抗生素及其合理应用PPT文件格式下载.ppt

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多粘菌素与膜内磷脂结合，使细胞膜裂开，细胞内重要物质外漏和细菌死亡。

胞膜裂开，细胞内重要物质外漏和细菌死亡。

多烯类主要与细胞膜上的麦角固醇结合，使细多烯类主要与细胞膜上的麦角固醇结合，使细胞膜的通透性增加。

咪唑类抑制真菌细胞膜中胞膜的通透性增加。

咪唑类抑制真菌细胞膜中固醇类的生物合成而影响细胞膜的完整性。

固醇类的生物合成而影响细胞膜的完整性。

4.影响叶酸的代谢影响叶酸的代谢磺胺类、乙胺丁醇、异烟肼等影响叶酸磺胺类、乙胺丁醇、异烟肼等影响叶酸的代谢。

如的代谢。

如SMZ/TMP阻断细菌二氢叶阻断细菌二氢叶酸合成酶和二氢叶酸还原酶，使细菌叶酸合成酶和二氢叶酸还原酶，使细菌叶酸合成受阻，细菌不能获得嘌呤以合成酸合成受阻，细菌不能获得嘌呤以合成核酸。

核酸。

5.影响核酸代谢影响核酸代谢喹诺酮类药物作用于喹诺酮类药物作用于DNA螺旋酶，干扰螺旋酶，干扰DNA复制。

氟胞嘧啶、利福平、呋喃妥复制。

氟胞嘧啶、利福平、呋喃妥因阻抑因阻抑DNA和和RNA合成。

合成。

B内酰胺酶内酰胺酶肽糖层肽糖层细胞浆膜层细胞浆膜层青霉素结合蛋白青霉素结合蛋白革蓝阳性菌的结构革蓝阳性菌的结构革蓝阴性菌的结构革蓝阴性菌的结构Porin通道通道细胞壁细胞壁B内酰胺酶内酰胺酶肽糖层肽糖层细胞膜层细胞膜层青霉素结合蛋白青霉素结合蛋白青霉素类头孢菌素类内酰胺类头霉素类碳青霉烯类抗菌素单环菌素类大环内酯类内酰胺酶抑制剂氨基糖甙类四环素类抗菌药利福霉素类糖肽类合成抗真菌药合成抗菌药喹诺酮类磺胺类

（一）

（一）内酰胺类内酰胺类青霉素类青霉素类青霉素青霉素G：

主要针对主要针对G菌，少数菌，少数G菌亦有效，菌亦有效，对消化链球菌和消化球菌亦有效对消化链球菌和消化球菌亦有效苯唑青霉素苯唑青霉素：

主要对产酶的金黄色葡萄球菌有效，：

主要对产酶的金黄色葡萄球菌有效，近年来已有对多种抗生素耐药的金葡萄称之谓耐甲近年来已有对多种抗生素耐药的金葡萄称之谓耐甲氧西林的金葡菌，只有万古霉素对之敏感。

氧西林的金葡菌，只有万古霉素对之敏感。

氨苄青霉素氨苄青霉素：

对对G和和G菌均有效，因易出菌均有效，因易出现皮疹和药物热，目前临床应用较少。

现皮疹和药物热，目前临床应用较少。

氧哌嗪青霉素氧哌嗪青霉素：

对绿脓杆菌和厌氧菌有效，但对：

对绿脓杆菌和厌氧菌有效，但对产酶的葡萄球菌无效产酶的葡萄球菌无效替卡西林替卡西林：

主要对主要对G菌有效，对假单胞菌有菌有效，对假单胞菌有良好的抗菌活性。

良好的抗菌活性。

头孢菌素类头孢菌素类一代头孢菌素一代头孢菌素主要作用于主要作用于G球菌，包括：

金黄色葡萄球菌、球菌，包括：

金黄色葡萄球菌、凝固酶阴性葡萄球菌、凝固酶阴性葡萄球菌、A群溶血性链球菌、草群溶血性链球菌、草绿色链球菌、绿色链球菌、D群链球菌有较强的抗菌作用。

群链球菌有较强的抗菌作用。

对对G杆菌和球菌如：

炭疽杆菌、白喉杆菌作杆菌和球菌如：

炭疽杆菌、白喉杆菌作用强；

大肠杆菌、奇异变形杆菌、流感杆菌、用强；

大肠杆菌、奇异变形杆菌、流感杆菌、奈瑟菌属有中等作用。

厌氧菌如消化链球菌、奈瑟菌属有中等作用。

厌氧菌如消化链球菌、消化球菌和梭状芽胞杆菌均敏感。

消化球菌和梭状芽胞杆菌均敏感。

二代头孢菌素二代头孢菌素对革兰阳性菌的作用相当于或略逊于第一代对革兰阳性菌的作用相当于或略逊于第一代头孢菌素，对革兰阴性菌作用明显比第一代头孢菌素，对革兰阴性菌作用明显比第一代头孢菌素强，而逊于第三代头孢菌素。

脆弱头孢菌素强，而逊于第三代头孢菌素。

脆弱类杆菌、绿脓杆菌和不动杆菌耐药。

对类杆菌、绿脓杆菌和不动杆菌耐药。

对内内酰胺酶的稳定性较第一代头孢菌素强，肾脏酰胺酶的稳定性较第一代头孢菌素强，肾脏毒性较轻或无肾脏毒性，仅头孢呋辛能透过毒性较轻或无肾脏毒性，仅头孢呋辛能透过血脑屏障血脑屏障（脑脊液中的药物浓度为血浓度的脑脊液中的药物浓度为血浓度的10）。

三代头孢菌素三代头孢菌素对革兰阴性肠杆菌科细菌有强大抗菌活性，对革对革兰阴性肠杆菌科细菌有强大抗菌活性，对革兰阴性菌产生的兰阴性菌产生的内酰胺酶高度稳定。

对革兰阳内酰胺酶高度稳定。

对革兰阳性菌如葡萄球菌的作用比第性菌如葡萄球菌的作用比第1、2代头孢菌素差。

代头孢菌素差。

头孢噻肟、头孢曲松、头孢地嗪对绿脓杆菌的作头孢噻肟、头孢曲松、头孢地嗪对绿脓杆菌的作用差。

头孢他啶、头孢哌酮对绿脓杆菌有高度活用差。

头孢他啶、头孢哌酮对绿脓杆菌有高度活性。

性。

1.头孢噻肟头孢噻肟（凯福隆凯福隆）体内代谢产物为乙酰头体内代谢产物为乙酰头孢噻肟，其抗菌活性为原药的孢噻肟，其抗菌活性为原药的10，但仍优于第，但仍优于第2代头孢菌素，与原药一起对抗感染有协同作用。

代头孢菌素，与原药一起对抗感染有协同作用。

体内组织分布广、脑膜通透好。

脑膜有炎症时，体内组织分布广、脑膜通透好。

脑膜有炎症时，脑脊液浓度可为血浓度的脑脊液浓度可为血浓度的50以上。

以上。

2.头孢地嗪头孢地嗪（莫敌莫敌）对革兰阳性菌及阴性菌、对革兰阳性菌及阴性菌、厌氧菌均有抗菌作用。

厌氧菌均有抗菌作用。

MRSA、肠球菌、绿脓肠球菌、绿脓杆菌及其他假单胞菌对该品耐药。

具有免疫调杆菌及其他假单胞菌对该品耐药。

具有免疫调节活性，可增强中性粒细胞、巨噬细胞及淋巴节活性，可增强中性粒细胞、巨噬细胞及淋巴细胞的活性，增强其吞噬功能，促使免疫系统细胞的活性，增强其吞噬功能，促使免疫系统相互协调，发挥免疫增强作用。

其优越的免疫相互协调，发挥免疫增强作用。

其优越的免疫调节作用则显示体内的抗菌作用明显优于体外。

调节作用则显示体内的抗菌作用明显优于体外。

7080以原形经肾脏排出。

以原形经肾脏排出。

12g/d，免疫缺免疫缺陷患者的难治性感染陷患者的难治性感染4g/d。

3.头孢曲松头孢曲松（头孢三嗪，菌必治头孢三嗪，菌必治）抗菌谱与抗抗菌谱与抗菌活性与头孢噻肟相似。

血清消除半衰期菌活性与头孢噻肟相似。

血清消除半衰期7小时，小时，具有长效作用，每天用药一次，具有长效作用，每天用药一次，12g/d。

脑膜炎脑膜炎时，脑脊液中可获得有效治疗浓度。

时，脑脊液中可获得有效治疗浓度。

4.头孢他啶头孢他啶（复达欣、凯复定复达欣、凯复定）对革兰阳性菌对革兰阳性菌的作用不如的作用不如1代头孢菌素和代头孢菌素和3代头孢菌素的头孢噻代头孢菌素的头孢噻肟，肠球菌和肟，肠球菌和MRSA对其耐药。

对肠杆菌科细菌对其耐药。

对肠杆菌科细菌如枸橼酸杆菌、沙门氏菌和志贺菌的作用不及头如枸橼酸杆菌、沙门氏菌和志贺菌的作用不及头孢噻肟，对绿脓杆菌有强大抗菌作用，对不动杆孢噻肟，对绿脓杆菌有强大抗菌作用，对不动杆菌的作用优于头孢噻肟。

与阿米卡星合用对菌的作用优于头孢噻肟。

与阿米卡星合用对80菌株的活性增加，有明显协同作用。

菌株的活性增加，有明显协同作用。

26g/d。

5.头孢哌酮头孢哌酮（先锋必先锋必）除对绿脓杆菌具有除对绿脓杆菌具有良好的抗菌作用外，对其他革兰阳性菌和革良好的抗菌作用外，对其他革兰阳性菌和革兰阴性菌的抗菌谱与头孢噻肟相仿，抗菌活兰阴性菌的抗菌谱与头孢噻肟相仿，抗菌活性较其他性较其他3代头孢菌素弱。

代头孢菌素弱。

6080的给药的给药量经胆汁排出，胆汁中药物浓度与胆囊收缩量经胆汁排出，胆汁中药物浓度与胆囊收缩功能和胆道有无梗阻有密切关系。

功能和胆道有无梗阻有密切关系。

舒普深舒普深（头孢哌酮头孢哌酮/舒巴坦舒巴坦）四代头孢菌素四代头孢菌素头头孢孢匹匹罗罗，头头孢孢吡吡肟肟、头头孢孢唑唑兰兰、Cefclindin、Cefoselis、Cefquinone、Cefluprenam等等。

与与第第三三代代头头孢孢相相比比，其其主主要要药药效效学学优优点点是是对对产产染染色色体体酶酶的的细细菌菌有有效效，但但目目前前应应用用的的第第四四代代头头孢孢及及第第三三代代头头孢孢对对产产超超广广谱谱-内内酰酰胺胺酶酶的的细细菌菌无无效效，也也不不适适用用于大厌氧菌感染。

于大厌氧菌感染。

头孢吡肟头孢吡肟（马斯平马斯平）对酶稳定，不易被破坏，对对酶稳定，不易被破坏，对细菌细胞壁的穿透性更强，和细菌细胞壁的穿透性更强，和PBP的亲和力更高，的亲和力更高，对染色体及质粒介导的对染色体及质粒介导的内酰胺酶（内酰胺酶（AmpC酶）的酶）的耐受性好，杀菌作用更迅速。

耐受性好，杀菌作用更迅速。

头霉素头霉素相当于二代头孢菌素，但对厌氧菌和相当于二代头孢菌素，但对厌氧菌和ESBL阳性的大阳性的大肠杆菌和肺炎克雷伯杆菌有效。

肠杆菌和肺炎克雷伯杆菌有效。

碳青霉烯类抗生素碳青霉烯类抗生素亚胺培南亚胺培南对几乎所有的对几乎所有的内酰胺酶十分稳定，与内酰胺酶十分稳定，与细菌的大多数细菌的大多数PBP，特别是特别是PBP2有较强的结合力，有较强的结合力，对革兰阴性菌的外膜有良好穿透性。

抗菌谱特别广，对革兰阴性菌的外膜有良好穿透性。

抗菌谱特别广，抗菌活力特别强，具有快速杀菌作用。

在阳性菌中，抗菌活力特别强，具有快速杀菌作用。

在阳性菌中，耐氨苄西林的屎肠球菌对亚胺培南耐药，耐氨苄西林的屎肠球菌对亚胺培南耐药，MRSA的敏的敏感性差。

在阴性菌中，嗜麦芽窄食单胞菌对亚胺培南感性差。

在阴性菌中，嗜麦芽窄食单胞菌对亚胺培南先天耐药。

对厌氧菌的活性是先天耐药。

对厌氧菌的活性是内酰胺类抗菌素中内酰胺类抗菌素中最强者对所有厌氧菌的抗菌活性等于或超过甲硝唑，最强者对所有厌氧菌的抗菌活性等于或超过甲硝唑，优于克林霉素。

优于克林霉素。

帕尼培南（克倍宁）帕尼培南（克倍宁）与伊米培南类似，抗菌谱大致相与伊米培南类似，抗菌谱大致相同，要加入肾脱氢肽酶抑制剂。

同，要加入肾脱氢肽酶抑制剂。

美洛培南（美平）美洛培南（美平）抗菌作用与亚胺培南相似，不被脱氢肽酶水解，抗菌作用与亚胺培南相似，不被脱氢肽酶水解，不需不需要加入酶抑制剂，与伊米培南相比，其抗革兰阴性菌要加入酶抑制剂，与伊米培南相比，其抗革兰阴性菌的活性稍好，对革兰阳性菌的活性则相似或稍弱。

的活性稍好，对革兰阳性菌的活性则相似或稍弱。

能能够穿透血脑屏障，对颅脑（化脑、脑脓肿等）感染够穿透血脑屏障，对颅脑（化脑、脑脓肿等）感染有效有效，无引起惊厥癫痫等不良反应。

无引起惊厥癫痫等不良反应。

单环单环内酰胺类抗菌素内酰胺类抗菌素氨曲南氨曲南（菌克单菌克单）抗菌谱窄，仅对革兰阴性菌有较强抗菌谱窄，仅对革兰阴性菌有较强抗菌活性。

抗菌活性。

-内酰胺酶与内酰胺酶与-内酰胺酶抑制剂内酰胺酶抑制剂-内酰胺酶抑制剂能保护与其组合的内酰胺酶抑制剂能保护与其组合的-内酰胺抗内酰胺抗生素，使其不被生素，使其不被-内酰胺酶水解，继续发挥抗菌内酰胺酶水解，继续发挥抗菌作