药剂学学习与考核指导用书参考答案Word文件下载.docx

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三、问答题

1、答：

（1）药剂学：

是研究药物制剂的设计与配制理论、生产技术、质量控制及合理应用等内容的综合性应用技术学科。

（2）制剂（药物制剂）：

是药物根据药典或药政管理部门批准的标准、为适应治疗或预防的需要按一定剂型制成的具有一定规格标准的，称为药物制剂。

（3）药典：

是一个国家记载药品规格和标准的法典。

大多数由国家组织药典委员会编印并有政府颁布发行，所以具有法律的约束力。

（4）处方：

系指医疗和生产部门用于药剂调制的一种重要书面文件。

（5）GMP：

药品生产质量管理规范，是药品在生产全过程中，用科学、合理、规范化的条件和方法来保证生产出优良制剂的一整套系统的、科学的管理规范，是药品生产和质量全面管理监控的通用准则。

2、答：

药剂学的基本任务是将药物制成适合于临床应用的剂型。

具体有

（1）研究药物制剂的基本理论和生产技术；

（2）新剂型的设计与开发；

（3）辅料、设备、工艺和技术的革新；

（4）整理和开发中药现代制剂；

（5）制剂设计理论的推广应用。

3、答：

剂型：

是指药物在临床应用前，为适合于疾病的诊断、治疗或预防的需要而制备的不同给药形式。

药物制成剂型应用的目的是

（1）为了适应临床的需要；

（2）为了适应药物性质的需要；

（3）为了便于应用、携带、运输及贮存。

药物制成剂型后

（1）可改变药物的作用性质

（2）可调节药物的作用速度（3）可降低（或消除）药物的毒副作用（4）可产生靶向作用（5）可提高药物的稳定性（6）可以改变药物的作用强度。

4、答：

药物剂型按分散系统分为：

（1）液体分散型，包括溶液型（分子型）（如口服溶液剂）、胶体溶液型（如胶浆剂）、乳剂型（如乳剂、静脉乳剂、部分滴剂、微乳等）、混悬液型（如洗剂、混悬剂等）。

（2）气体分散型（如气雾剂、喷雾剂等）。

（3）固体分散型（如散剂、丸剂、胶囊剂、片剂等）。

（4）微粒分散型：

药物通常以不同大小微粒呈液体或固体状态分散，主要特点是粒径一般为微米级（如微囊、微球、脂质体、乳剂等）或纳米级（如纳米囊、纳米粒、纳米脂质体，亚微乳等），这类剂型在改变药物在体内的吸收、分布等方面有许多有用的特征，是近年来大力研发的药物靶向剂型。

药物剂型按形态分为：

固体剂型（如散剂、片剂、胶囊剂等）、半固体剂型（如软膏剂、糊剂等）、液体剂型（如溶液剂、注射剂等）和气体剂型（如气雾剂、吸入剂等）。

5、答：

药物制剂的基本要求是：

安全性、有效性、稳定性、使用方便。

第二章表面活性剂

一、选择题

1-5CCBDC6-10CDBBA

（二）配伍选择题

1-5EDACB6-10ECBAD

（三）比较选择题

1-5BCBAD

1.ACD2.CD3.ABCD4.ACD5.ABC6.ABC7.CD8.BD

二、填空题

1、平衡、溶于、正吸附、降低

2、10.3、O/W

3、聚氧乙烯基、上限、离子、下限

4、增溶剂、增溶质、胶团

5、1~3、7~11、15~18、8~16

6、增溶剂、乳化剂、湿润剂、防腐剂（洗涤剂、杀菌剂、起泡剂、消泡剂）

3、问答题

（1）表面活性剂：

是指具有很强的表面活性，能使液体表面张力显著降低的物质。

（2）HLB值：

是用来表示表面活性剂亲水或亲油能力的大小，又称亲水亲油平衡值。

（3）昙点：

是指含聚氧乙烯基的非离子型表面活性剂发生氢键断裂，溶解度急剧下降致析出时的温度。

（4）临界胶团浓度：

是指表面活性剂分子缔合形成胶团的最低浓度。

表面活性剂的结构特点：

（1）大都是长链的有机化合物，烃链长度一般不少于8个碳原子；

（2）分子中同时具有亲水基团和亲油基团。

按分子能否解离成离子，分为离子型和非离子型两大类。

离子型又分为阴离子型、阳离子型和两性离子型三类。

肥皂、月桂醇硫酸钠、阿洛索OT为阴离子型表面活性剂，肥皂具有良好的乳化能力，但刺激性强，一般用在外用制剂中；

月桂醇硫酸钠具较强的乳化能力，对粘膜有刺激性，主要用作片剂湿润剂，外用膏剂乳化剂；

阿洛索OT渗透力强，易用起泡和消泡，常作洗涤剂。

新洁尔灭为阳离子型表面活性剂，水溶性好，有良好表面活性作用，有很强杀菌作用，主要用于皮肤、粘膜、手术器械等的消毒。

卵磷脂为两性离子型表面活性剂，来源于大豆和蛋黄，毒性小，用于注射乳剂的乳化剂。

Tween80、PluronicF-68为非离子型表面活性剂，为水溶性表面活性剂，常作增溶剂、O/W型乳化剂、湿润剂等，其中PluronicF-68毒性小，可作静脉注射乳剂的乳化剂。

消泡剂HLB值1~3；

O/W型乳化剂HLB值8~16；

W/O型乳化剂HLB值3~8；

湿润剂HLB值7~11；

去污剂HLB值13~16；

增溶剂HLB值15~18。

4、答：

应用司盘8058.1克，聚山梨酯2041.9克。

该混合物可作油/水型乳化剂、润湿剂等使用。

表面活性剂的毒性次序：

阳离子型>

阴离子型>

非离子型，离子型表面活性剂还具溶血作用，一般仅限于外用。

非离子型有的也有溶血作用，但一般较弱，可用于口服或注射制剂。

两性离子型的天然品种毒性，刺激性小可用于注射制剂，而合成品种，毒性、刺激性大，常用作外用消毒杀菌剂。

6、答：

表面活性剂在药剂中可作增溶剂，如煤酚皂中的肥皂；

作乳化剂，如石灰搽剂中的乳化剂高级脂肪酸钙；

作湿润剂，如片剂中的崩解剂月桂醇硫酸钠；

作消泡剂，如中药浸出液泡沫的消除；

作杀菌剂，如新洁尔灭对制备器械的消毒；

作洗涤剂，如肥皂。

第三章药物制剂稳定性

1-5AACCA6-10ABDCB11-12DB

1-5ABABD

1-5AABBB

1.ABC2.ABCD3.ABC4.ABC5.ABD6.BD7.CD8.BCD9.ABD　10.AB

1、化学稳定性、物理稳定性、生物稳定性

2、C、t、0.693/k、logC、t、0.1054/k

3、水解、氧化

4、复杂性、系统不均匀性、反应速率缓慢、反应类型多样化

5、长期试验法（留样观察法）、温度加速试验法

（1）研究目的意义：

药物制剂稳定性是通常指药物制剂的体外稳定性，目的是保持药物制剂从制备到使用期间稳定。

药物制剂在生产、贮存、使用过程中，会因各种因素的影响发生分解变质，从而导致药物疗效降低或副作用增加，有些药物甚至产生有毒物质，影响其有效和安全，也可能造成较大的经济损失。

通过对药物制剂稳定性的研究，考察影响药物制剂稳定性的因素及增加稳定性的各种措施、预测药物制剂的有效期，从而既能保证制剂产品的质量，又可减少由于制剂不稳定而导致的经济损失；

此外，为了科学地进行处方设计，提高制剂质量，保证用药的安全、有效。

（2）研究内容：

其一是考察影响药物制剂稳定性的因素，为处方设计、工艺方法确定、包装贮存条件选择提供依据；

其二是测定制剂有效期。

（1）反应速度常数：

K为反应速度常数，是指各反应物为单位浓度时的反应速度，单位为[时间]-1，其大小与反应温度有关。

K值越大，表示反应物的活泼程度越大，药物制剂越不稳定。

（2）半衰期：

药剂学中的半衰期是指制剂中的药物降解50%所需的时间，常用ｔ1/2表示。

（3）有效期：

药剂学中的有效期是指制剂中的药物降解10%所需的时间，常用ｔ0.9表示。

影响稳定性因素包括：

处方因素：

（1）pH值

（2）溶媒（3）离子强度（4）表面活性剂或处方中其他辅料。

外界因素：

（1）温度

（2）光线（3）空气（氧）（4）金属离子（5）湿度与水分（6）包装材料

易水解药物制剂稳定化方法：

（1）调节最稳定pH

（2）选择非水溶剂或制成固体制剂（3）选择合适辅料（表面活性剂）（4）改进工艺如直接压片（5）将药物制成难溶性盐类（6）控制生产和贮存温度（7）控制生产环境湿度（8）密封包装等。

易氧化药物制剂稳定化方法：

（1）调节最稳定pH

（2）制剂包衣或制成包合物、微囊、膜剂、胶囊剂等（3）选择合适辅料（抗氧剂、金属离子络合剂、表面活性剂）（4）通隋性气体（5）控制生产和贮存温度（6）真空包装（7）避光保存等。

（1）加速试验法预测有效期的原理：

利用在高温条件下，药物降解加速的原理，将高温下的反应速度常数用Arrhenius指数定律推算室温下的反应速度常数，再用零级或一级反应降解速度方程式计算有效期（药物分解10%时间）。

（2）方法：

①选择加速温度：

温度必须高于室温，通常选择4~5个温度，试验温度少则实验结果误差大，采用恒温箱或恒温水浴作为恒温试验设备。

②、样品处理：

将样品分别定量放在不同温度的恒温箱中，每隔一定时间取样进行含量测定。

取样时间根据药品的稳定性而定，可长可短；

取样次数根据实验精确程度的要求而定，一般一个温度下取4-7次；

将测定的各组数据及时记录并整理。

③、求反应速度常数：

按含量测定结果与时间关系，以含量对取样时间作图或以含量的对数对时间作图，确定反应级数，由直线斜率求出各温度下反应速度常数。

④求室温下的有效期：

将求出的各温度下的反应速度常数取对数，再对绝对温度的倒数作图得到一条直线，将直线推至室温，可求得室温下的反应速度常数，由此求得室温下的药物有效期。

第四章液体药剂

1-5DDBBB6-10　DDCAA11-15DCCBD16-20.DCBDB21-25CDCBD26-30DCADB

1-5ACDEA6-10ECDBA11-15ABDCD16-20CDABE21-25EDBAC

1-5DBCAB6-10CCDAB11-15AABBB16-20ABCCC

1.ABCD2.ACD3.ABC4.AD5.AD6.ABC7.ACD8.ABD9.CD10.BCD11.ABD12.AC　　13.ACD14.ABGD15.ABD16.ABCD

1、真溶液、胶体溶液、混悬剂、乳剂；

真溶液、高分子溶液；

溶胶、混悬剂、乳剂

2、20%、醑剂

3、防止污染、加防腐剂

4、加增溶剂、加助溶剂、制成盐类、用潜溶剂、药物结构修饰

5、降低

6、45%、85%

7、溶解法、混合法、沉淀、变色、霉败

8、高分子溶液与溶胶

9、水化膜、荷电

10、有限溶胀、无限溶胀

11、难溶性药物、毒剧性、剂量小

12、触变胶、混悬剂

13、助悬剂、湿润剂、絮凝剂

14、分散法、凝聚法

15、水相、油相、乳化剂

16、水包油型、油包水型、复乳

17、乳化剂类型、相体积比

18、4：

2：

1、2：

1、3：

1

液体制剂：

系指药物分散在适宜的分散介质中制成的液体状态的药剂。

优点：

（1）药物分散度大