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性质稳定性质稳定;

无刺激性及其它不良反应无刺激性及其它不良反应;

用于溃疡创伤面的应无菌用于溃疡创伤面的应无菌.第二节第二节软膏剂的基质软膏剂的基质v理想基质：

理想基质：

润滑无刺激，稠度适宜润滑无刺激，稠度适宜性质稳定，与主药不发生反应性质稳定，与主药不发生反应具有吸水性具有吸水性不妨碍皮肤的正常功能不妨碍皮肤的正常功能易清洗，不污染衣服易清洗，不污染衣服软膏剂的基质软膏剂的基质分类分类油脂性基质乳剂型基质水溶性基质作用：

作用：

软膏的赋型剂药物的载体制备优良软膏的关键

（一）油脂性基质

（一）油脂性基质v特点特点：

润滑、无刺激性，理化性质稳定，很少单独润滑、无刺激性，理化性质稳定，很少单独应用应用促进皮肤水合作用促进皮肤水合作用，可保护、软化皮肤，可保护、软化皮肤释药性差释药性差，油腻，油腻，不易洗除，不易洗除适用于遇水不稳定药物适用于遇水不稳定药物不适用于有渗出液的皮损不适用于有渗出液的皮损

（一）油脂性基质

（一）油脂性基质u分类分类：

l烃类，烃类，l类脂类，类脂类，l油脂类，油脂类，l二甲硅油。

二甲硅油。

油脂性基质油脂性基质1、烃类（石油或页岩油）烃类（石油或页岩油）凡士林凡士林石蜡石蜡l液体烃与固体烃的半固体混液体烃与固体烃的半固体混合物，合物，l分为黄、白两种，分为黄、白两种，l性质稳定、无刺激性，性质稳定、无刺激性，l仅能吸收本身重量仅能吸收本身重量5%的水的水分（分（加羊毛脂、表面活性加羊毛脂、表面活性剂提高吸水性剂提高吸水性）l分固体和液体石蜡两种，分固体和液体石蜡两种，l主要用于主要用于调节软膏的稠度调节软膏的稠度油脂性基质油脂性基质2、类脂类脂（高级脂肪酸与高级醇化合而成的酯高级脂肪酸与高级醇化合而成的酯）羊毛脂羊毛脂蜂蜡与鲸蜡蜂蜡与鲸蜡l淡黄色粘稠半固体，淡黄色粘稠半固体，l有较强的吸水性，有较强的吸水性，可吸收本身重量可吸收本身重量2倍左右的倍左右的水，而形成水，而形成W/O型乳剂。

型乳剂。

l具有一定的表面活性作用具有一定的表面活性作用l不易酸败，不易酸败，常取代乳剂基质中部分脂肪性物质以常取代乳剂基质中部分脂肪性物质以调节稠度或增加稳定性。

调节稠度或增加稳定性。

油脂性基质油脂性基质3、油脂类（动物、植物）、油脂类（动物、植物）动物油、植物油动物油、植物油氢化植物油氢化植物油l透皮性能好，透皮性能好，l易分解、氧化和酸败。

易分解、氧化和酸败。

l植物油催化加氢制得，植物油催化加氢制得，l稳定性好，不易酸败。

稳定性好，不易酸败。

油脂性基质油脂性基质4、二甲硅油（聚二甲基硅氧烷）、二甲硅油（聚二甲基硅氧烷）l润滑性、涂展性、疏水性好，无刺激性；

润滑性、涂展性、疏水性好，无刺激性；

l常用于乳剂型基质起润滑作用；

常用于乳剂型基质起润滑作用；

l常与其它油脂性成分合用制成防护性软膏。

常与其它油脂性成分合用制成防护性软膏。

（二）乳剂型基质

（二）乳剂型基质v形成形成含含固体固体的的油相油相加热液化后与加热液化后与水相水相借借乳化剂乳化剂的作的作用在一定温度下混合乳化，在室温下形成为用在一定温度下混合乳化，在室温下形成为半半固体固体的基质。

的基质。

v类型类型O/WO/W型型（雪花膏）（雪花膏）W/OW/O型型（冷霜）（冷霜）

（二）乳剂型基质

（二）乳剂型基质v特点特点v涂布容易，稠度适中；

涂布容易，稠度适中；

v对油、水均有一定的亲和力，易与创面渗出对油、水均有一定的亲和力，易与创面渗出液或皮肤分泌物混合，不适用于遇水不稳定的液或皮肤分泌物混合，不适用于遇水不稳定的药物；

药物；

v释放药物及皮肤穿透性能好，不适用于有多释放药物及皮肤穿透性能好，不适用于有多量渗出液和糜烂面的皮肤；

量渗出液和糜烂面的皮肤；

vW/OW/O型油腻性较小，润滑作用和稳定性比型油腻性较小，润滑作用和稳定性比O/WO/W型型好。

好。

（二）乳剂型基质

（二）乳剂型基质v组成组成（与乳剂相似）（与乳剂相似）l水相水相l油相油相l乳化剂乳化剂水、可溶于水的成分，水、可溶于水的成分，保湿剂保湿剂（甘油、丙二醇、山梨醇等）（甘油、丙二醇、山梨醇等）防腐剂防腐剂（尼泊金类、三氯叔丁醇、（尼泊金类、三氯叔丁醇、山山梨酸）梨酸）油脂性基质油脂性基质、硬脂酸、硬脂酸、石蜡、蜂蜡、石蜡、蜂蜡、高级脂肪醇、高级脂肪醇、液液状石蜡、凡士林（调节稠度）状石蜡、凡士林（调节稠度）半固体、固体物质半固体、固体物质。

（二）乳剂型基质

（二）乳剂型基质乳化剂乳化剂肥皂类脂肪醇硫酸（酯）钠类高级脂肪醇及多元醇酯类聚氧乙烯醚的衍生物类乳化剂乳化剂1、肥皂类肥皂类u一价皂一价皂：

O/W型乳化剂型乳化剂高级脂肪酸高级脂肪酸+一价金属离子的氢氧化物一价金属离子的氢氧化物/有机胺有机胺新新生皂生皂例：

硬脂酸例：

硬脂酸+三乙醇胺三乙醇胺三乙醇胺皂三乙醇胺皂（硬脂酸钠、硬脂酸钾、硬脂酸三乙醇铵）（硬脂酸钠、硬脂酸钾、硬脂酸三乙醇铵）形成的基质易被酸、碱、钙等离子或电解质破坏。

形成的基质易被酸、碱、钙等离子或电解质破坏。

乳化剂乳化剂1、肥皂类肥皂类u多价皂多价皂：

W/O型乳化剂型乳化剂脂肪酸的钙、镁等高价金属盐脂肪酸的钙、镁等高价金属盐（硬脂酸钙、硬脂酸锌、硬脂酸铝）（硬脂酸钙、硬脂酸锌、硬脂酸铝）稳定性比一价皂高稳定性比一价皂高2.2.高级脂肪醇硫酸酯类高级脂肪醇硫酸酯类u十二烷基硫酸钠（月桂醇硫酸钠）十二烷基硫酸钠（月桂醇硫酸钠）O/WO/W型乳化剂，常与其它型乳化剂，常与其它W/OW/O型合用调整适当型合用调整适当HLBHLB值；

值；

常用量为常用量为0.5%-0.5%-%.乳化剂乳化剂3.3.高级脂肪醇及多元醇酯类高级脂肪醇及多元醇酯类u十六醇、十八醇十六醇、十八醇W/OW/O型乳化剂型乳化剂辅助乳化、稳定作用辅助乳化、稳定作用乳化剂乳化剂3.3.高级脂肪醇及多元醇酯类高级脂肪醇及多元醇酯类u硬脂酸甘油酯硬脂酸甘油酯弱弱W/OW/O型乳化剂型乳化剂与与O/WO/W型乳化剂合用，增大乳剂基质的稳定型乳化剂合用，增大乳剂基质的稳定性，细腻润滑性，细腻润滑乳化剂乳化剂3.3.高级脂肪醇及多元醇酯类高级脂肪醇及多元醇酯类u吐温类吐温类（O/WO/W型乳化剂）型乳化剂）u司盘类司盘类（W/OW/O型乳化剂）型乳化剂）非离子表面活性剂，可单独为乳剂型基质，非离子表面活性剂，可单独为乳剂型基质，性质稳定，毒性刺激性小，但吐温类能抑制性质稳定，毒性刺激性小，但吐温类能抑制部分防腐剂作用。

部分防腐剂作用。

乳化剂乳化剂4.4.聚氧乙烯醚的衍生物类聚氧乙烯醚的衍生物类u平平加平平加OOu乳化剂乳化剂OPOPO/WO/W型乳化剂型乳化剂非离子表面活性剂非离子表面活性剂乳化剂乳化剂（三）水溶性基质（三）水溶性基质l由天然或合成的由天然或合成的水溶性高分子物质水溶性高分子物质所组成。

所组成。

l常用：

常用：

不同分子量不同分子量聚乙二醇（聚乙二醇（PEG）l特点：

特点：

涂展性好，无油腻性，易洗除；

释放药物及皮肤穿透性能好；

能吸收组织渗出液，多用于湿润、糜烂创面；

需加入保湿剂与防腐剂。

不适用于遇水不稳定的药物；

有刺激性，对皮肤的润滑、软化作用较差。

1.PEG1.PEG不同分子量以适当比例配合使用，调节稠度不同分子量以适当比例配合使用，调节稠度;

易溶于水，性质稳定，不易生霉；

吸水性强，不宜用于遇水不稳定的药物；

与苯甲酸、水杨酸等有络合。

水溶性基质水溶性基质2.甘油明胶甘油明胶明胶明胶（113%3%）+甘油（甘油（101030%30%）+水水适合于含维生素类的营养性软膏适合于含维生素类的营养性软膏3.纤维素类衍生物纤维素类衍生物甲基纤维素（甲基纤维素（MCMC）、）、羧甲基纤维素钠（羧甲基纤维素钠（CMC-Na）CMC-Na）阴离子型化合物，遇强酸、汞、铁、锌等重金属离子阴离子型化合物，遇强酸、汞、铁、锌等重金属离子可生成不溶物可生成不溶物二、软膏剂中的透皮促进剂二、软膏剂中的透皮促进剂u影响经皮吸收的因素：

影响经皮吸收的因素：

（1）皮肤的条件（部位、状况）皮肤的条件（部位、状况）

（2）药物性质）药物性质/皮肤细胞具有类脂质特性，脂溶性药物皮肤细胞具有类脂质特性，脂溶性药物比水溶性药物易穿透皮肤，而组织液是极性的，因此既比水溶性药物易穿透皮肤，而组织液是极性的，因此既有一定脂溶性又有一定水溶性药物更易穿透有一定脂溶性又有一定水溶性药物更易穿透（3）基质性质）基质性质/包括种类、包括种类、pH、对药物亲和力、对皮肤、对药物亲和力、对皮肤水合作用水合作用（4）附加剂）附加剂/包括表面活性剂、渗透促进剂包括表面活性剂、渗透促进剂（5）其他因素）其他因素/例如药物浓度、用药面积、应用次数、例如药物浓度、用药面积、应用次数、应用时间等应用时间等u目前应用的经皮吸收促进剂有：

目前应用的经皮吸收促进剂有：

（1）表面活性剂）表面活性剂阴离子型、非离子型和卵磷脂；

阴离子型、非离子型和卵磷脂；

（2）有机溶剂类）有机溶剂类乙醇、丙二醇、乙酸乙酯、二甲基亚砜及二甲基甲酰胺乙醇、丙二醇、乙酸乙酯、二甲基亚砜及二甲基甲酰胺（3）月桂氮唑酮及其同系物）月桂氮唑酮及其同系物（4）有机酸、脂肪醇）有机酸、脂肪醇油酸、亚油酸及月桂醇油酸、亚油酸及月桂醇（5）角质保湿与软化剂）角质保湿与软化剂尿素、水杨酸及吡咯酮类尿素、水杨酸及吡咯酮类（6）萜烯类）萜烯类薄荷醇、樟脑、柠檬烯等薄荷醇、樟脑、柠檬烯等第三节第三节软膏剂的制备软膏剂的制备一、一、工艺流程：

工艺流程：

药物的处理药物的处理包装材料的处理包装材料的处理基质处理基质处理配制软膏配制软膏灌装灌装包装包装v基质处理基质处理除去油脂性基质中的杂质除去油脂性基质中的杂质二、二、药物加入的一般方法药物加入的一般方法v可溶性药物可溶性药物v不溶性药物不溶性药物v中药浸出物中药浸出物v特殊性质药物特殊性质药物软膏剂制备软膏剂制备三、三、制备方法及设备制备方法及设备研磨法研磨法熔融法熔融法乳化法乳化法软膏剂制备软膏剂制备软膏剂制备软膏剂制备u根据基质选择方法根据基质选择方法l油脂性油脂性基质基质-研磨法、熔融法研磨法、熔融法l水溶性水溶性基质基质-研磨法、熔融法研磨法、熔融法l乳剂型乳剂型基质基质-研磨法、乳化法研磨法、乳化法软膏剂制备软膏剂制备n研磨法研磨法l基质为基质为半固体半固体状态。

状态。

l常温常温下将药物与基质下将药物与基质等量递加等量递加研合均匀。

研合均匀。

小量：

软膏板，乳钵。

大量：

研磨机或制膏机。

软膏剂制备软膏剂制备n熔融法熔融法（普遍使用）（普遍使用）高熔点固体基质高熔点固体基质基质基质加热熔化加热熔化加入加入研细药粉研细药粉混匀混匀搅拌至冷凝搅拌至冷凝。

依照熔点高低顺序加热融合依照熔点高低顺序加热融合软膏剂制备软膏剂制备n乳化法乳化法（乳剂型基质）（乳剂型基质）油相油相水相水相（加热至（加热至80）（加热至加热至80）混合，混合，搅拌至冷搅拌至冷凝凝软