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第二十四章甲状腺激素与抗甲状腺药

教学目的与要求

1.掌握硫脲类抗甲状腺药、碘和碘化物的药理作用、临床应用与不良反应；

2.熟悉甲状腺激素的药理作用与临床应用；

3.了解甲状腺激素的合成、分泌与调节。

教学重点

与难点

【重点】抗甲状腺药的作用机制、临床应用及主要不良反应

【难点】抗甲状腺药的作用机制与甲状腺素合成的关系

教学方法

与手段

讲授

使用教材

及参考书

1、使用教材：

王迎新弥曼主编，药理学，第一版，人民卫生出版社，2011年6月

2、参考书：

（1）王开贞于肯明主编，药理学，第6版，人民卫生出版社，2009年7月

（2）弥曼主编，药理学，第2版，人民卫生出版社

教案续页

教学内容

辅助手段时间分配

导入：

讲述碘缺乏症相关知识

第二十四章甲状腺激素及抗甲状腺药

第一节 

甲状腺激素

甲状腺素

【作用】

1．维持生长发育：

适量甲状腺激素能促进机体正常生长发育，对神经系统和骨骼系统的发育尤为重要。

甲状腺功能低下时，小儿可致呆小病（克汀病），表现为身体矮小、肢体粗短、智力发育低下；

成人可引起粘液性水肿，表现为中枢神经兴奋性降低、记忆力减退等。

2．促进新陈代谢：

甲状腺激素能促进糖、脂肪、蛋白质代谢，促进物质氧化，提高基础代谢率，使产热增多。

甲亢时，常有怕热、多汗、乏力、消瘦等症状。

甲状腺功能低下时，基础代谢率降低，产热减少，可出现畏寒怕冷。

3．提高机体对儿茶酚胺的敏感性：

因甲状腺激素可增强机体对儿茶酚胺的敏感性，故甲状腺功能亢进时可出现交感神经活性增强的症状，如心率加快、多汗、震颤、失眠、心排出量增加及血压升高等。

【临床应用】

1．呆小病：

呆小病重在预防，若及早诊治，发育仍可正常；

若治疗过晚，躯体虽可发育正常，但智力仍然低下。

治疗应从小剂量开始，须终身治疗。

2．粘液性水肿：

对垂体功能低下的患者宜先用糖皮质激素再给予甲状腺激素，以防发生急性肾上腺皮质功能不全。

对昏迷患者应立即静脉注射大剂量左甲状腺素，待苏醒后改口服。

3．单纯性甲状腺肿：

以含碘食盐、食物预防为主；

也可给予甲状腺激素，补充体内甲状腺激素的不足，并抑制促甲状腺激素过多分泌，从而缓解甲状腺组织代偿性增生肥大。

【不良反应】过量引起甲状腺功能亢进，表现为心悸、多汗、失眠、多食、消瘦和手震颤等症状，重者可出现发热、呕吐、腹泻、脉搏快而不规则；

老年人和心脏病患者应用可诱发心绞痛、心肌梗死等，一旦出现，应立即停药，必要时用β受体阻断药等进行对症治疗。

孕妇、哺乳期妇女慎用。

糖尿病、高血压、快速型心律失常、甲亢患者禁用。

第二节 

抗甲状腺药

一.硫脲类

硫脲类包括①硫氧嘧啶类如甲硫氧嘧啶和丙硫氧嘧啶②咪唑类如甲巯咪唑（他巴唑）和卡比马唑（甲亢平）。

1．抗甲状腺作用：

硫脲类药物通过抑制甲状腺细胞内的过氧化酶，阻止酪氨酸的碘化和碘化酪氨酸的缩合，从而抑制甲状腺激素的生物合成。

2.免疫抑制作用：

硫脲类药物尚能抑制甲状腺免疫球蛋白的生成，对甲状腺功能亢进症有一定的病因性治疗作用。

1．甲亢的内科治疗：

适用于轻症、术后复发、不宜手术或放射性碘治疗者。

开始治疗时给予大剂量，经1～3个月后症状明显减轻，当基础代谢率接近正常水平时，即可逐渐减量至维持量，疗程一般为1～2年,有时可长达数年。

2．甲亢手术前准备：

甲亢手术前先服硫脲类药,使甲状腺功能接近正常水平,可减少手术病人在麻醉和手术后的并发症和术后甲状腺危象的产生。

手术前2周加服大剂量碘剂，使腺体缩小变韧，减少出血，以利于手术。

3．甲状腺危象的综合治疗：

甲亢患者在手术、外伤、感染、精神刺激等诱因的作用下，甲状腺激素突然大量释放入血，导致高热、虚脱、心力衰竭、肺水肿和电解质紊乱的现象，称为甲状腺危象。

此时必须应用大剂量碘剂，并加用丙硫氧嘧啶，以阻断甲状腺激素的合成和释放及抑制外周血中T4转为T3。

【不良反应】

1．粒细胞缺乏症：

为本类药物最严重的毒性反应，常发生在治疗后的2～3个月内，故用药期间应定期检查血象，如白细胞总数明显降低（<

3.0×

109/L）或有发热、咽痛等症状，应立即停药并用升白细胞药。

2．过敏反应：

可出现皮疹、瘙痒、药热等过敏反应，可用抗组胺药对抗。

3．甲状腺肿大：

因血中甲状腺激素减少，通过负反馈增加了TSH分泌，引起甲状腺代偿性增生肿大，严重者可产生压迫症状。

4．消化道反应：

恶心、呕吐、腹泻等，餐时服可减轻。

偶见严重肝损害。

5.甲状腺功能减退：

长期过量用药可发生，应定期检查。

二、碘及碘化物

碘及碘化物常用碘化钠、碘化钾、复方碘溶液（卢戈液）。

【药理作用】

1.小剂量碘：

参与甲状腺激素的合成。

2.大剂量碘：

抑制甲状腺球蛋白水解酶，抑制甲状腺激素的释放；

还能抑制甲状腺激素的合成。

1.小剂量碘防治单纯性甲状腺肿。

补充小剂量碘可消除因碘缺乏所致的智力损害。

①用于甲状腺功能亢进手术前准备。

②甲状腺危象的治疗。

【不良反应和注意事项】

1.过敏反应 

2.慢性毒性 

3.诱发甲状腺功能紊乱 

三、放射性碘

放射性碘131I能释放β射线，能选择性地破坏甲状腺实质，因增生组织对射线敏感，故很少波及周围组织。

临床可用于甲亢的治疗和甲状腺功能检查。

四、β肾上腺素受体阻断药

β肾上腺素受体阻断药因阻断β受体而控制甲状腺功能亢进者的交感神经兴奋症状，又能适当减少甲状腺激素的分泌。

普萘洛尔、烯丙洛尔、阿替洛尔和美托洛尔还能抑制脱碘酶，减少T4转化为T3。

用于控制严重甲亢、甲状腺危象或危象先兆的某些症状，减轻震颤、心悸、紧张、焦虑、多汗、心动过速等。

是治疗甲亢的辅助药物。

也可作为甲状腺手术前的准备用药。

小结：

15分钟

30分钟

40分钟

5分钟

教案末页

教学

小结

抗甲状腺药

思考题

及

作业题

1．甲亢手术前应如何进行药物准备？

为什么？

2．抗甲状腺药有哪几类？

说出各类的代表药物及临床应用？

3．哪些药物可用于甲状腺危象的治疗？

后记

适当讲授碘缺乏症相关知识有利用学生对所学知识理解和记忆。