执业药师西药一考前背诵版汇总Word下载.docx
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盐酸普鲁卡因（普通卡车装水）
考点5
考点5：
制剂稳定性影响因素
处方因素
pH、广义酸碱催化、溶剂、离子强度（无机盐）、表面活性剂、基质或赋形剂、抗氧剂、金属离子络合剂。
外界因素
温度、光线、空气、金属离子、湿度和水分、包装材料。
考点6
考点6：
药物稳定性试验方法
考点7
考点7：
药品有效期
药品标签上的有效期
有效期若标注到日，应当为起算日期对应年月日的前一天；
若标注到月，应当为起算月份对应年月的前一月。
考点8
考点8：
药物配伍变化的类型
物理学的配伍变化
溶解度改变——氯霉素注射液（含乙醇、甘油等）+5%葡萄糖→析出氯霉素
化学的配伍变化
化学的配伍变化系指药物之间发生了化学反应（氧化、还原、分解、水解、取代、聚合等）而导致药物成分的改变，产生沉淀、变色、产气、发生爆炸等现象。
3.
药理学的配伍变化
①
协同作用
②
拮抗作用：
拮抗作用系指两种以上药物合并使用后，使作用减弱或消失。
③
增加毒副作用
考点9
考点9：
药品包装与贮存
1.药品包装的作用：
保护（阻隔作用、缓冲作用）、方便应用、商品宣传
药品储存
库房：
色标管理
合格药品：
绿色（绿灯行）；
待确定药品：
黄色（黄灯稍微等一等）
不合格药品：
红色（红灯停）
药品按批号堆码，不同批号的药品不得混垛。
垛间距≮5cm，与墙壁/房顶/设备间距≮
30cm，与地面间距≮10cm。
考点10
考点10：
渗透性
渗透性：
药物既具有脂溶性又有水溶性。
生物药剂学分类系统根据药物溶解性和渗透性的不同组合将药物分为四类：
代表药记忆：
铺一地、双马匹、你拿啊、特痛苦。
解释：
稻草铺了一地，刚好有两匹马可以拉，但稻草太多拉不完，不得不由你来拿啊，特痛苦！
考点11
考点11：
药物在胃肠道的吸收情况：
酸酸碱碱促吸收，酸碱碱酸促排泄
弱酸性药物
胃液中（pH低）呈非解离型，易吸收
弱碱性药物
胃液中（pH低）呈解离型，难吸收
记忆方法：
弱酸性药物在酸性的胃液中不解离，以分子状态存在；
同理，弱碱性药物在碱性的肠液中也不解离，以分子状态存在，易吸收，难排泄（同性排斥）。
弱酸性药物在碱性的肠液中解离为离子，同理，弱碱性药物在酸性的胃液中也解离为离子，难吸收，易排泄（异性相吸）。
考点12
考点12：
药物与作用靶标结合的化学本质（例子）
共价键键合类型——不可逆
多发生在化学治疗药物的作用机制上（例：
烷化剂类抗肿瘤药物，与DNA中鸟嘌呤碱基形成共价结合键，产生细胞毒活性）。
非共价键键合类型——可逆
氢键：
最常见的非共价形式，最基本化学键合形式。
例如：
碳酸+碳酸酐酶结合；
磺酰胺类利尿药+碳酸酐酶结合
离子-偶极/偶极-偶极：
常见于羰基类（乙酰胆碱与受体）。
恋爱的过程中，偶（偶极）尔糖（羰基类）衣（乙酰胆碱）炮弹也是可以的。
电荷转移复合物：
氯喹插入到疟原虫DNA碱基对间形成电荷转移复合物。
④
范德华引力：
非共价键键合方式中最弱的。
考点13
考点13：
第Ⅱ相生物转化
与葡萄糖醛酸的结合反应（最普遍）
与硫酸的结合反应
与氨基酸的结合反应
与谷胱甘肽的结合反应
⑤
乙酰化结合反应
⑥
甲基化结合反应
其中，一肽三酸结合反应都是使亲水性增加、极性增加；
而两化结合后极性减小，去活化。
考点14
考点14：
颗粒剂的分类
可溶颗粒
混悬颗粒：
难溶性药物
泡腾颗粒：
指含有碳酸氢钠和有机酸，遇水放出大量气体。
药物易溶。
肠溶颗粒：
耐胃酸，在肠液中释放活性成分
缓释颗粒：
缓慢非恒速，一级动力学
控释颗粒：
缓慢且恒速，零级动力学（恒速释放，前后速度一样，速度差为0，故符合零级动力学）
考点15
考点15：
片剂的包衣
糖包衣材料：
隔离层：
玉米朊/邻苯二甲酸醋酸纤维素乙醇溶液、明胶浆
薄膜包衣材料
考点16
考点16：
液体药剂的特点
优点
分散度高，吸收快，作用迅速；
给药途径广泛；
易于分剂量，服用方便，适合小儿老人；
减少刺激性
缺点
分散度高，易降解失效；
体积大，携带运输不方便；
非均相液体制剂，物理稳定性差；
水性液体易霉变，需加防腐剂
考点17
考点17：
液体制剂的溶剂
极性溶剂
水、甘油（丙三醇）、二甲亚砜（DMSO，万能溶剂）
半极性溶剂
乙醇、丙二醇、聚乙二醇（PEG）
非极性溶剂
脂肪油、液体石蜡、乙酸乙酯
考点18
考点18：
液体制剂常用的附加剂
考点19
考点19：
表面活性剂
∙表面活性剂的毒性：
阳＞阴＞非
∙溶血性：
吐温20＞吐温60＞吐温40＞吐温80（2468，中间的4和6交换位置）
考点20
考点20：
混悬剂常用稳定剂
考点21
考点21：
乳剂的特点
乳滴分散度大，药物吸收快、药效发挥快及生物利用度高
O/W型掩盖不良臭味
减少药物刺激性及毒副作用
增加难溶性药物溶解度
外用乳剂可改善药物对皮肤、黏膜的渗透性
静脉注射乳剂具有靶向作用
不足：
贮藏过程中易出现分层、破乳或酸败等现象
考点22
考点22：
灭菌制剂的特点
注射剂的特点
A.
药效迅速、剂量准确、作用可靠
B.
适用：
不宜口服给药的患者、不宜口服的药物
C.
可局部定位
D.
注射给药不方便，注射时易引起疼痛
E.
易发生交叉污染、安全性不及口服制剂
F.
生产不便，成本，价格高
植入剂的特点
定位；
用药次数少；
剂量小；
长效恒速；
立体定位技术；
半衰期短、代谢快，尤其是不能口服的药物。
考点23
考点23：
灭菌制剂的质量要求
重点对比灭菌制剂之间质量要求的不同点。
考点24
考点24：
灭菌制剂附加剂
考点25
考点25：
热原
微生物产生的一种内毒素，革兰阴性杆菌致热能力最强。
热原的性质：
水溶性（化学本质为脂多糖，易溶于水）、不挥发性、耐热性、过滤性、其他（能被强酸、强碱、强氧化剂、超声波破坏）
热原的污染途径：
溶剂带入、原辅料带入、容器、用具、管道和设备等带入、制备过程中的污染、使用过程带入
热原的除去方法
除去药液或溶剂中热原的方法
吸附法（活性炭）、离子交换法、凝胶滤过法、超滤法、反渗透法、蒸馏法、微波
除去容器或用具上热原的方法
高温法、酸碱法
考点26
考点26：
栓剂的常用基质
油脂性基质
可可豆脂（天然）：
常温下为白色或淡黄色，脆性蜡状固体，无刺激，可塑性好，相对密度为0.990~0.998，熔点30℃~35℃，10℃~20℃时易碎成粉末。
多晶型，不稳定。
半合成或全合成脂肪酸甘油酯
椰油酯（熔点35.7℃~37.9℃）、棕榈酸酯、混合脂肪酸甘油酯
水溶性基质
甘油明胶：
常用比例（水：
明胶：
甘油=10:
20:
70）
聚乙二醇（PEG）
泊洛沙姆
考点27
考点27：
分散片
特点：
适用于要求快速起效的难溶药物、生物利用度低的药物；
不适用于毒副作用大、安全系数较低和易溶于水的药物。
分散片可加水分散后口服，也可将分散片含于口中吮服或吞服。
与普通片剂相比，质量要求增加：
溶出度测定：
难溶药物
分散均匀性：
３分钟内崩解完毕（可分散，“散”3分钟）
考点28
考点28：
口崩片的特点
A.吸收快，生物利用度高；
B.服用方便，患者顺应性高；
C.胃肠道反应小，副作用低；
D.避免了肝脏的首过效应；
E.口崩片不用水或少水，无需咀嚼。
考点29
考点29：
缓释、控释制剂特点
减少服药次数，提高患者服药的顺应性
使血药浓度平稳，避免或减少峰谷现象，降低毒副作用
减少用药总剂量，发挥药物的最佳治疗效果
部分剂型避免首过效应
剂量调节不灵活；
价格昂贵；
易蓄积
考点30
考点30：
缓释、控制制剂的释药原理
溶出原理：
制成溶解度小的盐或酯、与高分子结合成难溶性盐、控制粒子大小（↑）
扩散原理：
增加黏度（增稠剂，亲水性高分子材料）、包衣、制微囊、不溶性骨架、植入剂、乳剂等。
溶蚀与扩散、溶出相结合原理：
溶蚀性骨架片、亲水性凝胶骨架片
渗透压驱动原理
离子交换作用原理：
树脂
考点31
考点31：
靶向制剂的分类
按靶向原动力可分为：
被动靶向制剂、主动靶向制剂、物理化学靶向制剂。
被动靶向制剂
自然吞噬，选择性浓集于病变部位。
常见的被动靶向制剂：
脂质体、微乳、微球、微囊、纳米粒等
经静脉注射后在体内的分布首先取决于粒径的大小
＜10nm的纳米囊或纳米球可缓慢积集于骨髓；
＜7μm时一般被肝、脾中巨噬细胞摄取；
＞7μm的微粒通常被肺截留。
主动靶向制剂：
修饰和前体
修饰的药物载体
修饰性脂质体：
长循环脂质体（PEG修饰）、免疫脂质体（抗体修饰）、糖基修饰的脂质体
前体药物：
脑部靶向前体药物、结肠靶向前体药物
物理化学靶向制剂
磁性靶向制剂、热敏靶向制剂、pH敏感靶向制剂、栓塞性制剂
考点32
考点32：
靶向性评价：
相对摄取率、靶向效率、峰浓度比
考点33
考点33：
脂质体的质量要求
脂质体的膜材：
磷脂和胆固醇。
包封率：
通常要求脂质体的药物包封率达80%以上。
载药量：
表示制剂中的含药量
脂质体的稳定性
物理稳定性：
用渗漏率表示
化学稳定性：
磷脂氧化指数＜0.2
防止氧化措施：
充氮气、添加抗氧剂和金属离子络合剂、直接采用氢化饱和磷脂。
考点34
考点34：
微囊囊材
天然高分子囊材（最常用）：
明胶、阿拉伯胶、海藻酸盐、壳聚糖
半合成高分子囊材（“半仙”）
纤维素类，如CMC-Na、CAP、EC、MC、HPMC
合成高分子囊材（“聚合”）
可生物降解：
聚乳酸（PLA）、丙交酯乙交酯共聚物（PLGA）
考点35
考点35：
药物的转运方式
被动转运：
高→低，不消耗能量，转运速度与膜两侧浓度成正比，不需载体，无饱和现象和竞争抑制现象。
滤过：
通过膜孔，水溶型小分子易通过。
简单扩散：
解离度小、脂溶性大的药物易吸收；
药物扩散速度取决于膜两侧药物的浓度梯度、药物的脂水分配系数及药物在膜内扩散速度；
大多数药物经此途径转运。
载体转运
主动转运：
低→高；
消耗能量；
需要载体，有饱和现象、竞争抑制现象、结构特异性、部位特异性。
易化扩散：
与主动转运不同之处：
高→低，顺浓度梯度；
不消耗能量；
载体转运的速率大大超过被动扩散
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