生物防治-08农用抗生素.doc

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农用抗生素

一、农用抗生素概述

要了解农用抗生素不得不从抗生素开始，我们都离不开抗生素，列举常用抗生素。

抗生素的发现是人们研究微生物拮抗关系的结果，微生物在其生活环境中常分泌一些物质，与其它微生物发生寄生作用、竞争作用和抗生作用。

目前，虽然已有人工化学合成的抗生素和从高等动植物组织中提取的抗生素，但是抗生素的最主要来源仍然是微生物。

细菌、放线菌和真菌都是能产生抗生素，其中尤以放线菌最为突出，它所产生的抗生素种类最多，实用价值也最大。

随着抗生素事业的不断扩大，除了医疗用途外，抗生素在农业上的应用也获得迅速发展，特别是50年代以来，由于公共卫生和环境保护的要求，使高效、低毒、无残毒的农用抗生素，作为植物保护剂的要求不断增长，受到世界各国的普遍重视，成为当代微生物农药研究工作中迅速发展的一个重要方面。

1.农用抗生素的概念

抗生素antibiotics在日常生活中早已为人们所熟知，它是青霉素、链霉素、土霉素、卡那霉素等一类物质的总称。

它是由微生物生命活动过程中所产生的一类特殊的次生代谢产物。

微生物产生的次生代谢产物实际上包括很多小分子化合物，如抗生素、色素、生物碱、毒素等。

而抗生素是其中具有特异性抗菌作用的一类次级代谢产物，即在有效浓度很低的情况下，通过生物化学的作用，能够选择性地抑制某些生物的生长和代谢活动，甚至杀死它们，而对产生菌本身则没有或很少有影响的一种化学物质。

在不同的研究时期，不同的学科，抗生素有不同的含义。

早在1942年，美国学者Waksman曾给抗生素下过这样的定义：

“抗生素是微生物在新陈代谢过程中产生的、具有抑制它种微生物生长或代谢作用的化学物质。

”但是随着抗生素研究工作的进展和领域的日益扩大，上述抗生素的定义显然就很难确切地概括抗生素这个名词的含义了。

所以，随着对抗生素认识逐步深化，人们对抗生素这个术语也曾一再做过补充和修改，但是，由于抗生素牵涉到很多学科和领域，所以它的定义应该从各种角度来考虑。

关于农用抗生素，最初的含义主要是将抗生素用于抑制植物病原微生物作为杀菌剂的。

但是，后来发现抗生素对农业害虫、杂草等也有极强的抑制作用和杀灭作用，从而使农用抗生素的概念也大大地扩大一步。

因此，农用抗生素的概念概括为：

把由微生物生命活动过程中产生的对植物病原微生物、害虫、螨类、线虫、有害植物（杂草）等其它生物能在很低浓度下显示特异性药理作用的天然有机物统称为农用抗生素。

2.抗生素的分类

目前从自然界中发现真正具有独特结构的天然抗生素种类很多，约有6500种以上，其中绝大部分（约有5000种）抗生素是由微生物代谢产生的。

随着新抗生素的不断出现，迫切需要将抗生素进行分类。

但是，不同领域的科学家提出了不同的分类方法。

微生物学家习惯于按抗生素的来源分类；医生按照多数重要的临床抗生素的作用进行分类；药理学家则按照作用机理分类；化学家按结构等。

2.1按抗生素的来源分类：

在现有的抗生素中约有80%是由微生物产生的，细菌、放线菌和真菌都能产生抗生素。

细菌产生的抗生素：

多粘菌素、杆菌肽、枯草菌素、短杆菌肽等多肽类抗生素。

真菌产生的抗生素：

青霉素、头孢霉素等。

放线菌产生的抗生素：

阿维菌素、多杀菌素、链霉素、多氧霉素、春雷霉素、浏阳霉素、井冈霉素、四抗霉素、灭瘟素S（保米霉素）、农抗120等。

及许多医用抗生素：

链霉素、卡那霉素、新霉素、四环素、土霉素、庆大霉素等。

植物产生的抗生素：

大蒜素等。

农用抗生素主要由放线菌产生的。

放线菌（actinomyces）在土壤中分布广泛，其数量仅次于细菌。

许多放线菌可以产生抗生素，在目前已知的抗生素中，三分之二是由放线菌产生的，而在放线菌产生的抗生素中又有很多是对植物病原菌和害虫有效的。

放线菌在分类学上是一个独立的目，其形态有别于细菌和真菌，是介于细菌和真菌之间的一类微生物。

与细菌的比较：

它的细胞结构和细菌十分相似，细胞壁内的主要成份为胞壁酸和乙酸葡萄糖胺，没有真菌所含有的纤维素或几丁质；同时细胞核没有核膜，（核糖核蛋白的亚单位也为30S和50S），因此和细菌一样均属于原核生物界。

与真菌的比较：

大多数放线菌的个体呈分枝丝状体并产生分生孢子，这又和真菌很相似，只是放线菌菌丝的宽度比真菌要狭而与细菌相似。

放线菌除少数为有分枝的杆菌外，大部分的菌体都呈单细胞的分枝丝状体，即菌丝体。

菌丝体包括基内菌丝体和气生菌丝体。

很多放线菌既有基内菌丝体又有气生菌丝体；有的放线菌只有基内菌丝体而无气生菌丝体；有的菌丝体易于断裂成杆状体或球状体而使菌丝不常见。

有的放线菌能产生分生孢子，单生至成链。

孢子链有直形、波曲形和螺旋形；有的形成菌核或各式各样的孢囊。

孢囊内有孢囊孢子，孢囊孢子有的有鞭毛，有的不具鞭毛。

绝大部分的放线菌革兰氏阳性，只有一属为阴性。

放线菌生长缓慢，而且竞争能力差，缓慢的生长似乎与大量产生抗生素有关，养分耗尽时放线菌趋于活跃，这对防治快速生长的病原菌是不利的，这一点由于它们在土壤中形成大量孢子以及能够产生抗生素而得到弥补。

在自然条件下，主要通过产生抗生素对病原菌起抑制作用。

目前农用抗生素主要来源于链霉菌及其变种。

2.2按抗生素的作用分类：

作为杀菌剂的抗生素：

抗细菌病害的抗生素：

如防治蔬菜细菌性病害的链霉素（Streptomycin）、防治桃细菌性穿孔病、柑橘溃疡病的农霉素—100、防治水稻白叶枯病的灭孢素Cellocidin.

抗真菌性病害的抗生素：

防治水稻稻瘟病的灭瘟素S、春雷霉素；防治稻纹枯病有特效的井岗霉素、农抗5102；防治苹果斑点落叶病的多氧霉素；防治茶叶云纹病的放线菌酮等。

井冈霉素

抗病毒病的抗生素：

除了灭瘟素S和放线菌酮以外，还有一些能抑制病毒增殖的抗生素，

作为杀虫、杀螨剂的抗生素：

阿维菌素、多杀菌素、浏阳霉素（四抗菌素）等。

日本、美国、德国生产的杀虫农用抗生素主要有：

阿维菌素、杀螨素、敌贝特、Verrucaloen等。

我国已研究出杀蚜素和韶关毒素，用于防治锈壁虱、棉蚜、叶螨，此外还有浏阳霉素、日光霉素、南昌霉素等用于防治果树、温室害螨，取得良好效果

作为杀草剂的抗生素：

已商品化的双丙氨磷，日本三井株式会社介绍的Conmexistin对单、双子叶杂草均有效。

近年来介绍的Antibiotis-SF2494，Antibiotis-6241B也具有良好除草活性。

其他报道的还有硫代乳酸霉素、浅蓝菌素、丁香霉素、Alteichin、Tentoxin等也具有相当除草活性。

但微生物产生的除草抗生素实用化的品种很少，除日本明治制果开发的双丙氨磷产业化成功外，其它几乎均未实现产业化

2.3按抗生素的作用机理分类：

抑制细胞壁的合成：

多抗霉素、井冈霉素、青霉素等。

阻碍原生质膜功能的抗生素：

多粘菌素、杆菌肽等

抑制细胞蛋白质合成的抗生素：

链霉素、春雷霉素、灭瘟素S等

抑制核酸合成的抗生素：

3.农用抗生素的发展历史

农用抗生素是随着医用抗生素的发展而发展起来的，至今只有40多年的历史。

随着青霉素、链霉素等抗生素的发现，并在医学上取得卓越的疗效而开始实用化后，利用医用抗生素作为农药的研究也就开始盛行起来。

最初试验利用青霉素作为农药，但由于它的不稳定性而未能应用。

在美国首先用链霉素或链霉素与土霉素合用（商品名称是农霉素）来防治苹果、梨的灼伤病Erwiniaamylovora有很好的效果；日本应用链霉素防治烟草的细菌性病害、柑橘溃疡病、蔬菜软腐病，进一步有使用与链霉素相同的双氢链霉素以及氯霉素防治水稻白叶枯病，新霉素防治土豆溃疡病等取得了很好的效果。

利用抗生素作为农药使用，虽能防治某些植物病害，但有的学者认为可能会导致耐药性菌株的大量增殖，从而减弱这些抗生素对防治人类疾病的效力。

因此，医抗农用并不是一个理想的途经，另一方面，医用抗生素大多是抗细菌性病害的。

而在植物病害中，80%以上的病害是真菌引起的。

由此各国就兴起了抗真菌抗生素的筛选，结果在美国和英国分别筛选到放线菌（Actidione和灰黄霉素，并利用它们来防治经济作物病害；匈牙利、前苏联应用木霉菌素、单端孢菌素防治棉花枯萎病、烟草霜霉病和黄瓜菌核病，印度应用金色制霉素防治葡萄炭疽病、马铃薯早疫病和小麦叶锈病等。

日本的研究工作：

国外以日本发展最快，居世界领先，先后开发了春日霉素、灭瘟素、多氧霉素、井冈霉素、灭孢素、杀螨霉素等。

40年代开展了防治稻瘟病农用抗生素的研究工作，终于在1959年发现了第一个有价值的抗稻瘟病的抗生素—灭瘟素S（Blasticidin-S），并于1961年正式大面积推广，从而激起了对农用抗生素的研究热潮，相继又发现了防治水稻白叶枯病的灭孢素Cellocidin，抗稻瘟病的春日霉素Kasugamycin,1964，抗水稻纹枯病、梨黑星病和苹果斑点落叶病等的多氧霉素Polyxin，抗水稻纹枯病有特效的有效霉素Validamycin1968,以及对多种植物的白粉病有高效的灭粉霉素Mildiomycin1971，

我国：

我国农用抗生素的研究起步较晚，始于50年代初，发展迅速，至今已取得了很大的成绩。

井冈霉素、农抗120、春日霉素、庆丰霉素、多抗霉素、公主岭霉素、中生菌素、武夷菌素、科生霉素等农用抗生素品种相继研制和利用。

经过几十年的研究探索，我国对新农用抗生素的筛选方法有较大程度的改进和提高，已筛选出不少农用抗生素新品种，如多效霉素，769，891，5702，86—1，26号等

随着抗生素品种的增多以及农业生产中日益广泛的需要，我国建起了一些中、小型发酵罐，进行农用抗生素的工业生产，井冈霉素的应用面积达6千多万亩。

二、农用抗生素的生产

三、常用农用抗生素

杀虫抗生素：

日本、美国、德国生产的杀虫农用抗生素主要有：

阿维菌素、杀螨素、敌贝特、Verrucaloen等。

我国已研究出杀蚜素和韶关毒素，用于防治锈壁虱、棉蚜、叶螨，此外还有浏阳霉素、日光霉素、南昌霉素等用于防治果树、温室害螨，取得良好效果

杀菌抗生素：

国外以日本发展最快，居世界领先，先后开发了春日霉素、灭瘟素、多氧霉素、井冈霉素、灭孢素、杀螨霉素等。

我国农用抗生素的研究起步较晚，始于50年代初，发展迅速，至今已取得了很大的成绩。

井冈霉素、农抗120、春日霉素、庆丰霉素、多抗霉素、公主岭霉素、中生菌素、武夷菌素、科生霉素等农用抗生素品种相继研制和利用。

经过几十年的研究探索，我国对新农用抗生素的筛选方法有较大程度的改进和提高，已筛选出不少农用抗生素新品种，如多效霉素，769，891，5702，86—1，26号等

除草抗生素：

近年来开发的除草抗生素也为数不少。

如日本明治制果开发的双丙氨磷，用于防除一年生和多年生禾本科杂草和阔叶杂草并已商品化；日本三井株式会社介绍的Conmexistin对单、双子叶杂草均有效。

近年来介绍的Antibiotis-SF2494，Antibiotis-6241B也具有良好除草活性。

其他报道的还有硫代乳酸霉素、浅蓝菌素、丁香霉素、Alteichin、Tentoxin等也具有相当除草活性。

但微生物产生的除草抗生素实用化的品种很少，除日本明治制果开发的双丙氨磷产业化成功外，其它几乎均未实现产业化。

世界上第一个大吨位生产的农用抗生素是灭瘟素，用来防治水稻稻瘟病。

目前在生产是广泛使用的抗生素有：

阿维菌素、浏阳霉素、井冈霉素、春雷霉素、多氧霉素、链霉素、农抗120、等。

1.春雷霉素Kasugamycin：

商品名称春日霉素、嘉锡霉素、加瑞农（春雷霉素＋王铜）、加收米、加收热必（春雷霉素＋四氯苯酞）。

春日霉素是日本（继灭瘟素S之后）于1965年筛选到的农用抗生素，主要用来防治水稻稻瘟病。

春日霉素Kasugamycin是从春日链霉菌的培养液中获得的。

中国科学院微生物研究所于1964年从江西省泰和县土壤中分离到一株小金色链霉菌，与日本的菌同属，研究发现该菌也能产生和日本的春日霉素非常相似的抗生素，在1970年定名为春雷霉素，对稻瘟病病菌特别敏感。

该抗生素在许多国家注册应用，不仅适用于水稻稻瘟病的防治，而且也适用于蔬菜、水果、豆类、糖甜菜等作物