药剂学重点归纳整理Word格式.docx
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一、影响溶解度因素:
1、药物的极性和晶格引力
2、溶剂的极性
3、温度
4、药物的晶形
5、粒子大小
6、加入第三种物质
二、增加药物溶解度的方法:
1、制成可溶性盐
2、引入亲水基团
3、加入助溶剂:
形成可溶性络合物
4、使用混合溶剂:
潜溶剂(及水分子形成氢键)
5、加入增溶剂:
表面活性剂
(1)、同系物C链长,增溶大
(2)、分子量大,增溶小
(3)、加入顺序
(4)用量、配比
第二节
流变学简介
流变学:
研究物体变形和流动的科技交流科学。
牛顿液体:
一般为低分子的纯液体或稀溶液,在一定温度下,牛顿液体的粘度η是一个常数,它只是温度的函数,粘度随温度升高而减少。
非牛顿液体:
1、塑性流动:
有致流值
2、假塑性流动:
无致流值
3、胀性流动:
曲线通过原点
4、触变流动:
触变性,有滞后现象
第三节
粉体学
一、粉体学:
研究具有各种形状的粒子集合体的性质的科学。
二、粒子径测定方法:
1、光学显微镜法
2、筛分法
3、库尔特计数法
4、沉降法
5、比表面积法
三、比表面积的测定:
1、吸附法(法)
2、透过法
3、折射法
四、粉体的流动性:
用休止角、流出速度和内磨擦系数衡量。
1、休止角:
θ越小流动性越好,2、θ<
300流动性好
3、流出速度:
越大,4、流动性越好
5、内磨擦系数:
粒径在100-200,6、磨擦力开始增加,7、休止角也增大。
θ≤300为自由流动,θ≥400不再流动,增加粒子径,控制含湿量,添加少量细料均可改善流动性。
第4节表面活性剂
表面活性剂:
具有很强的表面活性并能使液体的表面张力显著下降的物质。
二、分类:
(一)、阴离子表面活性剂:
1、肥皂类:
高级脂肪酸的盐,2、硬酯酸、油酸、月桂酸
一般外用
3、硫酸化物:
十二烷基硫酸钠(,4、叶桂醇硫酸钠,5、),6、乳化性强,7、稳定,8、软膏剂乳化剂。
3、磺酸化物:
十二烷基苯磺酸钠等,广泛应用的洗涤剂
(二)、阳离子表面活性剂:
季铵化合物
新洁尔灭等
(三)、两性离子表面活性剂:
1、卵磷脂:
对热敏感,60℃以上变为褐色,易水解,制备注射用乳剂及脂质体。
2、氨基酸型和甜菜碱型两性离子表面活性剂:
在碱性中呈阴离子性质,起泡,去污;
在酸性中呈阳离子性质,有杀菌能力。
(四)、非离子型表面活性剂:
1、脂肪酸甘油酯:
为34,2、用作型。
3、蔗糖脂肪酸酯:
不4、溶于水,5、可形成凝胶,6、作型。
3、脂肪酸山梨坦:
失水山梨醇脂肪酸酯,司盘,酸碱酶易水解,1.8-3.8
型
4、聚山梨酯:
聚氧乙烯失水山梨醇脂肪酸酯,吐温(),粘稠状黄色液体,对热稳定,
增溶作用不受影响,是常用的增溶剂、乳化剂、分散剂和润湿剂。
5、聚氧乙烯脂肪酸酯:
卖泽,较强水溶性,型。
6、聚氧乙烯脂肪醇醚:
苄泽,较强亲水性质,型。
平平加
7、聚氧乙烯聚氧丙烯共聚物:
泊洛沙姆,普朗尼克,增溶作用弱
亲水
亲油
润湿、分散、起泡、消泡。
188(型):
制备的乳剂能耐热压灭菌和低温冰冻。
三、表面活性剂的特性:
1、形成胶束:
临界胶束浓度:
表面活性剂分子缔合形成胶束的最低浓度。
2、亲水亲油平衡值:
表面活性分子中亲水和亲油基团对油或水的综合亲合力。
36:
型
818:
型
79:
润湿剂
13-18:
增溶剂
3、增溶作用
增溶:
表面活性剂在水中达到后,一些水不溶性或微粒性药物在胶束溶液中的溶解度可显著增加,形成透明胶体溶液,这种现象称增溶。
离子型表面活性剂特征值点:
离子型表面活性剂在溶液中随温度升高溶解度增加,超过某一温度时溶解度急剧增大,这一温度称点。
非离子型表面活性剂(聚氧乙烯型):
当温度上升到一定程度,聚氧乙烯链发生脱水和收缩,使增溶空间减小,增溶能力下降,表面活性剂析出,溶液混浊,这一现象称起昙。
这一温度称浊点或昙点。
吐温类有,泊洛沙姆观察不到。
四、表面活性剂的生物学性质:
1、表面活性剂对药物吸收的影响:
增加或减少
2、表面活性剂及蛋白质的相互作用:
使蛋白质变性
3、表面活性剂的毒性:
阳>
阴>
非
吐温20>
60>
40>
80
4、表面活性剂的刺激性:
十二烷基硫酸钠产生损害,5、吐温类小。
五、表面活性剂应用:
增溶、乳化剂、润湿剂、助悬剂、起泡剂和消泡剂、去污剂、消毒剂或杀菌剂。
第五节
药用高分子
一、高分子的结构:
基本结构:
重复单元;
链结构、聚集态结构。
二、高分子的应用性能:
1、相对分子质量大
2、溶胀及溶解(无限溶胀)
3、溶胶和凝胶:
凝胶:
触变性、弹性、粘性
4、玻璃化转变:
玻璃态及高弹态之间的转变。
玻璃化温度:
发生该转变的温度。
5、粘流温度:
粘流态:
近似于液体的状态,通常是材料的加工状态。
粘流温度:
这一温度的转变,是热溶材料的最低加工温度。
三、常用高分子材料:
(一)、淀粉类:
1、淀粉:
不溶水,水中分散,60-70℃溶胀,作稀释剂、粘合剂、崩解剂。
2、预胶化淀粉:
水中分散,溶胀,片剂、胶囊剂的填充剂、崩解剂。
3、羧甲基淀粉钠,水中分散,溶胀,体积增加300倍。
作崩解剂
(二)、纤维素及其衍生物:
1、微晶纤维素:
白色多孔易流动,2、吸23倍3、水而4、膨胀。
片剂优良的辅料,填充剂、崩解剂、干燥粘合剂,吸收剂
2、纤维素酯类衍生物:
醋酸纤维素:
作缓释剂包衣材料或混合压片作阻滞剂。
不溶解不溶胀
醋酸纤维素酞酸酯:
邻苯二甲酸醋酸纤维素,肠溶包衣材料。
3、纤维素醚类衍生物:
羧甲基纤维素钠:
易溶水,作粘合剂,增稠,助悬,片剂的崩解剂。
交联羧甲基纤维素钠:
易溶水,良好的流动性和吸水溶胀性,作片剂崩解剂。
甲基纤维素钠:
良好水溶性,冷水中溶胀并溶解,作粘合剂,助悬剂和增稠剂。
羟丙基纤维素:
一般用,水中不溶,吸水溶胀,优良片剂崩解。
羟丙甲纤维素:
冷水中易溶,低粘度:
粘合剂、助悬。
高粘度:
骨架片填充及阻滞剂
乙基纤维素:
不溶水,缓释剂的包衣及阻滞剂。
4、纤维素醚的酯衍生物:
羟丙甲纤维素酞酸,醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯:
肠溶包衣材料。
(三)、其他天然高分子材料:
1、明胶:
酸法A型,2、碱法B型
冷水中溶胀,3、40℃加快溶胀及溶解。
作片剂粘合剂,包衣片隔离衣,及甘油制成的凝胶作栓剂水溶性基质。
4、壳多糖及脱乙酰壳多糖:
作缓释剂的阻滞剂,5、脱乙酰壳多糖可制成控释药膜。
(四)、丙烯酸类高分子:
1、卡波末:
水中分散,2、低浓度增粘、助悬,3、凝胶是软膏剂基质,4、缓释剂的阻滞剂。
5、丙烯酸树脂:
包衣材料,6、阻滞剂,7、药膜材料。
(五)、乙烯类高分子:
1、聚乙烯醇:
水溶性好,2、水溶性膜材,3、增粘、辅助乳化、润湿等。
4、聚维酮为:
溶水和乙醇,5、醇液作片剂粘合剂,6、适对水和热敏感的药物。
交联聚维酮:
水中溶胀,优良崩解剂。
7、乙烯醋酸乙烯共聚物:
水不8、溶,9、控释制剂膜材。
(六)、其他合成高分子材料:
1、聚乙二醇:
溶水和大多极性溶剂,2、600以下液态作注射剂的溶剂,3、半固体作软膏剂、
栓剂等基质,作片剂增塑剂、致孔剂、打光剂、粘合剂、润滑剂等。
4、聚乳酸:
可降解的埋植5、剂材料。
第六节 药物制剂的稳定性
一、概述:
药物制剂稳定性:
是指药物制剂从制备到使用期间保持稳定的程度。
二、制剂中药物的化学降解途径:
水解和氧化
三、影响因素及稳定化方法:
(一)、制剂因素:
1、值
2、广义酸碱催化
3、溶剂
4、离子强度
5、表面活性剂
6、处方中辅料
(二)、环境因素:
1、温度
2、湿度和水分
3、光线
4、空气中的氧
5、金属离子
6、包装材料
(三)、药物制剂稳定化的其他方法:
1、改进药物剂型或生产工艺:
(1)、制成固体剂型
(2)、制成微囊或包合物
(3)、采用直接压片或包衣工艺
2、制成难溶性盐
四、固体药物制剂稳定性:
1、特点:
降解反应类型多,2、物理化学,3、速度一般较慢,4、表里不5、一,6、不7、均匀。
8、药物晶型及稳定的关系:
氨苄青霉素钠C型最好。
9、固体药物之间的相互作用:
如硬酯酸镁不10、作乙酰水杨酸片剂的润滑剂。
11、固体药物的降解中的平衡现象:
平衡后温度及降解速度不12、用,用t方程
五、药物稳定性试验方法:
1、影响因素试验:
适于原料药考察,一批。
≤5
疏松≤10
高温、高湿、强光试验
2、加速试验:
原料药及药物制剂:
三批预测药物稳定性,为申报临床研究和申报生产提供资料
3、长期试验:
三批制定药物的稳定性提供依据。
6个月数据用于新药申报临床研究,12个月申报生产。
前三个主用于新药申报
4、经典恒温法:
对药物水溶液的预测有一定的参考价值。
5、简便法:
特别对固体药物的稳定性试验更方便。
第三章
药物制剂新技术
包合技术
一、包合技术:
指一种分子被包合嵌于另一种分子的空穴结构内,形成包合物的技术。
主分子客分子
能否稳形成及是否稳定:
取决于主、客分子的立体结构和二者极性。
包合物的稳定性:
取决于两组分间的范德化力。
是物理过程,不是化学过程。
二、包合材料:
(一)、环糊精:
β水中溶解度最小,毒性很低。
(二)、环糊精衍生物:
1、水溶性环糊精衍生物:
甲基、羟丙基、葡萄糖衍生物。
β常用,使难溶性药