药理学笔记含表格易理解Word下载.docx
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(与剂量和疗程无关、与药理作用无关、不可预知)
4、后遗效应:
停药后,血药浓度降到阈浓度以下时残存的效应。
受体与药物结合的两个条件:
1、亲和力:
药物与受体结合的能力。
2、内在活性:
指药物与受体结合引起受体激动产生效应的能力。
受体药物类型:
1、激动药
2、拮抗药
3、部分激动药(亲和力较强、内在活性弱)
第三章
药动学
脂溶扩散(简单扩散):
药物通过溶于脂质膜的被动扩散。
(绝大多数药物的转运通过此种方式进行)
膜孔扩散(滤过扩散、水溶扩散):
指分子量小、分子直径小于莫空的水溶性极性或非极性的物质,借助膜两侧
的流体静压和渗透压差,被水带到低压一侧的过程。
药物的吸收:
首关效应(首过效应,第一关卡效应):
口服药物在胃肠道吸收后都要先经门静脉进入肝脏,再进入体循环。
药物在肠粘膜上皮细胞内、肝脏内通过
时,被某些酶灭活代谢,进入体内循环的药物量减少,这一过程称~
(舌下含服或直肠给药时,直接吸收入体循环,不经过肝门静脉,因此无首过消除效应。
)
药物的分布:
药物随血液循环进入各器官、组织甚至细胞内的过程。
药物的转化(药物代谢):
肝内进行
药物的排泄:
1、肾脏:
肾小球滤过、肾小管被动重吸收、肾小管主动分泌
【当苯巴比妥、水杨酸等弱酸性药物中毒时,碱化尿液可使药物的重吸收减少,排泄增加而解读】
2、胆汁:
【肝肠循环】:
某些药物经肝脏转换为极性较强的水溶性代谢产物,也可自胆汁排泄,由胆汁排入肠腔并随粪便
排出。
有些药物可经常粘膜上皮细胞吸收,经门静脉、肝脏重新进入体循环,这种小肠、肝脏、
胆汁间的循环过程称为肝肠循环。
药物消除类型:
一级消除动力学、零级消除动力学、米氏消除动力学(?
第二篇
外周神经系统药
第五章
传出神经系统药概论
传出神经系统受体分类【大题!
】
α1
血管平滑肌
皮肤、粘膜、内脏血管收缩
α-R
胃肠平滑肌
胃肠平滑肌舒张
α2
瞳孔开大肌
扩瞳
肾上腺素R
β1
心脏
心脏兴奋
β-R
肾小球旁细胞
RAAS兴奋
β2
平滑肌、等血管
骨骼肌血管、冠脉、支气管平滑肌舒张
肝脏
肝糖原分解
M1:
胃壁细胞
心脏:
抑制
M
M2:
心肌细胞
平滑肌:
胃肠、胆道、胆囊平滑肌,膀胱逼尿肌收缩
M3:
平滑肌、腺体、眼
腺体:
分泌增加
乙酰胆碱R
眼睛:
瞳孔缩小
NM:
神经肌肉接头
骨骼肌收缩
N
NN:
神经节
节后神经f兴奋
D1受体:
肾血管平滑肌
多巴胺R
D2受体:
突触前膜和平滑肌效应器上
第六章
拟胆碱药
分类
直接作用于胆碱受体
抗胆碱酯酶药
药名
毛果芸香碱
新斯的明
机制
M胆碱受体激动药(对眼平滑肌和腺体选择性作用较强)
与Ach竞争性地与AchE结合,阻碍Ach的水解
(易逆性类)
对眼的作用
眼:
(滴眼液)
缩瞳
——虹膜睫状体炎
降低眼内压
——闭角型青光眼
调节痉挛
——视物(远物)模糊
不易通过角膜进入前房,对眼的作用弱
第七章
有机磷酸酯类的毒理及胆碱酯酶复活药
毒理:
有机磷酸酯类为难逆、持久性抗胆碱酯酶药,可与胆碱酯酶牢固结合,生成难以水解的磷酰化胆碱酯酶,
使胆碱酯酶失去水解的乙酰胆碱的能力,造成Ach在体内大量堆积,引起一系列中毒症状。
胆碱酯酶复活药:
氯解磷定
碘解磷定
第八章
抗胆碱药
阿托品——M-受体阻断药(平滑肌解痉药)
药理作用及应用:
1、抑制腺体分泌
腺体分泌过多——全身麻醉前给药、用于严重的盗汗和流涎症。
2、对眼的影响——
(1)扩瞳
用于虹膜睫状体炎
(2)眼内压升高
扩瞳,检查眼底
(3)调节麻痹
验光配眼镜
3、松弛平滑肌(内脏平滑肌)
适用于各种内脏绞痛
4、心脏(了解)
缓慢型心律失常用大剂量阿托品舒张外周血管,解除血管痉挛,改善微循环。
5、兴奋中枢神经系统
解救有机磷酸酯中毒引起的中枢症状
东莨菪碱:
中枢作用最强
小剂量:
镇静
是洋金花的主要成分
大剂量:
催眠
在大剂量:
浅麻醉
第九章
拟肾上腺素药
α-R激动药
β-R激动药
α、β-R激动药
α、β-R及多巴胺受体激动药:
多巴胺
去甲肾上腺素
异丙肾肾上腺素
肾上腺素
药理作用
1、收缩血管
(对小动脉、小静脉收缩明显;
冠状动脉舒张)
2、兴奋心脏
(兴奋心脏β1,反射性兴奋迷走神经,使心率减慢)
3、升高血压
(强大)
1、兴奋心脏:
心肌b1-受体:
正性肌力、正性频率
2、影响血压:
收缩压↑舒张压↓脉压差↑
3、舒张支气管:
激动支气管平滑肌β2受体,松弛支气管平滑肌
4、促进代谢:
糖、脂肪
兴奋β1受体;
舒张冠状血管,改善血供
2、血管:
α1(收缩)(皮肤、肾脏、胃肠道)
β2(舒张)(骨骼肌和肝脏,冠脉)
3、升血压
【肾上腺素作用的翻转】
如事先给予α受体阻断药,则α受体的作用被阻断,β2受体作用占优势,肾上腺素的升压作用可被翻转,成降压反应。
4、舒张平滑肌:
5、促进代谢:
应用
药物中毒性低血压
休克
第十章
抗肾上腺素药
α-R阻滞药——酚妥拉明
β-R阻滞药——普萘洛尔
【内在拟交感活性】β-R阻滞药与β-R结合后除能阻断受体外,还对β-R具有部分激活作用,称~
【膜稳定作用】有些β-R阻滞药具有局部麻醉租用和奎尼丁样作用,这两种作用都与其降低细胞膜对离子的通透性有关,故称~
第三篇
中枢神经系统药
第十三章
镇静催眠药
镇静催眠药:
一类对中枢神经系统具有抑制作用,能引起镇静和近似生理性睡眠的药物。
苯二氮卓类:
GABABDZ→Cl通道开放→Cl进入→膜内负电位→超极化→难兴奋
第十四章
抗癫痫药与抗惊厥药
抗癫痫药
抗惊厥药
苯妥英钠(大仑丁)
硫酸镁
作用与应用
1、抗癫痫:
【机理】★
→{癫痫大发作首选药}
①具有膜稳定作用,阻滞神经细胞膜上的Na+通道,减少的内流,从而阻止病灶放电向周围正常组织的扩散(不影响病灶本身的放电)
②增GABA作用:
GABA再摄取减少,诱导GABA受体增生
2、治疗外周神经痛(稳定神经元膜的作用)
→{外周神经痛}
3、抗心律失常
→{心律失常}
第十五章
抗精神失常药
抗精神病药
抗躁狂抑郁药
抗躁狂药
氯丙嗪【大题!
丙米嗪(米帕明)
碳酸锂
1、对中枢神经系统的影响
①抗精神病
②安定
③镇吐
④降温:
发热、正常都能降
⑤加强中枢抑制药的作用
⑥对锥体外系的影响
2、对植物神经系统的作用
阻断α–R:
阻断M-R
3、对内分泌系统的影响
减少催乳素抑制因子、促进性腺激素分泌、促进皮质激素及生长素分泌
四条DA通路:
黑质-纹状体DA通路
中脑-皮层DA通路
中脑-边缘叶DA通路
下丘脑-垂体DA通路
1、各型精神分裂症,躁狂症
2、呕吐、顽固性呃逆
3、低温麻醉及人工冬眠
【冬眠合剂】★氯丙嗪,异丙嗪,哌替啶(杜冷丁)
不良反应
1、一般反应
CNS抑制、阻断M-R、局部刺激、体位性低血压
2、锥体外系反应
①巴金森氏综合征:
发生率30%。
肌肉张力增加,面具脸,动作迟缓,肌肉震颤等。
②静坐不能
③急性肌张力障碍变态反应
④迟发性运动障碍
3、内分泌紊乱
4、过敏
第十六章
抗帕金森药
左旋多巴:
容易通过血脑屏障进入脑组织,在脑内多巴胺脱羧酶的作用下生成DA,补充纹