西药药化练习题Word文档下载推荐.docx

西药药化练习题Word文档下载推荐.docx

《西药药化练习题Word文档下载推荐.docx》由会员分享，可在线阅读，更多相关《西药药化练习题Word文档下载推荐.docx（42页珍藏版）》请在冰豆网上搜索。

44、镇痛药依来源不同分为（）

A.吗啡生物碱

B.半合成镇痛药

C.合成镇痛药

D.吗啡喃类

E.苯吗喃类

1）吗啡生物碱：

盐酸吗啡，是最早使用的镇痛药

2）半合成镇痛药：

可待因：

3位酚羟基成甲醚，具镇咳作用。

纳洛酮：

17-位氮原子上的甲基被烯丙基取代，为阿片受体专一性拮抗剂，用于阿片类药物中毒的解毒剂和戒毒剂。

3）合成镇痛药：

①吗啡喃类：

酒石酸布托啡诺

②苯吗喃类：

喷他佐辛

③哌啶类：

哌替啶，枸橼酸芬太尼

④氨基酮类：

盐酸美沙酮，右丙氧芬

⑤其他类：

盐酸布桂嗪，苯噻啶，盐酸曲马多

45、1）吗啡喃类合成镇痛药（）

2）苯吗喃类合成镇痛药（）

3）哌啶类合成镇痛药（）

4）氨基酮类合成镇痛药（）

A.吗啡

B.酒石酸布托啡诺

C.喷他佐辛

D.盐酸哌替啶

E.盐酸美沙酮

BCDE

单选题

46、该结构为（）

A.枸橼酸芬太尼

B.盐酸美沙酮

C.右氧丙芬

D.喷他佐辛

E.盐酸哌替啶

B

47、关于盐酸哌替啶，叙述不正确的是（）

A.白色结晶性粉末，味微苦

B.易吸潮，遇光易变质

C.易溶于乙醇或水，溶于氯仿，几乎不溶于乙醚

D.本品结构中含有酯键，极易水解

E.其水溶液用碳酸钠试液碱化后，可析出油状的哌替啶，放置后渐凝为黄色或淡黄色固体

D

性状：

白色结晶性粉末，味微苦。

易吸潮，遇光易变质，故应密闭保存。

溶解性：

易溶于水或乙醇，溶解于氯仿，几乎不溶于乙醚水溶液。

鉴别：

水溶液用碳酸钠试液碱化后，可析出油滴状的哌替啶，放置后渐凝为黄色或淡黄色的固体

酯键：

由于苯基空间位阻的影响，水解的倾向性较小

命名：

1-甲基-4-苯基-4-哌啶甲酸乙酯盐酸盐

48、镇痛药的构效关系（）

A.有一个碱性中心，在生理pH条件下大部分电离为阳离子，可与受体表面的阴离子受点（a）结合

B.具有苯环，与受体的平坦区（b）通过范德华力结合

C.活性中心和芳环与受体结合时，烃基部分凸出于平面的前方，正好与受体的凹槽（c）相适应

D.有一个酸性中心

E.为一个三点结合的阿片受体结合模型

ABCE

构效关系

（1）分子结构中具有一个平坦的芳香结构部分，通过范德华引力与受体的平坦区相互作用。

（2）分子中应具有一个碱性中心。

在生理pH条件下，大部分电离为阳离子，并能够与受体表面的阴离子部位结合。

（3）碱性中心与芳环几乎处在同一平面上，烃基部分凸出于平面的前方，以便嵌入受体中的疏水腔产生疏水性结合。

第三篇　传出神经系统药物

第十四章　影响胆碱能神经系统药物

第一节　胆碱受体激动剂

一、生物碱类胆碱受体激动剂：

硝酸毛果芸香碱

二、胆碱酯类胆碱受体激动剂：

氯贝胆碱

第二节　乙酰胆碱酯酶抑制剂

一、可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂：

溴新斯的明

二、乙酰胆碱酯酶复活剂：

碘解磷定

第三节　M胆碱受体拮抗剂

一、莨菪生物碱类

硫酸阿托品、氢溴酸东莨菪碱、氢溴酸山莨菪碱

二、合成的M胆碱受体拮抗剂

溴丙胺太林

第四节　N胆碱受体拮抗剂

一、去极化型肌肉松弛药：

氯化琥珀胆碱

二、非去极化型肌肉松弛药：

苯磺酸阿曲库铵

49、1）氢溴酸山莨菪碱的结构为（）

2）氢溴酸东莨菪碱的结构为（）

3）硫酸阿托品的结构为（）

CBA

50、莨菪类药物结构与中枢作用的关系是（） 

A、6，7位环氧使中枢作用增加

B、6，7位无取代使中枢作用减弱

C、6位羟基取代使中枢作用更弱

D、α位有羟基亦可降低中枢作用

E、山莨菪碱的中枢作用最低

ABCDE

51、关于硫酸阿托品的理化性质，下述正确的是（）

A.临床上应用的是外消旋体

B.在碱性条件下水解

C.水溶液可使酚酞呈红色

D.弱酸和近中性条件下稳定

E.结构中有3个手性碳原子

ABCDE

无色结晶或白色结晶性粉末，无臭。

极易溶于水，易溶于乙醇，不溶于乙醚或氯仿。

水解性：

莨菪醇、莨菪酸结合成的酯，在碱性条件下可引起分解。

来源：

颠茄类植物，如曼陀罗。

在提取时莨菪酸会发生外消旋化。

亦可用全合成法生产,为外消旋体

旋光性：

有3个手性碳原子C-1、C-3和C-5，

内消旋不产生旋光性。

52、溴新斯的明的化学名是（）

A.溴化-N，N，N，-三甲基-2-[（二甲氨基）甲酰氧基]苯铵

B.溴化-N，N，N，-三甲基-3-[（二甲氨基）乙酰氧基]苯铵

C.溴化-N，N，N，-三甲基-3-[（二甲氨基）甲酰氧基]苯铵

D.溴化-N，N，N，-三甲基-4-[（二甲氨基）甲酰氧基]苯铵

E.溴化-N，N，N，-三甲基-4-[（二甲氨基）乙酰氧基]苯铵

C

53、氢溴酸东莨菪碱的用途是（）

A.镇静药

B.全身麻醉前给药

C.有机磷农药中毒

D.晕动病

E.狂躁性精神病

中枢抑制：

小剂量镇静，大剂量催眠。

镇静：

适合用作麻醉前给药。

解毒：

可用于有机磷酸酯杀虫剂的中毒解救。

防晕动：

在阿托品类生物碱中，以东莨菪碱防晕动病的疗效最好。

其他：

还可用于治疗帕金森病、感染性休克。

第十五章影响肾上腺素能神经系统的药物

第一节　肾上腺素受体激动剂

α受体激动药：

肾上腺素、去甲肾上腺素、盐酸麻黄碱

β受体激动药：

盐酸多巴胺、盐酸多巴酚丁胺、沙丁胺醇、硫酸特布他林、盐酸克仑特罗

第二节　肾上腺素受体拮抗剂

β受体拮抗剂：

盐酸普萘洛尔、盐酸索他洛尔、阿替洛尔、酒石酸美托洛尔

54、1）肾上腺素（）

2）异丙肾上腺素（）

3）多巴胺（）

4）麻黄碱（）

BADC

55、属于儿茶酚类拟肾上腺素药物的是（）

A.肾上腺素

B.盐酸多巴胺

C.异丙肾上腺素

D.特布他林

E.去甲肾上腺素

儿茶酚类拟肾上腺素药物：

肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺、多巴酚丁胺

非儿茶酚类拟肾上腺素药物：

硫酸特布他林，二酚羟基处于间位。

重酒石酸间羟胺，为单酚羟基。

硫酸沙丁胺醇，邻位单酚羟基和羟甲基。

盐酸克仑特罗，不含酚羟基。

盐酸氯丙那林，不含酚羟基。

盐酸麻黄碱和伪麻黄碱，不含酚羟基，为苯异丙胺类。

56、有关去甲肾上腺素，叙述不正确的是（）

A.含有一个手性碳原子

B.属儿茶酚类拟肾上腺素药

C.易氧化变色

D.有血管舒张、降低血压的作用

E.有收缩血管、升高血压的作用

手性：

一个手性碳原子，即侧链β碳原子，临床上用R构型（左旋体）。

儿茶酚结构：

易在空气中氧化成醌式结构而变色

作用：

收缩血管、升高血压的作用，用于周围循环不全时低血压状态的急救。

57、盐酸麻黄碱的化学名是（）

A.（1S，2R）-2-甲氨基-1-苯丙烷-1-醇盐酸盐

B.（1R，2R）-2-甲氨基-1-苯丙烷-1-醇盐酸盐

C.（1S，2S）-2-甲氨基-1-苯丙烷-1-醇盐酸盐

D.（1R，2S）-2-甲氨基-1-苯丙烷-1-醇盐酸盐

E.（2R）-2-甲氨基-1-苯丙烷-1-醇盐酸盐

结构：

苯丙烷为母体，2位甲氨基，1位醇羟基

稳定性：

因不含酚羟基，性质较稳定。

2个手性中心，4个异构体

（-）麻黄碱、（+）麻黄碱

（-）伪麻黄碱、（+）伪麻黄碱

活性最强的为（-）麻黄碱的绝对构型为1R，2S，又名赤藓糖型。

58、哪种药物为制备冰毒的原料（）

A.麻黄碱

B.吗啡

C.肾上腺素

D.克仑特罗

E.伪麻黄碱

AE

麻黄碱和伪麻黄碱是制备甲基苯丙胺（冰毒）的原料，我国制定了《麻黄碱管理办法》，对它们的生产和使用进行了严格控制。

59、关于盐酸多巴胺，叙述正确的是（）

A.白色或类白色有光泽的结晶

B.易溶于水

C.在空气中易氧化变色

D.水溶液加三氯化铁试液显墨绿色

E.易溶于乙醚

ABCD

强酸弱碱盐，易溶于水，难溶于有机溶剂，如乙醚，氯仿中

氧化性：

邻二酚羟基，在空气中易氧化成醌式结构

遇FeCl3试液显墨绿色，是Fe3+与苯环上酚羟基的络合反应。

第四篇心血管系统药物

第十六章抗心律失常药

60、普罗帕酮按药理作用机制属哪种类别（）

A.Ia钠通道阻滞剂

B.Ib钠通道阻滞剂

C.Ic钠通道阻滞剂

D.钾通道阻滞剂

E.钙通道阻滞剂

61、盐酸胺碘酮的用途是（）

A.阵发性心房扑动或心房颤动

B.室上性心动过速

C.室性心律失常

D.心动过缓

E.抗高血压

机制：

钾通道阻滞剂

具有抗心律失常和抗心绞痛效力。

延长所有心肌组织的动作电位时程和不应期。

选择性扩张冠状血管，增加冠脉血流量，减少心肌耗氧量，减慢心率。

应用：

心房扑动或颤动、室上性心动过速

及室性心律不齐。

第十七章　抗心力衰竭药

强心苷类：

地高辛

62、强心药可分为（）

A.强心苷类

B.磷酸二酯酶抑制剂类

C.苯氧乙酸类

D.羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂

E.血管紧张素转化酶抑制剂

AB

强心药分为：

①强心苷类：

地高辛、甲地高辛。

②磷酸二酯酶抑制剂类：

氨力农、米力农。

63、地高辛的用途是（）

A.急慢性心力衰竭

B.心房颤动

C.阵发性心动过速

D.减弱心肌收缩力

E.以上均不是

地高辛为中等作用时间的强心苷。

本品用于治疗急性或慢性心力衰竭，尤其对心房颤动及阵发性心动过速者有效，不宜与酸、碱类药物配伍。

第十八章　抗高血压药

第一节作用于中枢的抗高血压药

甲基多巴、盐酸可乐定

第二节作用于交感神经系统的抗高血压药

利血平

第三节　影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统的药物

一、血管紧张素转化酶抑制剂：

卡托普利、依那普利

二、血管紧张素II受体拮抗剂：

氯沙坦

第四节　钙通道阻滞剂

（一）1，4-二氢吡啶类：

硝苯地平

（二）芳烷基胺类：

盐酸维拉帕米

（三）苯硫氮卓类：

盐酸地尔硫卓

（四）三苯哌嗪类：

盐酸桂利嗪

64、卡托普利属于哪类降压药物（）

A.中枢性降压药

B.作用于交感神经系统的降压药

C.神经节阻断药

D.血管扩张药

E.影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统的药物

E

降压药按药物作用部位和作用方式分为：

①中枢性降压药：

可乐定、甲基多巴。

②作用于交感神经系统的降压药：

利血平。