初级药士《药物化学》试题及答案卷五文档格式.docx
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6、盐酸哌替啶体内代谢产物中有镇痛活性的是
A、去甲哌替啶酸
B、哌替啶酸
C、去甲哌替啶
D、去甲哌替啶碱
E、羟基哌替
7、结构中含有哌啶环结构的药物是
A、哌替啶
B、可待因
C、氨苯蝶啶
D、盐酸哌唑嗪
E、阿托品
8、对吗啡的构效关系叙述正确的是
A、酚羟基醚化活性增加
B、氮原子上引入不同取代基使激动作用增强
C、双键被还原活性和成瘾性均降低
D、叔胺是镇痛活性的关键基团
E、羟基被烃化，活性及成瘾性均降低
9、下列说法正确的是
A、吗啡氧化生成阿扑吗啡
B、伪吗啡对呕吐中枢有很强的兴奋作用
C、阿扑吗啡为吗啡体内代谢产物
D、吗啡为α受体强效激动剂
E、吗啡体内代谢后，大部分以硫酸或葡萄糖醛酸结合物排出体外
10、阿扑吗啡是
A、吗啡的开环产物
B、吗啡的还原产物
C、吗啡的水解产物
D、吗啡的重排产物
E、吗啡的氧化产物
11、关于吗啡性质叙述正确的是
A、本品不溶于水，易溶于非极性溶剂
B、具有旋光性，天然存在的吗啡为右旋体
C、显酸碱两性
D、吗啡结构稳定，不易被氧化
E、吗啡为半合成镇痛药
12、吗啡化学结构中影响镇痛活性的关键基团是
A、6-醇羟基
B、3-酚羟基
C、7-8位双键
D、17位的叔胺氮原子
E、苯环
13、盐酸吗啡易氧化的部位是
A、酯键
B、酚羟基
C、苯环
D、叔氮原子
E、芳伯氨基
14、吗啡经体内代谢，生成的活性小，毒性大的产物是
A、去甲吗啡
B、伪吗啡
C、双吗啡
D、阿朴吗啡
E、可待因
15、下列吗啡的叙述不正确的是
A、结构中含有酚羟基和叔氮原子，显酸碱两性
B、吗啡为α受体强效激动剂
C、结构中含有酚羟基，性质不稳定
D、阿扑吗啡可用于催吐
E、吗啡体内代谢后，大部分在体内与硫酸或葡萄糖醛酸结合后随尿排出
16、盐酸吗啡水溶液与三氯化铁试液反应显蓝色是因为
A、酰胺键
B、芳伯氨基
C、酚羟基
D、羧基
E、哌嗪基
17、以下哪些与阿片受体模型相符
A、一个适合芳环的平坦区
B、有一个阳离子部位与药物的负电荷中心相结合
C、有一个阳离子部位与药物的正电荷中心相结合
D、有一个方向合适的凹槽与药物结构中的碳链相适应
E、有一个方向合适的凹槽与药物结构中羟基链相适应
二、B
1、A.非甾体抗炎药
B.合成镇痛药
C.半合成镇痛药
D.天然镇痛药
E.抗痛风药
<
1>
、盐酸美沙酮属于
ABCDE
2>
、盐酸哌替啶属于
3>
、磷酸可待因属于
2、A.芬太尼
B.吗啡
C.美沙酮
D.内啡肽
E.可待因
、属于天然生物碱的是
、属于内源性镇痛物质的是
答案部分
1、
【正确答案】A
【答案解析】本品为弱的μ受体激动剂，镇痛作用比吗啡弱。
临床上用于中等疼痛的止痛，可待因多用作中枢性镇咳药，适用于各种剧烈干咳的治疗，有轻度成瘾性。
2、
【正确答案】C
【答案解析】磷酸可待因易溶于水，水溶液显酸性，具有左旋性。
本品因无游离酚羟基，比吗啡稳定，但遇光逐渐变质，且不能与三氯化铁发生颜色反应。
属于半合成镇痛药。
3、
【答案解析】可待因为μ受体激动剂，用于中等疼痛的止痛。
但多用作中枢麻醉性镇咳药治疗各种剧烈于咳，有轻度成瘾性，应控制使用。
4、
【正确答案】B
【答案解析】盐酸哌替啶镇痛作用为吗啡的1/10倍，盐酸美沙酮镇痛作用为吗啡的2～3倍
5、
【正确答案】E
【答案解析】盐酸哌替啶为μ受体激动剂，镇痛作用为吗啡的1/10倍。
本品能透过胎盘，也能随乳汁分泌。
主要用于创伤、术后和癌症晚期剧烈疼痛的治疗，亦可麻醉前给药起镇静作用。
6、
【答案解析】盐酸哌替啶体内代谢迅速，其主要代谢物有去甲哌替啶、哌替啶酸和去甲哌替啶酸等。
仅去甲哌替啶有弱的镇痛活性。
7、
【答案解析】哌替啶结构中含有哌啶环部分。
8、
【正确答案】D
【答案解析】酚羟基醚化和酰化，活性及成瘾性均降低。
氮原子上引入不同取代基可使激动作用转变为拮抗作用。
双键被还原，活性和成瘾性均增加。
叔胺是镇痛活性的关键基团。
羟基被烃化或酯化，活性及成瘾性均增加。
9、
【答案解析】吗啡氧化后生成伪吗啡，又称为双吗啡，毒性增加。
阿扑吗啡为吗啡与盐酸或磷酸等溶液共热脱水，得到的分子重排产物，对呕吐中枢有很强的兴奋作用。
吗啡为μ受体强效激动剂。
吗啡体内代谢后，大部分以硫酸或葡萄糖醛酸结合物排出体外。
10、
【答案解析】吗啡与盐酸或磷酸等溶液共热，可脱水，经分子重排，生成阿扑吗啡。
11、
【答案解析】吗啡属于天然生物碱类镇痛药。
吗啡能溶于冷水，极易溶于沸水。
有旋光性，天然存在的吗啡为左旋体。
因结构中有酚羟基和叔氮原子，显酸碱两性。
其结构中有酚羟基，性质不稳定，易被氧化。
12、
【答案解析】吗啡的构效关系：
17位的叔胺氮原子是影响镇痛活性的关键基团，不同取代基的引入，可使药物对阿片受体的作用发生逆转，由激动剂变为拮抗剂。
修饰3-位酚羟基、6-位醇羟基以及7～8位双键得到的化合物，镇痛作用与成瘾性相平行，即镇痛作用提高，成瘾性也增强，反之亦然。
13、
【答案解析】盐酸吗啡结构中含有酚羟基，性质不稳定，在空气中放置或遇日光可被氧化，生成伪吗啡，又称为双吗啡，而使其毒性加大。
14、
【答案解析】吗啡经体内代谢，除生成少量较吗啡活性低、毒性大的去甲吗啡外，大部分在体内与硫酸或葡萄糖醛酸结合后随尿排出。
15、
【答案解析】吗啡
本品因结构中含有酚羟基和叔氮原子，显酸碱两性。
本品结构中含有酚羟基，性质不稳定，在空气中放置或遇日光可被氧化，生成伪吗啡，又称为双吗啡，而使其毒性加大。
水溶液pH增高、重金属离子和环境温度升高等均可加速其氧化变质，其注射液放置过久颜色变深，与上述变化有关。
故应在其制剂过程中和储存时注意采取一些防氧化措施，如避光、密闭、加入抗氧化剂、金属离子络合剂EDTA-2Na、调节pH5.6～6.0和控制灭菌温度等。
吗啡与盐酸或磷酸等溶液共热，可脱水，经分子重排，生成阿朴吗啡。
阿朴吗啡对呕吐中枢有很强的兴奋作用，可用于误食毒物而不宜洗胃患者的催吐。
本品经体内代谢，除生成少量较吗啡活性低、毒性大的去甲吗啡外，大部分在体内与硫酸或葡萄糖醛酸结合后随尿排出。
吗啡为μ受体强效激动剂，镇痛作用强，但对中枢神经系统有抑制作用。
具有镇静、镇痛、镇咳及抑制肠蠕动的作用，临床上主要用作镇痛药，还可作麻醉辅助药。
本品连续使用可成瘾，产生耐受性和依赖性，并有呼吸抑制等副作用，禁忌持续用药。
16、
【答案解析】盐酸吗啡水溶液与三氯化铁试液反应显蓝色（酚羟基特有反应），可与可待因相区别;
与甲醛-硫酸试液反应呈紫堇色后变为蓝色。
17、
【答案解析】吗啡及其合成代用品具有共同的药效构象，并依此提出了阿片受体模型。
根据这一模型，吗啡及其合成代用品必须具备以下结构特点：
（1）分子中具有一个平坦的芳环结构，与受体平坦区通过范德华力相互作用。
（2）有一个碱性中心，并能在生理pH下部分电离成阳离子，以便与受体表面的阴离子部位相结合。
（3）分子中的苯环以直立键与哌啶环相连接，使得碱性中心和苯环处于同一平面上，以便与受体结合;
哌啶环的乙撑基突出于平面之前，与受体上一个方向适合的空穴相适应。
二、B
【答案解析】合成镇痛药主要包括盐酸哌替啶和盐酸美沙酮。
磷酸可待因是对吗啡结构修饰合成出的衍生物，属于半合成镇痛药。
【答案解析】天然生物碱主要指从罂粟果的果浆中分离得到的一种阿片生物碱，即吗啡。
【答案解析】镇痛药按来源不同可分为四类：
天然生物碱类、半合成镇痛药、合成镇痛药和内源性多肽类。
一、A1
1、关于盐酸利多卡因性质表述正确的是
A、本品对酸不稳定
B、本品对碱不稳定
C、本品易水解
D、本品对热不稳定
E、本品比盐酸普鲁卡因稳定
2、关于盐酸普鲁卡因的性质正确的是
A、结构中有芳伯氨基，易氧化变色
B、不易水解
C、本品最稳定的pH是7.0
D、对紫外线和重金属稳定
E、为达到最好灭菌效果，可延长灭菌时间
3、关于普鲁卡因作用表述正确的是
A、为全身麻醉药
B、可用于表面麻醉
C、穿透力较强
D、主要用于浸润麻醉
E、不用于传导麻醉
4、下列药物中化学稳定性最差的麻醉药是
A、盐酸利多卡因
B、地塞米松二甲亚砜液（氟万）
C、盐酸氯胺酮
D、盐酸普鲁卡因
E、羟丁酸钠
5、属于酰胺类的麻醉药是
A、利多卡因
B、盐酸氯胺酮
C、普鲁卡因
D、羟丁酸钠
E、乙醚
6、以下关于丁卡因的叙述正确的是
A、结构中含芳伯氨基
B、一般易氧化变色
C、可采用重氮化偶合反应鉴别
D、结构中存在酯基
E、临床常用的全身麻醉
7、可发生芳伯氨特征反应的药物是
A、盐酸布比卡因
B、依托咪酯
C、盐酸普鲁卡因
D、盐酸丁卡因
E、盐酸利多卡因
8、以下关于丁卡因的叙述不正确的是
A、一般不易氧化变色
B、结构中存在酯基
C、结构中存在季铵结构
D、临床常用的局麻药
E、不可采用重氮化偶合反应鉴别
9、关于盐酸利多卡因性质表述错误的是
A、本品较难水解
B、本品对酸稳定
C、本品对碱稳定
D、本品对酸碱均不稳定
10、含芳伯氨基药物的鉴别反应是
A、与硝酸银反应
B、重氮化偶合反应
C、与三氯化铁反应
D、铜吡啶反应
E、Vitali反应
11、下列叙述中与普鲁卡因不符的是
A、分子中同时存在酯键和芳伯氨基
B、分子中同时存在酰胺键和芳伯氨基
C、分子易发生水解和氧化
D、可发生重氮化-耦合反应
E、局麻药，穿透性较差，不做表面麻醉
12、普鲁卡因青霉素发生重氮化偶合反应分子中含有
A、酚羟基
B、羧基
C、芳伯氨基
D、酯键
E、仲胺基
13、以下关于氟烷叙述不正确的是
A、为黄色澄明易流动的液体
B、不易燃、易爆
C、对肝脏有一定损害
D、遇光、热和湿空气能缓缓分解
E、用于全身麻醉和诱导麻醉
14、以下属于全身麻醉药的是
A、盐酸普鲁卡因
B、氯胺酮
C、盐酸丁卡因
D、盐酸利多卡因
E、苯妥英钠
15、关于γ-羟基丁酸钠的叙述错误的是
A、又名羟丁酸钠
B、为白色结晶性粉末，有引湿性
C、不易溶于水
D、水溶液加三氯化铁试液显红色
E、加硝酸铈铵试液呈橙红色
【答案解析】盐酸利多卡因分子中含有酰胺键，其邻位有两个甲基，产生空间位阻作用而阻碍其水解，故本品对酸和碱稳定，一般条件下难水解。
本品比盐酸普鲁卡因稳定。
【答案解析】盐酸普鲁卡因分子中有酯键，易水解。
温度升高，水解速度增加，故要严格控制灭菌时间。
结构中有芳伯氨基，易氧化变色。
pH值增加、紫外线、氧、重金属可加速氧化变色。
本品最稳定的pH值为3～3.5。
【答案解析】普鲁卡因为局部麻醉药物，作用较强，毒性较小，时效较短。
临床主要用于浸润麻醉和传导麻醉。
因其穿透力较差，一般不用于表面麻醉。
【答案解析】盐酸普鲁卡因分子中所含的酯键易水解，芳伯氨基易氧化变色，所以稳定性差。
【答案解析】利多卡因含酰胺结构，属于酰胺类局麻药。
【答案解析】盐酸丁卡因
与普鲁卡因结构相比较，本品的芳伯氨基的氮原子上连有正丁基，为仲胺。
由于结构中不含芳伯氨基，一般不易氧化变色，亦不能采用重氮化偶合反应鉴别。
但因结构中仍存在酯基，水解性与普鲁卡因类似，但速度稍慢。
本品为临床常用的局麻药，麻醉作用较普鲁卡因强10～15倍，穿透力强，作用迅速，但毒性也较大。
多用于黏膜麻醉和硬膜外麻醉。
【答案解析】可发生芳伯氨特征反应的药物是盐酸普鲁卡因。
盐酸普鲁卡因为常用的局部麻醉药，是对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇的酯与盐酸形成的盐
芳香第一胺反应：
此反应又称重氮化-偶合反应，用于鉴别芳香第一胺（即芳伯氨）。
【答案解析】盐酸利多卡因分子中含有酰胺键，其邻位有两个甲基，产生空间位阻作用而阻碍其水解，故本品对酸和碱稳定，一般条件下较难水解。
如其注射液于115℃加热灭菌3小时或室温放置一年，水解率均在0.1%以下。
【答案解析】含芳伯氨基药物的鉴别反应是重氮化偶合反应
【答案解析】普鲁卡因中同时存在酯键和芳伯氨基，没有酰胺键，所以B不正确。
【答案解析】普鲁卡因青霉素中含有芳伯氨基，可发生重氮化偶合反应。
【答案解析】氟烷：
本品为无色澄明易流动的液体，不易燃、易爆，遇光、热和湿空气能缓缓分解。
本品经氧瓶燃烧法破坏后以稀氢氧化钠液为吸收剂进行吸收，然后加茜素氟蓝试液和醋酸钠的稀醋酸液，再加硝酸亚铈试液，即显蓝紫色。
这是含氟有机药物的一般鉴别方法。
本品用于全身麻醉和诱导麻醉，但对肝脏有一定损害。
【答案解析】A、C、D项都属于局部麻醉药物，E项苯妥英钠属于抗癫痫药。
【答案解析】γ-羟基丁酸钠
又名羟丁酸钠。
本品为白色结晶性粉末，有引湿性，极易溶于水。
本品水溶液加三氯化铁试液显红色，加硝酸铈铵试液呈橙红色。
本品麻醉作用较弱，但毒性小，无镇痛和肌松作用。
可配合其他麻醉药或安定药使用，用于诱导麻醉或维持麻醉。
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