药物的乳汁分泌规律与哺乳期用药对策Word格式文档下载.docx

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分布到到乳汁的药量取决于药物的理化性质、蛋白结合率、母体中的药物浓度及乳汁pH值等。

1.脂溶性高的药物容易分布到乳汁中

脂溶性高的药物，如苯二氮䓬类镇静催眠药硝西泮、地西泮、奥沙西泮等，可分布到乳汁中，哺乳期妇女禁用。

抗癫痫类药卡马西平脂溶性较高，可通过乳汁分泌，乳汁中浓度约为血药浓度的60%，哺乳期妇女禁用。

2.蛋白结合率高的药物不易分布到乳汁中

只有血浆中的游离药物可进入乳汁，药物的血浆蛋白结合率越高，进入乳汁的量越少。

因此，哺乳期妇女在选择药物时，应首选蛋白结合率高的药物。

华法林的血浆蛋白结合率达98％～99％，乳汁及婴儿血浆中药物浓度极低，对婴儿影响较小。

但对于乳儿，仍需谨慎观察有无出血症状。

（妊娠期使用可致“胎儿华法林综合征”，妊娠期禁用）

3.碱性药物容易分布到乳汁中，酸性药物不易进入乳汁中

哺乳期妇女的乳汁pH值平均为7.09，相比血浆pH值（7.4）低。

对于酸性药物，如青霉素类抗生素，在相对碱性的血浆中更易电离，仅极少量进入乳汁。

对于碱性药物，如大环内酯类抗生素红霉素、克拉霉素，及四环素类药物米诺环素、多西环素等，容易分布到乳汁中。

二、哺乳期用药对策

1.可用可不用的药物尽量不用

哺乳期用药，应首先考虑哺乳期妇女用药的必要性。

若目前尚无证据表明用药的利益大于风险，则应尽量避免用药；

在症状可耐受时采用对因治疗，避免对症用药。

2.尽量使用老药避免使用新药

由于药物哺乳期安全性研究资料相对较少，应尽量选择资料相对较多、已在临床上安全使用多年的老药，避免使用新药。

3.尽量使用局部给药剂型

沙丁胺醇吸入制剂，由于其起效快，可用于哺乳期哮喘患者；

沙丁胺醇口服制剂，由于其起效慢且维持疗效时间较短，且其容易引起骨骼肌震颤、心悸等不良反应，哺乳期哮喘患者尽量避免使用。

布地奈德吸入剂，常规剂量使用对婴儿的影响是微不足道的，哺乳期可继续使用；

糖皮质激素口服制剂，由于可经乳汁小量分泌，即使小剂量应用，母亲用药后，最好等到至少4h后再哺乳。

4.避免使用婴儿禁用的药品

非甾体解热镇痛药，如阿司匹林、布洛芬、萘普生、吲哚美辛等，可分布到乳汁中，考虑到考虑到其肾毒性和中枢神经毒性，哺乳期妇女禁用。

哺乳期慎用对乙酰氨基酚，只可用于3个月以上的儿童。

这是因为：

与葡萄糖酸结合是对乙酰氨基酚在体内生物转化的主要途径，这条途径在婴儿出生数周后形成，故对乙酰氨基酚在新生儿体内排泄缓慢，毒性相对较强。

5.避免使用对神经系统有害的药品

婴幼儿由于血脑屏障尚未发育完全，通透性较强，药物容易透过血脑屏障，易引起神经系统不良反应。

因此，哺乳期避免使用对神经系统有害的药品。

第一代抗组胺药氯苯那敏、苯海拉明、赛庚啶、酮替芬等，具有较强的中枢神经抑制作用，哺乳期妇女避免使用；

第二代抗组胺药中，氯雷他定较氮䓬斯汀、西替利嗪的中枢神经抑制作用弱，应首选氯雷他定。

6.尽量减少乳儿吸入的药量

虽然乳汁中的药量很少超过母体摄入量的1%~2%，但由于新生儿的肝脏代谢能力、肾脏的排泄能力和缓冲能力较弱，应尽可能减少乳儿吸入的药量。

若母亲于哺乳后立即用药，并尽可能推迟下次哺乳时间，可保证下次哺乳时血药浓度已降至最低。

7.注意恢复哺乳时间

根据药物代谢动力学的理论，药物在最后一次给药达峰值的５个半衰期后，血药浓度可降至峰值的３％左右，此时血浆中仅有微量药物残留，乳药浓度也极其微量。

如果哺乳期妇女用药期间停止哺乳，则可在停药５个半衰期后恢复哺乳。

三、哺乳期合理使用抗生素

1.可以使用的抗生素

除第四代头孢菌素头孢匹罗、头孢吡肟外，青霉素类、头孢菌素类、碳青霉烯类进入乳汁中的量很小，不会对乳儿产生严重危害，哺乳期可以使用。

2.禁止使用的抗生素

大环内酯内抗生素，如红霉素、克拉霉素、阿奇霉素的半衰期较长，可分布到乳汁中，考虑到其肝损伤、耳毒性、心脏毒性，哺乳期妇女应尽量避免使用；

氨基糖苷类抗生素，如阿米卡星、庆大霉素等，是否分布到乳汁中未知，考虑到其肾毒性和神经系统的毒性，哺乳期妇女应尽量避免使用；

喹诺酮类抗菌药，如氟哌酸、左氧氟沙星等，可通过乳汁分泌，在动物实验中发现可造成软骨发育不良，并且对神经系统有一定损伤性，哺乳期妇女应尽量避免使用；

四环素类抗菌药，如四环素、米诺环素等，可分布到乳汁中，可沉积于婴儿全身骨骼中，造成骨骼发育迟缓，哺乳期妇女应尽量避免使用。

磺胺类抗菌药，如复方新诺明等，在乳汁中浓度与母体血药浓度相当，进入婴儿体内会与胆红素竞争结合蛋白，造成婴儿血中胆红素升高，哺乳期妇女禁用；

氯霉素在乳汁中的浓度为血清中的50%，有明显的骨髓抑制作用，可引起灰婴综合征，哺乳期妇女禁用。

参考文献：

1.《药学综合知识与技能》，中国医药出版社

2.陈力等，药物进入乳汁的机制及哺乳期妇女用药安全，中华妇幼临床医学杂志