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缓释制剂、控释制剂；

药物剂型的第三代：

（缓控释剂型缓控释剂型缓控释剂型缓控释剂型）药物剂型的第四代：

靶向给药系统；

药物剂型的第四代：

（靶向剂型靶向剂型靶向剂型靶向剂型）药物剂型的第五代：

脉冲式给药系统。

药物剂型的第五代：

（时间定时释药剂型时间定时释药剂型时间定时释药剂型时间定时释药剂型）后三阶段是近二三十年才发展起来的后三阶段是近二三十年才发展起来的药物新剂型药物新剂型药物新剂型药物新剂型，也可统称为，也可统称为控释给药控释给药控释给药控释给药系统系统系统系统，其根本目的就是在于提高药物的临床疗效、安全性和有效性，降，其根本目的就是在于提高药物的临床疗效、安全性和有效性，降低全身毒副作用，更积极主动地发挥药物的治疗作用。

主要包括速度性低全身毒副作用，更积极主动地发挥药物的治疗作用。

主要包括速度性控释剂型、方向性控释剂型和时间性控释剂型。

控释剂型、方向性控释剂型和时间性控释剂型。

缓释制剂与控释制剂缓释制剂与控释制剂一、缓、控释制剂的概念、特点一、缓、控释制剂的概念、特点一、缓、控释制剂的概念、特点一、缓、控释制剂的概念、特点二、缓、控释制剂二、缓、控释制剂二、缓、控释制剂二、缓、控释制剂的的的的区别区别区别区别三三三三、缓、控释制剂的不足缓、控释制剂的不足缓、控释制剂的不足缓、控释制剂的不足四四四四、缓、控释制剂释药原理和方法缓、控释制剂释药原理和方法缓、控释制剂释药原理和方法缓、控释制剂释药原理和方法五五五五、缓、控释制剂的常用辅料缓、控释制剂的常用辅料缓、控释制剂的常用辅料缓、控释制剂的常用辅料六、缓六、缓六、缓六、缓、控释制剂技术的发展方向控释制剂技术的发展方向控释制剂技术的发展方向控释制剂技术的发展方向一、缓、控释制剂的概念、特点一、缓、控释制剂的概念、特点1.11.1概念：

概念：

缓释制剂缓释制剂缓释制剂缓释制剂系指用药后能在较长时间内持续释放药系指用药后能在较长时间内持续释放药系指用药后能在较长时间内持续释放药系指用药后能在较长时间内持续释放药物以达到长效作用的制剂。

其中药物释放主要是物以达到长效作用的制剂。

其中药物释放主要是一级速度过程，对于注射型制剂，药物的释放可一级速度过程，对于注射型制剂，药物的释放可一级速度过程，对于注射型制剂，药物的释放可一级速度过程，对于注射型制剂，药物的释放可持续数天至数月；

口服剂型的持续时间根据其在持续数天至数月；

口服剂型的持续时间根据其在消化道的滞留时间，一般以小时计。

消化道的滞留时间，一般以小时计。

定义：

指用定义：

指用药后能在较长时间内持续释放药物以达到长效作药后能在较长时间内持续释放药物以达到长效作药后能在较长时间内持续释放药物以达到长效作药后能在较长时间内持续释放药物以达到长效作用的制剂用的制剂用的制剂用的制剂。

控释制剂控释制剂控释制剂控释制剂系指药物能在预定的时间内自动以预定系指药物能在预定的时间内自动以预定系指药物能在预定的时间内自动以预定系指药物能在预定的时间内自动以预定速度释放，使血药浓度长时间恒定维持在有效浓速度释放，使血药浓度长时间恒定维持在有效浓速度释放，使血药浓度长时间恒定维持在有效浓速度释放，使血药浓度长时间恒定维持在有效浓度范围的制剂。

度范围的制剂。

广义的控释制剂广义的控释制剂广义的控释制剂广义的控释制剂包括控制释药的速度、方向和时包括控制释药的速度、方向和时包括控制释药的速度、方向和时包括控制释药的速度、方向和时间，靶向制剂、透皮吸收制剂等都属于控释制剂间，靶向制剂、透皮吸收制剂等都属于控释制剂间，靶向制剂、透皮吸收制剂等都属于控释制剂间，靶向制剂、透皮吸收制剂等都属于控释制剂的范畴。

的范畴。

狭义的控释制剂狭义的控释制剂狭义的控释制剂狭义的控释制剂则一般是指在预定时间内以零级则一般是指在预定时间内以零级则一般是指在预定时间内以零级则一般是指在预定时间内以零级或接近零级速度释放药物的制剂。

或接近零级速度释放药物的制剂。

1.21.2特点特点对半衰期短或需频繁给药的药物，可以减少服对半衰期短或需频繁给药的药物，可以减少服对半衰期短或需频繁给药的药物，可以减少服对半衰期短或需频繁给药的药物，可以减少服药次数，提高病人顺应性，使用方便。

药次数，提高病人顺应性，使用方便。

使使使使血血血血液液液液浓浓浓浓度度度度平平平平稳稳稳稳，避避避避免免免免峰峰峰峰谷谷谷谷现现现现象象象象，有有有有利利利利于于于于降降降降低低低低药物的毒副作用。

药物的毒副作用。

可减少用药的总剂量，因此可用最小剂量达到可减少用药的总剂量，因此可用最小剂量达到可减少用药的总剂量，因此可用最小剂量达到可减少用药的总剂量，因此可用最小剂量达到最大药效。

最大药效。

不是所有的药物都适合制成缓控释制剂，如剂量不是所有的药物都适合制成缓控释制剂，如剂量不是所有的药物都适合制成缓控释制剂，如剂量不是所有的药物都适合制成缓控释制剂，如剂量很大（大于很大（大于很大（大于很大（大于1g1g1g1g）、半衰期很长（大于）、半衰期很长（大于）、半衰期很长（大于）、半衰期很长（大于24h24h24h24h）、不能在）、不能在）、不能在）、不能在小肠下端有效吸收的药物等小肠下端有效吸收的药物等小肠下端有效吸收的药物等小肠下端有效吸收的药物等。

二、缓、控释制剂二、缓、控释制剂的的区别区别缓缓缓缓释释释释制制制制剂剂剂剂是是是是按按按按时时时时间间间间变变变变化化化化先先先先快快快快后后后后慢慢慢慢的的的的非非非非恒恒恒恒速速速速释释释释药药药药，即即即即一一一一级级级级动动动动力学等规律释放药物；

力学等规律释放药物；

控控控控释释释释制制制制剂剂剂剂是是是是不不不不受受受受时时时时间间间间影影影影响响响响的的的的恒恒恒恒速速速速释释释释药药药药，即即即即按按按按零零零零级级级级动动动动力力力力学学学学规规规规律释释放药物。

律释释放药物。

药药药药物物物物在在在在体体体体内内内内随随随随时时时时间间间间变变变变化化化化可可可可用用用用下下下下列列列列基基基基本本本本通通通通式式式式表表表表达达达达：

dC/dtdC/dtdC/dtdC/dtkCkCkCkCnnnn。

CCCC为为为为血血血血药药药药浓浓浓浓度度度度，常常常常用用用用血血血血浆浆浆浆药药药药物物物物浓浓浓浓度度度度。

kkkk为为为为常常常常数数数数，tttt为为为为时时时时间间间间。

式式式式中中中中nnnn0000时时时时为为为为零零零零级级级级动动动动力力力力学学学学，nnnn1111时时时时为为为为一一一一级级级级动动动动力力力力学学学学，药药药药物吸收时物吸收时物吸收时物吸收时CCCC为正值，消除时为正值，消除时为正值，消除时为正值，消除时CCCC为负值。

为负值。

三三、缓、控释制剂的不足缓、控释制剂的不足在临床应用中对剂量调节的在临床应用中对剂量调节的灵活性降低，灵活性降低，如果遇到某种特殊情况（如出现较大副反如果遇到某种特殊情况（如出现较大副反应），应），往往不能立即停止治疗往往不能立即停止治疗。

缓释制剂往往是基于健康人群的平均动力缓释制剂往往是基于健康人群的平均动力学参数而设计，当药物在疾病状态的体内学参数而设计，当药物在疾病状态的体内动力学特性有所改变时，动力学特性有所改变时，不能灵活调节给不能灵活调节给药方案药方案；

制备缓、控释制剂所涉及的设备和工艺制备缓、控释制剂所涉及的设备和工艺费费用较常规制剂昂贵。

用较常规制剂昂贵。

四四、缓、控释制剂释药原理和方法缓、控释制剂释药原理和方法缓、控释制剂主要由缓、控释制剂主要由骨架型骨架型和和贮库型贮库型两种。

两种。

药物以分子或微晶、微粒的形式均匀分散药物以分子或微晶、微粒的形式均匀分散在各种载体材料中，则形成在各种载体材料中，则形成骨架型缓、控骨架型缓、控释制剂释制剂。

药物被包裹在高分子聚合物膜内，则形成药物被包裹在高分子聚合物膜内，则形成贮库型缓、控释制剂贮库型缓、控释制剂。

两两种种类类型型的的缓缓释释、控控释释制制剂剂所所涉涉及及的的释释药药原理有：

原理有：

溶出原理；

扩散原理；

溶蚀与扩散相结合的原理；

渗透压原理；

离子交换作用离子交换作用;

溶出原理溶出原理溶出速度慢的药物显示溶出速度慢的药物显示溶出速度慢的药物显示溶出速度慢的药物显示出缓释的性质。

根据出缓释的性质。

根据Noyes-WhitneyNoyes-WhitneyNoyes-WhitneyNoyes-Whitney溶出速度溶出速度溶出速度溶出速度公式，通过减少药物的公式，通过减少药物的公式，通过减少药物的公式，通过减少药物的溶解度，增大药物的粒溶解度，增大药物的粒溶解度，增大药物的粒溶解度，增大药物的粒径，以降低药物的溶出径，以降低药物的溶出径，以降低药物的溶出径，以降低药物的溶出速度，达到长效作用速度，达到长效作用速度，达到长效作用速度，达到长效作用.扩散原理扩散原理微囊微囊微囊微囊以扩散为主的结构主要以扩散为主的结构主要以扩散为主的结构主要以扩散为主的结构主要有以下几种有以下几种有以下几种有以下几种1111、水不溶性包衣膜、水不溶性包衣膜、水不溶性包衣膜、水不溶性包衣膜2222、含水性孔道的包衣、含水性孔道的包衣、含水性孔道的包衣、含水性孔道的包衣膜膜膜膜3333、骨架型药物扩散、骨架型药物扩散、骨架型药物扩散、骨架型药物扩散以扩散为主的缓、控释制剂药物首先溶解成溶液后再从制以扩散为主的缓、控释制剂药物首先溶解成溶液后再从制以扩散为主的缓、控释制剂药物首先溶解成溶液后再从制以扩散为主的缓、控释制剂药物首先溶解成溶液后再从制剂中扩散出来进入体液，其释药受扩散速率的控制。

剂中扩散出