最新北大医学部复习资料(精品)李欣-习题2.doc

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1110307317李欣药物输送系统作业

1.Howtoconsidertherate-controlledDDSforactivetransportortransportislimitedtoaspecificregionoftheintestinedrugsinoraladministration?

口服定位释药系统是指利用物理化学原理，以及胃肠道局部pH、胃肠道酶、制剂在胃肠道的转运机制等生理学特性，使药物在胃肠道特定部位释放的给药系统。

口服控释制剂由于受到胃排空和肠道转运的影响，在胃肠道吸收部位滞留时间有限，不能充分发挥控释制剂的优点。

而口服定位释药系统选择性的输送药物到胃肠道的某一特定部位后，以速释或缓释的形式释放药物，以改善药物在胃肠道的吸收，改善因受胃肠道运动的影响而造成的药物吸收不完全、生物利用度低的现象；避免某些药物在胃肠生理环境下灭活，尤其是某些在胃肠道有特定吸收位置的药物，如蛋白质、多肽制成结肠定位释药系统；提高胃肠道局部疾病的治疗效果。

参考文献：

口服给药定位控制释药系统及其在中药制剂中的应用.中国药剂师学会

2.Howtoconsiderforlargeamountofactiveingredient?

在一定范围内，药物剂量的大小与其作用的强弱呈正比关系。

对于一些危、急、难症应用常用剂量治疗不明显，而用大剂量，或超过极量则可取得满意疗效。

另外大剂量给药可以减少给呀次数提高患者顺应性。

但是大剂量给药可能产生毒性、是血药浓度波动过大、胃肠道刺激性强的问题。

对于大量的活性成分，可以通过缓控释来控制释放进而使血液中的有效成分控制在一定范围，避免用药剂量过大给身体带来明显的毒副作用，同时缓控释可以延长给药时间。

另外含有大量活性成分时可采用小剂量多次给药，这样可以避免血药浓度过大，也可使血药浓度维持在有效范围内。

3.试计算缓释制剂若在9-12小时吸收需要达到80-95％，其最大吸收半衰期为多少？

最小吸收速度常数为多少？

dX/dt=kX

X（t）=X0exp-k（t-t0）

X（t）/X0=exp-k（t-t0）

当12小时吸收80%时，其吸收半衰期最大，吸收常数最小，即

20%=exp-k（12-0）

50%=exp-kt1/2

k=0.134,即为最小吸收常数

t1/2=5.17,其最大吸收半衰期为5.17h

4.给药频率取决于药物的半衰期和药效持续时间，并与药物的治疗指数有关。

TI值为2-4的药物以及消除半衰期短的药物，若以普通释药系统给药时，下面三种给药形式，血药浓度会发生怎样的变化？

试画出血药浓度－时间示意图。

小剂量频繁给药。

剂量较大，给药间隔超出药物的消除时间。

剂量大，给药次数少。