双氯芬酸钠说明书文档格式.docx

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7.滴眼液用于：

（1）葡萄膜炎、角膜炎、巩膜炎。

（2）春季结膜炎、季节过敏性结膜炎等过敏性眼病。

（3）抑制角膜新生血管的形成，治疗眼内手术后、激光滤帘成形术后或各种眼部损伤的炎症反应。

（4）抑制白内障手术中缩瞳反应。

预防和治疗白内障及人工晶体术后炎症及黄斑囊样水肿（CME）。

（5）青光眼滤过术后促进滤过泡形成。

8.喷雾剂用于复发性口腔溃疡及扁桃体切除术后局部止痛。

9.含片（口腔黏膜局部用制剂）用于减轻或消除口、咽部小手术及口腔溃疡引起的疼痛。

【药理】

1.药效学 

本药为邻氨基苯甲酸类非甾体类抗炎镇痛药。

其主要作用与其他抗炎、解热、镇痛药相同，可抑制炎症渗出、减轻红肿、减轻炎症递质致炎致痛的增敏作用。

本药的作用机制是抑制炎症反应中的环氧酶。

当环氧酶被抑制时，花生四烯酸合成前列腺素（PGE1）被阻断，前列腺素类代谢产物明显减少，局部炎症反应、组织的充血肿胀、对缓激肽等的疼痛敏感性都减轻，发挥其抗炎、镇痛作用。

此外，本药尚有抑制脂氧酶而减少白三烯、缓激肽等产物的作用。

由于前列腺素也与维持人体胃肠道和肾脏等的正常功能有关，因此有少数人应用本药出现胃肠道受损。

本药对环氧酶-2的抑制明显高于对环氧酶-1的抑制，因此它引起的胃肠道不良反应少于阿司匹林、吲哚美辛等药物。

本药的抗炎、镇痛、解热作用比吲哚美辛强2-2.5倍，比阿司匹林强26-50倍。

2.药动学 

本药经口服、直肠给药或肌内注射后吸收迅速、完全。

空腹服药平均1-2小时达峰浓度（Cmax）；

与食物同服后6小时达Cmax；

直肠给药时0.5-2小时达Cmax。

肌内注射给药因不受肝脏首过效应的影响，可更迅速达到更高的峰值浓度。

给予儿童和成人等价剂量（按体重给药）后，观察到的血药浓度相似。

本药分布于血液及肝、肾，在脂肪、肌肉中的浓度较低，在乳汁中浓度水平极低。

血浆蛋白结合率为99%，主要与清蛋白结合。

本药可进入关节腔滑液，当血药浓度达峰值后约2-4小时滑液中浓度最高。

用药后仅4小时，关节炎患者关节腔滑液中活性物质的浓度就已高于其血药浓度，并能维持12小时（这种现象可以解释本药治疗关节炎的机制）。

本药血浆半衰期为2小时，组织半衰期约10小时。

大约50%在肝脏代谢为无活性产物，部分原形药物直接经葡萄糖醛酸化，但主要转化途径为经单羟化、多羟化反应，产生几种酚酸类代谢产物，然后发生葡萄糖醛酸化。

其中两种代谢产物有生物活性，但其活性远小于双氯芬酸。

血浆中本药的总清除率为（263±

56）ml/min。

本药40%-65%经肾排出，35%经胆汁、粪便排出，1.2-2小时排泄完毕。

长期用药无蓄积现象。

【注意事项】

1.交叉过敏 

对阿司匹林或其他非甾体类抗炎药（NSAID）过敏者对本药可有交叉过敏反应。

对阿司匹林过敏的哮喘患者，使用本药也可引起支气管痉挛。

2.禁忌症 

（1）对本药、阿司匹林或其他NSAID过敏，或应用NSAID后出现急性鼻炎、哮喘、荨麻疹或其他变态反应的患者。

（2）消化性溃疡活动期患者或以往应用本药引起过严重消化道病变（如溃疡、出血、穿孔）者。

（3）高过敏体质者。

（4）对丙二醇过敏者禁用本药搽剂、凝胶剂。

（5）对异丙醇过敏者禁用本药凝胶剂。

（6）肛门炎患者禁用本药栓剂。

（7）孕妇。

（8）哺乳期妇女。

3.慎用 

（1）消化性溃疡患者、有消化性溃疡病史者、溃疡性结肠炎或克隆病患者。

（2）血液系统异常患者。

（3）高血压、心脏病患者。

（4）须限制钠盐摄入量的患者（因本药含钠）。

（5）大手术后恢复期患者。

（6）任何原因造成细胞外液丢失的患者。

（7）荨麻疹患者。

（8）有哮喘史的患者。

（9）肝、肾功能不全者（严重肝功能不全者应在严密的医疗监护下应用）。

4.药物对儿童的影响 

（1）1岁以下的儿童不宜使用本药口服制剂。

（2）儿童使用本药滴眼液的安全性和疗效尚未确立。

（3）本药含片尚无儿童用药经验。

5.药物对老人的影响 

本药可能诱导或加重老年人胃肠道出血、溃疡和穿孔。

老年患者使用本药含片不良反应发生率较高。

老年人应慎用。

6.药物对妊娠的影响 

本药可通过胎盘。

动物试验表明本药对胎鼠有毒性，但不致畸。

国内资料认为孕妇应禁用。

美国食品药品管理局（FDA）对本药的妊娠安全性分级为C级。

7.药物对哺乳的影响 

哺乳期妇女禁用。

8.用药前后及用药时应当检查或监测 

用药期间应定期检查肝、肾功能，尤其是对肝肾功能有损害或潜在性损害者、老年人、慢性饮酒者、正在服用利尿药的患者、任何原因造成细胞外液丢失的患者及长期使用本药的患者。

长期使用者，还应定期检查血常规。

【不良反应】

1.消化系统 

（1）胃肠道反应为本药的主要不良反应。

表现为胃肠道刺激症状，如恶心、呕吐、腹泻、上腹痛、便秘、胃不适、胃烧灼感、消化不良、纳差、反酸等，上述症状在停药后均可消失。

少数患者可出现胃溃疡、十二指肠溃疡、胃黏膜出血、穿孔等。

（2）少见肝功能损害，可由此引起畏食、右上腹痛，亦可能仅出现肝酶一过性轻度或中度升高，个别患者出现可逆性黄疸。

也有发生急性肝炎的报道。

罕见肝功能紊乱。

（3）使用喷雾剂，少数患者口腔溃疡局部有一过性刺激痛。

2.中枢神经系统 

偶见头痛、眩晕、嗜睡、失眠、兴奋等。

偶可出现视力、听力障碍。

3.泌尿生殖系统 

偶有肾功能下降，可导致水钠潴留，表现为尿量减少、面部水肿、体重骤增等。

个别病例可出现急性肾功能不全、血尿、肾病综合征。

另可见血清尿酸含量下降、尿中尿酸含量升高（因肾清除功能增强）。

4.血液 

十分罕见粒细胞减少、血小板减少、溶血性贫血。

个别病例可出现白细胞减少。

也有导致骨髓抑制或使之加重的可能。

5.皮肤 

可见一过性过敏性皮疹（约0.4%）。

严重的皮肤反应有多形渗出性红斑、中毒性表皮松解（Lyell综合征），均十分罕见。

个别病例可出现脱发。

6.其他 

（1）极少数患者可出现心律不齐、耳鸣等。

（2）有发生全身性中毒反应伴脑炎的报道。

（3）滴眼后可出现短暂烧灼、刺痛、流泪等，极少数可有结膜充血、视物模糊。

不足3%患者可出现乏力、困倦等全身反应。

【药物相互作用】

·

药物-药物相互作用

1.丙磺舒可使本药排泄减少、血药浓度升高、毒性增加，故合用时宜减少本药剂量。

2.与维拉帕米或硝苯地平合用时，本药的血药浓度升高。

3.本药可使地高辛的血药浓度升高。

若两者合用，应调整地高辛的用量并监测其血药浓度，以避免药物中毒。

4.本药可增强抗糖尿病药（包括口服降糖药）的作用，但可降低胰岛素的作用，使血糖升高。

本药与降糖药合用，个别患者出现低血糖或高血糖反应。

5.本药可增高含锂制剂的血浓度，合用时须注意调整两药的剂量。

6.本药可使甲氨蝶呤排泄减少、血药浓度升高，甚至可达中毒水平，故本药不应与中或大剂量甲氨蝶呤同用。

7.本药可抑制苯妥英的降解。

8.本药与保钾利尿药合用时可引起高钾血症。

可减弱呋塞米的排钠和降压作用。

9.与阿司匹林或其他水杨酸类药物同用时，药效不增强，而胃肠道不良反应及出血倾向增加。

另外，阿司匹林可降低本药的生物利用度。

10.与其他NSAID合用（除阿司匹林），可增加胃肠道不良反应，并有致溃疡的危险。

与对乙酰氨基酚长期合用，还可增加肾脏不良反应。

应避免与其他NSAID合用。

11.与抗凝药（如肝素、双香豆素）、血小板聚集抑制药、己酮可可碱合用，可增加出血的危险。

12.与齐多夫定（Zidovudine）合用有致贫血的危险。

13.与糖皮质激素合用可能使不良反应发生率增加。

14.本药可影响抗高血压药的降压效果。

15.有报道本药与氨苯蝶啶合用时出现急性肾衰竭，在停药并治疗后恢复。

药物-酒精/尼古丁相互作用

饮酒可增加本药胃肠道不良反应，并有致溃疡的危险。

药物-食物相互作用

食物可降低本药的吸收率。

【给药说明】

1.本药口服制剂须整片（粒）吞服。

2.肠溶片口服起效迅速但排出亦快，待急性疼痛控制后宜用缓释剂型，减少服药次数，维持稳定血药浓度。

3.体重较低的患者使用本药含片剂量应相应减少。

4.外用制剂仅可用于完整皮肤，不可用于皮肤破损部位，勿与眼睛及黏膜接触，切勿入口。

5.由于本药局部应用也可吸收，故应严格按照规定剂量使用，避免长期大面积使用。

6.本药滴眼液仅限于滴眼用，戴角膜接触镜者禁用，但角膜屈光术后暂时配戴治疗性亲水软镜者除外。

滴眼液可影响血小板凝聚，有增加眼组织术中或术后出血的倾向。

7.直肠给药时先将栓剂用少量温水润湿，然后轻轻塞入直肠内2cm处。

8.使用本药期间出现眩晕或其他中枢神经系统不良反应时，应避免驾驶车辆或操作机械。

9.用药期间如出现严重的不良反应，应停药并给予对症治疗。

10.药物过量时应采用下列治疗措施：

（1）紧急处理：

包括催吐或洗胃、口服活性炭、使用抗酸药和（或）利尿药。

输液以保持全身良好血液循环并促进药物代谢和排出。

（2）监测肝肾及其他生命脏器功能。

（3）对并发症，如血压过低、肾衰竭、惊厥、胃肠刺激、呼吸抑制，应进行支持和对症治疗。

【用法与用量】

成人

常规剂量

口服给药

1.用于关节炎、疼痛等：

（1）缓释片、缓释胶囊：

一次100mg，一日1次。

（2）肠溶微粒胶囊：

一次50mg，一日2次。

（3）肠溶片：

用于关节炎，一日75-150mg，分3次服用，疗效满意后可逐渐减量。

用于急性疼痛，首次50mg，以后一次25-50mg，每6-8小时1次。

用于原发性痛经，一日50-150mg，分次服用，必要时可在若干月经周期之内增量至一日200mg（最大剂量），在出现症状时开始治疗，并持续数日，剂量及疗程视症状而定。

2.用于口、咽部小手术及口腔溃疡引起的疼痛：

使用含片，一次2mg，两次至少间隔2小时，一日不超过10mg。

肌内注射 

深部注射，一次50mg，一日1次，必要时数小时后再注射1次。

外用

1.搽剂：

根据疼痛部位大小，一次1-3ml均匀涂于患处，一日2-4次，一日总量不超过15ml。

2.乳膏：

根据疼痛部位大小，