药剂学知识点归纳_精品文档资料下载.pdf

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潜溶剂（与水分子形成氢键）5、加入增溶剂：

表面活性剂

（1）、同系物C链长，增溶大

（2）、分子量大，增溶小（3）、加入顺序（4）用量、配比第二节流变学简介流变学：

研究物体变形和流动的科技交流科学。

牛顿液体：

一般为低分子的纯液体或稀溶液，在一定温度下，牛顿液体的粘度是一个常数，它只是温度的函数，粘度随温度升高而减少。

非牛顿液体：

1、塑性流动：

有致流值2、假塑性流动：

无致流值3、胀性流动：

曲线通过原点4、触变流动：

触变性，有滞后现象第三节粉体学一、粉体学：

研究具有各种形状的粒子集合体的性质的科学。

二、粒子径测定方法：

1、光学显微镜法2、筛分法3、库尔特计数法4、沉降法5、比表面积法三、比表面积的测定：

1、吸附法（BET法）2、透过法3、折射法四、粉体的流动性：

用休止角、流出速度和内磨擦系数衡量。

1、休止角：

越小流动性越好，2、阴非吐温206040804、表面活性剂的刺激性：

十二烷基硫酸钠产生损害，5、吐温类小。

五、表面活性剂应用：

增溶、乳化剂、润湿剂、助悬剂、起泡剂和消泡剂、去污剂、消毒剂或杀菌剂。

第五节药用高分子一、高分子的结构：

基本结构：

重复单元；

链结构、聚集态结构。

二、高分子的应用性能：

1、相对分子质量大2、溶胀与溶解（无限溶胀）3、溶胶和凝胶：

凝胶：

触变性、弹性、粘性4、玻璃化转变：

玻璃态与高弹态之间的转变。

玻璃化温度Tg：

发生该转变的温度。

5、粘流温度：

粘流态：

近似于液体的状态，通常是材料的加工状态。

粘流温度：

这一温度的转变，是热溶材料的最低加工温度。

三、常用高分子材料：

（一）、淀粉类：

1、淀粉：

不溶水，水中分散，60-70溶胀，作稀释剂、粘合剂、崩解剂。

2、预胶化淀粉：

水中分散，溶胀，片剂、胶囊剂的填充剂、崩解剂。

3、羧甲基淀粉钠CMSNa，水中分散，溶胀，体积增加300倍。

作崩解剂

（二）、纤维素及其衍生物：

1、微晶纤维素MCC：

白色多孔易流动，2、吸2-3倍3、水而4、膨胀。

片剂优良的辅料，填充剂、崩解剂、干燥粘合剂，吸收剂2、纤维素酯类衍生物：

醋酸纤维素CA：

作缓释剂包衣材料或混合压片作阻滞剂。

不溶解不溶胀醋酸纤维素酞酸酯CAP：

邻苯二甲酸醋酸纤维素，肠溶包衣材料。

3、纤维素醚类衍生物：

羧甲基纤维素钠CMC-Na：

易溶水，作粘合剂，增稠，助悬，片剂的崩解剂。

交联羧甲基纤维素钠CC-Na：

易溶水，良好的流动性和吸水溶胀性，作片剂崩解剂。

甲基纤维素钠MC：

良好水溶性，冷水中溶胀并溶解，作粘合剂，助悬剂和增稠剂。

羟丙基纤维素HPC：

一般用L-HPC，水中不溶，吸水溶胀，优良片剂崩解。

羟丙甲纤维素HPMC：

冷水中易溶，低粘度：

粘合剂、助悬。

高粘度：

骨架片填充及阻滞剂乙基纤维素EC：

不溶水，缓释剂的包衣及阻滞剂。

4、纤维素醚的酯衍生物：

羟丙甲纤维素酞酸HPMCP，醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯HPMCAS：

肠溶包衣材料。

（三）、其他天然高分子材料：

1、明胶：

酸法A型，2、碱法B型冷水中溶胀，3、40加快溶胀及溶解。

作片剂粘合剂，包衣片隔离衣，与甘油制成的凝胶作栓剂水溶性基质。

4、壳多糖及脱乙酰壳多糖：

作缓释剂的阻滞剂，5、脱乙酰壳多糖可制成控释药膜。

（四）、丙烯酸类高分子：

1、卡波末：

水中分散，2、低浓度增粘、助悬，3、凝胶是软膏剂基质，4、缓释剂的阻滞剂。

5、丙烯酸树脂：

包衣材料，6、阻滞剂，7、药膜材料。

（五）、乙烯类高分子：

1、聚乙烯醇PVA：

水溶性好，2、水溶性膜材，3、增粘、辅助乳化、润湿等。

4、聚维酮为PVP：

溶水和乙醇，5、醇液作片剂粘合剂，6、适对水和热敏感的药物。

交联聚维酮CPVP：

水中溶胀，优良崩解剂。

7、乙烯-醋酸乙烯共聚物EVA：

水不8、溶，9、控释制剂膜材。

（六）、其他合成高分子材料：

1、聚乙二醇PEG：

溶水和大多极性溶剂，2、600以下液态作注射剂的溶剂，3、半固体作软膏剂、栓剂等基质，作片剂增塑剂、致孔剂、打光剂、粘合剂、润滑剂等。

4、聚乳酸PLA：

可降解的埋植5、剂材料。

第六节药物制剂的稳定性一、概述：

药物制剂稳定性：

是指药物制剂从制备到使用期间保持稳定的程度。

二、制剂中药物的化学降解途径：

水解和氧化三、影响因素及稳定化方法：

（一）、制剂因素：

1、PH值2、广义酸碱催化3、溶剂4、离子强度5、表面活性剂6、处方中辅料

（二）、环境因素：

1、温度2、湿度和水分3、光线4、空气中的氧5、金属离子6、包装材料（三）、药物制剂稳定化的其他方法：

1、改进药物剂型或生产工艺：

（1）、制成固体剂型

（2）、制成微囊或包合物（3）、采用直接压片或包衣工艺2、制成难溶性盐四、固体药物制剂稳定性：

1、特点：

降解反应类型多，2、物理化学，3、速度一般较慢，4、表里不5、一，6、不7、均匀。

8、药物晶型与稳定的关系：

氨苄青霉素钠C型最好。

9、固体药物之间的相互作用：

如硬酯酸镁不10、作乙酰水杨酸片剂的润滑剂。

11、固体药物的降解中的平衡现象：

平衡后温度与降解速度不12、用Arrhenius，用VantHoff方程五、药物稳定性试验方法：

1、影响因素试验：

适于原料药考察，一批。

5mm疏松10mm高温、高湿、强光试验2、加速试验：

原料药与药物制剂：

三批预测药物稳定性，为申报临床研究和申报生产提供资料3、长期试验：

三批制定药物的稳定性提供依据。

6个月数据用于新药申报临床研究，12个月申报生产。

前三个主用于新药申报4、经典恒温法：

对药物水溶液的预测有一定的参考价值。

5、简便法：

特别对固体药物的稳定性试验更方便。

第三章第三章药物制剂新技术药物制剂新技术第一节包合技术一、包合技术：

指一种分子被包合嵌于另一种分子的空穴结构内，形成包合物的技术。

主分子客分子能否稳形成及是否稳定：

取决于主、客分子的立体结构和二者极性。

包合物的稳定性：

取决于两组分间的范德化力。

是物理过程，不是化学过程。

二、包合材料：

（一）、环糊精CD：

-CD水中溶解度最小，毒性很低。

（二）、环糊精衍生物：

1、水溶性环糊精衍生物：

甲基、羟丙基、葡萄糖衍生物。

G-CD常用，使难溶性药物溶解度增大，促进药物吸收，还作注射剂包合材料。

2、疏水性环糊精衍物物：

乙基-CD，降低水溶性药物的溶解性，达到缓释作用。

三、包合作用的特点：

1、药物与环糊精组成的包合作用：

通常是单分子包合物，2、摩尔比是1：

1。

3、包合时对药物的要求：

原子数大于5（稠环小于5），4、相对分子质量100400,5、溶解度小于10g/L，6、熔点低于250。

无机药物大多不宜用CD包合。

7、药物的极性与缔合作用影响包合作用：

4、包合作用具竟争性四、常用包合技术：

1、饱合水溶液法（重结晶法、共沉淀法）2、研磨法3、冷冻干燥法4、喷雾干燥法第二节固体分散技术一、固体分散技术：

是固体分散在固体中的新技术，通常是一种难溶性药物以分子，胶态、微晶或无定型状态，分散在另一种水溶性、或难溶性、肠溶性材料中呈固体分散体系。

二、载体材料：

吸收速率取决于溶出速率，溶出速率取决于载体材料的特性。

（一）、水溶性载体材料：

4000、60002、聚维酮PVP3、表面活性剂：

Poloxamer1884、有机酸类5、糖类和醇类：

半乳糖、甘露醇

（二）、难溶性载体材料：

1、纤维素类：

EC2、聚丙烯酸树酯类：

EudragitE、RL、RS3、其他：

胆固醇等（三）、肠溶性载体材料：

CAP、HPMCP、CMEC（羧甲乙基纤维素）2、聚丙烯酸树酯类三、常用的固体分散技术：

1、熔融法：

关键是迅速冷却，适于对热稳定的药物。

2、溶剂法：

共沉淀法，适于对热不稳定或易挥发的药物。

3、溶剂-熔融法：

适于液态药物，只适于剂量小于50mg的药物。

4、溶剂-喷雾（冷冻）干燥法：

适于易分解或氧化，对热不稳定的药物。

5、研磨法四、固体分散体的类型：

1、简单低共熔混合物：

药物以微晶形式分散在载体中。

2、固态溶液：

以分子状态分散3、共沉淀物：

非结晶型无定型物，又称玻璃态固熔体。

六、固体分散体的速效与缓释原理：

（一）、速效原理：

1、分散状态影响药物溶出速率：

分子分散无定型微晶2、载体材料对药物溶出的促进作用：

可润湿性、高度分散性、对药物抑晶性

（二）、缓释原理：

采用疏水或脂质类载体材料具有缓释作用。

第三节微型包囊技术一、概述：

微囊化：

利用天然或合成的高分子材料（囊材）作囊膜壁壳，将固态或液态（囊芯物）包成药库型微囊。

微球：

药物溶解或分散在基质中。

都属微米级1、天然高分子囊材：

明胶、阿拉伯胶、海藻酸盐、壳多糖2、半合成高分子囊材：

羧甲基纤维素钠CMC-Na、CAP、EC、MC、HPMC3、合成高分子囊材：

聚丙烯酸树酯、PVA、可降解聚酯类：

PLA、PGA二、微囊化方法：

（一）、物理化学法（相分离法）：

形成新相析出。

四步：

囊芯物分散、囊材加入、囊材沉积、囊材固化1、单凝聚法：

加入凝聚剂降低溶解度凝聚剂：

60%Na2SO4固化剂：

37%甲醛凝聚系统：

明胶-水-硫酸钠水性介质中成囊，要求药物难溶于水2、复凝聚法：

带相反电荷的囊材作复合囊材凝聚成囊。

明胶-阿拉伯胶适于难溶性药物微囊化3、溶剂-非溶剂法：

加入一种对囊材不溶的非溶剂，引起相分离。

4、改变温度法：

不加凝聚剂，控制温度。

5、液中干燥法（溶剂挥发法）：

除去分散相挥发性溶剂

（二）、物理机械法：

1、喷雾干燥法：

喷入惰性热气流2、喷雾凝结法：

分散于熔融囊材中3、空气悬浮法：

流化床包衣法4、多孔离心法5、锅包衣法（三）、化学法：

不加凝聚剂1、界面缩聚法2、辐射交联法四、微囊的质量评价：

微囊中药物含量测定：

一般用溶剂提取法。

微囊必须进行释放速率测定微囊载药量=（微囊内的药量/微囊的总重）*100%包封产率：

评价工艺包封产率=微囊内的药量/（微囊内药量+介质中药量）*100%微囊内的药量占投药的百分率。

第四章第四章药物制剂的基本操作药物制剂的基本操作第一节粉碎、过筛与混合一、粉碎：

粉碎粒度与粉碎后粒度的比称为粉碎度。

分类：

1、闭塞粉碎2、自由粉碎3、循环粉碎4、低温粉碎5、混合粉碎1、球磨机：

达到临界转速60-85%，物料直径不大于圆球直径1/4-1/9，圆球占筒体积30-35%，物料占筒体积15-20%，用于毒、剧、贵重、吸湿及刺激药物，可制备无菌产品。

2、万能粉碎机：

适于脆性、韧性物料分锤击式和冲击式粉碎机4、流能磨：

适于3-20um超细粉碎。

抗生素、酶、低熔点、热敏感物。

二、筛分：

分模压筛和编织筛药典标准和工业标准振动筛、摇动筛工业标准：

用“目”表示，以每英寸（24.5mm）长度上的