药物化学习题答案Word文档格式.docx
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B.研究药物的理化性质。
C.确定药物的剂量和使用方法。
D.为生产化学药物提供先进的工艺和方法。
E.探索新药的途径和方法。
C
第二章中枢神经系统药物
1.单项选择题
1）苯巴比妥不具有下列哪种性质
A.呈弱酸性B.溶于乙醚、乙醇
C.有硫磺的刺激气味D.钠盐易水解
E.与吡啶,硫酸铜试液成紫堇色
2）安定是下列哪一个药物的商品名
A.苯巴比妥B.甲丙氨酯C.地西泮
D.盐酸氯丙嗪E.苯妥英钠
3）苯巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用,生成
A.绿色络合物B.紫堇色络合物
C.白色胶状沉淀D.氨气
E.红色
B
4）硫巴比妥属哪一类巴比妥药物
A.超长效类（>
8小时）B.长效类（6-8小时）
C.中效类（4-6小时）D.短效类（2-3小时）
E.超短效类（1/4小时）
00005
E
5）吩噻嗪第2位上为哪个取代基时,其安定作用最强
A.-HB.-ClC.COCH3
D.-CF3E.-CH3
6）苯巴比妥合成的起始原料是
A.苯胺B.肉桂酸C.苯乙酸乙酯
D.苯丙酸乙酯E.二甲苯胺
7）盐酸哌替啶与下列试液显橙红色的是
A.硫酸甲醛试液B.乙醇溶液与苦味酸溶液
C.硝酸银溶液D.碳酸钠试液
E.二氯化钴试液
8）盐酸吗啡水溶液的pH值为
A.1-2B.2-3C.4-6
D.6-8E.7-9
9）盐酸吗啡的氧化产物主要是
A.双吗啡B.可待因
C.阿朴吗啡D.苯吗喃
E.美沙酮
10）吗啡具有的手性碳个数为
A.二个B.三个C.四个
D.五个E.六个
D
11）盐酸吗啡溶液,遇甲醛硫酸试液呈
A.绿色B.蓝紫色C.棕色
D.红色E.不显色
12）关于盐酸吗啡,下列说法不正确的是
A.天然产物B.白色,有丝光的结晶或结晶性粉末
C.水溶液呈碱性D.易氧化
E.有成瘾性
13）结构上不含杂环的镇痛药是
A.盐酸吗啡B.枸橼酸芬太尼C.二氢埃托菲
D.盐酸美沙酮E.苯噻啶
14）咖啡因的结构中R1、R2、R3的关系符合
A.HCH3CH3B.CH3CH3CH3
C.CH3CH3HD.HHH
E.CH2OHCH3CH3
2.配比选择题
1）
A.苯巴比妥B.氯丙嗪
C.咖啡因D.磺胺嘧啶
E.阿苯哒唑
1.2-氯-N,N-二甲基-10H-吩噻嗪-10-丙胺盐酸盐
2.3,7二氢-1,3,7三甲基-1H嘌呤-2,6-二酮-水合物
3.[（5-丙巯基）-1H-苯并咪唑-2-基]氨基甲酸甲酯
4.4-氨基-N-2-嘧啶基-苯磺酰胺
5.5-乙基-5-苯基-2,4,6-（1H,3H,5H）嘧啶三酮
1.B.2.C3.E4.D5.A
2）
C.利多卡因D.乙酰水杨酸
E.吲哚美辛
1.2-二乙氨基-N-（2,6-二甲基苯基）乙酰胺
2.5-乙基-5-苯基-2,4,6-（1H,3H,5H）嘧啶三酮
3.1-（4-氯苯甲酰基）-5-甲氧基-2-甲基-1H-吲哚-3-乙酸
4.2-（乙酰氧基）-苯甲酸
5.2-氯-N,N-二甲基-10H-吩噻嗪-丙胺
00122
1.C2.A3.E4.D5.B
3）
A.咖啡因B.吗啡
C.阿托品D.氯苯拉敏
E.西咪替丁
1.具五环结构
2.具硫醚结构
3.具黄嘌呤结构
4.具二甲胺基取代
5.常用硫酸盐
1.B2.E.3.A4.D5.C
3.比较选择题
A.苯巴比妥B.地西泮
C.两者都是D.两者都不是
1.显酸性2.易水解
3.与吡啶和硫酸铜作用成紫堇色络合物
4.加碘化铋钾成桔红色沉淀5.用于催眠镇静
1.A2.C3.A4.B5.C
C.A和B都是D.A和B都不是
1.镇静催眠药2.具苯并氮杂卓结构
3.可作成钠盐4.与吡啶硫酸铜显色
5.水解产物之一为甘氨酸
1.C2.B3.A4.A5.B
A.吗啡B.哌替啶
1.麻醉药2.镇痛药
3.常用盐酸盐4.与甲醛-硫酸试液显色
5.遇三氯化铁显色
1.D2.C3.C4.C5.A
4）
A.盐酸吗啡B.芬他尼
1.有吗啡喃的环系结构2.水溶液呈酸性
3.与三氯化铁不呈色4.长期使用可致成瘾
5.系合成产品
1.A2.A3.D4.C5.B
4.多项选择题
1）影响巴比妥类药物镇静催眠作用强弱和快慢的因素
A.pKaB.脂溶性
C.5-取代基D.5-取代基碳数目超过10个
E.直链酰脲
A、B
2）属于苯并二氮卓类的药物有
A.氯氮卓B.苯巴比妥
C.地西泮D.硝西泮
E.奥沙西泮
A、C、D、E
3）巴比妥类药物的性质有
A.酮式和烯醇式的互变异构B.与吡啶硫酸铜试液作用显紫色
C.具解热镇痛作用D.具催眠作用
E.钠盐易溶于水
A、B、D、E
4）属于苯并二氮杂卓的药物有
A.卡马西平B.奥沙西泮C.地西泮
D.扑米酮E.舒必利
B、C
5）地西泮水解后的产物有
A.2-苯甲酰基-4-氯苯胺B.甘氨酸C.氨
D.2-甲氨基-5-氯二苯甲酮E.乙醛酸
B、D
6）属于哌替啶的鉴别方法有
A.重氮化偶合反应B.三氯化铁反应
C.与苦味酸反应D.茚三酮反应
E.与甲醛硫酸反应
C、E
7）在盐酸吗啡的结构改造中,得到新药的工作有
A.羟基的酰化B.N上的烷基化
C.1位的改造D.羟基的醚化
E.取消哌啶环
A、B、D
8）下列哪些药物作用于吗啡受体
A.哌替啶B.美沙酮C.阿司匹林
D.枸橼酸芬太尼E.双氢唉托啡
9）下列哪一类药物不属于合成镇痛药
A.哌啶类B.黄嘌呤类C.氨基酮类
D.吗啡烃类E.芳基乙酸类
B、D、E
10）下列哪些化合物是吗啡氧化的产物
A.蒂巴因B.双吗啡C.阿扑吗啡
D.左吗喃E.N-氧化吗啡
B、E
11）中枢兴奋药可用于
A.解救呼吸、循环衰竭B.儿童遗尿症
C.对抗抑郁症D.抗高血压
E.老年性痴呆
A、B、C、E
12）属于黄嘌吟类的中枢兴奋剂有
A.咖啡因B.尼可刹米
C.柯柯豆碱D.吡乙酰胺
E.茶碱
A、C、E
13）合成中使用了尿素或其衍生物为原料的药物有
A.苯巴比妥B.甲丙氨酯C.雷尼替丁
D.咖啡因E.盐酸氯丙嗪
A、D
5.名词解
1）受体的激动剂
药物进入机体,到达作用部位后,如能与同一受体结合,产生拟似某体内代谢物的生理作用，称为该受体的激动剂。
2）受体的拮抗剂
00281
药物进入机体,到达作用部位，如果药物与受体结合后,不产生效力,并干扰受体与相应的代谢物的结合,从而拮抗这种代谢物的生理作用，称为受体的拮抗剂或受体的阻断剂。
3）催眠药
引起类似正常睡眠状态的药物,称为催眠药。
4）抗癫痫药
用于防止和控制癫痫发作的药物,称为抗癫痫药。
5）镇静药
催眠药在小剂量时可使服用者处于安静或思睡状态,称为镇静药。
6）安定药
在不影响意识的条件下,能控制紧张、躁动、焦虑、忧郁及消除幻觉,使之产生安定作用的药物,称为安定药。
7）抗精神病药
临床上用于治疗各种类型的精神病和神经官能症的药物,叫抗精神病药，如安定。
8）镇痛药
是一类对痛觉中枢有选择性抑制作用,使疼痛减轻或消除的药物。
但不影响意识,
也不干扰神经冲动的传导,对触觉及听觉等也无影响。
9）中枢兴奋药
是指能刺激中枢神经系统,能提高此系统功能的药物。
广义的中枢神经兴奋药包括
精神兴奋药、抗抑郁药、致幻药。
10）苏醒药
是指对延脑生命中枢具有兴奋作用的药物。
又称为延脑兴奋药。
6.问答题
1）为什么巴比妥类药物的合成一般是在丙二酸二乙酯的2位引入相应的取代基后再
与脲缩合成环?
这是因为丙二酸二酯2位亚甲基上的氢比较活泼,在醇钠催化下易于和卤烃反
应。
而环合后形成的巴比妥酸,由于4,6-位的羰基与相邻酰亚氮原子上的孤电子
对发生p、π共轭,并存在下列平衡。
巴比妥酸单内酰亚胺双内酰亚胺三内酰亚胺
因而降低2位亚甲基的活泼性。
除少数诸如卤丙烯、3-卤代环己烯等较活泼的卤
烃能与其反应外,一般都很困难,收率极低,无实用价值。
所以巴比妥类药物的合成
一般是在丙二酸二乙酯的2位引入相应的取代基后再与脲缩合成环,而不采用先
合环,再在5位引入取代基的方法。
2）试述巴比妥药物的一般合成方法?
合成巴比妥类药物时,通常是以氯乙酸为原料,在微碱性条件下,与氰化钠反应后,
经碱性加热水解,所得丙二酸钠盐,在硫酸催化下与乙醇直接酯化成丙二酸二乙
酯。
与醇钠作用后,再与相应的卤烃反应,在丙二酸的二位引入烃基;
最后在醇钠作
用下与脲缩合,即可制得各种不同的巴比妥类药物。
合成过程为:
3）巴比妥类药物的一般合成方法中,为什么氯乙酸不能与氰化钠直接反应?
因为氰化物剧毒,遇到酸性能生成挥发性的氢氰酸,故在氰化前须将氯乙酸中和成
钠盐。
4）巴比妥药物的一般合成方法中,为什么第1步要使用Na2CO3控制pH=7-7.5?
因为氯乙酸在强碱中加热易水解成羟乙酸,所以,弱碱碳酸钠控制pH=7-7.5为
宜。
5）巴比妥类药物的一般合成方法中,当5位的两个取代基R≠R'
时,应该先引入哪种
烃基?
当引入的两个烃基不同时,一般先引入较大的烃基到次甲基上。
经分馏后,再引入
小基团。
6）试述苯巴比妥的合成方法。
苯巴比妥的合成方法是以氯苄为起始原料,经氰化、水解及酯化制得苯乙酸乙酯;
在醇钠催化下,再与草酸酯进行Claise
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