药理学期末测试复习题VJ含参考答案Word格式.docx

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3．何谓药物不良反应？

何谓药物的副作用和毒性反应？

凡与用药目的无关，并为病人带来不适或痛苦的反应统称为药物不良反应。

副作用是指药物在治疗剂量时引起的，与治疗目的无关的作用；

毒性反应是指在剂量过大或药物在体内蓄积过多时发生的危害性反应，一般比较严重。

4．药理效应按性质可以分为哪两种情况？

从量反应的量效曲线可以看出哪几个特定位点？

药理效应按性质可以分为量反应和质反应两种情况。

从量反应的量效曲线可以看出下列几个特定位点：

最小有效量或最低有效浓度、最大效应或效能、半最大效应浓度（ＥＣ50）、效价强度。

5．简述药物作用的两重性。

所谓药物作用的两重性，即药物一方面可改变机体的生理生化过程，有利于治病，称治疗效应。

另一方面可引起生理生化过程紊乱或结构改变等危害机体的不良反应。

危害机体的不良反应包括：

毒性反应、副作用、继发性作用、变态反应、特异质反应等。

11.简述药物作用与药理效应。

药物作用是指药物对机体的初始作用，是动因。

药理效应是药物作用的结果，是机体反应的表现。

功能提高称为兴奋，功能降低称为抑制。

6．简述临床药理学及其内容。

临床药理学以药理学和临床医学为基础，主要以人体为研究对象，其内容涉及临床用药科学研究的各个领域，包括临床药效学、临床药动学、新药临床试验、临床疗效评价、不良反应监测以及药物相互作用等。

7．何谓先导化合物？

在新药研究创新阶段，要确定大量合成的有机化合物或分离提纯天然产物有效成分，在有效的病理模型上进行随机筛选，从而发现具有进一步开发价值的化合物。

该化合物称之为先导化合物。

发现具有生物学活性的先导化合物是新药研究的基础。

8．简述基础药理学研究方法和临床药理学研究方法的区别。

基础药理学方法以动物为实验对象，研究药物与动物相互作用的规律。

临床药理学方法以人为实验对象，实验对象为健康志愿者或病人，研究药物与人体相互作用的规律，阐明药物的临床疗效、不良反应、体内过程及新药的临床评价等。

9．罗格列酮的临床研究进展。

罗格列酮是治疗糖尿病的新型药物，属于噻唑烷二酮类，通过对二型糖尿病病人的空腹血糖和糖基化血红蛋白ＨｂＡ1ｃ均值变化的比较，该药与其他传统抗糖尿病药物如与二甲双胍、磺酰脲类、胰岛素联合用药时，可有效控制血糖水平，降糖效果优于单独用药，对只接受过饮食疗法的病人的效果优于接受过其他抗糖尿病药治疗的病人。

10．简述碳酸锂的临床新用途。

碳酸锂可以抑制脑内去甲肾上腺素的释放并促进其再摄取，因而具有抗躁狂作用，主要用于躁狂症。

其新用途有：

1.防治粒细胞减少症，治疗再生障碍性贫血、白血病。

2.急性菌痢、腹泻，治疗贪食症。

3.甲状腺功能亢进。

4.月经过多、经前期紧张综合征。

11．简述新药临床试验的分期及意义。

1.Ⅰ期：

初步的临床药理学及人体安全性评价。

观察人体对新药的耐受程度和药动学，为制订给药方案提供依据。

2.　Ⅱ期，治疗作用的初步评价阶段，观察对患者的治疗作用和安全性，为Ⅲ期研究设计和给药方案确定提供依据。

3.　Ⅲ期，扩大临床试验阶段（批准试生产后进行），进一步验证治疗作用和安全性，评价利益风险关系，最终为获批提供充分依据。

4.Ⅳ期，上市后药品临床再评价阶段，考察药品在广泛使用条件下的疗效与不良反应。

12．简述竞争性拮抗药和非竞争性拮抗药。

根据拮抗药与受体结合是否有可逆性而将其分为竞争性拮抗药和非竞争性拮抗药。

竞争性拮抗药能与激动药竞争相同受体，其结合是可逆的。

而非竞争性拮抗药与受体结合非常牢固，一般是共价键结合，分解极慢或不可逆转，生理功能恢复靠受体新生。

13．简述水杨酸类药物作用机制。

水杨酸类药物作用机制：

1.解热作用机制：

抑制中枢神经系统前列腺素Ｅ（ＰＧＥ）的合成。

2.镇痛和抗炎机制：

（1）外周抑制ＰＧＥ，借以抑制5－ＨＴ等；

稳定溶酶体膜，减少炎性介质；

（2）通过中枢神经系统，抑制皮层下感觉神经传递。

14．简述何谓表观分布容积？

药物在体内达到动态平衡时，血药浓度和体内药量的比值是恒定的。

表观分布容积是指所用药物剂量，按药物在体内达到动态平衡时的血药浓度来估计的体液的容积。

由于它并不代表真正的容积，故称表观分布容积。

可用于推测药物在体内的分布范围的大小。

15．简述四环素类药物治疗牙周炎的非抗菌机制研究进展。

四环素类药物除了良好的抗菌作用外，还具有调节宿主反应的非抗菌作用机制。

1.胶原酶抑制作用：

四环素类药物通过与胶原酶活化所必需的金属阳离子络合，抑制胶原酶的产生与分泌，这种作用不依赖其抗菌活性。

2.对骨组织细胞的影响：

大量研究结果显示四环素类药物能抑制骨组织的溶解或吸收。

3.对牙周组织的作用：

小剂量四环素类药物就能促进成纤维细胞的增殖、分化及结缔组织的附着，有助于已经破坏的牙周组织再生与重建。

四环素类药物在牙周炎治疗药物中占有十分重要的地位。

16．简述非甾体类抗炎药（ＮＳＡＩＤｓ）的不良反应研究进展。

1.胃肠道不良反应：

如上腹不适、恶心、呕吐、出血和溃疡等，是最常见的不良反应；

2.皮肤反应：

如皮疹、剥脱性皮炎等；

3.肾脏损害：

包括急性肾衰、尿潴留、急性间质性肾炎、肾乳头坏死等。

4.肝脏损伤：

轻者为转氨酶升高，重者可致肝细胞变性坏死；

5.其他：

如心血管、血液系统不良反应等。

17．简述前列腺素生理作用的主要进展。

前列腺素的生理作用极为广泛。

1.对生殖系统作用：

使睾丸激素分泌增加，也能直接刺激睾丸间质细胞分泌。

2.对血管和支气管平滑肌的作用：

前列腺素Ｅ和前列腺素Ｆ能使血管平滑肌松弛，从而减少血流的外周阻力，降低血压。

3.对胃肠道的作用：

可引起平滑肌收缩，抑制胃酸分泌，刺激肠液、胆汁分泌等。

4.对神经系统作用：

对神经递质的释放和活动起调节作用，也有人认为，前列腺素本身即有神经递质作用。

18．简述天然产物活性成分抗艾滋病病毒的药理机制。

天然产物中抗艾滋病病毒活性成分的药理机制：

⑴阻止病毒与细胞ＣＤ4（免疫球蛋白超基因家簇中的重要成分，与免疫有关的分子）受体结合；

⑵抑制逆转录酶、整合酶、蛋白酶和糖基化；

⑶影响抗艾滋病病毒（ＨＩＶ）的装配和释放。

19．简述抗肿瘤抗生素的主要研究动向。

1.发现多种杀伤癌细胞作用非常强的烯二炔类抗生素。

2.不仅继续注意寻找癌细胞杀伤剂，也着手筛选癌细胞分化诱导剂、生物反应调节剂以及抗致突变、抗促癌变、抗致癌等癌化学预防药物的研究。

3.利用癌化疗的新靶点，如ＤＮＡ拓扑异构酶、微管蛋白、钙调节蛋白、蛋白激酶Ｃ等，建立筛选模型，探索作用于各该靶点的抗生素。

4.研究开发可用于定向治疗的单克隆抗体－抗生素偶联物等。

20．简述氟喹诺酮类药物的心脏毒性研究进展。

氟喹诺酮类药物的心脏不良反应罕见，明显少于肝脏毒性、光毒性、中枢神经系统毒性。

但是，心脏毒性一旦发生，后果严重，甚至可威胁生命。

氟喹诺酮类药物导致心脏毒性的主要原因是其阻滞了心脏钾通道，特别是ＩＫｒ，从而延长ＱＴｃ间期。

临床上，此类ＱＴｃ间期延长可引发心律失常。

21．简述抗病毒药的研究进展。

迄今开发的抗疱疹病毒的抗病毒剂中大多数是核苷类似物。

其中一些也有副作用，包括用药物后直接出现或损伤细胞ＤＮＡ后出现的副作用。

阿昔洛韦较安全，但其生物利用度较低，伐昔洛韦开创了核苷类似物的新篇章。

它是阿昔洛韦的Ｌ－缬氨酸酯，在体内能迅速转化成阿昔洛韦。

未来治疗疱疹病毒仍需这类核苷类似物。

目前尚需努力开发具有分子寻靶功能及更具有安全性的新药。

22．简述国家基本药物、基本医疗保险药品目录和特殊管理药品的概念。

1.国家基本药物是指根据国家的卫生需求选择并以合理的价格采购质量合格的基本药物。

2.基本医疗保险药品目录是为了保障城镇职工基本医疗保险用药，合理控制药品费用，规范基本医疗保险用药范围管理，由国家社会劳动保障部组织制定并发布。

3.特殊管理的药品是国家对麻醉药品、精神药品、医疗用毒性药品、放射性药品实行特殊管理的药品。

23．简述喹诺酮类药物发展的四个阶段。

第一阶段：

此阶段有萘啶酸等3个品种，它们对大多数革兰阴性菌有活性，而对革兰阳性菌和绿脓杆菌几乎无活性。

第二阶段：

以吡哌酸为代表，其抗菌谱与萘啶酸大体相同，但抗菌活性更强，而且对绿脓杆菌也有活性。

第三阶段：

此阶段有诺氟沙星和环丙沙星等产品。

它们的抗菌谱扩大为革兰阳性和阴性菌及葡萄糖非发酵菌，并且其活性强。

均有很好的组织渗透性。

第四阶段：

此阶段有司帕沙星等3个品种，它们的抗菌谱与药代动力学性质同第三代产品相比无十分明显差异，但突出特点为抗菌谱是目前临床上使用的各类抗菌药中最广的。

24．简述沙坦类降压药临床研究现状。

沙坦类降压药是血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂，主要包括氯沙坦、缬沙坦及依普沙坦等。

沙坦类降压药其作用显著，尤其对心血管疾病的独特疗效和保护作用，已引起临床普遍关注，且长期应用无干咳、停药反跳及体位性低血压等不良反应，已由ＷＨＯ列为一线降压药。

25．简述中医药在病毒感染性疾病治疗中的应用。

　病毒感染属于中医学中“疫毒”、“瘟疫”范畴，中医防治病毒感染性疾病主要通过阻断病毒的繁殖过程中的某一环节而直接抑制病毒、促进机体的特异性和非特异性免疫而提高机体的免疫功能，在病毒感染性疾病治疗中的应用比较广泛。

临床观察和实验室研究也表明中医药确有优势，研究和开发新的抗病毒感染性疾病的中药有着广泛的前景。

目前，国内抗病毒中药的研究主要集中在对乙型肝炎病毒、艾滋病毒、疱疹病毒等的治疗和预防方面，目前已从中筛选出一批抗病毒中药　。

26．不同年龄段用药参考剂量是多少？

1.新生儿用药参考剂量为1／16成人用药量；

2.1个月－6个月的幼儿用药参考剂量为1／10成人用药量；

　血脑屏障，大部份以原形由尿排出。

3.抗菌谱广，对Ｇ－菌有强大抗菌活性，在碱性环境中作用增强；

抗菌机制相似，为阻碍细菌蛋白质的合成。

4.主要不良反应为耳毒性、肾毒性和阻滞神经肌肉接头。

5.易产生抗药性，各药之间有完全或单向交叉抗药性。

27．简述硝酸甘油临床新用途。

硝酸甘油用于心绞痛治疗已有100多年，其静脉制剂用于心肌梗死、充血性心力衰竭等疾病治疗已为人们熟知。

该药在内科临床尚有如下用途：

咳血、急性肺水肿、支气管哮喘、门脉高压症。

28．简述硝酸甘油临床用于治疗咳血的药理机制。

硝酸甘油临床用于治疗咳血的药理机制：

对风心病二尖瓣狭窄引起的咯血以及肺结核所引起的咯血均有明显的止血作用，其止血机制系该药可松弛血管平滑肌，扩张周围血管，减少回收血量，降低心排出量，在减少心脏负荷，降低心肌耗氧量的同时，肺循环血量减少，从而达到止血目的。

29．简述硝酸异山梨醇酯（消心痛）的临床新用途。

硝酸异山梨醇酯又名消心痛，用于心绞痛治疗已100多年，疗效可靠。

后来又用于高血压，心肌梗死，充