工业药剂学期末复习文档格式.docx

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油脂类：

植物油

硅酮类：

二甲基硅油

Ø

一般不单独使用；

常作为乳剂型基质的油相，调节基质的稠度。

凡士林

性质稳定，无刺激性，适用于遇水不稳定的药物；

吸水性差，不适用于有大量渗出液的患处；

可单独作为软膏基质；

加入适量羊毛脂可提高其吸水性，增加药物渗透性；

加入石蜡与液体石蜡，可调节凡士林的稠度。

羊毛脂lanolin

良好的吸水性，对皮肤具有优良的滋润性能；

黏性大，很少单独作为软膏基质；

常与凡士林合用，以改善凡士林的吸水性与药物渗透性。

水溶性基质

天然：

羧甲基纤维素钠CMC-Na；

合成：

聚乙二醇PEG

释放药物较快，无油腻性；

能与水溶液混合并能吸收组织渗出液；

润滑作用较差，易失水及霉败。

«

固体PEG与液体PEG适当比例混合制成

无油腻性，能与水性物质或渗出液混合，易清除；

适用于湿润的或糜烂的创面；

对皮肤的保护润滑作用差，对炎症组织稍有刺激性；

不宜用于遇水不稳定的药物；

与山梨酯、季铵盐及某些酚类药物有配伍变化

软膏剂的附加剂

保湿剂：

甘油（丙三醇）、丙二醇、山梨醇

防腐剂：

醇类、酸类、酚类、汞化物、酯类、季铵盐等

抗氧剂（抗氧剂、还原剂、抗氧剂的辅助剂）

抗氧剂：

VE、没食子酸烷酯、丁羟基茴香醚、丁羟基甲苯

还原剂：

抗坏血酸、异抗坏血酸、亚硫酸盐

抗氧剂的辅助剂：

螯合剂：

枸橼酸、酒石酸、EDTA、巯基二丙酸

络合剂：

缓冲剂：

软膏剂的制备

研磨法：

适用于不耐热且不溶于基质的药物；

基质为柔软的半固体基质；

熔融法：

适用于由熔点较高的组分组成的、常温下不能均匀混合的基质

基质依熔点高低顺序依次加入，熔点高的先加入，

乳膏剂部分

乳剂型基质：

水相、油相、乳化剂

乳膏剂的基质具有的特点

稠度适中，易于涂布；

由于乳化剂的存在，较油脂性基质易除去；

不妨碍皮肤分泌物的分泌和水分蒸发，对皮肤正常功能影响较小；

药物释放和透皮吸收较快

乳膏剂的制备-----乳化法

油相、水相的混合方式、添加速度、搅拌条件、乳化的温度与时间、乳化锅的结构等都有可能影响乳剂型软膏的制备。

油水两相的混合方式：

1.两相同时掺和，适用于连续的或大批量的操作；

2.分散相加到连续相中，适用于含小体积分散相的乳剂系统；

3.连续相加到分散相中，适用于多数乳剂系统，在混合过程中可引起乳剂的转型，从而产生更为细小的分散相粒子。

软膏剂、乳膏剂的处方设计

1.基质类型的选择：

皮肤的生理病理状况及治疗要求；

药物的性质：

药物与基质的亲和力大小

2.基质组成的选择：

基质吸收水分的能力，对于乳剂类型需要考虑HLB值

3.附加剂的选择：

保湿剂、防腐剂、抗氧剂、络合剂、缓冲剂

4.药物、基质和附加剂的配伍变化：

软膏剂和乳膏剂的质量评价

1.主药的含量：

选择适宜的溶剂将药物溶解

î

灼烧法：

含有的金属类药物的测定

双相滴定法

加热液化后直接滴定

有机溶剂萃取法

柱色谱分离-分光光度测定

高效液相色谱法

2.物理性质：

熔点：

一般以接近凡士林的熔程为宜

粘稠度：

锥入度测定法

酸碱度：

近似中性；

酸度计测定

外观：

色泽均匀一致，质地细腻，无粗糙感，无污物。

粒度：

混悬型软膏剂，不得检出大于180µ

m的粒子。

3.刺激性：

4.稳定性：

加速实验：

将软膏剂分别置于烘箱（40±

1oC）、室温（25±

3oC）、冰箱（5±

2oC）中贮存一定时间，检查。

耐热、耐寒试验（乳膏剂）：

将乳膏剂分别于55oC恒温6小时和-15oC放置24小时，应无油水分离。

5.药物释放、穿透和吸收的评价：

体外实验法和体内实验法

6.微生物限度或无菌检查：

一般软膏剂，照微生物限度检查法检查，应符合规定；

用于烧伤或严重损伤的软膏剂，照无菌检查法检查，应符合规定。

固体制剂部分

1.粉碎的目的？

常用的粉碎设备有哪些？

目的：

减小物料的粒径，增加比表面积

●研钵：

小量物料的粉碎或者实验室使用

●球磨机，特点：

结构简单，密闭操作，粉尘少；

适用于毒、剧、贵重物料及吸湿性或刺激性强的物料的粉碎；

可适用于无菌粉碎；

易氧化物料可在惰性气体条件下粉碎。

●冲击柱式粉碎机：

万能粉碎机。

广泛适用于脆性、韧性物料的各种粉碎

●流能磨，特点：

粉碎过程中温度不升高（焦耳-汤姆逊效应）；

适用于抗生素、酶、低熔点或其他对热敏感药物的粉碎；

适用于无菌粉末的粉碎；

粉碎同时进行了分级；

可进行粒度要求为3～20µ

m超微粉碎。

●振动磨：

超细粉碎机械

2.筛分的目的？

常用的药筛和筛分设备有哪些？

分级，获得粒度均匀的药粉。

药筛：

冲孔筛（模压筛）、编织筛

筛分机械：

摇动筛、振荡筛、气流筛

3.影响混合的因素有哪些？

常用的混合设备有哪些？

旋转混合机、槽形搅拌混合机、双螺旋锥形混合机

影响因素：

物料粉体性质：

粉末的形状、密度、粒径大小和分布、表面效应等。

设备类型:

混合机的形状及尺寸、内部结构、材质及表面情况等。

操作条件:

物料的填充量、装料方式、各组分比例、混合机转动速度及混合时间等。

4.什么是制粒？

制粒的目的是什么？

定义：

粉末、熔融液、水溶液等状态的物料经过加工制成具有一定形状与大小的粒状物的操作。

改善粉末流动性；

防止各成分的离析；

防止粉尘飞扬及器壁的粘附；

改善片剂压片中压力的均匀传递；

5.什么是湿法制粒？

有哪些方法和设备？

简述其基本工作原理。

指在药物粉末中加入液体黏合剂，靠黏合剂的作用使粉末粒子间产生结合力，聚结制备颗粒

的方法。

挤压制粒：

药物与辅料粉末混匀后，加入适量的黏合剂混匀制成软材，将软材用强制挤压的方式通过筛网。

方法及设备：

小量生产：

手压过筛网

大量生产：

螺旋挤压式制粒机；

旋转挤压式制粒机；

摇摆挤压式制粒机

转动制粒：

药物与辅料粉末中加入适量黏合剂，在转动、摇动、搅拌等作用下使粉末结聚成球形粒子。

多用于丸剂的生产

圆筒旋转制粒机；

倾斜转动锅；

离心制粒机

高速剪切制粒：

将药物、辅料的粉末与黏合液加入一个容器中，靠高速旋转作用完成混合、捏合、制粒三个过程。

设备结构：

容器+搅拌桨+切割刀

既可制备致密、高强度的适用于胶囊剂的颗粒，也可制备松软的适合压片的颗粒。

流化床制粒：

“一步制粒”一台设备内完成混合、制粒、干燥，甚至包衣等过程。

流化床制粒机：

药物粉末在自下而上的气流作用下保持悬浮的流化状态，黏合剂液体由上部或下部向流化室内喷入使粉末结成颗粒。

喷雾干燥制粒：

将药物、辅料与黏合剂的溶液或混悬液通过特殊的雾化器，经雾化形成细微液滴，使其在热空气流中干燥直接得到近似球形的细小颗粒。

雾化器：

离心式、压力式、气流式

6.片剂常用的辅料有哪几类？

其作用是什么？

每种辅料常用的试剂是什么？

●稀释剂：

增加片剂的重量与体积，便于压片成形和分剂量。

淀粉、蔗糖粉、糊精、乳糖、预胶化淀粉（可压性淀粉）、微晶纤维素（MCC）、糖醇类：

甘露醇、山梨醇

●润湿剂与黏合剂：

增加各组分粒子间的结合力

水、乙醇、淀粉浆（淀粉糊）：

制粒首选，常用浓度8%~15%、糖浆、纤维素衍生物：

甲基纤维素（MC）、乙基纤维素（EC）、羟丙基纤维素（HPC）、羟丙甲纤维素（HPMC）、羧甲基纤维素钠（CMC-Na）、聚维酮（PVP）、明胶

●崩解剂：

消除因粘合剂或加压而形成片剂的结合力，使片剂崩解

干淀粉、表面活性剂、交联聚维酮（PVPP）、羧甲基淀粉钠（CMS-Na）、低取代羟丙基纤维素（L-HPC）、交联羧甲纤维素钠（CCNa）、泡腾崩解剂：

遇水产生C2的酸碱系统

●润滑剂：

减少粘冲，降低颗粒之间、颗粒或药片与冲模之间的摩擦力，使片面光滑美观。

硬质酸镁：

润滑作用，最常用、最有效的廉价润滑剂；

用量=0.1%~1%，过量会使片剂崩解迟缓；

具有碱性反应，不能用于阿司匹林和一些维生素。

微粉硅胶：

助流作用、用量=0.1%~0.3%

滑石粉：

助流、抗粘、润滑作用、用量=0.1%~3%

氢化植物油：

润滑作用，用量=1%~6%，常与滑石粉合用

聚乙二醇类（PEG）：

润滑作用PEG4000、PEG6000

十二烷基硫酸镁（钠）：

润滑作用，可促进片剂的崩解和药物溶出

●吸收剂：

用于吸收药物中的挥发油或其它液体成份，使保持“干燥”状态，以利于制成片剂。

淀粉、硫酸钙、碳酸氢钙、碳酸钙、轻质氧化镁、干燥氢氧化铝

●色、香、味调节剂：

着色剂，芳香剂，甜味剂

7.简述湿法制粒压片的工艺流程。

P217

8.影响片剂成型的因素有哪些？

压片过程中现的问题及解决方法是什么？

影响片剂成型：

1.物料的压缩特性：

物料的塑性变性是物料压缩成形的必要条件，若物料的压缩成型性不佳，则可用辅料调节

2.药物的熔点及结晶状态：

低熔点易形成固体桥，但熔点过低会黏冲，不同的晶型其压缩成形性不同

3.粘合剂和润滑剂：

粘合剂可以增加颗粒间的结合力，但是润滑剂会检索颗粒间的结合力

4.水分：

适量的水分在压缩时易于变形并结合成形；

水分过多会黏冲，

5.压力：

通常压力越大，结合力越强，片剂硬度越大，但压力太大会破坏结合力，硬度下降，甚至裂片。

9.粉末直接压片如何解决流动性和可压性？

可用于粉末直接压片的优良辅料：

具有良好的压缩成形性和流动性

微晶纤维素、可压性淀粉、喷雾干燥乳糖、磷酸氢钙二水合物、微粉硅胶。

压片机械的改造：

饲粉器上加振荡器或其他强制饲粉装置；

增加预压机构、改善除尘设备等。

10.片剂的质量评价有哪些？

外观要求：

完整光洁，色泽均匀，有适宜的硬度和耐磨性

质量检查项目：

含量均匀度、重量差异、溶出度、释放度、崩解时限、脆碎度、微生物限度等

凡检测含量均匀度的制剂，一般不再检查重量差异

凡规定检查溶出度、释放度的制剂，不再进行崩解时限检查。

11.胶囊剂的特点是什么？

质量要求是什么？

软胶囊剂的制备方法有哪些？

胶囊剂特点：

①能掩盖药物不良嗅味或提高药物稳定性；

②药物的生物利用度较高；

③可弥补其他固体剂型的不足：

如可将液态药物固体剂型化；

④可延缓药物的释放和定位释药。

胶囊剂应整洁，不得有黏结、变形、渗漏或囊壳破裂现象，并应无异臭。

装量差异、崩解时限、微生物限度、含量均匀度、溶出度、释放度按2015版《中国药典》检查判断是否合格。

制备软胶囊：

滴制法：

设备是具有双层滴头的滴丸机

囊壁（胶液）与药液分别在双层滴头的外层与内层以不同的速度流出，使定量的药液包裹后，滴入与胶液在不相混溶的冷却液中，逐渐冷却，凝固成软胶囊。

压制法：

将囊壁液先制成薄厚均匀的胶带，再将药液置于两个胶带之间，用钢板模或旋转压模压制成软胶囊

12.固体制剂的共性

物理、化学稳定性比液体制剂好；

生产制造成本较低，服用与携带方便；

制备过程经历相似的前处理单元操作；

体内吸收过程类似：

药物先溶解后，透过生物