内酰胺类抗生素PPT文件格式下载.ppt

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青霉素G、K、X、V、N、F及双氢青霉素半合成青霉素耐酸青霉素耐酶青霉素广谱青霉素青霉素青霉素GG苄青霉素苄青霉素、盘尼西林、盘尼西林l常用钠盐常用钠盐l溶液在室温下易分解溶液在室温下易分解l用粉针，注射前新鲜配制用粉针，注射前新鲜配制特点：

特点：

l作用强，毒性低作用强，毒性低缺点：

缺点：

l不耐酸，不能口服不耐酸，不能口服l不耐酶，耐药现象普遍不耐酶，耐药现象普遍l抗菌谱窄抗菌谱窄l可致过敏可致过敏【临床应用临床应用】用于用于G+引起的全身或严重的局部感染引起的全身或严重的局部感染l如链球菌、葡萄球菌、肺炎球菌等如链球菌、葡萄球菌、肺炎球菌等【作用机制作用机制】抑制细菌细胞壁的合成抑制细菌细胞壁的合成细菌细胞壁细菌细胞壁l包裹在细胞外面的一层刚性结构包裹在细胞外面的一层刚性结构决定着微生物细胞的形状决定着微生物细胞的形状l保护保护不因内部高渗透压而破裂不因内部高渗透压而破裂成分成分l主要成分主要成分肽聚糖肽聚糖网状结构的含糖多肽网状结构的含糖多肽由由N-乙酰胞壁酸，乙酰胞壁酸，N-乙酰葡萄糖胺和多肽线型高聚乙酰葡萄糖胺和多肽线型高聚物经交联而成物经交联而成-内酰胺类抗生素的作用部位内酰胺类抗生素的作用部位线形高聚物肽聚糖细胞壁肽聚糖转肽酶肽聚糖转肽酶-内酰胺类抗生素内酰胺类抗生素选择性选择性：

哺乳动物细胞无细胞壁哺乳动物细胞无细胞壁l对哺乳动物影响小对哺乳动物影响小l对真菌无效对真菌无效细菌细胞有细胞壁细菌细胞有细胞壁lG+的细胞壁粘肽含量比的细胞壁粘肽含量比G-高高l青霉素青霉素G对对G+的活性比较高的活性比较高对繁殖期细菌作用强，静止期细菌作用弱对繁殖期细菌作用强，静止期细菌作用弱过敏反应过敏反应某些病人中易引起过敏反应某些病人中易引起过敏反应l严重时会导致死亡严重时会导致死亡在临床应用中需严格按要求进行在临床应用中需严格按要求进行皮试皮试后再进后再进行使用行使用做好急救准备做好急救准备l如肾上腺素、氢化可的松等药物及注射器材，如肾上腺素、氢化可的松等药物及注射器材，一旦发生过敏性休克，便于及时抢救。

一旦发生过敏性休克，便于及时抢救。

过敏原过敏原外源性过敏原外源性过敏原-蛋白多肽类杂质蛋白多肽类杂质l生物合成时带入（残留量）生物合成时带入（残留量）内源性过敏原内源性过敏原-高分子聚合物高分子聚合物l可能来自于生产，贮存和使用过程可能来自于生产，贮存和使用过程l-内酰胺环开环、聚合内酰胺环开环、聚合半合成青霉素半合成青霉素自自20世纪世纪五十年代开始，研究了数以万计的半合五十年代开始，研究了数以万计的半合成成青霉素青霉素衍生物衍生物取得重大进展取得重大进展l口服的耐酸青霉素口服的耐酸青霉素l广谱青霉素广谱青霉素G+，G-l耐酶青霉素耐酶青霉素耐酸青霉素耐酸青霉素抗菌活性低，不耐酶，不宜用于严重感染耐酶青霉素耐酶青霉素耐酶耐酸，主要用于耐药金黄色葡萄球菌的感染，或长期用药的慢性感染。

广谱青霉素广谱青霉素对对GG+或或GG-均有效，耐酸，不耐酶。

均有效，耐酸，不耐酶。

阿莫西林阿莫西林广谱广谱、耐酸耐酸半合成青霉素半合成青霉素对肺炎链球菌及变形杆菌作对肺炎链球菌及变形杆菌作用快而强用快而强主要用于泌尿系统、呼吸系主要用于泌尿系统、呼吸系统、胆道等的感染统、胆道等的感染二、头孢菌素类二、头孢菌素类一类广谱一类广谱半合成半合成抗生素抗生素目前上市品种已达目前上市品种已达60余种。

产量占世界上抗生素产余种。

产量占世界上抗生素产量的量的60%以上以上。

头孢菌素与青霉素相比头孢菌素与青霉素相比l具有抗菌谱较广，耐青霉素酶，疗效高，具有抗菌谱较广，耐青霉素酶，疗效高，过敏反应少过敏反应少等等优点优点7-ACA是头孢菌素关键性中间体，已成为当今国际是头孢菌素关键性中间体，已成为当今国际抗生素市场的主角抗生素市场的主角。

头孢菌素的换代头孢菌素的换代按按发明年代发明年代的先后和的先后和抗菌性能抗菌性能的不同的不同在临床上将新头孢菌素划分一、二、三、四在临床上将新头孢菌素划分一、二、三、四代代需要指出的是，代的划分主要是根据产品问需要指出的是，代的划分主要是根据产品问世年代的先后和药理性能的不同。

世年代的先后和药理性能的不同。

这种分类并不表示第四代产品就比三代产品这种分类并不表示第四代产品就比三代产品好，一、二代产品就属于淘汰产品，而是好，一、二代产品就属于淘汰产品，而是各有不同用途。

各有不同用途。

第一代第一代较早开发，较早开发，市场销售以第一代为主市场销售以第一代为主抗菌活性较强，抗菌谱较窄，抗抗菌活性较强，抗菌谱较窄，抗G+作用优作用优于于G-。

对对G-产生的产生的-内酰胺酶不稳定内酰胺酶不稳定，易产生耐，易产生耐药性药性头孢氨苄、头孢氨苄、头孢唑啉头孢唑啉（原名先锋原名先锋V号号）为代表为代表第二代第二代抗酶性能强抗酶性能强l用于对第一代产生耐药性的用于对第一代产生耐药性的G-抗菌谱广抗菌谱广l较第一代扩大较第一代扩大，G-、G+、流感杆菌、流感杆菌代表药：

头孢呋辛、头孢西丁、头孢孟多代表药：

头孢呋辛、头孢西丁、头孢孟多第三代第三代对对G+的抗菌效能普遍低于第一代的抗菌效能普遍低于第一代对对G-的作用较第二代强的作用较第二代强l抗菌谱扩大抗菌谱扩大对绿脓杆菌、沙雷杆菌、不动杆菌等有效；

对绿脓杆菌、沙雷杆菌、不动杆菌等有效；

耐酶性能强耐酶性能强l可用于对第一代或第二代头孢菌素耐药的一些可用于对第一代或第二代头孢菌素耐药的一些G-代表药物：

头孢噻肟、头孢曲松代表药物：

头孢噻肟、头孢曲松第四代第四代3位带正电荷的季铵基位带正电荷的季铵基l强正电荷增加药物对细胞膜的穿透力强正电荷增加药物对细胞膜的穿透力具较的抗菌活性具较的抗菌活性，用于对其他抗生素耐药的细菌，用于对其他抗生素耐药的细菌引起的各系统的中度感染或其他抗生素治疗无效引起的各系统的中度感染或其他抗生素治疗无效的严重感染。

的严重感染。

代表药物：

头孢吡肟、头孢匹罗代表药物：

头孢吡肟、头孢匹罗过敏反应过敏反应比比青霉素类青霉素类过敏反应过敏反应发生率低发生率低温度升高和湿度加大的情况下易生成高聚物温度升高和湿度加大的情况下易生成高聚物l引起过敏反应引起过敏反应对有青霉素过敏史的患者应进行相应的过敏对有青霉素过敏史的患者应进行相应的过敏反应试验反应试验三、三、非经典的非经典的-内酰胺抗生素内酰胺抗生素碳青霉烯碳青霉烯青霉烯青霉烯氧青霉烷氧青霉烷单环的单环的-内酰胺内酰胺-内酰胺酶内酰胺酶细菌产生的保护性酶细菌产生的保护性酶l使某些使某些-内酰胺抗生素在未到达细菌作用部位内酰胺抗生素在未到达细菌作用部位之前将其水解失活之前将其水解失活是是产生耐药性的主要原因产生耐药性的主要原因-内酰胺酶抑制剂内酰胺酶抑制剂针对细菌对针对细菌对-内酰胺抗生素产生耐药机制一内酰胺抗生素产生耐药机制一类药物类药物对对-内酰胺酶有很强的抑制作用内酰胺酶有很强的抑制作用l也具抗菌活性也具抗菌活性按结构类型分：

按结构类型分：

l氧青霉素类氧青霉素类克拉维酸克拉维酸l青霉烷砜类青霉烷砜类舒巴坦舒巴坦氨曲南氨曲南第一个全合成的第一个全合成的单环单环-内酰胺抗生素内酰胺抗生素作用特点：

作用特点：

l耐受性好耐受性好l副作用发生机会少副作用发生机会少l未发生过敏性反应未发生过敏性反应为寻找真正无过敏性反应的、高效、广谱为寻找真正无过敏性反应的、高效、广谱-内酰内酰胺抗生素的一个新的方向胺抗生素的一个新的方向复方制剂复方制剂-内酰胺类抗生素与内酰胺类抗生素与-内酰胺酶抑制剂联合使内酰胺酶抑制剂联合使用是减少用是减少-内酰胺类抗内酰胺类抗生素产生耐药性的有效生素产生耐药性的有效方法。

方法。