药理问答题复习Word格式文档下载.docx

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4、青霉素Ｇ有哪些主要优点及缺点？

抗菌谱包括：

大多数G+球菌（如链球菌属）、G+杆菌（白喉棒状杆菌）、G-球菌（脑膜炎奈瑟菌、不耐药淋病奈瑟菌等）；

少数G-杆菌（流感杆菌、百日咳鲍特菌等）；

螺旋体、放线杆菌（梅毒螺旋体、回归热螺旋体、牛放线杆菌等），临床应用主要治疗敏感的G+球菌和杆菌，G-球菌及螺旋体所致感染为首选药物，也可与抗毒素合用治疗破伤风、白喉病人。

不良反应：

有过敏性休克，药疹，血清病型反应、溶血性贫血及粒细胞减少等

优点：

不受脓液及坏死组织影响、高效、低毒

缺点：

抗菌谱窄、不耐酸、不可口服应用；

细菌容易产生抗药性，过敏反应发生率较高。

5、试述头孢菌素分几代及各代特点。

第一代：

对G+性菌作用较第二、三代强；

对β-内酰胺酶的稳定性较第二、三代差，对肾脏有一定毒性。

（主要用于抗药金葡菌感染）

第二代：

对多数G-性菌作用较强；

对β-内酰胺酶较稳定；

对肾脏毒性小。

（用于治疗G-性菌所致的呼吸道、泌尿道感染）

第三代：

对G-性菌（含绿脓杆菌、肠杆菌属）及厌氧菌有强大作用；

能透过血脑屏障，达有效浓度；

对β-内酰胺酶稳定，对肾脏基本无毒性。

（主要用于治疗尿路感染以及危及生命的败血症、脑膜炎、肺炎等严重感染）

6、详述青霉素的抗菌谱、抗菌机制及抗菌特点及耐药机制。

（1）抗菌谱：

1）G+球菌：

葡萄球菌、肺炎球菌、溶血性链球菌

2）G+杆菌：

白喉杆菌、破伤风杆菌、炭疽杆菌

3）G-球菌：

脑膜炎双球菌、淋球菌

4）螺旋体：

钩端螺旋体、梅毒螺旋体、回归热螺旋体

5）放线菌

（2）抗菌机制：

青霉素G竞争性地与转肽酶结合，使转肽酶活性降低，粘肽合成发生障碍，造成细菌细胞壁缺损，导致菌体死亡。

（3）抗菌特点：

1）繁殖期杀菌剂；

2）对G-杆菌作用强；

3）对人体毒性小；

4）不受脓血及坏死组织影响。

（4）耐药机制：

一般细菌不易产生但金黄色葡萄球菌最易产生，发生机制是：

1）抗药菌株产生青霉素酶（β-内酰胺酶）使青霉素的内酰胺键水解失活；

2）PBPs的靶位变化，与抗生素的亲和力降低；

3）细胞壁通透性改变，药物进入菌体内减少。

7、试述氨基甙类抗生素的共同特点。

（1）抗菌作用：

对G+和G-菌均有作用，对G-杆菌有强大杀灭作用。

在碱性环境中抗菌作用增强，对静止期细菌有较强的作用。

（2）作用机制：

阻碍细菌蛋白质合成的多个环节。

（3）体内过程：

口服难吸收，主要分布于细胞外液，大部分从肾脏排出。

（4）不良反应：

第八对脑神经损害（耳毒性，损害前庭神经和耳蜗神经功能）、肾损害、过敏反应、阻断神经肌接头。

8、试述磺类药与甲氧苄胺嘧啶（TMP）合用的意义与机制，为什么通常是SMZ（磺胺甲基异恶唑，新诺明）与后者合用?

TMP为磺胺增效剂，主要机制是抑制二氢叶酸还原酶，阻断叶酸合成，从而影响细菌的生长繁殖，而磺胺药能抑制二氢叶酸合成酶，故两者合用，分别阻断叶酸代谢的不同环节，呈双重阻断作用。

作用增强数倍甚至数十倍，且降低抗药性并减少用药剂量。

SMZ与TMP两药动学特点相似，除双重阻断作用外，半衰期也大致相同，便于保持血浓高峰一致，发挥协同抗菌作用，故常两者合用。

9、氟喹酮类有哪些药理学共同特点。

（1）抗菌谱广，尤其对G-杆菌有强大的杀菌作用；

（2）与其它抗菌药之间无交叉耐药性；

（3）口服吸收好，体内分布广；

（4）适用于呼吸道、尿路及骨、关节、皮肤等感染；

（5）不良反应少。

10、异烟肼抗结核作用特点有哪些？

1）异烟肼对结核杆菌有高度选择性，且有很强的抑制和杀灭作用，单用易产生耐药性，与其他抗结核药间无交叉耐药性，联合用药可以增加疗效和延缓耐药性发生。

2）异烟肼的抗菌机制是一直分枝菌酸的生物合成，使结核杆菌死亡。

分枝菌酸是分枝杆菌细胞壁特有的重要成分，所以异烟肼对其他细菌无作用。

3）异烟肼是治疗各类结核病的首选药，除早期轻症肺结核或预防时可单用外，常需与其他第一线药合用，对栗粒性结核和结核性脑膜炎应加大剂量，必要时注射用药。

4）异烟肼治疗量时不良反应少而轻。

毒性发生率与剂量相关。

表现为：

①神经系统，常见周围神经炎，是由于维生素B6缺乏所致。

中枢神经系统毒性反应因用药过量所致，出现昏迷、惊厥、神经错乱；

②肝脏毒性。

快代谢型患者和嗜酒者易发生，可有暂时性转氨酶升高，极少数可发生黄疸，严重者可引起死亡。

③其他，可发生胃肠反应，过敏反应等。

11、阿托品有哪些临床用途？

（1）解除平滑肌痉挛：

胃肠绞痛＞膀胱刺激症＞胆绞痛和肾绞痛（胆、肾绞痛常与镇痛药哌替啶合用）

（2）抑制腺体分泌：

①全身麻醉前给药；

②严重盗汗和流涎症；

（3）眼科：

①虹膜睫状体炎；

②散瞳检查眼底；

③眼光配镜：

使调节麻痹、晶状体固定，现已少用，仅儿童验镜时用。

（4）缓慢型心律失常：

窦性心动过缓、窦房阻滞；

Ⅰ、Ⅱ度房室传导阻滞。

（5）感染性休克：

爆发型流脑、中毒性菌痢、中毒性肺炎等所致的休克

（6）解救有机磷酸酯类中毒

12、请比较毛果芸香碱和阿托品对眼的作用和用途。

毛果芸香碱

阿托品

作用

缩瞳：

阻断虹膜括约肌M受体。

降低眼内压：

缩瞳使前房角变宽，促进房水回流。

调节痉挛：

通过激动睫状肌M受体，使睫状肌痉挛和悬韧带松弛，晶状体变凸，屈光度增加，以致视近物清除，视远物模糊。

散瞳：

升高眼内压：

散瞳使前房角变窄，阻碍房水回流。

调节麻痹：

通过阻断睫状肌M受体，使睫状肌松弛、悬韧带拉紧、晶状体变平，屈光度降低，以致视近物模糊，视远物清楚。

用途

青光眼；

虹膜睫状体炎（与阿托品交替应用）

虹膜睫状体炎；

散瞳检查眼底；

验光配镜

13、拟胆碱药和胆碱受体阻断药分哪几类？

请各列举一个代表药。

拟胆碱药

分类

代表药

胆碱受体阻断药

①M、N受体激动药Ach

②M受体激动药毛果芸香碱

③N受体激动药烟碱

抗胆碱酯酶药新斯的明

M受体阻断药

①M1、M2受体阻断药阿托品

②M1受体阻断药哌仑西平

③M2受体阻断药三碘季铵酚

N受体阻断药

①N1受体阻断药美加明

②N2受体阻断药琥珀胆碱

14、以表格方式，简述拟肾上腺素药和肾上腺素能受体阻断药的分类及代表药。

拟肾上腺素药分类代表药

1α受体激动药

α1、α2受体激动药去甲肾上腺素

α1受体激动药甲氧明

α2受体激动药可乐定

2β受体激动药

β1、β2受体激动药异丙肾上腺素

β1受体激动药多巴酚丁胺

β2受体激动药沙丁胺醇

3α、β受体激动药肾上腺素

4α、β、NA受体激动药多巴胺

肾上腺素受体阻断药分类代表药

1α受体阻断药

α1、α2受体阻断药酚妥拉明

α1受体阻断药哌唑嗪

α2受体阻断药育享宾

2β受体阻断药

β1、β2受体阻断药普萘洛尔

β1受体阻断药阿替洛尔

β2受体阻断药丁氧胺

3α、β受体阻断药拉贝洛尔

15、试述安定的用途。

（1）抗焦虑：

在小于镇静的剂量即可产生明显的抗焦虑作用，是治疗焦虑症的首选药。

（2）镇静催眠：

用于麻醉前给药、失眠，现已取代巴比妥类成为首选的催眠药，对焦虑性状态的首选药。

（3）抗惊厥、抗癫痫：

抗惊厥作用强，用于各种原因引起的惊厥，安定静注是治疗癫痫持续状态的首选药。

（4）中枢性肌松：

用于缓解中枢疾病所致的肌强直（如脑血管意外、脊髓损伤等）；

也可用于局部病变引起的肌肉痉挛。

16、试述氯丙嗪的药理作用、临床应用及不良反应。

药理作用

（1）中枢作用

①抗精神病作用：

用药后幻觉、妄想症状消失，情绪安定，理智恢复，用于精神分裂症。

②镇吐作用：

对各种原因引起的呕吐（降晕动病外）都有效。

③影响体温调节：

用药后体温随环境温度而升降。

用于低温麻醉与冬眠治疗。

④加强中枢抑制药作用，合用时宜减量。

（2）植物神经系统作用：

阻断α、M受体，主要引起血压下降，口干等副作用。

（3）内分泌系统作用：

可催乳素分泌增加引起泌乳，促性腺激素、生长素、促肾上腺皮质激素分泌减少。

（1）一般反应：

①阻断M受体引起口干、便秘等；

②阻断α受体引起体位性低血压。

（2）锥体外系反应（长期大量应用时最常见的不良反应）：

①急性锥体外系运动障碍，表现三种形式：

帕金森综合征（最常见）、急性肌张力障碍、静坐不能。

②迟发生运动障碍（长期用药出现，停药后不消失）

（3）过敏反应：

皮疹、皮炎、微胆管阻塞性黄疸、粒细胞减少。

（4）药源性精神异常，表现抑郁症状等。

（5）猝死：

冠心病患者易发生。

（6）急性中毒：

表现昏睡休克

17、氯丙嗪过量或中毒所致血压下降，为什么不能应用肾上腺素？

氯丙嗪降压主要是由于阻断α受体，肾上腺素可激活α和β受体产生心血管效应。

氯丙嗪中毒时，肾上腺素用后仅表现β效应，结果使血压更加降低，故不宜选用，而应选用主要激动α受体之去甲肾上腺素。

18、试述阿斯匹林的不良反应。

（1）胃肠道反应，常见上腹不适，恶心，严重可致胃溃疡或胃出血

（2）凝血障碍，可使出血时间延长

（3）变态反应，荨麻疹和哮喘最常见

（4）水杨酸反应，每天5g以上，可致恶心、眩晕、耳鸣等。

（5）肝肾损害，表现肝细胞坏死，转氨酶升高，蛋白尿等

19、阿斯匹林与氯丙嗪对体温的影响在机制、作用和应用上有何不同？

药物

阿司匹林

氯丙嗪

机制

抑制下丘脑PG合成

抑制下丘脑体温调节中枢

使发热体温降至正常，只影响散热

使体温随环境温度改变，能使体温降至正常以下，影响产热和散热过程

应用

感冒等发热

人工冬眠

20、解热镇痛抗炎药的镇痛作用和镇痛药有何异同？

镇痛强度

作用部位

成瘾性

呼吸抑制

解热镇痛药

中等

外周

抑制PG合成

无

慢性钝痛

镇痛药

强

中枢

激动阿片受体

有

急性剧痛

21、乙酰水杨酸通过什么机制防止血栓形成？

有何临床意义？

抑制PG合成酶，以致血小板中血栓烷A2（TXA2）减少，从而抑制血小板聚集，防止血栓形成。

临