药理学笔记含表格易理解Word下载.docx

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(与剂量和疗程无关、与药理作用无关、不可预知)

4、后遗效应:

停药后,血药浓度降到阈浓度以下时残存的效应。

受体与药物结合的两个条件:

1、亲和力:

药物与受体结合的能力。

2、内在活性:

指药物与受体结合引起受体激动产生效应的能力。

受体药物类型:

1、激动药 

2、拮抗药 

3、部分激动药(亲和力较强、内在活性弱)

第三章 

药动学

脂溶扩散(简单扩散):

药物通过溶于脂质膜的被动扩散。

(绝大多数药物的转运通过此种方式进行)

膜孔扩散(滤过扩散、水溶扩散):

指分子量小、分子直径小于莫空的水溶性极性或非极性的物质,借助膜两侧

的流体静压和渗透压差,被水带到低压一侧的过程。

药物的吸收:

首关效应(首过效应,第一关卡效应):

口服药物在胃肠道吸收后都要先经门静脉进入肝脏,再进入体循环。

药物在肠粘膜上皮细胞内、肝脏内通过

时,被某些酶灭活代谢,进入体内循环的药物量减少,这一过程称~

(舌下含服或直肠给药时,直接吸收入体循环,不经过肝门静脉,因此无首过消除效应。

药物的分布:

药物随血液循环进入各器官、组织甚至细胞内的过程。

药物的转化(药物代谢):

肝内进行

药物的排泄:

1、肾脏:

肾小球滤过、肾小管被动重吸收、肾小管主动分泌

【当苯巴比妥、水杨酸等弱酸性药物中毒时,碱化尿液可使药物的重吸收减少,排泄增加而解读】

2、胆汁:

【肝肠循环】:

某些药物经肝脏转换为极性较强的水溶性代谢产物,也可自胆汁排泄,由胆汁排入肠腔并随粪便

排出。

有些药物可经常粘膜上皮细胞吸收,经门静脉、肝脏重新进入体循环,这种小肠、肝脏、

胆汁间的循环过程称为肝肠循环。

药物消除类型:

一级消除动力学、零级消除动力学、米氏消除动力学(?

第二篇 

外周神经系统药

第五章 

传出神经系统药概论

传出神经系统受体分类【大题!

α1 

血管平滑肌 

皮肤、粘膜、内脏血管收缩

α-R 

胃肠平滑肌 

胃肠平滑肌舒张

α2 

瞳孔开大肌 

扩瞳

肾上腺素R 

β1 

心脏 

心脏兴奋

β-R 

肾小球旁细胞 

RAAS兴奋

β2 

平滑肌、等血管 

骨骼肌血管、冠脉、支气管平滑肌舒张

肝脏 

肝糖原分解

M1:

胃壁细胞 

心脏:

抑制

M2:

心肌细胞 

平滑肌:

胃肠、胆道、胆囊平滑肌,膀胱逼尿肌收缩

M3:

平滑肌、腺体、眼 

腺体:

分泌增加

乙酰胆碱R 

眼睛:

瞳孔缩小

NM:

神经肌肉接头 

骨骼肌收缩

N

NN:

神经节 

节后神经f兴奋

D1受体:

肾血管平滑肌

多巴胺R

D2受体:

突触前膜和平滑肌效应器上

第六章 

拟胆碱药

分类

直接作用于胆碱受体

抗胆碱酯酶药

药名

毛果芸香碱

新斯的明

机制

M胆碱受体激动药(对眼平滑肌和腺体选择性作用较强)

与Ach竞争性地与AchE结合,阻碍Ach的水解

(易逆性类)

对眼的作用

眼:

(滴眼液)

缩瞳 

——虹膜睫状体炎

降低眼内压 

——闭角型青光眼

调节痉挛 

——视物(远物)模糊

不易通过角膜进入前房,对眼的作用弱

第七章 

有机磷酸酯类的毒理及胆碱酯酶复活药

毒理:

有机磷酸酯类为难逆、持久性抗胆碱酯酶药,可与胆碱酯酶牢固结合,生成难以水解的磷酰化胆碱酯酶,

使胆碱酯酶失去水解的乙酰胆碱的能力,造成Ach在体内大量堆积,引起一系列中毒症状。

胆碱酯酶复活药:

氯解磷定

碘解磷定

第八章 

抗胆碱药

阿托品——M-受体阻断药(平滑肌解痉药)

药理作用及应用:

1、抑制腺体分泌 

腺体分泌过多——全身麻醉前给药、用于严重的盗汗和流涎症。

2、对眼的影响——

(1)扩瞳 

用于虹膜睫状体炎

(2)眼内压升高 

扩瞳,检查眼底 

(3)调节麻痹 

验光配眼镜

 

3、松弛平滑肌(内脏平滑肌) 

适用于各种内脏绞痛

4、心脏(了解) 

缓慢型心律失常用大剂量阿托品舒张外周血管,解除血管痉挛,改善微循环。

5、兴奋中枢神经系统 

解救有机磷酸酯中毒引起的中枢症状

东莨菪碱:

中枢作用最强

小剂量:

镇静

是洋金花的主要成分 

大剂量:

催眠

在大剂量:

浅麻醉

第九章 

拟肾上腺素药

α-R激动药

β-R激动药

α、β-R激动药

α、β-R及多巴胺受体激动药:

多巴胺

去甲肾上腺素

异丙肾肾上腺素

肾上腺素

药理作用

1、收缩血管

(对小动脉、小静脉收缩明显;

冠状动脉舒张)

2、兴奋心脏

(兴奋心脏β1,反射性兴奋迷走神经,使心率减慢)

3、升高血压

(强大)

1、兴奋心脏:

心肌b1-受体:

正性肌力、正性频率

2、影响血压:

收缩压↑舒张压↓脉压差↑

3、舒张支气管:

激动支气管平滑肌β2受体,松弛支气管平滑肌

4、促进代谢:

糖、脂肪

兴奋β1受体;

舒张冠状血管,改善血供

2、血管:

α1(收缩)(皮肤、肾脏、胃肠道)

β2(舒张)(骨骼肌和肝脏,冠脉)

3、升血压

【肾上腺素作用的翻转】

如事先给予α受体阻断药,则α受体的作用被阻断,β2受体作用占优势,肾上腺素的升压作用可被翻转,成降压反应。

4、舒张平滑肌:

5、促进代谢:

应用

药物中毒性低血压

休克

第十章 

抗肾上腺素药

α-R阻滞药——酚妥拉明

β-R阻滞药——普萘洛尔 

【内在拟交感活性】β-R阻滞药与β-R结合后除能阻断受体外,还对β-R具有部分激活作用,称~

【膜稳定作用】有些β-R阻滞药具有局部麻醉租用和奎尼丁样作用,这两种作用都与其降低细胞膜对离子的通透性有关,故称~

第三篇 

中枢神经系统药

第十三章 

镇静催眠药

镇静催眠药:

一类对中枢神经系统具有抑制作用,能引起镇静和近似生理性睡眠的药物。

苯二氮卓类:

GABABDZ→Cl通道开放→Cl进入→膜内负电位→超极化→难兴奋

第十四章 

抗癫痫药与抗惊厥药

抗癫痫药

抗惊厥药

苯妥英钠(大仑丁)

硫酸镁

作用与应用

1、抗癫痫:

【机理】★ 

→{癫痫大发作首选药}

①具有膜稳定作用,阻滞神经细胞膜上的Na+通道,减少的内流,从而阻止病灶放电向周围正常组织的扩散(不影响病灶本身的放电)

②增GABA作用:

GABA再摄取减少,诱导GABA受体增生

2、治疗外周神经痛(稳定神经元膜的作用) 

→{外周神经痛}

3、抗心律失常 

→{心律失常}

第十五章 

抗精神失常药

抗精神病药

抗躁狂抑郁药

抗躁狂药

氯丙嗪【大题!

丙米嗪(米帕明)

碳酸锂

1、对中枢神经系统的影响

①抗精神病

②安定

③镇吐

④降温:

发热、正常都能降

⑤加强中枢抑制药的作用

⑥对锥体外系的影响

2、对植物神经系统的作用

阻断α–R:

阻断M-R

3、对内分泌系统的影响

减少催乳素抑制因子、促进性腺激素分泌、促进皮质激素及生长素分泌

四条DA通路:

黑质-纹状体DA通路

中脑-皮层DA通路

中脑-边缘叶DA通路

下丘脑-垂体DA通路

1、各型精神分裂症,躁狂症 

2、呕吐、顽固性呃逆

3、低温麻醉及人工冬眠

【冬眠合剂】★氯丙嗪,异丙嗪,哌替啶(杜冷丁)

不良反应

1、一般反应

CNS抑制、阻断M-R、局部刺激、体位性低血压

2、锥体外系反应

①巴金森氏综合征:

发生率30%。

肌肉张力增加,面具脸,动作迟缓,肌肉震颤等。

②静坐不能

③急性肌张力障碍变态反应

④迟发性运动障碍

3、内分泌紊乱

4、过敏

第十六章 

抗帕金森药

左旋多巴:

容易通过血脑屏障进入脑组织,在脑内多巴胺脱羧酶的作用下生成DA,补充纹

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