抗菌药物分类及比较PPT课件下载推荐.ppt

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（11）（）（33）拮抗拮抗（33）（）（44）累加；

累加；

（11）（）（44）无关或累加无关或累加抑制细菌核酸形成抑制细菌核酸形成喹喏酮类喹喏酮类作用核糖体作用核糖体30S亚基亚基抑制蛋白质合成抑制蛋白质合成四环素类四环素类作用核糖体作用核糖体50s亚亚基基抑制蛋白质合成抑制蛋白质合成大环内酯大环内酯类类林可霉素类林可霉素类干扰细菌细胞壁合成干扰细菌细胞壁合成-内酰胺类（青霉素）内酰胺类（青霉素）作用机制的不同：

作用机制的不同：

青霉素类青霉素类天然青霉素天然青霉素半合成耐酶青霉素半合成耐酶青霉素广谱青霉素广谱青霉素甲氧西林甲氧西林苯唑西林苯唑西林双氯西林双氯西林氯唑西林氯唑西林氨苄西林氨苄西林阿莫西林阿莫西林替卡西林替卡西林哌拉西林哌拉西林美洛西林美洛西林阿洛西林阿洛西林羧苄西林羧苄西林磺苄西林磺苄西林青霉素钠青霉素钠苄星青霉素苄星青霉素对青霉素酶不稳定对青霉素酶不稳定抗菌药物抗菌药物抗菌药物抗菌药物GGGG假单孢菌假单孢菌假单孢菌假单孢菌厌氧菌厌氧菌厌氧菌厌氧菌青霉素青霉素青霉素青霉素半合成耐酶青霉素半合成耐酶青霉素半合成耐酶青霉素半合成耐酶青霉素*广谱青霉素广谱青霉素广谱青霉素广谱青霉素*：

对产青霉酶的金黄色葡萄球菌和凝固酶阴性葡萄球菌有效。

：

氨苄青霉素不耐酶、对铜绿假单胞菌无效；

抗假单孢菌活性：

哌拉西林替卡西林羧苄西林青霉素类抗菌谱：

Dep.ofEmergencyMedicine药品药品药品药品血清药物血清药物血清药物血清药物峰浓度峰浓度峰浓度峰浓度（mg/lmg/lmg/lmg/l）蛋白结蛋白结蛋白结蛋白结合率合率合率合率（%）肾排泄肾排泄肾排泄肾排泄（%）胆汁排胆汁排胆汁排胆汁排泄泄泄泄（%）脑脊液脑脊液脑脊液脑脊液/血血血血药浓度比药浓度比药浓度比药浓度比（%）通过血通过血通过血通过血胎屏障胎屏障胎屏障胎屏障给药途径、常用给药途径、常用给药途径、常用给药途径、常用剂量剂量剂量剂量青霉素青霉素青霉素青霉素202020204565456545654565757575751919191913131313ImImImIm：

80808080万万万万-200-200-200-200万万万万UUUUtidtidtidtid或者或者或者或者qidqidqidqidIvIvIvIv：

160160160160万万万万-240-240-240-240万万万万Uq6-4hUq6-4hUq6-4hUq6-4h苄星青苄星青苄星青苄星青霉素霉素霉素霉素0.150.150.150.1560606060ImImImIm：

60606060万万万万-120-120-120-120万万万万UUUUbiwbiwbiwbiw或或或或qmqmqmqm阿莫西阿莫西阿莫西阿莫西林林林林5.57.55.57.55.57.55.57.5202020206060606010031003100310030000000000001314131413141314PoPoPoPo：

0.51g0.51g0.51g0.51gq6hq6hq6hq6h或或或或q8hq8hq8hq8h药动学特点及常用剂量药动学特点及常用剂量国家抗微生物治疗指南（2012）青霉素类不良反应：

青霉素类不良反应：

nn常见：

常见：

nn过敏性反应、胃肠道反应、药物热、二重感染、肾过敏性反应、胃肠道反应、药物热、二重感染、肾损害损害nn少见：

少见：

nn神经及精神系统反应（神经及精神系统反应（青霉素脑病青霉素脑病）、戒酒硫样反）、戒酒硫样反应、局部反应应、局部反应nn偶见偶见nn血液系统：

嗜酸性粒细胞增多、血液系统：

嗜酸性粒细胞增多、白细胞及嗜中性粒白细胞及嗜中性粒细胞减少细胞减少、血红蛋白浓度降低等症状；

假膜性肠炎；

、血红蛋白浓度降低等症状；

维生素缺乏症；

肝脏损害维生素缺乏症；

肝脏损害邬锦文,刘水渠主编的药源性脑病、江腊梅,雷云霞，青霉素的不良反应，齐鲁药事QiluPharmaceuticalAffairs2004Vol123,No18大环内酯类共同结构：

具1416碳大内酯环结构按结构分类：

按结构分类：

nn一、14元环nn红霉素、克拉霉素、罗红霉素nn二、15元环nn阿奇霉素nn三、16元环nn麦迪霉素、交沙霉素、螺旋霉素共性：

共性：

nn1111.抗菌谱窄，仅覆盖抗菌谱窄，仅覆盖GG+菌、军团菌、衣原体、支原体；

菌、军团菌、衣原体、支原体；

不覆盖不覆盖GG-菌、葡萄球菌、粪肠球菌、屎肠球菌，通常作菌、葡萄球菌、粪肠球菌、屎肠球菌，通常作为青霉素过敏者的替代用药为青霉素过敏者的替代用药nn2.2.2.2.不同品种间存在交叉耐药性；

不同品种间存在交叉耐药性；

nn3333.碱性环境中抗菌活性较强，故尿路感染时要碱化尿液；

碱性环境中抗菌活性较强，故尿路感染时要碱化尿液；

nn4444.血药浓度低，但在组织中，比如在前列腺浓度相对较血药浓度低，但在组织中，比如在前列腺浓度相对较高；

高；

nn5.5.5.5.药物不易透过血脑屏障；

药物不易透过血脑屏障；

nn6.6.6.6.主要经胆汁排泄，有肝肠循环；

主要经胆汁排泄，有肝肠循环；

nn7.7.7.7.口服给药时不耐酸，常采用肠溶片或酯化衍生物；

口服给药时不耐酸，常采用肠溶片或酯化衍生物；

nn8.8.8.8.细胞内浓度大于细胞外浓度，有利于杀灭细胞内繁殖细胞内浓度大于细胞外浓度，有利于杀灭细胞内繁殖的病原体。

的病原体。

TheSanfordguidetoantimicrobialtherapy，2004：

54第一代第一代第二代第二代第三代第三代对大多数对大多数对大多数对大多数G+G+G+G+、部分部分部分部分G-G-G-G-和厌氧和厌氧和厌氧和厌氧菌有强大的抗菌有强大的抗菌有强大的抗菌有强大的抗菌活性菌活性菌活性菌活性对酸更稳定对酸更稳定对酸更稳定对酸更稳定，更长的更长的更长的更长的t1/2t1/2t1/2t1/2，具有后作用具有后作用具有后作用具有后作用（PAEPAEPAEPAE），可达到炎症，可达到炎症，可达到炎症，可达到炎症区域，组织浓度高于血区域，组织浓度高于血区域，组织浓度高于血区域，组织浓度高于血50505050倍。

抗菌谱加宽，对倍。

抗菌谱加宽，对葡萄球菌、链球菌、流葡萄球菌、链球菌、流葡萄球菌、链球菌、流葡萄球菌、链球菌、流感嗜血杆菌、卡他莫拉感嗜血杆菌、卡他莫拉感嗜血杆菌、卡他莫拉感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、支原体、衣原体、菌、支原体、衣原体、菌、支原体、衣原体、菌、支原体、衣原体、非结核分支杆菌、厌氧非结核分支杆菌、厌氧非结核分支杆菌、厌氧非结核分支杆菌、厌氧菌均有效；

菌均有效；

对大环内酯敏感菌、对大环内酯敏感菌、对大环内酯敏感菌、对大环内酯敏感菌、耐药呼吸道病原体耐药呼吸道病原体耐药呼吸道病原体耐药呼吸道病原体均有良好的抗菌活均有良好的抗菌活均有良好的抗菌活均有良好的抗菌活性，可治疗耐红霉性，可治疗耐红霉性，可治疗耐红霉性，可治疗耐红霉素类的肺炎链球菌素类的肺炎链球菌素类的肺炎链球菌素类的肺炎链球菌引起的感染，从而引起的感染，从而引起的感染，从而引起的感染，从而克服了与红霉素交克服了与红霉素交克服了与红霉素交克服了与红霉素交叉耐药问题叉耐药问题叉耐药问题叉耐药问题已淘汰已淘汰罗红霉素、阿奇霉素、罗红霉素、阿奇霉素、克拉霉素克拉霉素泰利霉素、噻霉素泰利霉素、噻霉素TheSanfordguidetoantimicrobialtherapy，2004：

54区别：

区别：

临床应用：

nn百日咳、白喉百日咳、白喉nn有明确青霉素过敏史的链球菌感染患者有明确青霉素过敏史的链球菌感染患者nn因不被胃酸水解而广泛运用于抗幽门螺旋杆菌治疗的克拉因不被胃酸水解而广泛运用于抗幽门螺旋杆菌治疗的克拉霉素霉素nn性传播性疾病，比如泌尿系统的支原体感染性传播性疾病，比如泌尿系统的支原体感染nn肺炎链球菌引起的社区获得性肺炎肺炎链球菌引起的社区获得性肺炎nn以阿奇霉素为代表的新大环内脂类与以阿奇霉素为代表的新大环内脂类与-内酰胺类的联用内酰胺类的联用n越来越多的研究认为,由于临床感染的情况复杂,细菌往往不处在同一生长状态,繁殖期杀菌剂可以杀灭繁殖时期的细菌,快效抑菌剂可以抑制生长期细菌的繁殖,联合应用可能降低细菌内毒素的释放量,改善临床症状,从而达到良好的治疗目的。

社区获得性肺炎诊断和治疗指南社区获得性肺炎诊断和治疗指南药品药品药品药品血清药物血清药物血清药物血清药物峰浓度峰浓度峰浓度峰浓度（mg/lmg/lmg/lmg/l）蛋白结蛋白结蛋白结蛋白结合率合率合率合率（%）肾排泄肾排泄肾排泄肾排泄（%）胆汁排胆汁排胆汁排胆汁排泄泄泄泄（%）脑脊液脑脊液脑脊液脑脊液/血血血血药浓度比药浓度比药浓度比药浓度比（%）通过血通过血通过血通过血胎屏障胎屏障胎屏障胎屏障给药途径、常用给药途径、常用给药途径、常用给药途径、常用剂量剂量剂量剂量罗红霉罗红霉罗红霉罗红霉素素素素6.6-7.96.6-7.96.6-7.96.6-7.9969696968.4-8.4-8.4-8.4-15.515.515.515.5popopopo：

150mgbid150mgbid150mgbid150mgbid或或或或300mg300mg300mg300mgqdqdqdqd阿奇霉阿奇霉阿奇霉阿奇霉素素素素（popopopo）0.410.410.410.41666650505050Po:

500mgPo:

500mgqdqdqdqd阿奇霉阿奇霉阿奇霉阿奇霉素素素素（iv）（iv）（iv）（iv）1.141.141.141.14515151511111111150505050Iv:

1000mg,Iv:

1000mg,首首首首剂后剂后剂后剂后500mg500mg500mg500mgqdqdqdqd克拉霉克拉霉克拉霉克拉霉素素素素2.22.22.22.265-7565-7565-7565-754040404030303030难难难难Po:

500mgtidtidtidtid药动学特点及常用剂量药动学特点及常用剂量国家抗微生物治疗指南（2012）不良反应：

不良反应：

nn胃肠道反应、局部反应、肝毒性（红霉素酯化物可致肝毒胃肠道反应、局部反应、肝毒性（红霉素酯化物可致肝毒性，常在用药后性，常在用药后10101212天出现肝大、黄疸、腹痛、发热、天出现肝大、黄疸、腹痛、发热、嗜酸性粒细胞增多和转氨酶升高等胆汁淤积的表现。

嗜酸性粒细胞增多和转氨酶升高等胆汁淤积的表现。

故限故限制连续应用不