药物化学必考点总结Word下载.docx

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　　2.钙通道阻滞剂类

　　抗高血压药、抗心绞痛、抗心率失常

　　①二氢吡啶类（XX地平，硝苯地平等）

　　②芳烷基胺类（维拉帕米）

　　③苯噻氮（盐酸地尔硫）

　　④三苯哌嗪（桂利嗪）

　　3.中枢性降压药（作用于α肾上腺素受体,如可乐定，咪唑啉受体选择性激动剂，如莫索尼定）

　　4.血管紧张素转化酶抑制剂类降压药（普利类，卡托普利等）

　　5.作用于交感神经的降压药（利血平）

　　6.降血脂药：

羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂（他汀类，如洛伐他汀等）

4.二氢叶酸还原酶抑制剂

　A.甲氨蝶呤抗代谢类抗肿瘤药

C.乙胺嘧啶2,4-二氨基嘧啶类抗疟药

　D.培美曲塞多靶点抑制作用抗肿瘤药物

　E.甲氧苄啶抗菌增效剂

5.抗变态反应药

本章：

只涉及H1受体拮抗剂（可统一记忆），用于皮肤黏膜变态反应疾病，还可用于止吐，防治晕动症、镇静催眠、预防偏头痛等。

（抗过敏）机制：

抗组织胺、白三烯、缓激肽等。

　　分类：

　　第一代，经典的（产生中枢抑制和镇静不良反应）

　　第二代，非镇静的组胺H1受体拮抗剂

　　9个代表药按结构类型分五类：

　　1.氨基醚类：

盐酸苯海拉明

　　2.丙胺类：

马来酸氯苯那敏

　　3.三环类：

盐酸赛庚啶、氯雷他定、地氯雷他定、富马酸酮替芬

　　4.哌啶类：

诺阿司咪唑、非索非那定

　　5.哌嗪类：

盐酸西替利嗪

　　组胺H1受体拮抗剂的化学结构类型

6.

　考点解析：

抗抑郁药按作用机制分成四类

　　1.去甲肾上腺素重摄取抑制剂类抗抑郁药：

丙米嗪、阿米替林、多塞平、瑞波西汀等

　　2.单胺氧化酶抑制剂：

吗氯贝胺

　　3.5-羟色胺重摄取抑制剂：

氟伏沙明、文拉法辛、舍曲林、氟西汀、盐酸帕罗西汀等

　　4.新发现的抗抑郁药：

度洛西汀（双重抑制）、米氯平

7.此题是总结性的，性功能障碍改善药按作用机制分两类：

　　1.磷酸二酯酶-5抑制剂

　　（西地那非、伐地那非、他达拉非，词干“那非”）

　　2.α受体拮抗剂（酚妥拉明）

　　另外，A盐酸奥昔布宁是抗尿失禁药物，作用机制为M受体拮抗剂

8.根据作用机制抗血小板药分为5类：

　　1.环氧合酶抑制剂（阿司匹林）

　　2.血栓素合成酶抑制剂（TXA2）　奥扎格雷

　　3.磷酸二酯酶抑制剂　西洛他唑

　　4.血小板二磷酸腺苷受体（ADP受体）（P2Y12）拮抗剂氯吡格雷、噻氯匹定

　　5.血小板GPⅡb／Ⅲa受体拮抗剂　替罗非班

9.

A.阿托品结构中6,7位上无三元氧桥　B.东莨菪碱结构中6,7位上有三元氧桥

C.山莨菪碱结构中有6β–羟基　E.中枢作用：

东莨菪碱＞阿托品＞山莨菪碱

10.喹诺酮类通式如下，相关构效关系要点

（1）A环是必需的药效团（3羧4酮）

（2）1乙基环丙基、5氨基、6氟、7哌嗪、8环氧

11.与催眠药相关的构效关系

　　　　　　　催眠药构效关系要点（总结6条）

（1）3位引入羟基降低毒性，并产生手性碳，奥沙西泮3位羟基为平伏键的构象稳定，对受体亲和力强，右旋体作用强。

（2）7位有吸电子基可增加活性，吸电子越强，作用越强，其次序为NO2>

Br>

CF3>

Cl。

　　（3）5位的苯是产生药效的重要基团，5位苯环的2’位引入体积小的吸电子基团（如F、Cl）可使活性增强。

　　（4）1,2位拼入三氮唑可提高稳定性，并提高与受体的亲和力，活性显著增加。

　　（5）苯环用生物电子等排体噻吩杂环置换，保留活性。

　　（6）1位取代基在体内代谢去烃基，仍有活性。

12.总结肾上腺素受体激动剂的基本结构和构效关系

13　考点解析：

总结抗真菌药相关的构效关系

　　1.含氮唑环是必需的，三唑活性更强

　　2.氮唑环1位相连取代基

　　3.Ar为苯环时，4或2位有负电性取代基（卤素）活性好

　　4.R1.R2变化大，二氧戊环活性最好（酮康唑），毒性大，首选外用，R1为醇（氟康唑），深部首选

14　考点解析：

总结H2受体拮抗剂的构效关系：

（3方面）：

　　1.都具有两个药效部位：

①是具碱性的芳环结构；

　　②是平面的极性基团。

受体上谷氨酸阴离子作为碱性芳环共同的受点，平面极性基团与受体发生氢键键合的相互作用。

　　2.常见的氢键键合的极性基团有：

氰胍、二氨基硝基乙烯、氨磺酰脒等（上各结构中的②）

　3.药效基团的连接

　　两个药效基团的连接链，长度以4个原子为宜，第2位硫原子可使链更具柔性。

15.非甾体抗炎药按结构分4类及代表药结构。

　　一、芳基乙酸类（吲哚美辛）；

　　二、芳基丙酸类（布洛芬、萘普生等）；

　　三、1,2-苯并噻嗪类（吡罗昔康）；

　　四、选择性COX-2抑制剂（塞来昔布含磺酰胺结构）。

　　这种题一般是在相同的一章中（即相同药理作用的药物），往往与其分类有关，不同分类具不同的结构类型。

16总结抗疟药的分类及结构特点。

分四类：

　　一、喹啉醇类（奎宁）

　　二、氨基喹啉类（磷酸氯喹）

　　三、2,4-二氨基嘧啶类（乙胺嘧啶）

　　四、青蒿素类（青蒿素、蒿乙醚）

17总结H2受体拮抗剂类结构类型，按杂环分类：

　　1.咪唑类（西咪替丁）

　　2.呋喃类（雷尼替丁）

　　3.噻唑类（法莫替丁、尼扎替丁）

　　4.哌啶甲苯类（罗沙替丁

18.总结常见含咪唑杂环的消化道药物，包括H2受体拮抗剂和质子泵抑制剂（后者均含苯并咪唑）

19药物中哪些含三氮唑结构A.伏立康唑　　C.伊曲康唑　　D.氟康唑

20大多数利尿药、磺胺类抗菌药物、磺酰脲类降糖药都含磺酰胺

21质子泵抑制剂的活性分子要求共3个，以奥美拉唑结构为例：

分别含苯并咪唑、亚磺酰基、吡啶

22维生素B6有三种形式存在，除吡多醇，还有吡多醛和吡多胺，均有相同作用，在体内能够互相转化。

23.酸、碱两性的药物有：

　　1章：

氨苄西林、阿莫西林、头孢羟氨苄、头孢克洛等含氨基的β-内酰胺类抗生素；

四环素、土霉素；

　　2章：

诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星等沙星类抗菌药；

　　8章：

美法仑（氨基酸片段）、多柔比星（酚羟基和氨基）；

　　13章：

吗啡；

　　15章：

多巴胺、肾上腺素、异丙肾上腺素、沙丁胺醇等；

　　28章：

奥美拉唑、兰索拉唑等质子泵抑制剂；

1.一般显碱性的结构分子中往往含碱性取代基，如：

　　NH2,RNH,含N的杂环等（注：

酰亚胺特殊情况）

　　2.一般显酸性的结构分子中往往含酸性取代基，如：

　　COOH、酚羟基、烯醇、酰亚胺、与强吸电子基有关的H等

24考点解析1：

二甲双胍含胍基，具有高于一般脂肪胺的强碱性，其盐酸盐的水溶液的pH近中性。

　　考点解析2：

格列本脲属于磺酰脲类，氮原子上氢质子解离具有弱酸性。

　　考点解析3：

ABC三个选项属于非磺酰脲类，不显酸性。

25多柔比星的性质和使用特点是

（1）共轭蒽醌环，碱性下迅速分解。

（2）有脂溶性蒽环，水溶性柔红糖胺，易透过细胞膜，有很强的药理活性

　　（3）酚羟基（酸性），氨基（碱性）故两性。

　　（4）作用特点是广谱治疗实体瘤心脏毒性大

26易和金属离子形成螯合物的药物的结构特点。

2.与金属形成络合物活性降低。

3.毒性，如四环素牙

　A.诺氟沙星　　B.异烟肼　　C.乙氨丁醇　　D.土霉素　　E.乙酰半胱氨酸

27　三、易氧化的基团

　　芳伯氨基、氨基、取代氨基、含N杂环（如吲哚）、酚羟基、儿茶酚胺（如去甲肾上腺素等）、巯基（如卡托普利和乙酰半胱氨酸生成二硫键）、吩噻嗪类（如氯丙嗪）、共轭烯烃（如阿法骨化醇、维生素D、维生素A）等；

　　易氧化的药物需要避光保存。

28具有儿茶酚胺结构的药物，苯环上酚羟基遇光或空气易被氧化变质（共性），应避光保存及避免与空气接触。

29总结易氧化的维生素的化学因素。

30盐酸氯丙嗪含噻嗪环，易被氧化，在空气或日光中放置，渐变为红色。

注射液加抗氧剂（共性，包括奋乃静、氟奋乃静、三氟拉嗪等）

31：

特别容易氧化的药物需加抗氧剂。

这5个镇痛药中，吗啡3位是酚羟基，光照下即能被空气氧化变质，生成有毒的伪吗啡。

吗啡在酸性条件稳定（pH3～5），注射液需充氮气、加抗氧剂。

32硫酸长春碱是植物长春花提取的生物碱，分子中具酯，还有吲哚环结构，极易被氧化，需避光保存，而且静脉滴注时应避免日光直接照射。

33　四、在强酸和强碱性下易发生水解的药物如下3类：

　　1.酯（包括内酯）：

　　红霉素、溴新斯的明、硫酸阿托品、丁溴东莨菪碱等、氯琥珀胆碱、氯贝丁酯、洛伐他汀、硝酸甘油、利血平、硝苯地平、氨氯地平等、异丙托溴铵、曲司氯铵、硝酸毛果芸香碱、阿司匹林、华法林钠等

　　2.酰胺（包括酰肼、磷酰胺、磺酰胺）：

　　环磷酰胺、甲氨蝶呤、苯巴比妥、地西泮、苯妥英钠、吲哚美辛、氢氯噻嗪（磺酰胺）、异烟肼（酰肼）、青霉素及“XX西林”类（内酰胺环不稳定）、头孢菌素类等

　　3.苷类：

　　盐酸多柔比星，齐多夫定等

34水溶性好的药物主要有酸的盐和碱的盐，还有季铵类。

35特殊的鉴别反应之一：

　　本身具芳伯氨或经水解后可产生芳伯氨基的药物，具重氮化偶合特征反应

本身或水解产物含芳伯氨基的，重氮化后与β－萘酚偶合生成橙色，是特征反应。

36均为抗过敏药。

其中D马来酸氯苯那敏可升华，A赛庚啶结构中含有结晶水，在溶解过程中有乳化现象。

37注射液放置空气中产生白色沉淀的有均为抗癫痫药。

含酰脲的经互变异构，形成内酰亚胺式显弱酸性，可与碱成钠盐，溶于水。

但酸性弱于碳酸，接触酸性药物或吸收二氧化碳，析出苯巴比妥（或苯妥英）产生沉淀。

故配注射剂和药物配伍要注意避免酸性，并使用前再配制。

38胰岛素有典型的蛋白质性质，两性，等电点在pH5.35～5.45。

贮存方法：

注射液在室温下保存不易发生降解，未开瓶的应在2～8℃条件下冷藏保存。

已开瓶的注射液可在室温（最高25℃）保存最长4～6周。

粉末应该避光贮存在密封容器中，温度为-10℃～-25℃。

391.黄体酮20位上有甲基酮结构，有与高铁离子络合等特征反应。

　　2.其3位无酚羟基，非酸性，不会与碱成盐。

40茚三酮是氨基酸的特殊反应，五个选项均为抗肿瘤药。

其中美法仑含氨基酸结构，其化学性质包括

（1）碱性水溶液中易水解。

（2）与茚三酮的显色反应（3）氨基酸酸碱两性。

41硝酸酯类的化合物（见下结构式）遇热或撞击易爆炸。

为了便于运输，硝酸甘油常以乙醇溶液的形式保存。

42易产生光化毒反应的药物主要有：

　　1.喹诺酮类药物光照可分解，分解产物具有毒性，是该