医疗药品药物化学练习题Word下载.docx
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15.富马酸酮替芬在H1受体拮抗剂中属哪一结构类型（）
A.氨基醚类B.哌嗪类C.哌啶类D.乙二胺类E.三环类
16.下列哪种药物不溶于碳酸氢钠溶液（）
A.扑热息痛B.吲哚美辛C.布洛芬D.萘普生E.芬布芬
17.盐酸普鲁卡因可与NaNO2液反应后，再与碱性β—萘酚偶合成猩红染料，其依据为（）
A.因为生成NaClB.第三胺的氧化C.酯基水解
D.因有芳伯胺基E.苯环上的亚硝化
18.抗组胺药物苯海拉明，其化学结构属于哪一类（）
A.氨基醚B.乙二胺C.哌嗪D.丙胺E.三环类
19.咖啡因化学结构的母核是（）
A.喹啉B.喹诺啉C.喋呤D.黄嘌呤E.异喹啉
20.用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子，其设计思想是（）
A.生物电子等排置换B.起生物烷化剂作用C.立体位阻增大
D.改变药物的理化性质，有利于进入肿瘤细胞E.供电子效应
21.土霉素结构中不稳定的部位为（）
A.2位一CONH2B.3位烯醇一OHC.5位一OHD.6位一OHE.10位酚一OH
22.芳基丙酸类药物最主要的临床作用是（）
A.中枢兴奋B.抗癫痫C.降血脂D.抗病毒E.消炎镇痛
23.在具有较强抗炎作用的甾体药物的化学结构中，哪个位置上具有双键可使抗炎作用增加，副作用减少（）
A.5位B.7位C.11位D.1位E.15位
24.睾丸素在17α位增加一个甲基，其设计的主要考虑是（）
A.可以口服B.雄激素作用增强C.雄激素作用降低
D.蛋白同化作用增强E.增强脂溶性，有利吸收
25.能引起骨髓造血系统抑制和再生障碍性贫血的药物是（）
A.氨苄青霉素B.甲氧苄啶C.利多卡因D.氯霉素E.哌替啶
26.化学结构为N—C的药物是：
（）
A.山莨菪碱B.东莨菪碱C.阿托品D.泮库溴铵E.氯唑沙宗
27.盐酸克仑特罗用于（）：
A.防治支气管哮喘和喘息型支气管炎B.循环功能不全时，低血压状态的急救
C.支气管哮喘性心搏骤停D.抗心律不齐E.抗高血压
28.具有以下化学结构的药物属于（）：
A.青霉素类B.甾类抗炎药C.解热镇痛药D.头孢菌素类E.喹诺酮类
29.新伐他汀主要用于治疗（）
A.高甘油三酯血症B.高胆固醇血症C.高磷脂血症D.心绞痛E.心律不齐
30.在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，这类药物的必要基团是下列哪点（）
A.1位氮原子无取代B.5位有氨基C.3位上有羧基和4位是羰基
D.8位氟原子取代E.7位无取代
二、B型题：
[31——35]
A.盐酸氯胺酮B.盐酸哌替啶C.尼可刹米D.呋喃妥因E.依他尼酸
31.利尿药（）
32.中枢兴奋药（）
33.抗菌药（）
34.麻醉药（）
35.镇痛药（）
[36——40]
A.盐酸普萘洛尔B.氯贝丁酯C.硝苯地平D.甲基多巴E.卡托普利
36.中枢性降压药（）
37.影响肾素—血管紧张素—醛固酮系统的降压药（）
38.β受体阻滞剂，可用于治疗心律失常（）
39.二氢吡啶类钙拮抗剂，用于抗心绞痛（）
40.苯氧乙酸类降血脂药（）
[41——45]
A.4—[1—羟基—2—〔（1—甲基乙基）—氨基〕乙基]—1，2—苯二酚
B.4—[（2—氨基—1—羟基）乙基]—1，2—苯二酚
C.[（5—丙硫基）—1H—苯并咪唑—2—基]氨基甲酸甲酯
D.〔（5—苯甲酰基）—1H—苯并咪唑—2—基]氨基甲酸甲酯
E.[1—〔（2—氯苯基）二苯基甲基]—1H—咪唑
41.异丙肾上腺素的化学名（）
42.阿苯达唑的化学名（）
43.克霉唑的化学名（）
44.去甲肾上腺素的化学名（）
45.甲苯咪唑的化学名（）
[46——50]
A.维生素A醋酸酯B.维生素BlC.维生素K3D.维生素B2E.维生素B6
46.用于治疗眼干症、夜盲症、皮肤干燥等（）
47.用于治疗新生儿出血症（）
48.用于治疗脚气病、多发性神经炎等（）
49.用于治疗妊娠呕吐、脂溢性皮炎、糙皮病等（）
50.用于治疗唇炎、舌炎、脂溢性皮炎等（）
[51——55]
A.阿米卡星B.红霉素C.土霉素D.阿昔洛韦E.利福喷汀
51.抗结核药（）
52.四环素类抗生素（）
53.核苷类抗病毒药（）
54.氨基糖苦类抗生素（）
55.大环内酯类抗生素（）
三、C型题（比较选择题，共15题，每题1分）
[56——60]
A.安乃近B.萘普生C.两者均有D.两者均无
56.含有吡唑环（）
57.可治疗关节炎（）
58.有抗心律失常作用（）
59.含羧基的非甾体抗炎药（）
60.解热镇痛药（）
[61——65]
A.硝酸异山梨醇酯B.利血平C.两者均有D.两者均无
61.遇光易氧化变质（）
62.在酸催化下可被水解（）
63.水解后缓缓加硫酸亚铁试液接界面显棕色（）
64.在硫酸及冰醋酸存在下，遇对二甲氨基苯甲醛呈绿色，再变为红色（）
65.为强心药（）
[66——70]
A.盐酸小檗碱B.三氮唑核苷C.两者均有D.两者均无
66.结构中含有氮杂环（）
67.加稀盐酸溶解后滴加氯水显缨红色（）
68.抗病毒药（）
69.用于菌痢和胃肠炎（）
70.与热氢氧化钠溶液作用，生成物呈红色，该生成物存在三种互变异构体（）
四、x型题：
71.下列哪些理化性质与盐酸普鲁卡因相符（）
A.对光敏感
B.淡黄色结晶
C.可被水解，溶液PH对其水解速率极有影响，pH＜2.5时稳定性最大
D.本品水溶液，加入碘化汞钾试液产生沉淀
E.易溶于水，2％水溶液pH为5—6.5
72.甲丙氨酯理化性质和临床应用特点为（）
A.毒性较大B.久用可能产生一定成瘾性C.可溶于热水，易溶于丙酮
D.主要用于治疗精神紧张、失眠E.具有中枢性肌肉松弛作用
73.氢氯噻嗪理化性质和临床应用为（）
A.利尿药B.主要是抑制肾小管上皮细胞中的碳酸酐酶而产生利尿作用
C.有降血压作用D.在碱性水溶液中稳定E.易溶于水
74.下列药物结构中哪个药物含有磺酰胺结构（）
A.盐酸氯丙嗪B.氯噻酮C.吡罗昔康D.呋塞米E.吲哚美辛
75.下列哪几项与盐酸哌替啶相符（）
A.易吸湿，常温下较稳定B.镇痛作用比吗啡强C.连续应用可成瘾
D.与苦味酸反应生成黄色苦味酸盐E.与甲醛硫酸试液反应显橙红色
76.按结构分类，中枢兴奋药有（）
A.黄嘌呤类B.吡乙酰胺类C.酰胺类D.美解眠类E.生物碱类
77.下列哪几项符合硫酸阿托品理化性质（）
A.易溶于乙醇B.不易被水解C.水溶液呈中性
D.呈旋光性，供药用的为其左旋体E.可与氯化汞作用生成黄色沉淀
78.盐酸左旋咪唑结构中含有（）
A.乙基B.咪唑环C.苯环D.羧甲基E.噻唑环
79．下列药物中哪些属于雄甾烷类（）
A.黄体酮B.苯丙酸诺龙C.甲睾酮D.醋酸泼尼松E.醋酸甲地孕酮
80.有关氨苄西林钠稳定性的下列叙述哪些正确（）
A.浓度愈低愈不稳定B.碱使其不稳定C.在碱性条件下葡萄糖能加速它的水解
D.对光不稳定E.本品溶液对热不稳定
81.药物化学结构修饰的目的有（）
A.改变药物的基本结构和基团，以利于和受体的契合B.提高药物的组织选择性
C.提高化合物的活性D.延长药物作用时间E.改善药物的吸收
82.从药物化学角度，新药设计主要包括（）
A.药物剂型的设计B.剂量范围的确定C.先导化合物的发掘和设计
D.先导化合物的结构修饰E.先导化合物的结构改造
83.抗溃疡药法莫替丁含有下列哪些结构（）
A.含有咪唑环B.含有呋喃环C.含有噻唑环D.含有氨磺酰基E.含有硝基
84.苯甲酸酯局麻药具有（）
结构，下列叙述中哪些是正确的
A.当x为—S—，一O—，—CH2—，—NH—时局麻作用依次降低
B.n＝2—3，碳链增长毒性增加
C.氨基一般是叔胺
D.R和R’一般分别为Cl—C4，R的碳链增长，毒性增加
E.Ar中在酯键的邻位有取代基时，局麻作用减弱
85.合成镇痛药化学结构应有下列哪些特点（）
A.分子中具有一个平坦的芳环结构
B.有一个碱性中心，在生理pH下能大部分电离成阳离子
C.碱性中心和平坦的芳环结构不在同一平面
D.含有哌啶或类似哌啶的结构
E.连在哌啶或类似哌啶环上的烃基（如苯基）突出于环平面
参考答案
解答题号：
1答案：
B
解答：
氟烷和乙醚为吸入性全身麻醉药，盐酸利多卡因和盐酸布比卡因为局部麻醉药，羟丁酸钠为静脉麻醉药，故正确答案为B.
题号：
2答案：
C
非甾类抗炎药按化学结构分类，可分为3，5—吡唑烷二酮类；
邻氨基苯甲酸类；
吲哚乙酸类；
芳基烷酸类和其他类，故正确答案为C.
3答案：
D
头孢氨苄在水中微溶，能与茚三酮溶液呈颜色反应，强碱、强酸和紫外线均使本品分解。
本品为半合成的第一代口服头孢菌素，口服吸收良好。
本品对耐药金黄色葡萄球菌有良好的抗菌作用。
故本题正确答案为D.
4答案：
A
溴丙胺太林为抗胆碱药，主要用于治疗胃肠痉挛、胃及十二指肠溃疡，故正确>
答案为A.
5答案：
盐酸甲氯芬酯主要作用于大脑皮层，对处于抑制状态的中枢神经系统有兴奋作用，故正确答案为A.
6答案：
E
环磷酰胺为将前药概念用于氮芥类抗肿瘤药设计而得到的有效药物（但其作用机制实际并非前药），故正确答案为E
7答案：
巴比妥类药物的催眠镇静作用的强弱和快慢与其解离常数及脂溶性有关。
巴比妥类药物在分子中5—位上应有二个取代基，5，5-二取代巴比妥酸的酸性比一取代物和巴比妥酸低，在生理PH条件下不易解离。
而未解离的药物分子较其离子易于透过细胞膜及血脑屏障，进入中枢神经系统发挥作用。
故正确答案为A.
8答案：
枸橼酸哌嗪为驱肠虫药，适用于驱蛔虫和蛲虫，故正确答案为C.
9答案：
阿莫西林和头孢噻吩钠为β—内酰胺抗生素，阿米卡星为半合成氨基糖苷类抗生素，盐酸米诺环素为四环素类抗生素，克拉维酸为β—内酰胺酶抑制剂，故本题答案为D.
10答案：
莨菪碱类中莨菪醇的6，7—位氧桥对药物的中枢作用具有重要意义。
东莨菪碱有氧桥，中枢作用强。
阿托品无氧桥，中枢作用较弱。
另外，莨菪醇6—位上的β—羟基也很重要，它可使中枢作用减弱。
东莨菪碱有氧桥，无6—β—羟基，中枢作用最强。
故正确答案为C.
11答案：
奥沙西泮的化学名为7—氯—1，3—二氢—3—羟基—5—苯基—2H—l，4—苯并二氮卓—2—酮，故正确答案为B.
12答案：
甲基多巴的化学名为3—羟基—α—甲基—L—酪氨酸，故正确答案为C.
13答案：
盐酸美沙酮的化学结构为：
14答案：
盐酸布桂嗪临床用于偏头痛、三叉神经痛、外伤性疼痛及癌痛。
15答案：
富马酸酮替芬的化学结构为：
其结构属于三环类，故正确答案为E.
16答案：
本题所列药物均为酸性药物，含有羧基或酚羟基。
羧基酸性强于碳酸，可与碳酸氢钠反应生成钠盐而溶解。
酚羟基酸性弱于碳酸不和碳酸氢钠反应生成钠盐。
在本题所列五个化合物中，仅扑热息痛含有酚羟基，同时，扑热息痛本身又不溶于水，故正确答案是A.
题号
17答案：
与NaNO2液反应后，再与碱性β—萘酚偶合生成猩红色染料，是盐酸普鲁卡因的鉴别反应。
凡芳伯胺盐酸盐均有类似反应，故正确答案是D
18答案：
苯海拉明具有氨基烷基醚结构部分，属于氨基醚类。
故正确答案是A.
19答案：
咖啡因是黄嘌呤类化合物，其化学结构的母核是黄嘌呤。
故正确答案是D.
20答案：
5—氟尿嘧啶属抗代谢抗肿瘤药。
用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子，是经典的由卤素取代H型的生物电子等排体，故正确答案是A.
21答案：
土霉素结构中6位羟基在酸催化下，可和邻近氢发生反式消去反应；
在碱性条件下，可和11位羰基发生亲核进攻，进而开环生成具有内酯结构的异构体。
22答案：
芳基烷酸类是非甾体抗炎药中重要的结构类型。
故正确答案是E.
23答案：
在对可的松和氢化可的松结构改造以期增加其抗炎活性的过程中，发现在9α位引入氟原子和Cl
（2）引入双键，抗炎活性都有较大提高，故按题意其正确答案是D.
24答案：
在对睾丸素进行结构改造中，发现在17位羟基的α面引入甲基，通过空间位阻可使17位羟基代谢比较困难，口服吸收稳定。
故本题正确答案是A.
25答案：
氯霉素长期使用和多次应用可损害骨髓的造血功能，引起再生障碍性贫血。
26答案：
山莨菪碱结构与所列结构相符。
27答案：
盐酸克仑特罗是苯乙胺类拟肾上腺素药，为β2受体激动剂。
其松弛支气管平滑肌作用强而持久，用于防治支气管哮喘、喘息型支气管炎及支气管痉挛。
28答案：
这是β-内酰胺类药物中的青霉素G，故正确答案为A.
29答案：
新伐他汀是羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂，是较新型的降血脂药，能阻止内源性胆固醇合成，选择性强，疗效确切，故本题正确答案是B.
30答案：
在目前上市的喹诺酮类抗菌药中，从结构上分类，有喹啉羧酸类、萘啶羧酸类、吡啶并嘧啶羧酸类和噌啉羧酸类。
其结构中都具有3位羧基和4位羧基，故本题正确答案是C.
（31—35）
答案：
31.E32.C33.D34.A35.B
盐酸氯胺酮为非巴比妥类静脉麻醉药；
盐酸哌替啶为哌啶类镇痛药；
尼可刹米可兴奋延髓，兴奋呼吸中枢，为中枢兴奋药；
呋喃妥因主要用于大肠杆菌、变形杆菌及链球菌等引起的泌尿道感染，为抗菌药；
依他尼酸为苯氧乙酸类利尿药。
故86的答案为E，87的答案为C，88的答案为D，89的答案为A，90的答案为B.
（36—40）
36.D37.E38.A39.C40.B
盐酸普萘洛尔为β—受体阻滞剂，临床上用于心绞痛、窦性心动过速、心房扑动及颤动等；
氯贝丁酯为苯氧乙酸类药物，临床用于血脂过高症；
硝苯地平为二氢吡啶类钙拮抗剂，能抑制心肌对钙离子的摄取，降低心肌耗氧量，用于心绞痛；
甲基多巴主要是刺激中枢α—肾上腺素受体，抑制交感神经冲动的传出，导致血压下降；
卡托普利为血管紧张素转化酶抑制剂，是影响肾素—血管紧张素—醛固酮系统的降压药物。
（41一45）
41.A42.C43.E44.B45.D
（46—50）
46.A47.C48.B49.E50.D
维生素A醋酸酯临床用于防治维生素A缺乏症，如角膜软化症、眼干症、夜盲症、皮肤干燥及皮肤硬化症等；
维生素B1临床主要用于脚气病、多发性神经炎和胃肠道疾病的治疗；
维生素K3主要用于凝血酶原过低症，维生素K缺乏症和新生儿出血症的防治；
维生素B2用于治疗维生素岛缺乏症，如唇炎、舌炎、脂溢性皮炎等；
维生素B6可治疗妊娠呕吐、放射性呕吐、脂溢性皮炎及糙皮病等。
（51—55）
51.E52.C53.D54.A55.B
本组题列出了四个抗生素和一个核苷类抗病毒药，主要考核药物的结构类型和药效。
利福喷汀是半合成抗生素类抗结核药，土霉素属四环素类抗生素，核苷类抗病毒药是阿昔洛韦，阿米卡星属氨基苷类抗生素，而红霉素是大环内酯类抗生素。
三、C型题：
（56—60）
56.A57.C58.D59.B60.A
本组题主要考核安乃近和萘普生的结构特征和药效。
安乃近含有吡唑环，主要用于解热，亦用于治疗急性关节炎等病症，属解热镇痛药。
萘普生属非甾类抗炎药，本品虽具有消炎、解热、镇痛作用，但不属于解热镇痛药。
（61一65）
61.B62.C63.A64.B65.D
本组题列出了二个心血管系统药物，主要考核药物理化性质和药效。
硝酸异山梨醇酪可被硫酸和水水解，水解生成硝酸，当缓缓加硫酸亚铁试液时，接界面显棕色，本品为血管扩张药，用于心绞痛的缓解和预防，利血平遇光易氧化变质，具有酯类结构，其水溶液在酸碱催化下发生水解反应，在硫酸和冰醋酸存在下，遇对二甲氨基苯甲醛呈绿色，再变为红色。
本品对轻、中度的早期高血压疗效显著。
（66—70）
66.C67.A68.B69.A70.A
本组题主要考核药物结构特征、理化性质和药效。
盐酸小檗碱为生物碱，结构中含有氮杂环，具有季铵盐结构。
它在热氢氧化钠溶液作用下，生成小檗碱，小檗碱为季铵碱，同时存在醇式和醛式互变异构体，呈现红色。
加稀盐酸可使盐酸小檗碱溶解，其溶液滴加氯水或漂白粉溶液，显缨红色。
本品临床主要用于菌痢和胃肠炎。
三氮唑核苷亦含有氮杂环，对流感、肺炎、甲型肝炎、疤疹、麻疹有防治作用，为抗病毒药。
四、X型题：
71答案：
A、D、E
本题主要考核盐酸普鲁卡因的理化性质。
盐酸普鲁卡因为白色结晶或结晶性粉末，易溶于水，其2％水溶液pH为5—6.5，对光敏感，具有酯键易被水解，溶液pH低于2.5或高于6.0水解速度加快，其水溶液加入碘化汞钾试液或苦味酸试液可产生沉淀。
72答案：
B、C、D、E
本题主要考核甲丙氨酯理化性质和临床应用特点。
甲丙氨酯为白色结晶性粉末，可溶于热水，易溶于丙酮，具有安定作用及中枢性肌肉松弛作用，临床上主要用于精神紧张、失眠、癫痫等。
本品较安全，副反应少，但久用可产生一定成瘾性。
73．答案：
A、B、C解答：
本题主要考核氢氯噻嗪理化性质和临床作用。
氢氯噻嗪溶于丙酮，在水、氯仿和乙醚中不溶，在碱性溶液中可被水解。
本品为中效利尿药，尚有降压作用，系通过抑制肾小管上皮细胞中的碳酸酐酶而产生利尿作用。
74答案：
B、C、D
本题主要考核药物结构特征。
盐酸氯丙嗪为吩噻嗪类抗精神病药。
氯噻酮为磺酰胺类利尿药，吡罗昔康为其他类非甾抗炎药，但其结构中含有磺酰胺基，呋塞米亦为磺酰胺类利尿药，吲哚美辛为吲哚乙酸类非甾抗炎药。
75答案：
A、C、D、E
本题主要考核盐酸哌替啶理化性质和药效，盐酸哌替啶为白色结晶性粉末，易吸湿，常温下较稳定，本品乙醇溶液与苦味酸反应生成黄色苦味酸盐，与甲醛硫酸试液反应显橙红色。
本品镇痛作用相当于吗啡的1／10—1／8.连续应用可成瘾。
76答案：
A、B、C、D、E
本题主要考核中枢神经兴奋药的结构类型。
中枢神经兴奋药按结构类型可分为黄嘌呤类、酰胺类、吡乙酰胺类、美解眠类、生物碱类及其他类型。
77答案：
A、C、E
本题主要考核硫酸阿托品理化性质。
硫酸阿托品，易溶于水和乙醇，水溶液呈个性，分子中含有酯键易被水解，可与氯化汞作用生成黄色氧化汞沉淀，本品是消旋体，不呈旋光性.
78答案：
B、C、B
本题主要考核盐酸左旋咪唑结构。
盐酸左旋咪唑结构为：
79答案：
B、C
本题主要考核甾类药物的结构类型。
所列五个药物中黄体酮具有孕甾烷结构，苯丙酸诺龙具有19—去甲基雄甾烯结构，属雄甾烷类药物，甲睾酮具有雄甾烷结构，醋酸泼尼松和醋酸甲地孕酮都具有孕甾烷结构。
80答案：
B、C、E
本题主要考核氨苄西林钠的理化性质（稳定性）。
氨苄西林钠溶液的稳定性与浓度有关，浓度越高，越不稳定，本品对酸较稳定，遇水、碱均不稳定，一经溶解，需冰箱存放，24h内可使用，否则水解，失去活性。
对含葡萄糖的溶液特别敏感，碱性条件下，糖能加速它的水解.
81答案：
B、D、E
本题主要考核药物化学结构修饰的目的。
药物化学结构修饰的目的主要有：
提高药物的组织选择性；
提高药物的稳定性；
延长药物的作用时间；
改善药物的吸收；
改善药物的溶解性；
降低药物的毒副作用；
发挥药物配伍作用.
82答案：
C、D、E
本题主要考核从药物化学角度新药设计的主要内容。
从药物化学角度药物剂型的设计、剂量范围的确定不属于新药设计内容。
83答案：
C、D
84答案：
A、B、C、D
本题主要考核苯甲酸酯类局麻药构效关系。
本类局麻药具有下述基本结构
式中Ar为带有不同取代基的苯基，取代基一般在酯键的对位，若在邻位，由于空间位阻，可妨碍酯键水解，局麻作用可有所增加。
x可为一S——，一0—，一CH2一，一NH—，且其局麻作用依次降低，n为2—3，碳链增长，毒性增加。
氨基部分一般为叔胺，仲胺刺激性大，R和R‘一般分别为C1一C4，R再增大，毒性增加。
85答案：
A、B、D、E
本题主要考核合成镇痛药化学结构的特点。
合成镇痛药化学结构有如下特点：
①分子具有一个平坦的芳环结构；
②有一个碱性中心，并在生理pH下，能大部分电离为阳离子，碱性中心和平坦结构在同一平面上；
③含有哌啶或类似哌啶的空间结构，所连烃基突出于平面前方。
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