药学导论-天然药物化学PPT课件下载推荐.ppt

药学导论-天然药物化学PPT课件下载推荐.ppt

《药学导论-天然药物化学PPT课件下载推荐.ppt》由会员分享，可在线阅读，更多相关《药学导论-天然药物化学PPT课件下载推荐.ppt（69页珍藏版）》请在冰豆网上搜索。

、概念：

“天然药物化学天然药物化学”是应用现代科学是应用现代科学理论与方法研究理论与方法研究天然药物天然药物中的中的化学成分化学成分的学科的学科.22、性质：

、性质：

“天然药物化学天然药物化学”是从分子水平研是从分子水平研究天然药物的药效物质基础及其防治疾病规律究天然药物的药效物质基础及其防治疾病规律的一门综合性学科。

的一门综合性学科。

“天然药物化学天然药物化学”是药学二级学科是药学二级学科“药物化学药物化学”下设置的三级学科下设置的三级学科.“天然药物化学天然药物化学”是药学类专业规定设置的是药学类专业规定设置的一们主要专业课程一们主要专业课程.二、天然药物的主要来源二、天然药物的主要来源11、来源于植物的药物、来源于植物的药物植物举例植物举例人人参参大大枣枣枸枸杞杞灵灵芝芝（11）中药：

中医理论指导下的用药）中药：

中医理论指导下的用药明代明代本草纲目本草纲目18921892种种清代赵学敏清代赵学敏本草纲目拾遗本草纲目拾遗10211021种种19941994年我国已确认年我国已确认1280712807种种当当归归黄黄芪芪（22）草药草药：

民间用药中疗效较好者（无统计）：

民间用药中疗效较好者（无统计）22、来源于动物的药物：

如地龙（蚯蚓）、牛、来源于动物的药物：

如地龙（蚯蚓）、牛黄、熊胆、蟾酥、阿胶等。

黄、熊胆、蟾酥、阿胶等。

牛黄牛黄:

牛科动物黄牛或水牛的胆囊结石牛科动物黄牛或水牛的胆囊结石熊胆熊胆:

为熊科动物黑熊或棕熊的胆囊为熊科动物黑熊或棕熊的胆囊蟾酥蟾酥:

中华大中华大蟾蜍蟾蜍的干燥分泌物的干燥分泌物阿胶阿胶:

驴皮经煎煮浓缩制成的固体胶驴皮经煎煮浓缩制成的固体胶.33、来源于矿物质的药物、来源于矿物质的药物石膏石膏:

CaSOCaSO44.2H.2H22OO（清热泻火）（清热泻火）芒硝芒硝:

Na:

Na22SOSO44.10H.10H22OO（泻热通便泻热通便）炉甘石炉甘石:

ZnCO:

ZnCO33+ZnO（+ZnO（含量大于含量大于40%）,40%）,（解毒、收湿与止痒）（解毒、收湿与止痒）朱砂朱砂:

HgSHgS（安神解毒安神解毒）44、来源于海洋生物的药物、来源于海洋生物的药物珍珠珍珠:

含碳酸钙的矿物珠粒含碳酸钙的矿物珠粒海马海马:

头部像马，尾巴像猴，眼睛像变色龙，头部像马，尾巴像猴，眼睛像变色龙，还有一条鼻子，身体像有棱有角的木雕还有一条鼻子，身体像有棱有角的木雕（强身健体、补肾壮阳、舒筋活络等（强身健体、补肾壮阳、舒筋活络等）紫菜紫菜:

海中互生藻类的统称海中互生藻类的统称三、天然药物化学的任务三、天然药物化学的任务11、探明天然药物中作为药效物质基础的、探明天然药物中作为药效物质基础的有效有效成分成分。

例如：

中药麻黄草具有平喘、解茎作用的例如：

中药麻黄草具有平喘、解茎作用的有效成分是左旋麻黄素。

有效成分是左旋麻黄素。

又如：

甘草根具有抗炎、抗过敏、治疗胃又如：

甘草根具有抗炎、抗过敏、治疗胃溃疡等作用的有效成分是甘草酸。

溃疡等作用的有效成分是甘草酸。

22、研究对应中药临床功能主治的研究对应中药临床功能主治的主要活性部主要活性部位与活性成分位与活性成分目的在于控制质量、开发二类中药乃至一目的在于控制质量、开发二类中药乃至一类新药类新药.例如例如:

鸦片鸦片吗啡吗啡呱替定呱替定（度冷丁）（度冷丁）3.3.研究天然药物化学成分的类型、理化性质研究天然药物化学成分的类型、理化性质.4.4.研究天然药物中主要类型化学成分的结构研究天然药物中主要类型化学成分的结构鉴定鉴定.55探讨天然药物有效成分的生源途径与生物探讨天然药物有效成分的生源途径与生物合成过程合成过程第二节第二节天然药化在发扬祖国医药学中的作用天然药化在发扬祖国医药学中的作用11、探讨中药防病治病的药效物质基础、探讨中药防病治病的药效物质基础22、改进传统药物剂型，提高临床疗效、改进传统药物剂型，提高临床疗效33、控制中药材及其制剂的质量、控制中药材及其制剂的质量44、为中药炮制提供科学依据、为中药炮制提供科学依据55、扩大药物新资源、扩大药物新资源,即根据有效成分的结构即根据有效成分的结构结合植物亲缘关系开辟药物资源。

结合植物亲缘关系开辟药物资源。

66、新药创制、新药创制*传统剂型缺点传统剂型缺点:

给药途径太少给药途径太少服用剂量较大服用剂量较大临床疗效缓慢临床疗效缓慢有些剂型使用不便有些剂型使用不便*现代中药要求：

现代中药要求：

“三效三效”高效、速效、长效高效、速效、长效“三小三小”剂量小、副作用小、毒性剂量小、副作用小、毒性小小“五便五便”服用方便、携带方便、服用方便、携带方便、生产方便、运输方便、贮藏方便。

生产方便、运输方便、贮藏方便。

第三节第三节天然药物化学的内容天然药物化学的内容一、天然药物中主要的化学成分类型一、天然药物中主要的化学成分类型11、脂类：

、脂类：

（11）油脂）油脂（22）蜡）蜡（33）甾醇类）甾醇类（44）磷脂）磷脂22、色素、色素33、萜类与挥发油、萜类与挥发油44、生物碱、生物碱55、苷类、苷类66、鞣质、鞣质77、树脂、树脂88、糖、糖99、氨基酸、蛋白质和酶、氨基酸、蛋白质和酶1010、有机酸与无机成分等、有机酸与无机成分等第四节第四节天然药物化学成分天然药物化学成分的提取分离方法的提取分离方法

（一）常用提取方法

（一）常用提取方法1.1.升华法升华法:

利用某些具有升华性质的化合物利用某些具有升华性质的化合物遇热汽化上升，遇冷后又凝固的性质从药材中遇热汽化上升，遇冷后又凝固的性质从药材中提取该类成分。

提取该类成分。

从茶叶中提取咖啡因、从樟木中提例如：

从茶叶中提取咖啡因、从樟木中提取樟脑。

取樟脑。

升华装置升华装置2.2.水蒸汽蒸馏法水蒸汽蒸馏法:

利利用用某某些些挥挥发发性性成成分分能能随随水水蒸蒸气气蒸蒸发发的的性性质，从药材中提取该类化学成分。

质，从药材中提取该类化学成分。

3.3.溶剂法溶剂法:

利用天然药物化学成分在特定溶剂利用天然药物化学成分在特定溶剂中的溶解性质，将其从药材中提取出来中的溶解性质，将其从药材中提取出来（多数（多数情况下采用溶剂法）情况下采用溶剂法）

（二）溶剂提取法

（二）溶剂提取法11、原理：

相似者相溶、原理：

相似者相溶22、常用溶剂常用溶剂：

以亲水性增加的顺序排列：

以亲水性增加的顺序排列环己烷环己烷石油醚石油醚苯苯乙醚乙醚氯仿氯仿乙酸乙酯乙酸乙酯正丁醇正丁醇丙酮丙酮乙醇乙醇甲醇甲醇水水33、溶剂法分类：

、溶剂法分类：

（11）煎煮法）煎煮法（22）浸渍法（浸泡法）浸渍法（浸泡法）（33）渗漉法）渗漉法（44）连续回流提取法（索氏提取）连续回流提取法（索氏提取）（55）超声法）超声法（6）（6）超临界流体萃取法超临界流体萃取法（7）（7）微波萃取法微波萃取法（三）中草药有效成分的分离与纯化（三）中草药有效成分的分离与纯化11、两相溶剂萃取法、两相溶剂萃取法22、酸碱法、酸碱法33、沉淀法、沉淀法44、盐析法、盐析法55、制备衍生物法、制备衍生物法66、透析法、透析法77、分馏法、分馏法88、结晶法、结晶法99、吸附法、吸附法1010、色谱法、色谱法（按操作方法不同分类按操作方法不同分类）（11）柱色谱法）柱色谱法（如硅胶如硅胶/氧化铝柱色谱氧化铝柱色谱）（22）薄层色谱）薄层色谱（TLC）（TLC）（33）纸色谱）纸色谱柱色谱柱色谱薄层色谱薄层色谱（TLC）（TLC）纸色谱纸色谱色谱法按照原理分类色谱法按照原理分类（11）吸附色谱）吸附色谱:

如硅胶色谱、聚酰胺色谱等如硅胶色谱、聚酰胺色谱等（22）分配色谱）分配色谱:

纸色谱、纸色谱、HPLCHPLC（33）凝胶过滤色谱）凝胶过滤色谱葡聚糖凝胶葡聚糖凝胶SephadexGSephadexG羟丙基葡聚糖凝胶羟丙基葡聚糖凝胶SephadexLH-20SephadexLH-20（77）离子交换色谱）离子交换色谱阴阴/阳离子交换树脂阳离子交换树脂第五节第五节天然药物化学结构鉴定法天然药物化学结构鉴定法一、化合物的纯度测定一、化合物的纯度测定（11）显微镜下观察晶形）显微镜下观察晶形（均匀一致均匀一致）（22）测熔点）测熔点纯化合物有明确、敏纯化合物有明确、敏锐的熔点，且熔距窄（锐的熔点，且熔距窄（0.50.5左右）。

左右）。

（33）于）于TLCTLC上只显示一个斑点上只显示一个斑点需要使用三种不同展开系统需要使用三种不同展开系统（44）HPLCHPLC检识检识（为一个对称峰形为一个对称峰形）二、结构研究的主要程序二、结构研究的主要程序11、确定化合物结构的程序、确定化合物结构的程序先推测被确定成分的结构类型先推测被确定成分的结构类型然后推测取代基类型、位置和分子式然后推测取代基类型、位置和分子式最后确定结构式。

最后确定结构式。

22、确定化合物结构常用的方法、确定化合物结构常用的方法化学法化学法波谱法（波谱法（UVUV、IRIR、NMRNMR、MSMS）圆二色谱圆二色谱CDCD与旋光光谱与旋光光谱ORDORDX-X-射线结晶衍射法等。

射线结晶衍射法等。

三、红外光谱（三、红外光谱（IRIR）11、400040001500cm1500cm-1-1为特征频率区为特征频率区22、15001500600cm600cm-1-1为指纹区为指纹区四、紫外四、紫外-可见吸收光谱（可见吸收光谱（UVUV）含有共轭双键、发色团及具有共轭体系含有共轭双键、发色团及具有共轭体系的助色团分子在紫外的助色团分子在紫外-可见光区域可见光区域（200-700nm）（200-700nm）可产生吸收可产生吸收.间硝基苯酚的红外光谱图间硝基苯酚的红外光谱图五、质谱五、质谱（MS）（MS）11、横坐标是、横坐标是m/zm/z，纵坐标是离子峰的相对强度，纵坐标是离子峰的相对强度22、MSMS中常见的几种离子峰中常见的几种离子峰分子离子峰分子离子峰MM碎片离子峰碎片离子峰同位素离子峰同位素离子峰六、核磁共振谱（六、核磁共振谱（NMRNMR）11、氢核磁共振谱（、氢核磁共振谱（11HNMRHNMR）季戊四醇的质谱图季戊四醇的质谱图苯胺的核磁共振谱图（苯胺的核磁共振谱图（11HNMRHNMR）（11）横坐标是化学位移）横坐标是化学位移（010ppm010ppm）;

纵坐标反映积分曲线的高度纵坐标反映积分曲线的高度（22）11HNMRHNMR通过化学位移、谱线的积分面积通过化学位移、谱线的积分面积以及裂分情况提供化合物分子中以及裂分情况提供化合物分子中11HH的类型、的类型、11HH的数目及相邻原子或原子团的信息。

的数目及相邻原子或原子团的信息。

（33）化学位移）化学位移化学环境不同的化学环境不同的11HH核在核在NMRNMR谱图中吸收位置谱图中吸收位置存在差异，其与原点之间的相对距离称为存在差异，其与原点之间的相对距离称为值值（44）峰面积）峰面积:

与对应的质子数成正比与对应的质子数成正比（55）信号的裂分及偶合常数）信号的裂分及偶合常数JJA