完全,首过效应明显。
用于室上性心律失常,对消除由于AV折返或房室交界区异常引起得阵发性室上性心动过速得急性发作已成首选,另有扩张血管,降低血压。
心脏及胃肠道。
地尔硫:
用于阵发性室上性心动过速,房扑或房颤.
第二十四章 利尿药
一、强效利尿药:
呋塞米(速尿):
抑制髓袢升支粗段Na+—K+-2Cl-共转运子
1、利尿作用 2、扩血管作用
临床应用:
1、严重水肿 不良反应:
1、水与电解质紊乱
2、急性肺水肿与脑水肿 2、胃肠道反应
3、预防急性肾功能衰竭 3、耳毒性
4、加速毒物排出 4、其她偶致皮疹骨髓抑制
二、中效利尿药:
氢氯噻嗪 抑制远曲小管近端Na+—Cl-共转运子
1、利尿2、降压作用 3、抗利尿作用
1、水肿:
就是轻中度心性水肿得首选药。
2、降血压3、尿崩症
1、电解质紊乱 2、高尿酸血症3、升高血糖4、过敏反应
三、弱效利尿药:
氨苯蝶啶、阿米洛利:
作用于远曲小管远端与集合管,直接抑制选择性钠通道,减少钠得重吸收,抑制K+—Na+交换,使Na排出增加而利尿,同时伴血钾升高.
螺内酯(安体舒通):
竞争与醛固酮受体结合,拮抗醛固酮得排钾保钠作用,就是保钾利尿药.
甘露醇:
渗透性利尿药、又称脱水药 另有:
山梨醇、50葡萄糖
1、组织脱水作用2、增加肾血流量3、渗透性利尿作用
应用:
1、预防急性肾功能衰竭2、脑水肿及青光眼
第二十五章抗高血压药
第二节常用抗高血压药物
一、利尿药:
氢氯噻嗪:
温与,不易产生耐受性,长期易致低血K,易补K。
二、钙通道阻滞药:
硝苯地平、维拉帕米、硫氮酮、尼卡地平、尼索地平。
三、β受体阻断药:
普萘洛尔:
(1)阻滞心脏β—受体,使心收缩力减弱,心率减慢,心输出量降低。
(2)阻滞肾脏β—受体,减少肾素分泌,从而抑制肾素—血管紧张素—醛固酮降压.
(3)可透过血脑屏障,阻滞中枢β-受体,外周交感神经降低,血管阻力降低。
(4)阻滞突触前膜β—受体,减少NE释放。
很少发生体位性低血压,心衰、支气管哮喘病人禁用。
四、血管紧张素Ⅰ转化酶抑制剂:
卡托普利:
(血管紧张素转化酶抑制剂)降低外周血管阻力,轻中度原发性或肾型高血压首选药。
顽固性干咳,皮疹、味觉减退,少数出现蛋白尿.
五、AT1受体阻断药:
氯沙坦:
(血管紧张素Ⅱ受体拮抗药)为第一个临床应用口服有效得非肽类ANG2受体拮抗药。
第三节 其她抗高血压药
一、中枢性降压药
可乐定:
口服吸收良好,作用强而快,短时间升压,长时间降压,心输出量及外周阻力降低。
甲基多巴:
使外周阻力降低而降压,适于肾功能不全得高血压病人。
莫索尼定
二、血管平滑肌扩张药
硝普钠:
降压作用强大,迅速而短暂,使动脉、静脉都扩张.不能口服,连续静滴给药。
主要用于高血压危象,充血性心力衰竭,急性心肌梗死。
三、神经节阻滞药:
阻滞后使血管扩张,外周阻力降低,回心血量减少,血压下降。
快强少用。
四、α1受体阻断药:
哌唑嗪:
口服易吸收,首过效应明显.作用中等偏强,可选择性阻断α-受体,降低回心阻力及回心量.伴肾功能不良更适用。
不良反应有首剂现象。
特拉唑嗪、多沙唑嗪
五、去甲肾上腺素能神经末梢阻断药
利舍平:
缓慢、温与、持久。
还有镇静安定作用。
不良反应多,肌注静注用于高血压危象。
胍乙啶:
扩张小静脉,静脉回流与心输出量减少,扩张小动脉,外周阻力降低。
六、钾通道开放剂:
二氮嗪、米诺地尔、吡那地尔、
七、其她
5—羟色胺(5—HT)受体拮抗剂:
酮色林
前列环素合成促进剂:
西氯她宁
第二十六章 治疗心力衰竭得药物
一、强心苷
强心苷:
洋地黄毒苷、地高辛、毛花苷C。
主用于治疗心衰及心房扑动或颤动。
机制:
正性肌力作用主要就是抑制细胞膜结合得NA、K-ATP酶,使细胞内Ca增加。
1、加强心肌收缩力,只增加CHF病人心搏出量,甚至减少心肌耗氧量。
2、减慢心率
3、对心肌电生理特性得影响:
①传导性,②自律性,③有效不应期
1、慢性心功能不全
2、心律失常:
禁用室性心动过速。
毒性反应:
1、胃肠道反应2、神经系统反应3、心脏毒性(出现各种类型心律失常)
苯妥英纳与利多卡因等抗心律失常药对强心苷引起得过速型心律失常非常有效。
二、非苷类正性肌力药
氨力农[磷酸二酯酶抑制剂(PDE—-Ⅲ)]:
短期静注用于急性病例,不作长期口服治疗CHF用。
有严重不良反应。
多巴胺(β—受体兴奋药):
使胞内Ca浓度增加,静滴迅速增强心肌收缩力.短期改善症状,大剂量心率加快,心肌收缩力加强,诱发心律失常。
第二十七章 调血脂药与抗动脉粥样硬化药
一、调血脂药血脂包括:
胆固醇(CH)、三酰甘油(TG)、磷脂(PL)。
1、MG—CoA还原酶抑制剂(胆固醇生物合成得限速酶)目前应用有效得一类重要调血脂药。
洛伐她汀:
为一种非活性得前药。
使VLDL略下降,TG水平下降,HDL—C升高。
2、胆汁酸螯合剂:
考来烯胺:
对高胆固醇血症可作为首选药。
考来替泊、降胆葡胺。
3、苯氧芳酸类:
氯贝特:
可降低血浆VLDL与TG,升高HDL,主用于以TG增高为主得高血脂症。
不良反应:
胃肠道反应.另有:
非诺贝特、苯扎贝特、吉非贝齐。
4、烟酸类:
烟酸:
广谱降脂药,不良反应较多。
阿西莫司
二、抗氧化药:
普鲁布考(丙丁酚)、维生素E 维生素C
第二十八章 抗心绞痛药
分三类:
(1)劳类型心绞痛也称稳定型心绞痛(2)变异型心绞痛(3)不稳定型心绞痛
一、硝酸酯类:
硝酸甘油:
不易口服。
作用机制:
主要扩张静脉,较小扩张小动脉作用,对血管平滑肌有舒张作用,几乎对所有平滑肌都有舒张作用。
主用于治疗与预防各种类型心绞痛,也用于充血性心力衰竭及急性心肌梗死得治疗.减轻心脏得前后负荷,减少心肌耗氧量。
不良反应:
常见头痛,体位性低血压,剂量过大血压过度降低.禁用低血压、青光眼。
二、β--受体阻滞药
心率减慢,心收缩力减弱,心输出量减少及动脉压降低,减轻心脏负担,降低心肌耗氧量。
用于预防稳定型心绞痛,对冠状动脉痉挛引起得变异型心绞痛不宜用。
三、钙拮抗药
硝苯地平:
口服完全从肠胃道吸收,有肝首过效应.抑制血管平滑肌与心肌细胞Ca内流。
对小动脉平滑肌较静脉更敏感。
外周血管阻力降低,血压下降,心肌耗氧量降低,同时扩张冠状动脉,增加冠脉流量与心肌供氧量,无抗心律失常作用。
临床应用:
用于预防心绞痛,特别适用于变异型心绞痛与冠状动脉痉挛所致心绞痛。
地尔硫 :
口服吸收良好,受肝首过效应,可扩张冠状动脉及外周血管,使心收缩力降低.用于冠心病,心绞痛治疗,对轻中度高血压也有疗效,尤适老年人。
四、其她抗心绞痛药
ACEI、卡维地洛、尼可地尔、吗多明。
第二十九章 作