执业药师药理学知识全面笔记Word文档格式.docx

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心率减慢、血管扩张、心肌收缩力减弱，扩张几乎所有血管，血压下降，胃肠道、泌尿道及支气管等平滑肌兴奋，腺体分泌增加，眼瞳孔括约肌和睫状收缩。

2、N样作用：

激动N1胆碱受体，表现为消化道、膀胱等处的平滑肌收缩加强，腺体分泌增加，心肌收缩力加强和小血管收缩，血压上升。

过大剂量由兴奋转入抑制。

激动N2胆碱受体，使骨骼肌收缩。

3、中枢作用：

不易透过血脑屏障另有：

氨甲酰胆碱二、M胆碱受体激动药：

毛果芸香碱作用：

1、眼：

表现为缩瞳、降低眼内压调节痉挛。

2、腺体：

分泌增加尤以汗腺和唾液腺。

应用：

1、青光眼2、缩瞳另有：

氨甲酰甲胆碱三、N胆碱受体激动药：

烟碱、洛贝林抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药一、易逆性胆碱酯酶抑制剂：

新斯的明：

口服吸收小而不规则，不表现中枢作用。

应用：

1、重症肌无力2、手术后腹气胀及尿潴留3、阵发性室上性心动过速4、肌松药的解毒另有：

毒扁豆碱二、难逆性胆碱酯酶抑制剂：

有机磷酸酯类中毒症状：

1、M样作用症状2、N样作用症状3、中枢抑制系统症状１三、胆碱酯酶复活剂：

碘解磷定：

临用配制，静注给药氯磷定：

肌注或静注胆碱受体阻滞药1、M胆碱受体阻滞药：

平滑肌解痉药：

阿托品2、N1胆碱受体阻滞药：

又称神经节阻断药，主用降血压，有六甲双铵、美加明3、N2胆碱受体阻滞药：

骨骼肌松驰药，用于麻醉辅助剂，有琥珀胆碱、筒箭毒碱一、M胆碱受体阻滞药：

阿托品：

作用：

1、松驰内脏平滑肌2、增加腺体分泌3、眼：

扩瞳、眼内压升高、调节麻痹4、心血管系统：

低剂量心率减慢5、中枢神经系统应用：

1、解除平滑肌痉挛：

用于各种内脏绞痛2、抑制腺体分泌：

全身麻醉前给药2、眼科：

虹膜睫状体炎、眼底检查、验光4、抗体克：

感染中毒性休克5、抗心率失常6、解救有机磷酸酯类中毒中毒症状：

用镇静药或抗惊厥药对抗阿托品的中枢兴奋症状，用拟胆碱药毛果芸香碱或毒扁豆碱对抗“阿托品化”。

东莨菪碱：

小剂量有明显镇静作用，大剂量有催眠作用。

与苯海拉明用于晕船，晕车。

呕吐。

山莨菪碱：

有明显抗外周胆碱作用，能解除血管痉挛，降低血粘度。

用于感染中毒性休克。

二、N1胆碱受体阻滞药----神经节阻滞药：

美加明、咪噻吩：

主用作麻醉辅助药。

三、N2胆碱受体阻滞药----骨骼肌松驰药：

本类药物的阻断作用可被胆碱酯酶抑制剂（新）拮抗。

1、非去极化型肌松药：

筒箭毒碱：

全麻辅药使肌肉松驰，中毒用新斯的明解救。

大剂量血压下降，支气管痉挛。

泮库溴铵：

作用是筒的5倍，不引起血压下降支气管痉挛。

2、去极化型肌松药：

琥珀胆碱：

口服不吸收，起效快，维持短。

肾上腺素受体激动药第一节а受体激动药一、α1、α2受体激动药：

去甲肾上腺素：

化学性质不稳定，见光易氧化，在碱性中迅速氧化。

口服无效。

一般静滴。

作用：

1、血管：

除冠状动脉外，几乎所有小动脉和小静脉均出现强烈收缩作用。

2、心脏：

使血压升高，心率减慢，心收缩力减弱。

3、血压：

收缩压及舒张压都升高。

1、休克：

忌用大剂量及长期应用。

2、上消化道出血。

不良反应：

1、局部组织坏死2、局部肾功能衰退3、停药后的血压下降。

间羟安：

（阿拉明）替代NA用于各种休克早期。

二、α1受体激动药：

去氧肾上腺素：

作用同NA可静滴肌注。

防止脊椎麻醉或全身麻醉的低血压，快速短效扩瞳药。

三、α2受体激动药：

可乐定：

用于降血压。

第二节α，β受体激动药肾上腺素：

一般皮下注射。

1、心血管系统：

①心脏：

激动心脏β1受体，是一个强效的心脏兴奋药。

②血管：

α缩血管，β2收血管。

③血压：

升高2、支气管平滑肌：

扩张支气管，用于缓解支气管哮喘。

3、代谢：

促进糖原及脂肪分解，使血糖升高。

4、中枢神经系统：

不易透过血脑屏障。

大剂量出现兴奋。

1、心脏停搏2、过敏性休克3、支气管哮喘4、减少局部麻药吸收5、局部止血多巴胺：

激动心脏β1受体2、肾脏：

排钠利尿，激动α受体。

２应用：

用于抗休克，与利尿药合用治疗急性肾功能衰竭。

麻黄碱：

能激动α、β受体。

1、防止某些低血压状态。

1、加强心肌收缩力，增加心输出量。

2、鼻粘膜充血肿胀引起的鼻塞。

2、松弛支气管平滑肌。

3、预防或缓解支气管哮喘发作3、中枢神经系统：

兴奋作用4、缓解荨麻症等过敏反应的皮肤粘膜症状。

第三节β受体激动药一、β受体激动药：

异丙肾上腺素---口服无效，舌下给药。

作用于β1、β2受体，故能兴奋心脏，松弛平滑肌及扩张骨骼肌血管。

2、松弛支气管平滑肌3、其他：

升高血糖。

1、支气管哮喘2、房室传导阻滞3、心脏骤停4、休克二、β1受体激动药：

多巴酚丁胺：

口服无效，用于心力衰竭。

四、β2受体激动药：

沙丁胺醇：

用于支气管哮喘。

肾上腺素受体阻滞药第一节α受体阻滞药一、α1、α2受体阻滞药：

酚妥拉明：

口服生物利用度低。

直接血管舒张作用，心收缩力加强，心率加快。

2、其他应用：

1、治疗外周血管痉挛性疾病和血栓闭塞性及管炎。

2、局部浸润注射，拮抗注射NA时药液外漏引起的血管强烈收缩。

3、抗休克4、缓解高血压危象5、用于充血性心力衰竭三、α1受体阻滞药：

哌唑嗪：

抗高血压。

第二节β受体阻滞药一、β1、β2受体阻滞药：

普纳洛尔：

治疗心绞痛，心率失常，高血压，甲状腺机能亢进。

局部麻醉药普鲁卡因：

穿透力差，不用于表面麻醉。

丁卡因：

作用比普强10倍，适用于表面麻醉。

不宜用浸润麻醉。

利多卡因：

为普的2倍，穿透力强，作用快强。

还用于治疗心率失常。

都可用。

布比卡因：

比利多卡因强3-4倍。

用于浸润、传导、硬膜外麻醉。

第十二章镇静催眠及抗惊厥药地西泮：

巴比妥类：

不良反应1、抗焦虑；

1、眩晕困倦、精神运动不协调。

2、镇静催眠；

2、过敏感反应。

3、抗惊厥抗癫痫；

3、依赖性。

4、中枢肌肉松驰；

4、轻度抑制呼吸。

5、增加其他中枢抑制药的作用。

5、肝药酶诱导作用，加速自身和其他药物代谢。

苯巴比妥（长效）、戊巴比妥、异戊巴比妥（中效）、司可巴比妥（短效）、硫喷妥（超短效）（其他：

水合氯醛，格鲁米特，溴化钠，溴化钾，三溴片）第十三章抗癫痫药苯妥英钠：

钠通道阻滞药，减少钠内流，抑制高频放电的发生和扩散，对小发作无效。

1、抗癫痫不良反应：

1、局部刺激３2、三叉神经痛2、神经系统3、抗心律失常3、造血系统（巨幼红细胞贫血）4、过敏反应卡巴西平：

对精神运动性发作最有效。

苯巴比妥：

除对小发作无效外，其余都有效。

抑制中枢，不作首选。

静注控制癫痫持续状态。

扑米酮：

对大发作和局限性发作优于苯巴比妥。

对精神运动性发作不如卡马西平。

乙琥胺：

治疗小发作的常用药。

丙戊酸钠：

广谱扩癫痫药。

地西泮和劳拉西泮静脉注射是治疗癫痫持续状态的首选药。

第十四章抗精神失常药氯丙嗪：

口服易吸收，有刺激深部肌注。

1、中枢神经系统：

（1）抗精神病作用；

（2）镇吐作用强；

（3）对体温调节的影响；

（4）加强中枢抑制药的作用；

（5）对锥体外系的影响。

2、植物神经系统：

－受体阻滞作用，使肾上腺素的升压作用翻转。

M胆碱受体阻滞。

3、内分泌系统：

乳腺患者禁用。

1、中枢抑制症状：

嗜睡淡漠；

M受体阻滞症状口干便秘，体位性低血压。

2、锥体外系反应：

（1）帕金森综合症；

（2）静坐不能；

（3）急性肌张力障碍。

3、过敏反应：

4、急性中毒：

米帕明：

正常人服用镇静，抑郁病人服用精神振奋，情绪提高。

M受体阻滞作用。

3、心血管系统：

引起降压，心律失常，对心肌有奎尼丁样抑制作用。

抗抑郁药另有：

地昔帕明、阿米替林、多塞平、米安色林、诺米芬新、曲唑酮、马普替林。

抗躁狂症药：

碳酸锂第十五章抗帕金森病药帕金森综合症是纹状体内多巴胺不足，乙酰胆碱功能相对亢进。

机理为补充多巴胺或增强多巴胺功能，亦可降低乙酰胆碱的作用。

第一节拟多巴胺类药一、左旋多巴：

本身无药理活性，进入中枢脱羧成多巴胺后起治疗作用。

1、抗帕金森病；

2、心血管作用（直立性低血压）；

3、内分泌作用（减少催乳素）不良反应：

1、胃肠道反应2、心血管反应（低血压）3、不自主异常动作4、精神障碍。

禁与单胺氧化酶抑制剂，麻黄碱、利血平及拟肾上腺素药合用。

维生素B6是多巴胺脱羧酶辅基，可增强左旋多巴的外周副作用。

二、左旋氨基酸脱羧酶抑制剂：

卡比多巴：

外周脱羧酶抑制剂。

单独使用无药理作用，是左旋多巴的重要的辅助药。

苄丝肼：

外周多巴脱羧酶抑制剂。

苄丝肼与左旋多巴1：

4配合成美多巴。

三、金刚烷胺：

原是抗病毒药，有抗帕金森病作用。

直接激动多巴胺受体及较弱的抗胆碱作用。

四、麦角类多巴胺激动剂：

溴隐亭、培高利特、氨基麦角林、麦角乙脲。

第二节胆碱受体阻滞药苯海索（安坦）：

对中枢纹状体的胆碱受体有明显的阻断作用。

其他有：

卡马特灵、苯扎托品、比哌立登，普罗吩胺、二乙嗪。

第十六章镇痛药第一节阿片生物碱类镇痛药吗啡：

不作口服，常皮下注射。

是一种阿片受体激动剂。

（1）镇痛镇静

（2）抑制呼吸（3）镇咳（4）其他：

缩瞳呕吐４2、血管扩张：

血压下降，引起体位性低血压，脑血管扩张，颅内压升高。

3、兴奋平滑肌：

引起便秘、胆绞痛，阿托品可部分缓解。

1、镇痛不良反应：

1、治疗量呕吐，便秘，颅内压升高体位性低血压。

2、心源性哮喘2、耐受性和依赖性3、止泻3、中毒量：

昏迷呼吸抑制，可用吗啡拮抗剂纳络酮。

第二节人工合成镇痛药一、阿片受体激动剂：

派替啶（度冷丁）作用：

1、镇痛、镇静应用：

1、镇痛2、兴奋平滑肌（不引起便秘无止泻）2、麻醉前给药及人工冬眠3、血管扩张（扩张血管引起体位性低血压）3、心源性哮喘和肺水肿芬太尼：

强效镇痛药，是吗啡的100倍。

安那度：

为一种短效镇痛药。

美沙酮：

与吗啡相当，口服有效，是常用的吗啡和海洛因成瘾的代替药物。

二、阿片受体部分激动剂：

喷他左辛（镇痛新）：

不易产生依赖性，列入非麻醉药品。

主要用于慢性剧痛。

丁丙诺啡：

镇痛较吗啡强，不良反应相似，是阿片类药物依赖脱毒治疗的重要代替药物。

第三节非麻醉性镇痛药四氢帕马丁：

（延胡索乙索）第四节阿片受体拮抗剂纳络酮：

用于阿片类镇痛药中毒的解救药，可迅速解救呼吸抑制及其他中枢抑制症状。

纳曲酮：

一次用药维持72小时，已用于解除阿片类的精神依赖性。

第十七章中枢兴奋药主要兴奋大脑皮层的药物：

咖啡因、哌醋甲酸、匹莫林、甲氯芬酯、吡拉西坦。

主要兴奋延脑呼吸中枢的药物：

尼可刹米、洛贝林（山梗菜碱）、二甲弗林（回苏林）、贝美洛（美解眠）。

第十八章解热镇痛抗炎药作用机制是抑制环氧加酶，减少前列腺素PG的合成。

一、水杨酸类：

乙酰水杨酸（抗炎抗风湿）不良反应:

1、解热镇痛抗炎抗风湿1、胃肠道反应4、水杨酸反应2、影响血栓形成2、凝血障