药剂学辅料总结_精品文档Word格式文档下载.doc

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10%玉米朊、10%邻苯二甲酸醋酸纤维素（CAP）、虫胶乙醇液、明胶浆、阿拉伯胶浆

形成一层不透水的屏障，防止糖浆中的水分浸入片芯

粉衣层

糖浆、滑石粉

消除片剂的棱角

糖衣层

稍稀的糖浆

使表面光滑平整、细腻坚实

有色糖衣层

食用色素

为了片剂的美观和便于识别

打光

川蜡

增加片剂的光泽和表面的疏水性

　　表3薄膜衣

胃溶型

①羟丙基甲基纤维（HPMC）

②羟丙基纤维素（HPC）

③聚乙烯吡咯烷酮（PVP）

④丙烯酸树脂Ⅵ号（EudragitE）

肠溶型

①邻苯二甲酸醋酸纤维素（CAP）

②邻苯二甲酸羟丙基甲基纤维素（HPMCP）

③邻苯二甲酸聚乙烯醇酯（PVAP）

④聚乙烯马来酸共聚物

⑤丙烯酸树脂Ⅰ号、Ⅱ号、Ⅲ号（甲基丙烯酸与甲基丙烯酸甲酯的共聚物EudragitL）

水不溶型

①乙基纤维素、②醋酸纤维素

增塑剂

丙二醇、蓖麻油、聚乙二醇、硅油、甘油、邻苯二甲酸二乙酯或二丁酯

遮光剂

二氧化钛

苋菜红、胭脂红、柠檬黄、靛蓝

　　表4栓剂常用基质与附加剂

基质

油脂性

①可可豆脂、②半合成脂肪酸甘油酯（半合成椰油酯、半合成山苍子油脂、半合成棕榈酸脂）

水溶性和亲水性

①甘油明胶、②聚乙二醇类、③非离子表面活性剂（聚氧乙烯单硬脂酸脂类<

s-40>

、泊洛沙姆）

　　表5软膏剂的基质

烃类：

凡士林、石蜡、液体石蜡

油脂类

类脂类：

羊毛脂，蜂蜡与鲸蜡

硅酮

甘油明胶、纤维素衍生物（MC、CMC-Na）、PEG类

乳状型

①常用油相：

硬脂酸、石蜡、蜂蜡、高级醇

②稠度调节剂：

液体石蜡、凡士林、植物油

③O/W型保湿剂：

甘油、丙二醇、山梨醇（5%~20%）

④防腐剂：

羟苯酯类、氯甲酚、三氯叔丁醇

常用乳化剂

①肥皂类：

一价皂（O/W）：

硬脂酸钠、硬脂酸三乙醇胺

多价皂（W/O）：

硬脂酸镁、硬脂酸钙

②高级脂肪醇与脂肪醇硫酸酯类：

十六醇、十八醇，十二醇硫酸钠（月桂醇硫酸钠O/W型）

③多元醇酯：

单硬脂酸甘油酯、脂肪酸山梨酯（司盘类）、聚山梨酯类（吐温类）

④聚氧乙烯醚类：

平平加O、乳化剂OP

制备方法

研合法、熔和法、乳化法

眼膏剂的基质

黄凡士林：

液体石蜡：

羊毛脂=8：

1：

1

　　表6滴丸剂常用基质：

PEG类（PEG4000、6000）、泊洛沙姆、明胶

常用冷凝液：

液状石蜡、植物油、二甲基硅油

脂溶性

硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、氢化植物油

水

　　表7膜剂—可供内服、口含、舌下和黏膜给药

成膜材料

天然的高分子材料明胶、虫胶、阿拉伯胶、琼脂、淀粉、糊精

聚乙烯醇（PVA）05-88表示平均聚合度500~600，醇解度88%±

2%

乙烯-醋酸乙烯共聚物（EVA）

　　表8注射剂的附加剂

增溶剂、润湿剂或乳化剂

用的较多的是聚山梨酯80（吐温80）。

但用于静脉注射的只有卵磷酯、普郎尼克F68。

卵磷酯作为乳化剂用于静脉注射用脂肪乳剂中。

缓冲剂

醋酸、醋酸钠；

枸橼酸、枸橼酸钠；

乳酸；

酒石酸、酒石酸钠。

调PH，满足某些药物的溶解度要求

助悬剂

在混悬型注射液中是不可缺少的，常用0.5%羧甲基纤维素钠。

还有：

甲基纤维素、明胶。

抗氧剂

亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠、硫代硫酸钠、硫脲

抑菌剂

采用低温灭菌、滤过除菌或无菌操作法制备的注射液，多剂量装注射液，应加入适宜的抑菌剂。

剂量超过5ml时要慎重选用。

供静脉或椎管用注射液，一般均不得加入抑菌剂。

　　表9液体制剂的常用溶剂：

极性溶剂

水、甘油、二甲基亚砜（DMSO）

半极性溶剂

乙醇、丙二醇、聚乙二醇

非极性溶剂

液状石蜡、醋酸乙酯、脂肪油

　　表10表面活性剂的分类

1.阴离子表面活性剂

（1）肥皂类：

（RCOO-）nMn+，硬脂酸钠、钙、镁等

（2）硫酸化物：

ROSO3-M+，十二烷基硫酸钠、十六烷基硫酸钠、十八烷基硫酸钠（硬脂醇硫酸钠）

（3）磺酸化物：

RSO3-M+，二辛基琥珀酸磺酸钠、十二烷基苯磺酸钠

2.阳离子表面活性剂：

季铵化合物（苯扎氯铵、苯扎溴铵），胺盐型（氯苄甲乙胺）

3.两性离子表面活性剂

（1）卵磷脂：

豆磷脂和卵磷脂

（2）氨基酸型和甜菜碱型

4.非离子表面活性剂

（1）脂肪酸单甘油酯和单硬脂酸甘油酯

（2）脂肪酸山梨坦（司盘类）HLB1.8~3.8，常用油包水型乳化剂

（3）聚山梨脂（吐温类）HLB9.6~16.7，还可用为增溶剂、分散剂、润湿剂

（4）聚氧乙烯脂肪酸酯（卖泽）为水包油型乳化剂

（5）聚氧乙烯脂肪醇醚（苄泽）常做增溶剂及O/W型乳化剂

（6）聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物（泊洛沙姆）、普朗尼克

普朗尼克F68为一种水包油型乳化剂，用于静脉乳剂。

W/O型乳化剂HLB值在3~8；

O/W型乳化剂HLB值在8~16；

增溶剂的HLB值在13~18，润湿剂的HLB值在7~9。

去污剂HLB值13~16，消泡剂HLB值1~3。

　　表11乳化剂的分类

（1）表面活性剂类乳化剂：

①阴离子型：

硬脂酸钠（钾）、油酸钠（钾）硬脂酸钙、十二烷基硫酸钠；

②非离子型乳化剂：

吐温类（O/W）、脂肪酸单甘油酯（O/W）、三甘油脂肪酸脂（O/W），聚甘油硬脂酸脂（W/O）、聚甘油油酸酯（W/O）、司盘类（W/O）、蔗糖单月桂酸酯、卖泽、苄泽、泊洛沙姆

（2）天然乳化剂：

阿拉伯胶、西黄蓍胶、明胶、杏树胶、卵黄等。

（3）固体微粒乳化剂：

①O/W型乳化剂有氢氧化铝、氢氧化镁、二氧化硅、皂土等。

②W/O型乳化剂有氢氧化钙、氢氧化锌、硬脂酸镁

（4）辅助乳化剂：

①增加水相黏度：

如甲基纤维素，羧甲基纤维素钠、西黄蓍胶、琼脂、皂土、阿拉伯胶、海藻酸钠等；

②增加油相黏度：

如鲸蜡醇、蜂蜡、单硬脂酸甘油酯、硬脂酸、硬脂醇

　　表12混悬剂的稳定剂

增加分散介质的黏度，降低药物微粒的沉降速度或增加微粒亲水性的附加剂

低分子

甘油、糖浆剂

高分子

①天然：

阿拉伯胶、西黄蓍胶、海藻酸钠、琼脂、淀粉浆；

②合成或半合成，如MC、CMC-Na、羟乙基纤维素（HEC）、卡波姆、聚乙烯吡咯烷酮（PVP）、葡聚糖、聚乙烯醇（PVA）；

③硅皂土：

胶体二氧化硅、硅酸铝；

④触变胶

润湿剂：

聚山梨脂类、聚氧乙烯脂肪醇醚类、聚氧乙烯蓖麻油类、泊洛沙姆、磷脂

絮凝剂与反絮凝剂：

枸橼酸盐、酒石酸盐、磷酸盐及一些氯化物

　　表13微型胶囊的常用囊材

天然高分子材料

明胶，阿拉伯胶，海藻酸盐，壳聚糖，蛋白质类（白蛋白）

半合成高分子材料

羧甲基纤维素钠，常与明胶配合作复合囊材

醋酸纤维素酞酸脂（CAP），可与明胶配合使用

乙基纤维素（EC），对强酸性药物不适宜

甲基纤维素（MC），可与明胶、CMC-Na、PVP等配合

合成高分子材料

非生物降解

聚酰胺（不受pH影响），聚丙烯酸树脂类、聚乙烯醇

生物降解

聚乳酸（PLA）、聚碳酸酯、聚氨基酸、乙交酯丙交酯共聚物，聚乳酸-聚乙二醇嵌段共聚物（PLA-PEG）类。

可用于注射或植入

　　表14固体分散体的载体材料

1.水溶性载体材料

（1）聚乙二醇类

常用PEG4000或6000

（2）聚维酮（PVP）类

宜采用溶剂法，研磨法制备

（3）表面活性剂类

泊洛沙姆188（溶剂法，熔融法制备）

（4）有机酸类

枸橼酸、酒石酸、琥珀酸、胆酸及脱氧胆酸，不适于对酸敏感的药物

（5）糖类与醇类

葡萄糖、右旋糖酐；

甘露醇、山梨醇、木糖醇，适于剂量小、熔点高的药物

2.难溶性载体材料

（1）纤维素类

乙基纤维素（EC），采用溶剂蒸发法，加入HPC、PVP、PEG等水溶性聚合物或十二烷基硫酸钠可调节释药速率

（2）聚丙烯酸树脂类

Eudragit（E、RL、RS），广泛用于制备缓释固体分散物

（3）脂质类

胆固醇、β-谷甾醇、棕榈酸甘油酯、胆固醇硬脂酸脂等（熔融法制备）

3.肠溶性载体材料

醋酸纤维素酞酸脂（CAP）、羟丙甲纤维素酞酸酯（HPMCP）、羧甲乙纤维素（CMEC）

（2）聚丙烯酸树脂类：

EudragitL和EudragitS，宜采用溶剂法

　　表15骨架型缓释、控释制剂—骨架片、颗粒（微囊）压制片、胃内滞留片、生物黏附片、骨架型小丸

缓释、控释制剂的骨架材料—骨架片

不溶性骨架材料

乙烯-醋酸乙烯共聚物（EVA）、乙基纤维素、聚甲基丙烯酸脂、聚氯乙烯、聚乙烯、硅橡胶

亲水胶体骨架材料

甲基纤维素（EC）、羧甲基纤维素钠（CMC-Na）、羟丙甲纤维素（HPMC）、聚维酮（PVP）、卡波普、海藻酸钠盐或钙盐、脱乙酰壳多糖

溶蚀性骨架材料

脂肪酸及其酯类、蜡类（单硬脂酸甘油酯，氢化植物油，硬脂醇，蜂蜡）

膜控型缓释、控释制剂—微孔膜包衣片、膜控释小片、肠溶膜控释片、膜控释小丸

微孔膜的衣膜材料

醋酸纤维素、乙基纤维素、乙烯-醋酸乙烯共聚物、聚丙烯酸树脂

致孔剂

PEG类、PVP、PVA、十二烷基硫酸钠、糖和盐等水溶性物质

渗透泵控释制剂—由药物、半透膜材料、渗透压活性物质、促渗透聚合物（推动剂）组成

半透膜材料

醋酸纤维素、乙基纤维素

渗透压活性物质

氯化钠、葡萄糖、乳糖、果糖、甘露糖

推动剂

聚羟甲基丙烯酸烷基酯、聚氧乙烯（分子量20~500万）、PVP（分子量1万~36万）

　　表16靶向制剂的分类：

被动靶向制剂：

脂质体，纳米粒，靶向乳剂，微球

制备脂质体的材料：

磷脂类（卵磷脂、脑磷脂、合成磷脂酰丝氨酸）；

胆固醇（流动性缓冲剂）

主动靶向制剂：

修饰脂质体（长循环脂质体、免疫脂质体、糖基修饰的脂质体）

修饰纳米球（聚乙二醇修饰的纳米球、免疫纳米球）

前体药物（肿瘤、脑部、肝等靶向前药）

修饰微乳

修饰微球

物理化学靶向制剂

磁性靶向制剂

栓塞靶向制剂

热敏靶向制剂（热敏脂质体、热敏免疫脂质体）

pH敏感的靶向制剂

　　二、重要辅料

　　1.乳糖

　　片剂：

填充剂，粉末直接压片的填充剂；

　　注射剂：

冻干保护剂

　　2.微晶纤维素

填充剂、崩解剂、黏合剂

　　3.甲基纤维素

　　混悬剂：

　　缓（控）释制剂：

亲水凝胶骨架材料（弱）

　　4.羧甲基纤维素钠

亲水凝胶骨架材料

　　5.乙基纤维素

黏合剂（不溶于水）