药剂学总复习资料Word文件下载.docx
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✧不经胃肠道给药的剂型
注射给药：
注射剂（静脉注射、肌注、皮下注射等）
呼吸道给药：
气雾剂、吸入剂
皮肤给药：
洗剂、搽剂、软膏剂、贴剂
粘膜给药：
滴眼剂、舌下片、口腔粘贴片
腔道给药：
栓剂
按分散系统分类
v真溶液类剂型：
<
1nm溶液剂
v胶体溶液类剂型：
1~100nm胶浆剂
v乳浊液类剂型：
0.1~50m乳剂
v混悬液类剂型：
0.1~100m混悬剂
v气体分散类剂型：
气雾剂
v固体分散类剂型：
散剂、片剂
v微粒分散型微球
5、中国药典的概况、特点、沿革及其他药品标准
药典是一个国家记载药品标准、规格的法典，由国家药典委员会组织编纂并由政府颁布、执行，具有法律约束力。
药典收载常用药品及制剂：
疗效确切、副作用小、质量稳定
其它药品标准：
1）、中华人民共和国卫生部标准（简称部颁标准）2）、国家食品药品监督管理局（SFDA）药品标准（局颁标准）。
6、GMP、GLP与GCP的概念
⏹药品生产质量管理规范（GMP）
⏹药物非临床研究质量管理规范（GLP）
⏹药品临床试验管理规范（GCP）
⏹中药材生产质量管理规范（GAP）
⏹药品经营质量管理规范（GSP）
⏹医疗机构质量管理规范（GUP）
熟悉：
1、药剂学的任务
基本任务：
将药物制成适于临床应用的剂型。
具体任务：
略
2、药剂学的分支学科（工业药剂学、物理药剂学、药用高分子材料学和生物药剂学）
工业药剂学：
制剂配制理论与工业化生产
物理药剂学：
物理化学原理应用于药剂学研究
药用高分子材料学：
药剂学中常用高分子的理化特征及功能与应用
3、熟悉生物药剂学剂学、药物动力学、临床药剂学的概念、研究范围及与药剂学之间的关系。
生物药剂学与药物动力学：
研究制剂中的药物的体内转运过程的动态变化规律，阐明剂型因素、生物因素与疗效的关系。
临床药剂学：
研究合理、有效与安全用药。
4、药物的传递系统（DDS）的概念
5、DDS的研究进展
6、处方的概念及分类
医疗和生产部门用于药剂调剂的一种重要书面文件
处方类型：
法定处方---国家药品标准收载的处方
医师处方---医师对患者开出
药剂学的发展
⏹第一代制剂常规制剂
⏹第二代制剂缓释制剂（长效制剂、缓慢释药）
⏹第三代制剂控释制剂（恒速释药、零级释药）
⏹第四代制剂靶向制剂（定位、定量释药）
⏹第五代制剂自动化给药系统（脉冲式释药系统、自调式释药系统）
第二章药物溶液的形成理论
掌握：
１、药物的溶解度（特性溶解度和表观溶解度）
溶解度：
一定温度下100g溶剂中（或100g溶液或100ml溶液）溶解溶质的最大克数。
溶解度的测定方法
1.特性溶解度2.平衡溶解度表观平衡溶解度
2、影响药物溶解度的因素及增加药物溶解度的方法
影响药物溶解度的因素
1.分子结构----相似相溶
2.溶剂化与水合作用水中溶解度：
有机溶剂化物>
无水物>
水合物
3.多晶型无定型>
亚稳定型>
稳定型
4.粒子大小----难溶性药物0.1~100nm范围内,r↓,S↑
5.温度
6.pH值
弱酸盐弱碱盐
7.同离子效应：
相同离子存在使药物溶解度降低
增加药物溶解度的方法
a.制成盐类选用盐类需注意：
溶液pH、稳定性、刺激性、毒性等因素
b.应用混合溶剂潜溶、潜溶剂常用潜溶剂：
乙醇-水，乙醇-甘油，丙二醇-水，聚乙二醇-水
c.加入助溶剂
概念和助溶机理
•形成可溶性络盐KI+I2KI3
（1：
2950）（1：
20）
•形成分子复合物茶碱+乙二胺氨茶碱
120）（1：
5）
•复分解反应生成盐乙酰水杨酸+枸橼酸钠乙酰水杨酸钠+枸橼酸
助溶剂分类
✧无机化合物：
碘化钾
✧有机酸极其钠盐：
水杨酸钠、苯甲酸钠、对氨基苯甲酸钠
✧酰胺化合物：
烟酰胺、乙酰胺、尿素、乌拉坦
d.使用增溶剂---表面活性剂
•概念
•影响增溶效果的因素
３、药物溶出度、影响药物溶出度的因素及增加药物溶出速度的方法
（一）溶出速度的表示方法
Noyes-Whitney方程dc/dt=KS（Cs–C）K=D/Vh
当Cs>
>
C时,dc/dt=KSCs
（二）影响因素及增加方法
因素：
S、T、V（C）、D、h
增加药物溶出速度方法：
减小粒径；
升高温度；
加快搅拌
1、药用溶剂的种类及性质水、非水溶剂、醇与多元醇、醚类
2.介电常数和溶解度参数
衡量溶剂极性的参数
1.介电常数（ε）---表示将相反电荷在溶液中分开的能力ε↑，溶剂极性
2.溶解度参数（）---表示同种分子的内聚力↑，溶剂极性↑
“极性相似相溶”原则
第三章表面活性剂
1、表面活性剂的概念、表面活性剂的结构特征及吸附性
表面活性剂（Surfactant，Surfaceativeagent）含义：
使液体的表面张力显著降低的物质。
结构特点：
长链有机化合物；
具有亲水、亲油基团
表面活性剂的吸附性
2、表面活性剂的分类、基本性质及应用
一、离子型（阴离子型阳离子型两性离子型）
（一）阴离子型表面活性剂
1、肥皂类
（高级脂肪酸的盐，（RCOO-）nMn+）（C12~C18）
可溶性皂（碱金属皂---Na，K）：
硬脂酸钾
不溶性皂（金属皂---Ca，Mg，Al）：
硬脂酸钙
有机胺皂：
硬脂酸三乙醇胺皂
用途：
乳化剂（外用制剂）
2、硫酸化物（R•O•SO3-M+C12~C18）
•硫酸化油：
硫酸化蓖麻油（土耳其红油）
用途：
去污剂、润湿剂
•高级脂肪醇硫酸酯类：
月桂醇硫酸钠（十二烷基硫酸钠，SLS）
乳化剂（外用制剂）
3、磺酸化物（R•SO3-M+）
•脂肪酸磺酸化物：
二辛基琥珀酸磺酸钠（阿洛索-OT）
•烷基磺酸化物：
十二烷基苯磺酸钠
洗涤剂（日用化工用）
（二）阳离子表面活性剂
季铵化合物、苯扎氯铵（洁尔灭）、苯扎溴铵（新洁尔灭）
杀菌和防腐
临床用于皮肤、粘膜、手术器械的消毒
（三）两性离子表面活性剂
•天然：
卵磷脂-----乳化剂（注射用乳剂）
•合成：
阳离子--胺盐（氨基酸型）“Tego”
季胺盐（甜菜碱型）
阴离子--羧酸盐、硫酸酯、磷酸酯
兼具阴、阳离子表面活性剂的特性与作用
二、非离子表面活性剂
1.脂肪酸甘油酯单硬脂酸甘油酯，HLB3~4，W/O型辅助乳化剂
2.多元醇型
（1）蔗糖脂肪酸酯HLB5~13O/W型乳化剂、分散剂
（2）脂肪酸山梨坦（脱水山梨醇脂肪酸酯类）（司盘，Spans）
司盘80（Span80）：
脱水山梨醇单油酸酯性质：
油溶性
应用：
W/O型乳剂的乳化剂
（3）聚山梨酯（聚氧乙烯脱水山梨醇脂肪酸酯类）（吐温，Tweens）
吐温-80：
聚氧乙烯脱水山梨醇单油酸酯（Tween80）；
聚山梨酯80（药典名称）
性质：
水溶性应用：
增溶剂、O/W型乳化剂、润湿剂
3.聚氧乙烯型
（1）聚氧乙烯脂肪酸酯类（聚乙二醇+长链脂肪酸）
R•COO•CH2（CH2OCH2）n-CH2OH
卖泽类（Myrij）Myrij52聚氧乙烯40硬脂酸酯
增溶剂、O/W型乳化剂
（2）聚氧乙烯脂肪醇醚类（聚乙二醇+长链脂肪醇）
R•O（CH2OCH2）nH苄泽类（Brij）
苄泽-30、苄泽-35：
聚乙二醇+十六醇、西土马哥、平平加O
亲水性较强应用：
4.聚氧乙烯聚氧丙烯共聚物
泊洛沙姆（Poloxamer）;
普朗尼克（Pluronic）
HO（C2H4O）a•（C3H6O）b•（C2H4O）cH
Mw↑,液体→固体
PluronicF-68（Mw≈7500）:
片状固体
毒性小、刺激性小应用:
静脉注射用的乳化剂（O/W型）
3、表面活性剂的基本性质（亲水亲油平衡值、表面活性剂胶束、增溶作用等）
亲水亲油平衡值（HLB值）
•概念
•混合表面活性剂的HLB值计算：
表面活性剂的增溶作用
（一）胶束增溶
（二）温度对增溶的影响
影响胶束的形成、影响增溶质的溶解、影响表面活性剂的溶解度
▪Krafft点-----离子型表面活性剂的特征值
▪起昙与昙点（cloudingpoint）-----聚氧乙烯型非离子表面活性剂
产生起昙的原因
1、表面活性剂的生物学性质
对药物吸收的影响、与蛋白质的相互作用、毒性
阳离子型＞阴离子型＞非离子型
溶血作用：
离子型＞非离子型
刺激性
表面活性剂的应用
1.增溶剂（HLB：
15~18）润湿剂（HLB：
7~11）
乳化剂
▪作用：
使乳剂易于形成并使之稳定
▪类型：
W/O型乳化剂（HLB3~8）O/W型乳化剂（HLB8~18）
▪应用：
乳剂、软膏剂
第四章微粒分散体系
1、微粒分散体系的分类及药剂学意义
分散体系：
是一种或几种物质高度分散在某种介质中所形成的体系
–分散相、分散介质
–小分子真溶液＜10–9mnm
–胶体分散体系10–7~10–9m1-100nm
–粗分散体系＞10–7m100nm
–微粒分散体系10–9~10–4m1nm-100μm
微粒分散系的性能与作用
1.溶解速度与溶解度高2.分散度高、稳定性3.体内分布选择性
4.某些微粒可起缓释作用5.改善药物体内稳定性
1、微粒大小与测定方法
▪单分散体系微粒大小完全均一的体系
▪多分散体系微粒大小不均一的体系
▪几何学粒径、比表面积径、有效粒径等
测定方法
电子显微镜法–透射电镜（TEM）、扫描电镜（SEM）
激光散射法
2、微粒大小与体内分布关系
3、微粒的热力学稳定性、动力学稳定性、电学和光学性质
4、絮凝与反絮凝概念及特性
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