第九章神经系统药物PPT推荐.pptx

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别嘌醇秋水仙碱秋水仙碱促进尿酸排泄的物促进尿酸排泄的物抑制粒细胞浸润药抑制粒细胞浸润药减少尿酸被肾重吸收：

苯溴马隆减少尿酸被肾重吸收：

苯溴马隆降尿酸降尿酸治疗治疗非甾体抗炎药非甾体抗炎药吲哚美辛、布洛芬、酮洛芬、吲哚美辛、布洛芬、酮洛芬、塞来昔布、双氯芬酸钠等塞来昔布、双氯芬酸钠等急性期急性期治疗治疗第九章第九章神经系统用药神经系统用药一、中枢兴奋药一、中枢兴奋药5提高中枢神经系统功能的药物n主要作用于大脑、脑干和脊髓n有一定程度的选择性剂量剂量，作用强度作用强度，作用范围作用范围，选择性选择性中枢兴奋药n定义定义是一类能提高中枢神经系统功能活动的药物。

剂量过大可致中枢神经系统过度兴奋而致惊厥。

严格掌握用药适应症。

作用时间短，须反复用药。

7依作用部位分类n1，兴奋大脑皮层的药物（精神兴奋药）q咖啡因、哌醋甲酯等n2，兴奋脑干的药物q尼可刹米、洛贝林等n3，兴奋脊髓的药物q士的宁Caffeine咖咖啡啡因因一、中枢兴奋药一、中枢兴奋药咖啡树：

咖啡树：

世界上最主要世界上最主要的咖啡因来源是咖啡豆（咖的咖啡因来源是咖啡豆（咖啡树的种子），同时咖啡豆啡树的种子），同时咖啡豆也是咖啡的原料。

咖啡中的也是咖啡的原料。

咖啡中的咖啡因含量极大程度上依赖咖啡因含量极大程度上依赖于咖啡豆的品种和咖啡的制于咖啡豆的品种和咖啡的制作方法作方法13，甚至同一棵树，甚至同一棵树上的咖啡豆中的咖啡因含量上的咖啡豆中的咖啡因含量都有很大的区别。

都有很大的区别。

深焙咖啡一般比浅焙咖啡的咖啡因含量少，深焙咖啡一般比浅焙咖啡的咖啡因含量少，因为烘焙能减少咖啡豆里的咖啡因含量。

因为烘焙能减少咖啡豆里的咖啡因含量。

来源来源茶茶树树：

茶茶是是另另外外一一个个咖咖啡啡因因的的重重要要来来源源，每每杯杯茶茶的的咖咖啡啡因因含含量量一一般般只只有有每每杯杯咖咖啡啡的的一一半半，这这与与制制茶茶工工艺艺有有关关。

特特定定品品种种的的茶茶，例例如如红红茶茶和和乌乌龙龙茶茶，比比其其他茶的咖啡因含量高。

他茶的咖啡因含量高。

来源来源来源来源可可可可：

可可可可粉粉是是从从可可可可树树结结出出的的豆豆荚荚里里取取出出的的可可可可豆豆，经经发发酵酵、粗粗碎碎、去去皮皮等等工工序序得得到到的的可可可可豆豆碎碎片片，由由可可可可饼饼脱脱脂脂粉粉碎碎之之后后的的粉粉状状物，即为可可粉。

物，即为可可粉。

来源来源含咖啡因的饮料含咖啡因的饮料溶于有机溶剂分子式：

俗名：

咖啡碱咖啡因学名：

1，3，7-三甲基黄嘌呤无臭，味苦水中溶解度：

2.17g/100ml基本信息基本信息白色粉末或无色至白色针状结晶结构式基本信息基本信息咖咖啡因（啡因（caffeinecaffeine）：

）：

咖啡因为咖啡、茶叶中主要的咖啡因为咖啡、茶叶中主要的生物碱。

与安息香酸成盐后命名为安钠咖。

生物碱。

v每年咖啡因的国际销量已达到每年咖啡因的国际销量已达到120000吨，这个数字相当于每天吨，这个数字相当于每天每个人消耗一份咖啡饮品，这也使它成为了世界最流行的影响精每个人消耗一份咖啡饮品，这也使它成为了世界最流行的影响精神的物质。

在北美，神的物质。

在北美，90%的成年人每天消耗一定量的咖啡因。

的成年人每天消耗一定量的咖啡因。

药理作用药理作用小剂量主要兴奋大脑皮层，消除疲劳。

小剂量主要兴奋大脑皮层，消除疲劳。

较大剂量可兴奋呼吸中枢，呼吸加深加快。

大剂量兴奋整个中枢系统。

控控制制体体重重：

咖咖啡啡因因能能提提高高人人体体消消耗耗热热量量的的速速率率，一一项项研研究究发发现现100100毫毫克克的的咖咖啡啡因因（约约11杯杯咖咖啡啡），可可加加速速脂脂肪肪分分解解，能能使使人人体体的的新新陈陈代代谢谢率率增增加百分之三至四，增加热能的消耗，适量饮用，有减重效果。

加百分之三至四，增加热能的消耗，适量饮用，有减重效果。

抗忧郁：

少量的咖啡因可使人精神振奋，心情愉快，纾解忧郁的现象少量的咖啡因可使人精神振奋，心情愉快，纾解忧郁的现象提提神神醒醒脑脑：

会会刺刺激激脑脑部部的的中中枢枢神神经经系系统统，延延长长脑脑部部清清醒醒的的时时间间，使使思思路路清清晰、敏锐，且注意力较为集中，可提高工作及学习的效率晰、敏锐，且注意力较为集中，可提高工作及学习的效率促促进进消消化化：

咖咖啡啡因因会会刺刺激激交交感感神神经经，提提高高胃胃液液分分泌泌，如如果果在在饭饭后后适适量量饮用，有助消化饮用，有助消化咖啡因功效咖啡因功效（适量）（适量）利利尿尿：

咖咖啡啡具具利利尿尿作作用用，可可提提高高排排尿尿量量，因因而而使使上上厕厕所所次次数数增加增加改改善善便便秘秘：

咖咖啡啡可可刺刺激激肠肠胃胃激激素素或或蠕蠕动动激激素素，产产生生通通便便作作用用，可可当当快速通便剂。

快速通便剂。

止痛：

咖啡因做为一个药品时，可以加强某些止痛剂的效果咖啡因做为一个药品时，可以加强某些止痛剂的效果增增强强身身体体敏敏捷捷度度：

咖咖啡啡因因也也有有助助于于在在运运动动时时，使使运运动动阀阀值值隆隆低低，增加身体的敏捷度，使运动员缔造较好的成绩。

增加身体的敏捷度，使运动员缔造较好的成绩。

降降低低得得胆胆结结石石的的机机会会：

最最新新来来自自哈哈佛佛大大学学公公共共卫卫生生学学院院的的一一项项研研究究指指出出，每每天天喝喝2233杯杯咖咖啡啡者者比比起起从从不不喝喝的的人人，平平均均得得到到胆胆结结石石的的机机会会小小了了4040。

此外，咖啡所含的单宁酸，具有收敛性及止血、防臭的作用此外，咖啡所含的单宁酸，具有收敛性及止血、防臭的作用。

咖啡因功咖啡因功效效（适量）（适量）临床应用临床应用1、中枢抑制时的解救中枢抑制时的解救。

2、日射病、热射病、中毒引起的、日射病、热射病、中毒引起的急性急性心功能衰竭心功能衰竭。

3、反刍动物的前、反刍动物的前胃胃弛缓弛缓。

心脏病心脏病胃溃疡胃溃疡失眠失眠哪哪些些人人不不适适合合咖咖啡啡因因糖尿病糖尿病高血压高血压尼可刹米尼可刹米（可（可拉拉明）明）用于用于中枢性呼吸及循环衰竭、麻醉药及其他中枢抑制药的中枢性呼吸及循环衰竭、麻醉药及其他中枢抑制药的中毒。

中毒。

临床应用临床应用ADR有出汗、恶心、呕吐、咳嗽、喷噎、皮肤潮红、皮疹等。

有出汗、恶心、呕吐、咳嗽、喷噎、皮肤潮红、皮疹等。

剂量过大时可剂量过大时可出现出现血压升高、心悸、震颤、肌肉僵硬或血压升高、心悸、震颤、肌肉僵硬或抽搐、心律不齐、高热。

严重者可致抽搐、心律不齐、高热。

严重者可致癫痫癫痫样惊厥，随之样惊厥，随之出现昏迷。

出现昏迷。

士的士的宁宁（番木鳖碱番木鳖碱）用于巴比妥类中毒、轻瘫用于巴比妥类中毒、轻瘫或弱视的或弱视的治疗治疗。

临床应用临床应用ADR可见强直性惊厥，呼吸麻痹等严重不良反应。

可见强直性惊厥，呼吸麻痹等严重不良反应。

咖啡因咖啡因小剂量：

兴奋大脑皮层小剂量：

兴奋大脑皮层中剂量：

兴奋呼吸中枢中剂量：

兴奋呼吸中枢大大剂量：

兴奋整个中枢神经剂量：

兴奋整个中枢神经尼可刹米尼可刹米兴奋呼吸中枢兴奋呼吸中枢士的宁士的宁治疗轻瘫、弱视和巴比妥类中毒治疗轻瘫、弱视和巴比妥类中毒二二、抗帕金森药、抗帕金森药帕金森病（帕金森病（PD）进行性运动徐缓；

静止性震颤；

肌强直；

姿势调节障碍多巴胺能神经元多巴胺能神经元释放多巴胺，与多巴胺受体结合，产生释放多巴胺，与多巴胺受体结合，产生抑抑制制作用。

作用。

胆碱能神经元胆碱能神经元释放乙酰胆碱，与胆碱受体结合，对脊髓释放乙酰胆碱，与胆碱受体结合，对脊髓前角运动神经元产生前角运动神经元产生兴奋兴奋作用。

帕金森病治疗药分类拟多巴胺类药：

1.多巴胺的前体药：

左旋多巴2.左旋多巴的增效药：

卡比多巴促进多巴胺的释放及激动多巴胺受体药1.多巴胺受体激动药：

溴隐亭2.促多巴胺释放药：

金刚烷胺中枢抗胆碱药苯海索（安坦）、苯扎托品左旋多巴左旋多巴95%95%在外周阻止脱羧生成多巴胺在外周阻止脱羧生成多巴胺，透透过血脑屏障量过血脑屏障量11%临床应用临床应用1、帕金森病、帕金森病首首选选对对肌肉僵直肌肉僵直及及运动困难运动困难效果好，对效果好，对肌肉震颤肌肉震颤效果差效果差对对吩噻嗪吩噻嗪类抗精神病药引起的锥体外系反应不管用类抗精神病药引起的锥体外系反应不管用作用特点作用特点：

奏效慢，用药奏效慢，用药2233周后才出现体征的改善，周后才出现体征的改善，1166个月后个月后才获得最大疗效；

才获得最大疗效；

对轻症及年轻患者疗效较好，而对重症及年长者患者效对轻症及年轻患者疗效较好，而对重症及年长者患者效果较差。

果较差。

左旋多巴左旋多巴ADR1、“开开-关关”现象现象：

交替出现：

交替出现“突然多动不安突然多动不安”和和“全身性全身性或肌强直或肌强直运动不能运动不能”，多见于年轻患者，多见于年轻患者2、运动障碍运动障碍：

高龄患者颈部不规则扭动，皱眉伸舌等；

年轻：

年轻患者舞蹈样异常运动患者舞蹈样异常运动3、精神障碍精神障碍：

失眠焦虑噩梦狂躁（多巴胺作用于大脑边缘叶）：

失眠焦虑噩梦狂躁（多巴胺作用于大脑边缘叶）左旋多巴左旋多巴ADR4、消化道、消化道反应反应5、心血管反应、心血管反应6、血液系统、血液系统卡比多巴carbidopa左旋左旋多巴多巴的增效药的增效药作用机制作用机制作用机制作用机制多巴脱羧酶多巴脱羧酶抑制抑制药药不能不能通通过过血脑屏障血脑屏障仅在外周发挥抑制多巴脱仅在外周发挥抑制多巴脱羧羧酶作用酶作用与左旋多巴合用可使左旋多巴更多进入中枢与左旋多巴合用可使左旋多巴更多进入中枢生成多巴胺发挥作用生成多巴胺发挥作用抑制左旋多巴在外周生成多巴胺而减少了它抑制左旋多巴在外周生成多巴胺而减少了它的外周不良反应的外周不良反应用法用法用法用法:

carbidopacarbidopacarbidopacarbidopa与与与与levodopalevodopalevodopalevodopa之比之比之比之比1:

101:

10合剂：

合剂：

sinemetsinemetsinemetsinemetB：

L-dopa与与carbidopa合用合用A：

单独应用单独应用L-dopa抗胆碱药n本类药物可分为：

（1）阻滞M胆碱受体的药物，可呈现抑制腺体分泌、散大瞳孔、加速心率、松弛支气管平滑肌和胃肠道平滑肌等作用，临床上用作散瞳药、制止分泌药和解痉止痛药等。

（2）阻断骨骼肌运动终板内的N胆碱受体的药物，表现骨骼肌松弛作用，临床用作肌松剂。

（3）阻滞神经节内N胆碱受体的药物，主要呈现降低血压的作用，临床用于治疗重症高血压病。

抗胆碱药是具有阻滞胆碱受体，使递质乙酰胆碱不能与受体结合而呈现与拟抗胆碱药是具有阻滞胆碱受体，使递质乙酰胆碱不能与受体结合而呈现与拟胆碱药相反的作用的药物。

胆碱药相反的作用的药物。

苯海索苯海索中枢抗胆碱药中枢抗胆碱药一、作用与用途一、作用与用途抗帕金森病抗帕金森病1、特点：

、特点：

n疗效小于左旋多巴。

疗效小于左旋多巴。

n可可缓缓肌肌肉肉解解震震颤颤，而而对对肌肌肉肉强强直直和和动动作作迟缓较差，迟缓较差，用途：

用途：

不不能能耐耐受受左左旋旋多多巴巴不不良良反反应应的的患患者者，首选首选抗精神病药引起的帕金森症状，抗精神病药引起的帕金森症状，首选首选轻症患者轻症患者促进中枢多巴胺的释放及激动多巴促进中枢多巴胺的释放及激动多巴胺受体药胺受体药溴隐亭bromoc