药物效应动力学PPT格式课件下载.ppt

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良反应。

2.2.量效关系量效关系剂量概念；

量效关系曲线，效价强度与效能的概剂量概念；

量效关系曲线，效价强度与效能的概念；

药物的质反应与量反应；

治疗指数与安全范围；

药物的构念；

药物的构效关系。

效关系。

3.3.药物作用机制及药物与受体药物作用机制及药物与受体受体的概念及特性；

受体学说；

受体的概念及特性；

激动药，拮抗药的概念；

受体类型及细胞内信号转导系统。

学习指南学习指南药药理理学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材第一节第一节药物基本作用药物基本作用药药理理学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材药物作用与药理效应药物作用与药理效应药物作用药物作用：

药物对机体细胞的初始作用，是动因，是分药物对机体细胞的初始作用，是动因，是分子反应机制。

子反应机制。

药理效应药理效应：

药物引起机体生理、生化功能或形态的变化药物引起机体生理、生化功能或形态的变化，是药物作用的结果。

是药物作用的结果。

药药理理学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材药物作用模式图药物作用模式图药药理理学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材药理效应的类型药理效应的类型兴奋兴奋：

药物使机体原有功能增强的作用药物使机体原有功能增强的作用。

抑制抑制：

药物：

药物使机体原功能减弱的作用使机体原功能减弱的作用。

药药理理学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材药物作用的选择性药物作用的选择性药物作用选择性药物作用选择性：

药物引起机体产生效应的范围的专一或广泛程度。

选择性高，作用靶点专一选择性高，作用靶点专一,效应范围窄效应范围窄,能特异性地影响机体功能能特异性地影响机体功能选择性低，作用位点多选择性低，作用位点多,效应范围广效应范围广,影响机体全身或多种器官组织的影响机体全身或多种器官组织的功能功能药物选择性低是产生药物副作用的基础药物选择性低是产生药物副作用的基础药药理理学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材药物作用的两重性药物作用的两重性治疗作用治疗作用l对因治疗对因治疗l对症治疗对症治疗l替代疗法或补充疗法替代疗法或补充疗法不良反应不良反应l副反应副反应l毒性反应毒性反应l后遗效应后遗效应l继发效应继发效应l停药反应停药反应l变态反应变态反应l特异质反应特异质反应l药物依赖性药物依赖性药药理理学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材第二节第二节量效关系与构效关系量效关系与构效关系药药理理学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材药物量效关系药物量效关系l概念概念量效关系量效关系量效曲线量效曲线量反应量反应质反应质反应药药理理学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材量反应的量量反应的量-效关系曲线效关系曲线药药理理学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材量反应的量效曲线特征性位点量反应的量效曲线特征性位点：

l斜率斜率l最小有效量最小有效量l效能或称最大效应效能或称最大效应l半数最大效应浓度半数最大效应浓度l效价强度效价强度药药理理学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材效能和效价强度的比较效能和效价强度的比较各种利尿药的最大效应和效价强度比较各种利尿药的最大效应和效价强度比较药药理理学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材质质反应的量反应的量-效关系曲线效关系曲线药药理理学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材质反应量效曲线质反应量效曲线半数有效量（半数有效量（EDED5050）：

能使群体中有半数个体可以出现某一能使群体中有半数个体可以出现某一效应的剂量效应的剂量，常以效应指标命名常以效应指标命名。

半数致死量半数致死量（LD（LD5050）：

效应以死亡为指标效应以死亡为指标，常用以表示药物的常用以表示药物的安全性。

安全性。

治疗指数治疗指数（TI）（TI）：

LDLD5050/ED/ED5050，用以表示药物的安全性用以表示药物的安全性。

安全范围安全范围（marginofsafety）（marginofsafety）：

LDLD55/ED/ED9595的值或的值或LDLD55EDED9595之之间的距离间的距离。

药药理理学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材治疗指数和安全范围的关系及其意义治疗指数和安全范围的关系及其意义频数分布曲线频数分布曲线质反应量效曲线质反应量效曲线药药理理学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材治疗指数和安全范围的关系及其意义治疗指数和安全范围的关系及其意义药药理理学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材构效关系构效关系（SAR）（SAR）：

指药物的结构与药理活性或毒性之间的关系。

l化学结构相似的药物可通过同一机制发挥作用，引起相似或相化学结构相似的药物可通过同一机制发挥作用，引起相似或相反的效应反的效应药物结构药物结构l基本骨架、侧链长短、立体异构（手性药物）、几何异构（顺基本骨架、侧链长短、立体异构（手性药物）、几何异构（顺式或反式）式或反式）l光学异构体光学异构体药药理理学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材第三节第三节药物作用机制药物作用机制药药理理学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材药物的作用机制按作用性质和特点分药物的作用机制按作用性质和特点分类类l物理化学反应物理化学反应l补充机体缺乏的相关物质补充机体缺乏的相关物质l影响内源性神经递质和激素影响内源性神经递质和激素l作用于特定的靶位作用于特定的靶位药药理理学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材作用于特定的靶位作用于特定的靶位l影响酶的药物影响酶的药物l干预细胞膜的离子通道干预细胞膜的离子通道l影响影响转运体转运体l通过受体作用产生药理学效应通过受体作用产生药理学效应药药理理学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材第四节第四节药物与受体作用药物与受体作用药药理理学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材受体的概念和特性受体的概念和特性一类存在于细胞膜、胞浆或细胞核内介导细胞信号转导的功能蛋白质一类存在于细胞膜、胞浆或细胞核内介导细胞信号转导的功能蛋白质药药理理学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材受体的功能受体的功能受体结合方式离子键范德华力共价键氢键识别配体识别配体转导信号转导信号药药理理学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材受体特性受体特性l特异性特异性l多样性多样性l高敏性高敏性l饱和性饱和性l可逆性可逆性药药理理学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材药物与受体相互作用的理论药物与受体相互作用的理论l受体占领学说受体占领学说l速率学说速率学说l二态模型学说二态模型学说lGG蛋白蛋白耦联耦联受体复合模型受体复合模型药药理理学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材受体与药物相互作用受体与药物相互作用D:

D:

药物药物,R:

R:

受体受体,DR:

DR:

药物药物-受体复合物受体复合物,E:

E:

初始效应与药理效应初始效应与药理效应第一步第一步：

药物与受体结合药物与受体结合药药理理学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材药物与受体结合产生效应需要有亲和力和内在活性药物与受体结合产生效应需要有亲和力和内在活性,后者是决定后者是决定药物与受体结合时产生效应大小的性质药物与受体结合时产生效应大小的性质,可用可用表示表示,通常通常0011。

药药理理学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材两药亲和力相等时两药亲和力相等时,效应效应强强度取决于内在活性强弱度取决于内在活性强弱两药内在活性相等时，两药内在活性相等时，效应强度取决于亲和力效应强度取决于亲和力药药理理学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材作用于受体的药物分类作用于受体的药物分类激动药（激动药（agonistagonist）既有受体亲和力又有内在活性的药物既有受体亲和力又有内在活性的药物l完全激动药完全激动药（fullagonist）（fullagonist）l部分激动药部分激动药（partialagonist）（partialagonist）药药理理学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材拮抗药（拮抗药（antagonistantagonist）拮抗药为能与受体结合拮抗药为能与受体结合,具有较强亲和力而无内在活性具有较强亲和力而无内在活性，本身不本身不产生作用产生作用,但因占据受体而拮抗激动药的效应但因占据受体而拮抗激动药的效应l竞争性拮抗药竞争性拮抗药（competitiveantagonist）（competitiveantagonist）l非竞争性拮抗药非竞争性拮抗药（noncompetitiveantagonist）（noncompetitiveantagonist）。

药药理理学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材竞竞争争性性拮拮抗抗剂剂与与激激动动药药对对受受体体的的作作用用非非竞竞争争性性拮拮抗抗药药与与激激动动药药对对受受体体的的作作用用药药理理学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材受体类型受体类型lGG蛋白耦联受体蛋白耦联受体l配体配体门控离子通道型受体门控离子通道型受体l酶活性受体酶活性受体l细胞内受体细胞内受体l其他酶类受体其他酶类受体药药理理学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材肽链，肽链，77个个-螺旋往返穿透螺旋往返穿透细胞膜胞膜氨基酸氨基酸组成不同配体特异性成不同配体特异性细胞内部分有胞内部分有GPGP结合区合区GG蛋白耦联受体蛋白耦联受体模型模型药药理理学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材GG蛋白受体分类蛋白受体分类兴奋型兴奋型GG蛋白蛋白（stimulatoryGprotein,G（stimulatoryGprotein,Gss）：

激活激活ACAC使使cAMPcAMP增加增加抑制型抑制型GG蛋白蛋白（inhibitoryGprotein,G（inhibitoryGprotein,Gii）：

抑制抑制ACAC使使cAMPcAMP减少减少磷脂酶磷脂酶CC型型GG蛋白蛋白（PI-PLCGprottein,G（PI-PLCGprottein,Gpp）：

激活磷脂酰肌醇特异激活磷脂酰肌醇特异的的PLCPLC转导素转导素（transducin,G（transducin,Gtt）GG00：

脑内含量最丰富，参与脑内含量最丰富，参与CaCa2+2+及及KK+离子通道的调节。

离子通道的调节。

药药理理学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材配体门控离子通道型受体