β肾上腺素能受体阻滞剂在心血管疾病应用专家共识中国PPT课件下载推荐.ppt
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体；
1选择性：
选择性：
阻滞阻滞剂剂亦可分亦可分为为脂溶性和水溶性。
脂溶性脂溶性和水溶性。
脂溶性阻滞阻滞剂剂（美托洛（美托洛尔尔、心得安、心得安、噻吗噻吗洛洛尔尔）可被胃）可被胃肠肠道吸道吸收，并在胃收，并在胃肠肠道和肝道和肝脏脏代代谢谢（首（首剂剂效效应应），口服生），口服生物利用度低（物利用度低（10-30%），肝血流下降），肝血流下降时时易蓄易蓄积积，且，且可可进进入中枢神入中枢神经经系系统统。
水溶性。
水溶性阻滞阻滞剂剂（阿替洛（阿替洛尔尔）胃胃肠肠道吸收不完全，以原型或活性代道吸收不完全，以原型或活性代谢产谢产物从物从肾脏肾脏排泄，不穿排泄，不穿过过血血脑脑屏障，当屏障，当肾肾小球小球滤过滤过率下降率下降时时，半衰期延半衰期延长长。
常用药物的药理学分类常用药物的药理学分类1种类种类内在拟交感活性内在拟交感活性脂溶性脂溶性扩张外周血管扩张外周血管用法用法非选非选择性择性阻滞阻滞剂剂卡替洛尔卡替洛尔+低低02.5-20mg1-2/d纳多洛尔纳多洛尔0低低040-320mg1/d喷布洛尔喷布洛尔+中中020-80mg1-2/d吲哚洛尔吲哚洛尔+高高010-40mg2/d普萘洛尔普萘洛尔0高高040-180mg2/d索他洛尔索他洛尔0低低040-160mg2/d噻吗洛尔噻吗洛尔0高高05-40mg2/d常用药物的药理学分类常用药物的药理学分类2种类种类内在拟交感活性内在拟交感活性脂溶性脂溶性扩张外周血管扩张外周血管用法用法选选择性择性1阻滞阻滞剂剂美托洛尔美托洛尔0高高050-100mg1-2/d醋丁洛尔醋丁洛尔+中中0200-800mg1-2/d阿替洛尔阿替洛尔0低低025-100mg1/d倍他洛尔倍他洛尔0中中05-20mg1/d比索洛尔比索洛尔0中中02.5-10mg1/d塞利洛尔塞利洛尔+中中+200-600mg1/d艾司洛尔艾司洛尔0低低0只能静脉给药只能静脉给药萘比洛尔萘比洛尔+0+2.5-10mg1/d常用药物的药理学分类常用药物的药理学分类3种类种类内在拟交感活性内在拟交感活性脂溶性脂溶性扩张外周血管扩张外周血管用法用法和和阻滞阻滞剂剂布新洛尔布新洛尔+中中+25-100mg2/d卡维地洛卡维地洛0中中+3.125-50mg1-2/d拉贝洛尔拉贝洛尔+低低+200-800mg2/d阿尔马尔阿尔马尔0中中+5-15mg2/d药代动力学特点药代动力学特点项目项目普萘洛普萘洛尔尔噻吗噻吗洛尔洛尔吲哚吲哚洛尔洛尔阿替阿替洛尔洛尔美托洛美托洛尔尔拉贝洛拉贝洛尔尔比索洛比索洛尔尔倍他倍他洛尔洛尔卡维地卡维地洛洛阿尔阿尔马尔马尔T1/2（h）静脉静脉2.53.13.23.4-4.5口服口服2-52-52-56-93-45.51016-201410-12首过效应首过效应（%）60-7025-3010-130-1050-6060109080-903085血浆浓度达峰血浆浓度达峰时间（时间（h）1-32-31.5-22-40.5-1.51-21.7-3.02-42血浆蛋白结合血浆蛋白结合率率80-9510-8040-603-401250509591主要消除器官主要消除器官肝肝肝肝肝肾肝肾肾肾肝肝肝肝肝肾肝肾肝肝肝肝肝肾肝肾药理学及作用机制药理学及作用机制v主要机制：
对抗儿茶酚胺类肾上腺素能递质毒性尤其是通过主要机制：
对抗儿茶酚胺类肾上腺素能递质毒性尤其是通过1受体介导的心脏毒性，是此类药物发挥心血管保护作用。
受体介导的心脏毒性，是此类药物发挥心血管保护作用。
v1抗高血压作用：
降低心输出量，抑制肾素释放和抗高血压作用：
降低心输出量，抑制肾素释放和AngII的产的产生、阻断能增加交感神经末梢释放去甲肾上腺素的突触前生、阻断能增加交感神经末梢释放去甲肾上腺素的突触前受体、以及降低中枢受体、以及降低中枢缩缩血管活性等作用有关。
血管活性等作用有关。
v2抗心肌缺血作用：
减慢心率、降低心肌收抗心肌缺血作用：
减慢心率、降低心肌收缩缩力和心力和心脏脏耗氧耗氧量、心率减慢量、心率减慢导导致舒致舒张张期延期延长长增加心肌灌注等。
增加心肌灌注等。
v3阻断阻断肾肾小球旁小球旁细细胞胞1受体，抑制肾素受体，抑制肾素-AngII-醛固酮系统。
醛固酮系统。
v4改善心脏功能增加左室射血分数。
改善心脏功能增加左室射血分数。
v5抗心律失常作用：
减慢心室率、抑制异位起搏点自律性、抗心律失常作用：
减慢心室率、抑制异位起搏点自律性、减慢传导和增加房室结不应期。
下调交感活性和抗心肌缺血、减慢传导和增加房室结不应期。
下调交感活性和抗心肌缺血、提高室颤阈值。
提高室颤阈值。
v其他：
抑制其他：
抑制肾上腺素能通路介导的心肌细胞凋亡、抑制血肾上腺素能通路介导的心肌细胞凋亡、抑制血小板聚集、减少对粥样硬化斑块的机械应激、防止斑块破裂小板聚集、减少对粥样硬化斑块的机械应激、防止斑块破裂等。
等。
不良反应不良反应v1心血管系统：
严重的心动过缓和心血管系统：
严重的心动过缓和AVB，主要见于，主要见于窦房结和房室结功能业已受损的患者，罕见于高交窦房结和房室结功能业已受损的患者，罕见于高交感活性状态如感活性状态如AMI静脉用药或慢性静脉用药或慢性HF口服用药。
口服用药。
阻滞阻滞剂剂阻断血管阻断血管2受体，受体，受体失去受体失去2受体拮抗从受体拮抗从而减少而减少组织组织血流，可出血流，可出现现肢端肢端发发冷、雷冷、雷诺综诺综合征，合征，伴伴严严重外周血管疾病者病情重外周血管疾病者病情恶恶化等，有血管化等，有血管扩张扩张作作用的用的阻滞阻滞剂剂或或选择选择性性1阻滞阻滞剂则剂则无此作用。
无此作用。
v2代代谢谢系系统统：
I型型DN患者使用非患者使用非选择选择性性阻滞阻滞剂剂后可后可掩盖低血糖的症状（如震掩盖低血糖的症状（如震颤颤、心、心动过动过速），但低血速），但低血糖的其他症状（如出汗）依然存在。
另有糖的其他症状（如出汗）依然存在。
另有报导报导卡卡维维地洛有减少地洛有减少HF患者新患者新发发DN的比例。
的比例。
不良反应不良反应v3呼吸系统：
呼吸系统：
阻滞阻滞剂剂可可导导致危及生命的气道阻力增致危及生命的气道阻力增加，故禁用于哮喘或支气管加，故禁用于哮喘或支气管痉挛痉挛性慢性阻塞性肺病性慢性阻塞性肺病（COPD）。
）。
v4中枢神中枢神经经系系统统：
疲：
疲劳劳、头头痛、睡眠紊乱、失眠和多痛、睡眠紊乱、失眠和多梦、梦、压压抑等，水溶性抑等，水溶性药药物少物少见见。
v5性功能：
有些患者可出性功能：
有些患者可出现现或加重性功能障碍。
或加重性功能障碍。
v6撤撤药综药综合征：
合征：
长长期服期服药药突然停突然停药药和可和可发发生，表生，表现现：
高血高血压压、心律失常和心、心律失常和心绞绞痛痛恶恶化，化，对对HF患者可增加患者可增加MI及猝死的危及猝死的危险险。
注意停。
注意停药过药过程程2周，每周，每2-3天天剂剂量减半，停量减半，停药药前最后的前最后的剂剂量至少量至少给给4d。
若手。
若手术术前停前停用必用必须须至少在至少在48h前，但毒性弥漫性甲状腺前，但毒性弥漫性甲状腺肿肿（Graves病）和嗜咯病）和嗜咯细细胞瘤胞瘤术术前不能停前不能停药药。
禁用或慎用的情况禁用或慎用的情况v下列情况下禁用或慎用下列情况下禁用或慎用阻滞剂：
阻滞剂：
v支气管痉挛性哮喘、症状性低血压、心动过支气管痉挛性哮喘、症状性低血压、心动过缓（缓（3个月）则均能改善心功能，LVEF增加；
治疗4-12月，能降低心室肌重量和容量，改善心室形状，提示有延缓和逆转心肌重构作用。
阻滞阻滞剂剂在心力衰竭的在心力衰竭的应应用用-慢性收缩性慢性收缩性HFv循证医学证据：
迄今为止已有20个以上的安慰剂对照随机试验，逾2万例慢性HF患者应用阻滞剂。
心性猝死是HF的死亡主要原因。
MERIT-HF亚组分析：
在NYHA心功能II、III、IV级患者中猝死分别占HF死因的64%、59%、33%，而阻滞剂能显著降低猝死率达41%-44%，这是其他药物所不能取代的。
脂溶性药物，不但作用于心脏使心室率下降，心电活动稳定，而且能作用于中枢，阻断交感神经的作用，增加迷走神经对心脏的作用，减少猝死的发生。
阻滞阻滞剂剂在心力衰竭的在心力衰竭的应应用用-慢性收缩性慢性收缩性HFv临床应用临床应用v1适应证：
适应证：
所有慢性收缩性所有慢性收缩性HFHF患者：
患者：
NYHANYHA心功能心功能IIII、IIIIII级级患者，以及阶段患者，以及阶段BB、NYHANYHA心功能心功能II级患者（级患者（LVEF40%LVEF40%），需终），需终身服用；
身服用；
NYHANYHA心功能心功能IVIV患者，待病情平稳（患者，待病情平稳（44日内未静脉用日内未静脉用药，无液体潴留并体重恒定）后应用（药，无液体潴留并体重恒定）后应用（IAIA）。
早期应用。
一般应在利尿剂基础上加用，一般应在利尿剂基础上加用，阻滞剂可用于阻滞剂可用于ACEIACEI之前或之前或之后，或二者合用。
之后，或二者合用。
v22禁忌证：
禁忌证：
支气管痉挛性疾病、心动过缓（支气管痉挛性疾病、心动过缓（6060次次/分）、分）、IIII度以上的度以上的AVBAVB（除非已安装起搏器）均不能应用。
（除非已安装起搏器）均不能应用。
v33制剂的选择：
制剂的选择：
33项试验（项试验（CIBISIICI
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