口服降糖药物PPT课件下载推荐.ppt

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时间胰岛素601201800进食正常人胰岛素分泌模式第一时相第二时相糖尿病人的胰岛素分泌模式糖尿病人的胰岛素分泌模式时间（分）胰岛素060120180正常人正常人2型糖尿病型糖尿病1型糖尿病型糖尿病进食进食作用机制胰腺内作用机制促使细胞敏感的钾离子通道关闭是胰岛素释放的主要机制，磺脲类药物以及葡萄糖（通过转运、磷酸化、氧化代谢产生）均可通过此机制刺激胰腺细胞释放胰岛素。

胰腺外作用机制磺脲类药物除了对细胞有直接刺激作用外，还可使外周葡萄糖利用增加10-52（平均29）。

促进胰岛素分泌的药物促进胰岛素分泌的药物nn磺脲类药物磺脲类药物磺脲类药物磺脲类药物代表药物有：

代表药物有：

1.1.1.1.格列吡秦（迪沙片、美吡达）格列吡秦（迪沙片、美吡达）格列吡秦（迪沙片、美吡达）格列吡秦（迪沙片、美吡达）2.2.2.2.格列美脲：

万苏平格列美脲：

万苏平3.3.3.3.格列喹酮：

糖适平格列喹酮：

糖适平4.4.4.4.格列齐特（甲磺吡脲）：

达美康格列齐特（甲磺吡脲）：

达美康5.5.5.5.格列苯脲：

优降糖格列苯脲：

优降糖6.6.6.6.甲苯磺丁脲：

甲苯磺丁脲：

D860D860D860D860胰岛素胰岛素磺脲类药物作用一览表磺脲类药物作用一览表药名达峰时间作用时间半衰期日剂量日服次数（小时）（小时）（小时）（mg）格列本脲2-520-24102.5-151-2格列齐特2-6246-1540-2401-2格列美脲2-3245-81-81-2格列吡嗪1-212-143-72.5-301-2格列喹酮2-34-61-215-1202-3甲苯磺丁脲3-46-103-12500-3002-3第一代与第二代比较nn第一代磺脲类药物与第二代磺脲类药物相比，亲合力低，脂溶性差，对细胞膜穿透性差，需口服较大剂量才能达到与之相同的降糖效果；

nn第一代比第二代磺脲类药物所引起的低血糖反应及其他不良反应发生率高，因此第一代磺脲类药物在临床上应用越来越少。

磺脲类药物的用药特点磺脲类药物每日使用剂量范围较大，在一定剂量范围内，磺脲类药物降糖作用呈剂量依赖性，但超过最大有效浓度后降糖作用并不随之增强，相反副反应明显增加。

有较好的胰岛功能、新诊断糖尿病、胰岛细胞抗体（）或谷氨酸脱羧酶抗体（）阴性的糖尿病患者对磺脲药物反应良好。

磺脲类药物的用药特点使用磺脲类药物治疗血糖控制不能达标时，可以合并使用双胍类、噻唑烷二酮类、糖苷酶抑制剂、胰岛素。

同一患者一般不同时联合应用两种磺脲类药物。

磺脲类药物的选药原则（）非肥胖型糖尿病的一线用药；

（）老年或以餐后血糖升高为主者宜选用短效类，如格列吡嗪、格列喹酮；

（）轻中度肾功能不全患者可选用格列喹酮；

（）病程较长，空腹血糖较高的型糖尿病患者可选用中长效类药物（如格列本脲、格列美脲、格列齐特、格列吡嗪控释片）。

副作用低血糖反应高龄，饮酒，肝肾疾病，多种药物相互作用。

体重增加长期使用磺脲类药物过程中出现体重增加。

其他恶心，呕吐，胆汁淤积性黄疸，肝功能异常，白细胞减少，粒细胞缺乏，贫血，血小板减少，皮疹等。

禁忌证和注意事项禁忌证：

型糖尿病患者不可单独使用；

有急性严重感染、手术、创伤或糖尿病急性并发症者；

有严重的肝、脑、心、肾、眼等并发症者；

对磺胺类药物过敏者。

注意事项：

妊娠和哺乳期妇女需改用胰岛素治疗；

老年人使用磺脲类药物剂量要酌情调整；

不推荐儿童服用；

肝肾功能不全的患者酌情使用。

万苏平（格列美脲片）万苏平（格列美脲片）11、万苏平基本信息、万苏平基本信息22、万苏平的特点、万苏平的特点33、竞争产品、竞争产品44、常见问题、常见问题万苏平基本信息万苏平基本信息通通用用名名格列美脲片格列美脲片商商品品名名万苏平万苏平药理作用药理作用刺激胰岛刺激胰岛-细胞分泌胰岛素细胞分泌胰岛素提高周围组织对胰岛素的敏感性提高周围组织对胰岛素的敏感性药代动力学药代动力学口服后，口服后，100100在胃肠道吸收，在给药后一小在胃肠道吸收，在给药后一小时内吸收显著，时内吸收显著，2-32-3小时血药浓度达到峰值，小时血药浓度达到峰值，蛋白结合率大于蛋白结合率大于9999。

6060通过肾脏排泄，通过肾脏排泄，4040通过肠道排泄。

通过肠道排泄。

适适应症应症22型糖尿病型糖尿病万苏平基本信息万苏平基本信息用法用量起始剂量12mg；

维持剂量14mg；

最大维持量不超过8mg；

一天一次顿服即可，建议于早餐之前服用。

后续剂量调整：

随着糖尿病症状的改善，胰岛素敏感性的增加，应及时减少药量，甚至停用。

不良反应低血糖反应（0.91.7），胃肠道反应，皮肤反应等万苏平基本信息万苏平基本信息禁忌11、对格列美脲、磺脲类过敏史者禁用；

2、不适用于1型糖尿病的治疗；

3、有酮症酸中毒病史、糖尿病酮症酸中毒、糖尿病昏迷前期或糖尿病昏迷的病人禁用；

4、对于严重肝功能损害病人和透析病人应改为胰岛素治疗；

5、妊娠和哺乳：

不能服用本品，使用胰岛素。

儿童用药不推荐儿童应用贮藏遮光，密闭，在阴凉干燥处保存规格2mg*12s,1mg*24s/盒万苏平特点万苏平特点11、每日只需口服一次、每日只需口服一次22、胰岛素促敏作用、胰岛素促敏作用磺脲类药物中磺脲类药物中最强最强33、安全性高、安全性高万苏平刺激胰岛素分泌万苏平刺激胰岛素分泌1111、缺乏、缺乏、缺乏、缺乏1111相胰岛素分泌相胰岛素分泌相胰岛素分泌相胰岛素分泌2222、主要为、主要为、主要为、主要为2222相分泌相分泌相分泌相分泌3333、降血糖主要为空腹血糖、降血糖主要为空腹血糖、降血糖主要为空腹血糖、降血糖主要为空腹血糖012024036060060120180240300刺激胰岛素分泌刺激胰岛素分泌万苏平特点万苏平特点比其它降糖药物的特点比其它降糖药物的特点11、与二甲双胍比较：

服用方便（、与二甲双胍比较：

服用方便（11次）、刺激胰岛素分泌、酸中毒发生次）、刺激胰岛素分泌、酸中毒发生率低、胃肠道反应小，联合应用好。

率低、胃肠道反应小，联合应用好。

22、与、与糖苷酶抑制剂的比较：

服用方便（糖苷酶抑制剂的比较：

服用方便（11次）、刺激胰岛素分泌、次）、刺激胰岛素分泌、胃肠道反应小、价格低。

胃肠道反应小、价格低。

糖苷酶抑制剂糖苷酶抑制剂单独应用疗效较差。

单独应用疗效较差。

33、胰岛素促敏剂比较：

刺激胰岛素分泌、肝脏损伤小，价格低。

胰岛素促敏剂比较：

万苏平特点万苏平特点比其它公司格列美脲比较比其它公司格列美脲比较11、价格相对较低、价格相对较低22、具有系列胰岛素产品、具有系列胰岛素产品33、系列降糖药物、系列降糖药物44、相对完善的销售网络、相对完善的销售网络55、相对完善的专家队伍、相对完善的专家队伍竞争产品竞争产品公司名称商品名规格零售价山东达因伊瑞2mg*8#2mg*24#29.8064.40北京北陆药业迪北1mg*30#37.60上海天赐福阿莫立2mg*15#2mg*10#59.0032.00山东新华佳和洛1mg*10#25.50贵州圣济堂圣平2mg*12#49.80安万特制药亚莫利1mg*15#59.00贵州天安格列美脲片2mg*6#22.20正安医药（天津）格列美脲片2mg*10#60.00重庆利斯特力贻平1mg*10#22.00扬子江药业佑苏2mg*10#44.40西南合成制药科德平1mg*12#20.70四川普渡格列美脲胶囊2mg*6#37.64帝豪药业格列美脲胶囊2mg*12#竞争产品竞争产品竞争对手特点竞争对手特点1、地域优势（地方关系与招标）2、代理商为主3、价格相对较高4、主要品牌亚莫利战略退出，学术推广降低5、主要竞争对手为伊瑞，具有专业学术推广，销售网络，相对完善，价格低，大城市为主。

佑苏综合进院优势。

目目标标全面替代二代磺脲类降糖药全面替代二代磺脲类降糖药双胍类降糖药双胍类降糖药作用机制：

作用机制：

1.1.1.1.减少糖异生减少糖异生减少糖异生减少糖异生2.2.2.2.抑制肠道对葡萄糖的吸收，用大鼠做试验证明抑制肠道对葡萄糖的吸收，用大鼠做试验证明抑制肠道对葡萄糖的吸收，用大鼠做试验证明抑制肠道对葡萄糖的吸收，用大鼠做试验证明,能使肠能使肠能使肠能使肠葡萄糖的吸收量减少一半。

葡萄糖的吸收量减少一半。

3.3.3.3.改善胰岛素的敏感性。

改善胰岛素的敏感性。

4.4.4.4.增加外周组织对葡萄糖的转运、利用和氧化增加外周组织对葡萄糖的转运、利用和氧化增加外周组织对葡萄糖的转运、利用和氧化增加外周组织对葡萄糖的转运、利用和氧化5.5.5.5.降低甘油三脂和低密度脂蛋白（降低甘油三脂和低密度脂蛋白（降低甘油三脂和低密度脂蛋白（降低甘油三脂和低密度脂蛋白（LDLLDLLDLLDL）并增加高密度脂）并增加高密度脂）并增加高密度脂）并增加高密度脂蛋白（蛋白（蛋白（蛋白（HDLHDLHDLHDL）减少心血管的并发症。

）减少心血管的并发症。

双胍类降糖药双胍类降糖药6.6.6.6.抑制人动脉平滑肌和成纤维细胞生长，降低缺氧引起的人抑制人动脉平滑肌和成纤维细胞生长，降低缺氧引起的人抑制人动脉平滑肌和成纤维细胞生长，降低缺氧引起的人抑制人动脉平滑肌和成纤维细胞生长，降低缺氧引起的人上皮细胞的增生。

上皮细胞的增生。

7.7.7.7.抑制血小板的聚集，增加纤溶性，降低血管通透性，增加抑制血小板的聚集，增加纤溶性，降低血管通透性，增加抑制血小板的聚集，增加纤溶性，降低血管通透性，增加抑制血小板的聚集，增加纤溶性，降低血管通透性，增加动脉舒缩力和血流量。

延缓血管并发症的发生。

动脉舒缩力和血流量。

8.8.8.8.抑制糖化终末产物（抑制糖化终末产物（抑制糖化终末产物（抑制糖化终末产物（AGEAGEAGEAGE）的生成。

）的生成。

9.9.9.9.抑制甲基乙二醛（丙酮醛，抑制甲基乙二醛（丙酮醛，抑制甲基乙二醛（丙酮醛，抑制甲基乙二醛（丙酮醛，MethylglyoxalMethylglyoxalMethylglyoxalMethylglyoxal，MGMGMGMG）的生成，）的生成，）的生成，）的生成，MG,MG,MG,MG,为一种反应性为一种反应性为一种反应性为一种反应性a-a-a-a-二羧基物，与糖尿病的慢性并发症有密二羧基物，与糖尿病的慢性并发症有密二羧基物，与糖尿病的慢性并发症有密二羧基物，与糖尿病的慢性并发症有密切关系。

二甲双胍可直接抑制切关系。

二甲双胍可直接抑制MCMCMCMC生成，还可通过降低血糖生成，还可通过降低血糖生成，还可通过降低血糖生成，还可通过降低血糖而间接降低对组织的损害。

而间接降低对组织的损害